Phytochemical screening, antinociceptive and anti-inflammatory activities of Chrysopogon zizanioides essential oil

Chrysopogon zizanioides (L.) Roberty, Poaceae, is a plant widely used in northeast Brazil in folk medicine for the treatment of various pathological conditions, including inflammatory pain. The present study evaluated the antinociceptive and anti-inflammatory effects of C. zizanioides essential oil (EO) in rodents. EO was further characterized by GC/MS. The major components of EO were identified as khusimol (19.57%), E-isovalencenol (13.24%), α-vetivone (5.25%), β-vetivone (4.87%) and hydroxy-valencene (4.64%). Following intraperitoneal injection (i.p.), EO at 50 and 100 mg/kg significantly reduced the number of writhes (51.9 and 64.9%, respectively) and the number of paw licks during phase 2 (56.7 and 86.2%, respectively) of a formalin model when compared to control group animals. However, EO-treated mice were ineffective at all doses in hot-plate and rota-rod tests. The EO inhibited the carrageenan-induced leukocyte migration to the peritoneal cavity in a dose-dependent manner (34.7, 35.4, and 62.5% at doses of 25, 50 and 100 mg/kg, respectively). In the paw edema test, the EO (100 mg/kg) inhibited all three phases of the edema equally well, suggesting that the EO has a non-selective inhibitory effect on the release or actions of these mediators. Our results suggest possible antinociceptive and anti-inflammatory effects of the EO.

p-Cymene reduces orofacial nociceptive response in mice

This study investigated the possible antinociceptive effect of p-cymene in different tests of orofacial nociception. The animals (mice) were pretreated (i.p.) with p-cymene (25, 50, 100 mg/kg), morphine (5 mg/kg), or vehicle (0.2 percent Tween 80+saline), and were then subsequently administered, subcutaneously into their upper lip: formalin, capsaicin, and glutamate. The nociceptive behavior response was characterized by the time in s that the mice remained rubbing the orofacial region, for a period of 40 min in the formalin test (first phase, 0-6 min; and second phase, 21-40 min), and for 42 and 15 min in the capsaicin and glutamate tests, respectively. To verify the possible opioid involvement in the antinociceptive effects, naloxone (i.p.) was administered into the mice 15 min prior to the pretreatment with p-cymene (100 mg/kg). Finally, whether or not the p-cymene evoked any change in motor performance in the Rota-rod test was evaluated. The results showed that the treatment with p-cymene, at all doses, reduced (p<0.001) the nociceptive behavior in all nociception tests. The antinociceptive effect of p-cymene was antagonized by naloxone (1.5 mg/kg). Additionally, mice treated with p-cymene did not show any change in motor performance. In conclusion, p-cymene attenuated orofacial nociception, suggesting an involvement of the opioid system in this effect. Thus, p-cymene might represent an important biomolecule for management and/or treatment of orofacial pain.

Influence of season, harvest time and drying on Java citronella (Cymbopogon winterianus Jowitt) volatile oil

Java citronella (Cymbopogon winterianus Jowitt) is member of the Poaceae family. Java citronella volatile oil has been reported to be among the volatile oils, showing repellent, antimycotic, and acaricide activities. It has been known that agronomical factors have a great effect on both the quality and quantity of essential metabolites. For this reason, it is necessary to determine optimum levels of agronomical factors affecting plant growth and production. Harvest time and drying are very important agronomical factors. This study has been conducted in the Research farm of the " Universidade Federal de Sergipe" , Agronomical Engineering Department along 2002-2003 on the base of factorial experiment in randomized complete block design with three replications. Java citronella was cultivated in a 60 x 60 cm space. Early, midday, and late harvest at 9:00 h, 12:00 h, and 15:00 h were conducted on four different seasons. Fresh and dried leaves were used on the experiments. In order to study the effects of harvest time and drying, yields of dry and fresh herbage (kg/ha), moisture content ( percent), volatile oil content ( percent) and yield (L/ha), and chemical composition of the volatile oil were measured. Seasonal changes had significant effect on yield of fresh herbage, yield and volatile oil content. Maximum volatile oil yields were observed at 9:00 during summer, winter, and spring. Volatile oil content was influenced by season and drying, but not influenced by harvest time.

