Optimization of labeling conditions to produce N-isopropyl-p-[123I]-iodoamphetamine: a radiopharmaceutical for brain perfusion imaging

Brain SPECT tracers, such as [123I]-labeled amines and technetium-labeled compounds, offer high resolution SPECT images after intravenous injection using conventional rotating gamma cameras. The aim of this study was to optimize labeling conditions to produce N-isopropyl-p-[123I]-iodoamphetamine) and to propose an easy, rapid and inexpensive chromatography quality control procedure to determine radiochemical purity. [123I]-IMP was produced by isotopic exchange in presence of Cu(II) as catalyst and an excess of ascorbic acid as reducing agent. In order to obtain good radiochemical yield in a minimal reaction time, labeling reaction parameters were evaluated, with the study of different reaction temperatures and time, mass of ascorbic acid, reaction pH and [131I]NaI/IMP ratio. [123I]-IMP was obtained with radiochemical yield greater than 97 per cent using 3 mg of IMP.HCl, 3.15 mol of Cu++ and an excess of ascorbic acid in acid medium (pH 2.0) at 175oC and 30 minutes. Radiochemical purity was determined by paper chromatography with high resolution. Biological distribution studies in animals showed high and persistent cerebral uptake and in vivo stability of the compound

Establishment of pharmacokinetics parameters through compartmental analysis of gentamicin sulphate labelled with 99mTc

Sulfato de gentamicina é um antibiótico do tipo aminoglicosídico usado especialmente contra as infecçöes causadas por bactérias Gram-negativas, e que apresenta a ototoxidez como efeito colateral mais grave. A marcaçäo da gentamicina com 99mTc, tem por finalidade propor um traçador radioativo para análise compartimental deste antibiótico. Delineou-se a curva de decaimento plasmático de gentamicina 99mTc, calculando-se entäo, as respectivas meias-vidas. Foram determinados também, o volume de distribuiçäo aparente, a atividade residual do corpo, a meia-vida biológica do corpo inteiro e o valor da depuraçäo total da droga. O modelo de distribuiçäo da gentamicina 99mTc em ratos, ser constitui num modelo compartimental com um de retençäo para o intervalo de 24 horas em que foi estudado

Estudo das condiçöes de marcaçäo do sulfato de gentamicina com 99mTc: distribuiçäo biológica / Study of labelling conditions of gentamicin sulfate with 99mTc: biological distribution

Sulfato de Gentamicina é um antibiótico do tipo aminoglicosídio usado especialmente contra as infecçöes causadas por bactérias Gram-Negativas, e que apresenta a ototoxidez com efeito colateral mais grave. As condiçöes de marcaçäo de sulfato de gentamicina com 99mTc, a partir de pertecnetato de sódio eluído de um gerador 99Mo-99mTc foram estabelecidas quanto à massa do antibiótico, do redutor (SnCl2.2H2O), tempo de reaçäo e pH final de marcaçäo. O rendimento de marcaçäo foi calculado por análise cromatolgráfica, tipo ascendente, tendo sido utilizados como solventes: metiletilcetona e soluçäo de NaCl 0,9//. Do estudo de captaçäo biológica do sulfato de gentamicina-99mTc por grama de 8 órgäos de tecidos em ratos da linhagem Wistar, observou-se para uma dose de 0,3 mg de gentamicina-99mTc injetada via endovenosa, uma maior afinidade dos rins pela droga, sendo este, o órgäo excretor principal do produto