The in vivo antimalarial activity of methylene blue combined with pyrimethamine, chloroquine and quinine

The effectiveness of methylene blue (MB) combined with pyrimethamine (PYR), chloroquine (CQ) or quinine (Q) was examined in a classical four-day suppressive test against a causative agent of rodent malaria, Plasmodium berghei. A marked potentiation was observed when MB was administered at a non-curative dose of 15 mg/kg/day in combination with PYR (0.19 mg/kg/day) or Q (25 mg/kg/day). No synergy was found between MB (15 mg/Kg) and CQ (0.75 mg/Kg). Our results suggest that the combination of MB with PYR or Q may improve the efficacy of these currently used antimalarial drugs.

Anti-leishmanial and structure-activity relationship of ring substituted 3-phenyl-1-(1, 4-di-N-oxide quinoxalin-2-yl)-2-propen-1-one derivatives

A series of ring substituted 3-phenyl-1-(1,4-di-N-oxide quinoxalin-2-yl)-2-propen-1-one derivatives were synthesized and tested for in vitro leishmanicidal activity against amastigotes of Leishmania amazonensis in axenical cultures and murine infected macrophages. Structure-activity relationships demonstrated the importance of a radical methoxy at position R3', R4' and R5'. (2E)-3-(3,4,5-trimethoxy-phenyl)-1-(3,6,7-trimethyl-1,4-dioxy-quinoxalin-2-yl)-propenone was the most active. Cytotoxicity on macrophages revealed that this product was almost six times more active than toxic.

Antiplasmodial activity of 3-trifluoromethyl-2-carbonylquinoxaline di-N-oxide derivatives

The in vitro antiplasmodial activity of some 3-trifluoromethyl-2-carbonylquinoxaline di-N-oxide derivatives is reported. The evaluation was performed on cultures of FcB1 strain (chloroquine-resistant) of P. falciparum and the most interesting compounds were then evaluated on MCF7 tumor cells in order to evaluate an index of selectivity. The 7-methyl (2b, 4b, 5b, 6b) and nonsubstituted (3c, 4c, 5c) quinoxaline 1,4-dioxide derivatives presented the best level of activity.

Neste artigo descreve-se a atividade anti-Plasmodium falciparum de derivados 3-trifluorometil-2-carbonilquinoxalinas di-N-óxidos (2a-6g). A avaliação das propriedades farmacológicas dos derivados 2a-6g foi realizada em modelo in vitro de inibição de cepas P. falciparum FcB1 (cloroquina resistente) em cultura celular, e sobre culturas de células tumorais MCF7, com a finalidade de estabelecer o índice de seletividade para os compostos mais promissores. Os derivados 7-metil (2b, 4b, 5b, 6b) e não-substituído (3c, 4c, 5c) apresentaram o melhor perfil de atividade.

Levocabastina contra cetirizina en niños con rinitis alérgica perenne / Compare efficacy and safety of levocabastine vs cetirizine in allergic rhinitis children

Objetivo: comparar la eficacia y la seguridad de la levocabastina en aerosol nasal contra la cetrizina por vía oral para el tratamiento de la rinitis alérgica perenne en niños: Material y método: se realizó un estudio al azar, prospectivo, experimental, en el cual se estudiaron 30 niños con edades entre 6 y 16 años y con diagnóstico de rinitis alérgica perenne. El grupo 1, compuesto por 17 pacientes (siete mujeres, 10 hombres), recibió cetirizina una vez al día, 5 mg en niños con peso menor de 30 kg y 10 mg en niños con peso mayor de 30 kg y 10 mg en niños con peso mayor de 30 kg durante 15 días. El grupo 2, compuesto por 13 pacientes (siete hombres, seis mujeres) recibió levocabastina, dos inhalaciones en cada fosa nasal cada 12 horas durante el mismo tiempo. Se realizó una calificación de los síntomas, una determinación del flujo, nasal máximo y la cuantificación de eosinófilos en el moco nasal antes y después del tratamiento. Resultados: no hubo diferencias significativas entre ellos (intergrupo); las eosinófilos en el moco nasal permanecieron sin cambios. Encontramos diferencias estadísticas pre y postratamiento dentro de cada grupo (intragrupo): Grupo 1, congestión nasal p= 0.002, prurito ocular p= 0.01, estornudos p= 0.001, secreción nasal p= 0.01, prurito nasal P0 0.009, puntos totales p= 0.0005. Grupos 2, congestión nasal p= 0.02, prurito ocular p= 0.05, estornudos p= 0.01, secreción nasal p= 0.01, prurito nasal p= 0.04, puntos totales p = 0.005. Encontramos diferencias significativas en el flujo nasal máximo en el Grupo 1 (p 0.01) pero no hubo diferencias en el número de eosinófilos entre los dos grupos. Efectos secundarios: 3 sujetos en el grupo 1 (1 somnolencia, 1 aumento del apetito y 1 rinorrea con epistaxis) y uno en el grupo 2 sensación de edema facial. Conclusión. ambos medicamentos son efectivos en la mejoría clínica de los síntomas de rinitis alérgica perenne en niños y la levocabastina ocasiona menos efectos secundarios