Citronela de Java (Cymbopogon winterianus Jowitt) pertence à família Poaceae. Óleo volátil de citronela de Java apresenta atividade repelente, antimicrobiana e acaricida. Sabe-se que fatores agronômicos têm grande efeito sobre a qualidade e quantidade de metabólitos essenciais. Por isso é importante a determinação dos níveis ótimos dos fatores agronômicos que afetem o crescimento e a produção. Horário de colheita e secagem são fatores agronômicos muito importantes. O presente estudo foi conduzido na Fazenda Experimental do Departamento de Engenharia Agronômica da Universidade Federal de Sergipe, no período de 2002-2003, usando o delineamento de blocos casualizados e um experimento em esquema fatorial com três repetições. O capim citronela foi cultivado usando espaçamento de 60 cm entre linhas e 60 cm entre plantas. Realizaram-se colheitas de manhã, meio dia e à tarde, às 9:00 h, 12:00 h e 15:00 h, nas quatro estações do ano. Usaram-se folhas frescas e secas no experimento. Para estudar os efeitos do horário de colheita e secagem avaliaram-se as seguintes características: rendimento de biomassa seca e fresca (kg/ha), umidade ( por cento), teor ( por cento) e rendimento (L/ha) de óleo essencial, e a composição química do óleo essencial. Mudanças sazonais apresentaram efeito significativo sobre o rendimento de biomassa fresca e seca, e teor e rendimento de óleo. Rendimentos máximos de óleo essencial foram observados às 9:00 h durante o verão, inverno e primavera. O teor de óleo essencial foi influenciado pela estação doa ano e secagem, mas não foi influenciado pelo horário de colheita.

Avaliação do efeito antinociceptivo e da toxicidade aguda do extrato aquoso da Hyptis fruticosa Salmz. ex Benth / Evaluation of the analgesic effect and acute toxicity of the aqueous extract of Hyptis fruticosa (Salmz. ex Benth.)

Este trabalho descreve o efeito antinociceptivo e a toxicidade aguda do extrato aquoso das folhas da Hyptis fruticosa Salmz. ex Benth. (Lamiaceae). O extrato aquoso liofilizado, administrado por via oral, reduziu as contorções abdominais induzidas por ácido acético (200, 400 e 500 mg/kg) e o tempo de reação dos animais na primeira fase do teste da formalina (100 mg/kg e 400 mg/kg). No teste da placa quente, o extrato aquoso aumentou o tempo de latência ao calor (100 e 200 mg/kg) tendo este efeito sido revertido pelo antagonista opióide naloxona (5 mg/kg; i.p.). No ensaio de toxicidade aguda, não foi detectada a morte de nenhum animal após tratamento com doses de até 5 g/kg (v.o.) do extrato. Em conclusão, os resultados obtidos indicam que o extrato aquoso da Hyptis fruticosa apresenta efeito antinociceptivo em camundongos e não apresenta toxicidade aguda nas doses testadas.

The antinociceptive effect and the acute toxicity of Hyptis fruticosa leaves were evaluated through the administration of its aqueous extract in mice. The extract, administered orally (200, 400, and 500 mg/kg), reduced the nociceptive response in the writhing test as well as in the early phase of the formalin test (100 and 400 mg/kg) and it increased the latency time in the hot plate test (100 and 200 mg/kg). The antinociceptive effect was reversed by naloxone (5 mg/kg, i.p.). Moreover, no animal deaths were observed in doses up to 5 g/kg. In conclusion, the aqueous extract of Hyptis fruticosa showed no acute toxicity at the evaluated doses and revealed antinociceptive effect in mice. Such effects are possibly associated with the opioid system activation.

Influence of the harvesting time, temperature and drying period on basil (Ocimum basilicum L.) essential oil / Influência do horário de colheita, temperatura e tempo de secagem no óleo essencial de manjericão (Ocimum basilicum L.)

Ocimum basilicum L. essential oil with high concentration of linalool is valuable in international business. O. basilicum essential oil is widely used as seasoning and in cosmetic industry. To assure proper essential oil yield and quality, it is crucial to determine which environmental and processing factors are affecting its composition. The goal of our work is to evaluate the effects of harvesting time, temperature, and drying period on the yield and chemical composition of O. basilicum essential oil. Harvestings were performed 40 and 93 days after seedling transplantation. Harvesting performed at 8:00 h and 12:00 h provided higher essential oil yield. After five days drying, the concentration of linalool raised from 45.18 percent to 86.80 percent. O. basilicum should be harvested during morning and the biomass dried at 40ºC for five days to obtain linalool rich essential oil.

