Estratégias utilizadas para o incremento da solubilidade do fármaco antiretroviral classe II: Efavirenz / Strategies used to improve the solubility of a class ii antiretroviral drug: Efavirenz

O efavirenz (EFZ) é considerado um dos fármacos anti- HIV mais utilizados, porém, como a grande maioria dos antirretrovirais, é classificado como fármaco de classe II, segundo o Sistema de Classificação Biofarmacêutica (SCB), por apresentar baixa solubilidade e alta permeabilidade. É bem conhecido que a solubilidade aquosa de um fármaco constitui requisito prévio à absorção e, assim, se faz uma das mais importantes barreiras à eficácia do medicamento. Desta forma, o aumento, através de tecnologias farmacêuticas, da dissolução aquosa e, conseqüentemente, da biodisponibilidade de fármacos pouco solúveis em água é considerado como um dos mais desafiantes aspectos no desenvolvimento moderno de fármacos. Este trabalho tem como objetivo realizar um levantamento da literatura cientifica e discussão sobre as principais técnicas aplicadas no melhoramento da dissolução do EFZ, dentre elas: dispersões sólidas, complexos de inclusão, sistemas multicomponentes e sistemas particulados nos últimos 10 anos (2004 ? 2014). Após levantamento bibliográfico, verificou-se maior número de publicações empregando a técnica de dispersões sólidas, provavelmente, porque a mesma é considerada uma técnica simples e de baixo custo. Desta forma, ficou claro que há grande interesse, por parte dos pesquisadores, de desenvolver métodos eficientes e econômicos que visam o melhoramento da dissolução aquosa deste fármaco e que o desenvolvimento de dispersões sólidas é, sem dúvida, uma solução interessante.(AU)

Efavirenz (EFZ) is considered one of the most used anti-HIV drugs. However, like the others anti-retroviral drugs, it is classified as a class II drug, according to the Biopharmaceutics Classification System (BCS), due to its low solubility and high permeability. It is well-known that the aqueous solubility of a drug is the prerequisite for its absorption and becomes one of the major barriers to the effectiveness of it. Thus, the improvement of the aqueous dissolution and, therefore, the bioavailability of drugs that are poorly soluble in water, is pursued by the pharmaceutical technology, once they are challenging aspects in the modern drug development. This paper aims, besides discussing, to perform a systematic review of the scientific literature regarding the main techniques applied in improving the dissolution of EFZ, including: solid dispersions, inclusion complexes, systems and multicomponent particulate systems; in the last 10 years (2004-2014). A greater number of publications using the technique of solid dispersions (SD) were found, probably because it is considered a simple and inexpensive technique. Therefore it is clear that there is great interest from researchers to develop efficient and economical methods aimed at improving the aqueous dissolution of EFZ and that the development of SD is, with no doubt, an interesting solution.(AU)

Abordagem sobre os diferentes processos de secagem empregados na obtenção de extratos secos de plantas medicinais / Approach on different drying processes employed for obtaining dry extracts from medicinal plants

Na indústria farmacêutica de fitoterápicos, o extrato seco é considerado tecnologicamente viável para fins de produção em larga escala, devido à estabilidade física, química e microbiológica, além da facilidade de padronização dos princípios ativos. Entre as técnicas de secagem empregadas na preparação de extratos secos, encontra-se a nebulização ou spray-dryer, o leito de jorro, a liofilização e a evaporação rotativa. A escolha do processo de secagem é motivada pela potencialidade dos diferentes equipamentos secadores, na secagem de materiais presentes na forma líquida, no caso, soluções extrativas de plantas medicinais, fornecendo um produto de alta qualidade e com investimento relativamente baixo.

In the pharmaceutical industry of herbal medicines, the dried extract is considered technologically feasible for large-scale production, due to its physical stability, possibility of chemical and microbiological analyses and the ease of standardization of the active ingredients. Among the drying techniques used in the preparation of dry extracts are a mist or spray-dryer, the spouted bed, freeze-drying and rotary evaporation. The choice of the drying process is motivated by the potential of different drying equipments and materials present in liquid form, in this case, solutions of herbal extracts provide a high quality product and a relatively modest investment.