Saturación arterial de oxígeno contra flujo espiratorio máxima como valores predictivos en la evolución de la crisis asmática en niños / The value of arterial oxygen saturation versus peak expiratory flow rate measurements as predictors of the outcome of the asthmatic crisis in children

Estudio prospectivo, longitudinal, observacional, comparativo, en 50 niños de uno y otro sexo (30 masculino y 20 femeninos), con edades entre 6 y 18 años, con crisis asmática moderada. Se determinó la saturación arterial de oxigeno (SaO2) y el flujo espiratorio máximo (FFM) al momento de su llegada a urgencias y a los 30 minutos, 2, 4 y 24 horas después de la administración de salbutamol en aerosol (100 mcg/dosis), con el propósito de relacionar el valor de ambas mediciones con el pronóstico de dichos pacientes. De los 50 pacientes evaluados 48 se trataron en forma ambulatoria y dos requirieron hospitalización. Se observaron diferencias estadisticamente significativas en la SaO2, basal y los registros tomados a las 2, 4 y 24 horas postratamiento (p < 0.01), y sólo se observaron diferencias estadisticamente significativas entre el FEM basal y el registro tomado a las 24 horas postratamiento. En conclusión la SaO2 tiene un mejor valor predictivo que el FEM en la evolución de la crisis asmática en niños

Rinitis alérgica y no alérgica / Allergic and non-allergic rhinitis

La rinitis alérgica es una enfermedad crónica muy común que afecta de 10-20 por ciento de la población general. Puede llegar a desaparecer hasta en un 20 por ciento de los casos en edades avanzadas, pero muchos de estos pacientes pueden desarrollar asma. De aquí deriva la importancia de un diagnóstico temprano y manejo adecuado con medidas de control del medio ambiente, uso de antihistamínicos y de inmunoterapia ya que con éstos se puede lograr disminuir el desarrollo de asma hasta en 5 por ciento

Factores de riesgo para el desarrollo de enfermedades atópicas / Risk factors for the development of atopic diseases

Los factores de riesgo para desarrollar enfermedades atópicas son multifactoriales; dentro de los que juegan un papel importante se encuentran los genéticos, la exposición temprana a alergenos e infecciones. Pueden llevarse a cabo múltiples estrategias para disminuir la incidencia de enfermedades atópicas como son: Evitar sensibilización intrauterina, tabaquismo, manipulación dietética durante la lactancia, e iniciar ablactación y alimentos sólidos entre los cuatro y los seis meses

Inmunoglobulina en el tratamiento del asma / Inmunoglobulin in the asmath treatment

Existen pacientes asmáticos que no responden a la terpéutica habitual (inclusive esteroides) por lo cual se han buscado medidas alternativas con inmunomoduladores, como por ejemplo la inmunoglobulina endovenosa, que ha mostrado eficacia en el tratamiento de pacientes con inmunodeficiencias

Pruebas cutáneas en alergia / Cutaneous tests in allergy

Las pruebas cutáneas son uno de los principales métodos in vivo para evaluar la presencia de IgE específica contra algún alergeno. En este artículo se hace una revisión actualizada de las técnicas de aplicación, reactivos utilizados, evaluación y ausencia de efectos secundarios de las pruebas cutáneas, para ayudar al alergólogo a su mejor aplicación clínica

Aplicaciones y metas de la biología molecular / Molecular biology status and future propect

Los estudios clonales son los que definen la secuencia proteíca de varios alergenos y permiten la recombinación de los mismos para extractos de inmunoterapia. Ha sido factible clonar los receptores para IgE en mastocitos y basófilos y dilucidar sus mecanismos de regulación. En un futuro será posible diseñar moléculas recombinantes para la inhibición específica de síntesis y receptores de IgE e impedir la transmisión de señales y liberación de mediadores. El Diagnóstico de muchas enfermedades se basa en técnicas moleculares, inclusive in útero. En inmunología los genes para múltiples enfermedades se han clonado, se han usado recombinaciones con interferón gamma como tratamiento para pacientes con dermatitis atópica y enfermedad granulomatosa crónica

Uso de methotrexate en el asma corticorresistente / Methotrexate in patients with corticoresistent asthma

El methotrexate representa una nueva modalidad terapéutica en el paciente con asma corticorresistente. El mecanismo de acción de este medicamento es la inhibición competitiva de la enzima reductora del folato, convierte el ácido fólico en tetrahidrofólico durante la fase S del ciclo celular, se fija en 50 por ciento a la albúmina y se excreta por filtración glomerular y secreción tubular proximal