Óleo essencial de Ocimum basilicum L. com alta concentração de linalol é valorizado no mercado internacional e amplamente usado na indústria de condimentos e cosméticos. Para garantir excelente qualidade e rendimento de óleo essencial é crucial a determinação do efeito dos fatores ambientais e de processamento na sua composição. O objetivo do presente trabalho foi avaliar o efeito do horário de colheita, da temperatura e do tempo de secagem no teor e na composição química do óleo essencial de O. basilicum. Colheitas foram realizadas aos 40 e 93 dias após transplantio das mudas. Colheitas realizadas às 8:00 h e 12:00 h proporcionaram os maiores rendimentos de óleo essencial. Ao quinto dia de secagem o teor de linalol no óleo essencial subiu de 45,18 por cento para 86,80 por cento. O. basilicum deve ser colhido pela manhã e a biomassa deve ser seca a 40 ºC por um período de cinco dias para obter óleo essencial rico em linalol.

Efeito antinociceptivo e antiinflamatório do extrato aquoso da entrecasca de Coutarea hexandra Schum. (Rubiaceae) / Antinociceptive and anti-inflammatory properties of Coutarea hexandra barks aqueous extract Schum. (Rubiaceae)

No estado de Sergipe, o chá da entrecasca de Coutarea hexandra Shum. (Rubiaceae) é popularmente utilizado no combate à dor e à inflamação. Estes usos etnofarmacológicos vieram motivar os estudos sobre os efeitos antinociceptivo e antiinflamatório, bem como sobre a toxicidade aguda do extrato aquoso liofilizado da entrecasca de Coutarea hexandra. Doses orais do extrato aquoso significativamente reduziram as contorções abdominais induzidas por ácido acético, aumentaram o tempo de latência ao calor no teste da placa quente, reduziram o edema de pata induzido por carragenina e, na segunda fase do teste da formalina, também reduziram a resposta dos animais à formalina. O efeito detectado no teste da formalina não foi revertido por naloxona ou cafeína. Nos ensaios de toxicidade aguda, não foi observada a morte de nenhum animal até a dose de 5 g/kg. Em conclusão, o extrato aquoso da entrecasca de C. hexandra possui efeitos antiinflamatório e antinociceptivo e não apresenta toxicidade aguda em camundongos. O efeito antinociceptivo não está relacionado à ativação dos sistemas opióide e adenosina e, ao menos parcialmente, é decorrente da atuação do extrato aquoso em nível central.

The aqueous extract of Coutarea hexandra Shum. (Rubiaceae) is extensively used on local folk medicine as anti-inflammatory and antinociceptive. In view of these facts, it was of our interest to evaluate the anti-inflammatory and antinociceptive activities. Its acute toxicity was also evaluated. The aqueous extract of Coutarea hexandra reduced acetic acid-induced writhing, increased the latency in the hot plate test, and reduced the second phase nociceptive response in the formalin test. Neither naloxone nor caffeine reversed aqueous extract of Coutarea hexandra effect in the second phase of the formalin test. The aqueous extract of Coutarea hexandra also reduced the rat paw edema induced by carrageenan. There was no animal death with doses up to 5 g/kg in the acute toxicity assays. These results showed that aqueous extract of C. hexandra has low acute toxicity, as well as, anti-inflammatory and antinociceptive effects, substantiating its popular usage. The antinociceptive effect seems to involve a central component, although it is not directly related to the opioid and adenosine systems.

Desenvolvimento do algoritmo de classificação hierárquica (Winclus) e aplicação à série de derivados indol-2-carboxilato / Development of a Hierarquical Classification Algorithm (Winclus) and its application to a indole-2-carboxylate series

A Classificação Hierárquica ou Cluster Analysis é um tipo de reconhecimento de padrões aplicável ao planejamento de fármacos. Nesse trabalho, apresenta-se um modelo de classificação aglomerativa, de forma a agrupar substituintes com base nas similaridades dos seus parâmetros físico-químicos. Uma vez agrupados, estuda-se a relação entre o modelo de classificação hierárquica e as respostas biológicas dos compostos, a partir da Relação Quantitativa Estrutura-Atividade (QSAR). O método é representado por um novo algoritmo, denominado Winclus, para o qual foi desenvolvido um programa destinado à sua aplicação. Neste trabalho, é abordo o desenvolvimento do software e a aplicação do mesmo à série...