Steroidal saponins from the roots of Solanum sisymbriifolium Lam. (Solanaceae) have inhibitory activity against dengue virus and yellow fever virus

Dengue is the most important arthropod-borne viral disease worldwide. Infection with any of the four dengue virus (DENV) serotypes can be asymptomatic or lead to disease with clinical symptoms ranging from undifferentiated and self-limiting fever to severe dengue disease, which can be fatal in some cases. Currently, no specific antiviral compound is available for treating DENV. The aim of this study was to identify compounds in plants from Paraguayan folk medicine with inhibitory effects against DENV. We found high virucidal activity (50% maximal effective concentration (EC50) value of 24.97 µg/mL) against DENV-2 in the ethanolic extract of the roots of Solanum sisymbriifolium Lam. (Solanaceae) without an evident cytotoxic effect on Vero E6 cells. Three saponins isolated from the root extract showed virucidal effects (EC50 values ranging from 24.9 to 35.1 µg/mL) against DENV-2. Additionally, the saponins showed inhibitory activity against yellow fever virus (EC50 values ranging from 126 to 302.6 µg/mL), the prototype virus of the Flavivirus genus, suggesting that they may also be effective against other members of this genus. Consequently, these saponins may be lead compounds for the development of antiviral agents.

Antibacterial activity of the alkaloid extract and isolated compounds from Croton bonplandianum Baill. (Euphorbiaceae) / Atividade anti-bacteriana do extrato alcaloide e de compostos isolados de Croton bonplandianum Baill. (Euphorbiaceae)

ABSTRACT The antibacterial activity of the alkaloid extract from the leaves of Croton bonplandianum Baill. and its main compounds, sparsiflorine and crotsparine, was tested against Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae and Pseudomonas aeruginosa by the resazurin microtitre-plate method. Pure compounds were identified by spectroscopic techniques, mainly 1D and 2D NMR. The alkaloid extract showed activity particularly against the S. aureus and P. aeruginosa. Regarding the pure compounds, the crotsparine was inactive against the microorganisms assayed, whereas the sparsiflorine indicated a moderate activity similar to the alkaloid extract. The Pseudomonas aeruginosa was the most sensitive of the tested microorganisms with MIC of 0.141 mg/mL. The results suggest that the activity of the extract may be credited mainly to the presence of the sparsiflorine. Although the activity of the sparsiflorine does not get close to the antimicrobial drugs in clinical use, it still could be a lead compound for the development of new antibacterial substances.

RESUMO A atividade antibacteriana do extrato alcaloidal das folhas de Croton bonplandianum Baill., além dos principais compostos isolados, esparsiflorina e crotsparina, foi testada contra Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae e Pseudomonas aeruginosa. Foi utilizado o método de microdiluição em placa empregando resazurina como indicador da viabilidade celular. Os compostos isolados foram identificados por técnicas espectroscópicas, principalmente RMN 1D e 2D. O extrato alcaloidal foi ativo principalmente contra S. aureus e P. aeruginosa. Crotsparina mostrou-se inativa contra todos os micro-organismos testados, enquanto esparsiflorina apresentou atividade moderada, a qual foi similar à do extrato bruto. Pseudomonas aeruginosa foi a mais sensível das bactérias testadas, com CIM de 0,141 mg/mL. Os resultados sugerem que a atividade do extrato pode ser devida em grande medida pela presença de esparsiflorina. Apesar de a CIM da esparsiflorina não ter se aproximado daquela apresentada pelos agentes antimicrobianos em uso clínico, tal composto ainda pode compor um protótipo interessante para o desenvolvimento de novas substâncias antibacterianas.

Metaciclogênese do Trypanosoma cruzi como parâmetro de interação do parasita com o triatomíneo vetor / The metacyclogenesis of Trypanosoma cruzi as a parameter of parasite interaction with the triatomid vector

Triatoma infestans infectados por três amostras do Trypanosoma cruzi permitiram observar: 1) variabilidade numérica de metacíclicos obtidos de cada amostra após diferentes períodos de infecção; 2) diferenças na perda da infecção de acordo com a amostra infectante e 3) a relação entre o número de parasitas ingeridos e metacíclicos obtidos posteriormente.

Infection of Triatoma infestans with three different strains of Trypanosoma cruzi permited to observe: 1) numerical variability of metacyclics obtained after different times; 2) the differences of loss of infection according to each strain; 3) the relationship between ingested parasites and later obtained metacyclics.

Interacao do Trypanosoma cruzi com diferentes vetores: uso para o xenodiagnostico. / Interaction of Trypanosoma cruzi with different vectors:use for xenodiagnosis

Foram estudadas as diferencas de interacao (diferenciacao e multiplicacao) das cepas Y e CL de Trypanosoma cruzi, consideradas "polares", junto a Triatoma infestans, Panstrongylys megistus e Dipetalogaster maximus. Concluiu-se que o T. infestans apresenta em suas populacoes cerca de 40% de individuos com acentuada resistencia a infeccao pela cepa Y.O P.megistus foi considerado um bom vetor onde se verificou pequena perda de infeccao para ambas as cepas e boa diferenciacao. Melhor desenvolvimento e diferenciacao para ambas as cepas foi observado em D. maximus e dai sua indicacao para xenodiagnosticos. Os autores concluem pela possibilidade da presenca de fatores de resistencia a infeccao e tambem de inibidores de diferenciacao como responsaveis por uma boa ou ma interacao parasito-vetor

Incapacidade de evolucao do Trypanosoma cruzi na hemocele de triatomineos. / Incapacity of evolution of the Trypanosoma cruzi in the hemocele of triatominae

O exame da hemolinfa de triatomineos (Triatoma infestans e Dipetalogaster maxima) infectados pelo Trypanosoma cruzi ha 10, 15, 20 e 30 dias nao revelaram a presenca do flagelado. Material colhido e lavado da hemocele de D. maxima infectados, tambem foi negativo. A inoculacao de formas sanguineas do parasita e daquelas obtidas do conteudo intestinal de triatomineos na hemocele revelou que os parasitas nao foram capazes de manter na hemolinfa uma infeccao por mais de 40 dias e que nao puderam penetrar no intestino dos triatomineos. A inoculacao de hemolinfa de insetos naturalmente infectados em camundongos recem-nascidos nao induziu infeccao

A case study of xenodiagnosis.

Estudo de um caso de xenodiagnostico em paciente com doenca de Chagas agudo. A suscetibilidade do D. maximus para a cepa de Barreiras do T. cruzi foi estudada com 100 ninfas do terceiro estagio alimentadas em uma paciente com Doenca de Chagas agudo. A taxa de infeccao nestes triatomineos foi tao alta que nao foi possivel identificar um grupo refratario para a criacao