ABSTRACT
SUMMARY Cadmium (Cd2+) is a nonessential heavy metal that possesses a high capacity of bioaccumulation and exhibits toxic characteristics even at low concentrations. This study evaluated the genotoxicity and cytotoxicity in human leukocytes in vitro after exposure to a lower range of Cd2+concentration (1-25 (g/mL) using an unprecedented strategy by correlating between intracellular Cd2+ levels after exposure and cellular damage. Results demonstrated that Cd2+exposure from 5 to 25 fig/mL significantly increased the unviability of leukocytes, as well as the DNA damage, which was dose-dependent. The intracellular Cd2+ levels in leukocytes ranged from 9.85 to 94.38 pg/cell, and cytotoxicity and genotoxicity were induced at a concentration of24.22 pg/cell. The relationship between exposure concentration and intra-cellular Cd2+ levels suggests that its influx occurs in human leukocytes under zero-order kinetics.
RESUMEN El cadmio (Cd2+) es un metal pesado no esencial que posee una alta capacidad de bioacumulación y presenta características tóxicas incluso en bajas concentraciones. Este estudio evaluó la genotoxicidad y la citotoxicidad en leucocitos humanos in vitro después de la exposición a un rango inferior de concentración de Cd2+ (1-25 (g / mL) mediante una estrategia sin precedentes al correlacionar los niveles intracelulares de Cd2+ después de la exposición y el daño celular. Los resultados demostraron que la exposición a Cd2+ de 5 a 25 (g/mL aumentó significativamente la inviabilidad de los leucocitos, así como el daño en el ADN, que era dependiente de la dosis. Los niveles intracelulares de Cd2+ en leucocitos oscilaron entre 9,85 y 94,38 pg/célula, y se indujo la citotoxicidad y la genotoxicidad a una concentración de 24,22 pg/ célula. La relación entre la concentración de la exposición y los niveles intracelulares de Cd2+ sugiere que su influjo se produce en leucocitos humanos bajo una cinética de orden cero.
ABSTRACT
Introduction: yerba mate (Ilex paraguariensis St. Hil A) is a South American plant species of Aquifoliaceae family. The presence of methylxanhtines and clorogenic acids was reported in this species. These compounds have antioxidant activity and could be included in tablets, a pharmaceutical form presently unavailable in the market. Objective: to develop tablets containing yerba mate spray dried extract. Methods: the tablets were produced by direct compression with yerba mate dried extract. The dried extract was evaluated for yield, repose angle, compressibility index, residual moisture and caffeine content. The tablets were evaluated in the following parameters: external appearance, weight, hardness, friability, disintegration and caffeine content. Results: the tablets complied with the general pharmacopoeial specifications. Conclusions: this method is effective to produce tablets containing spray dried extract from yerba mate.
Introducción: la yerba mate (Ilex paraguariensis St. Hil A) es una planta de América del Sur, de la familia Aquifoliaceae. Para esta especie se informó la presencia de ácidos clorogénico y metilxantinas. Estos compuestos tienen actividad antioxidante y podría incluirse en tabletas, una forma farmacéutica que no está disponible. Objetivo: desarrollar comprimidos que contienen extracto seco por aspersión de yerba mate. Métodos: se produjeron comprimidos por compresión directa. Se determinaron al extracto seco los parámetros de rendimiento, ángulo de reposo, índice de compresibilidad, humedad y contenido de cafeína, y a los comprimidos, apariencia externa, peso, dureza, friabilidad, desintegración y contenido de cafeína. Resultados: los comprimidos cumplieron con las especificaciones generales planteadas en farmacopeas. Conclusión: el método empleado es eficaz en la producción de comprimidos que contienen extracto seco de yerba mate.