ABSTRACT
AbstractIn this study, antiproliferative and antioxidant activities of crude extracts (hexane, ethyl acetate and methanol) from leaves and stem of Chresta sphaerocephala DC., Asteraceae, were investigated. Antiproliferative activity was tested in vitro against ten human cancer cells and against VERO (no cancer cell). Antioxidant activities were determined using DPPH and ORAC-FL assays and the total phenolic content was estimated by Folin–Ciocalteu method. Hexane and ethyl acetate extracts (leaves and stem) exhibited antiproliferative activity against cancer cell lines with total growth inhibition (TGI) between 50.40 and 250 µg/ml. For VERO cell, TGI values were >250 µg/ml for all extracts, except to hexane extract of the stem (TGI 80.92 µg/ml). In an initial evaluation, ethyl acetate and methanol extracts (leaves and stem) have shown levels of phenolic compounds between 6.94 and 30.96 mg GAE/kg in Folin–Ciocalteu assay, DPPH free-radical scavenging activity with SC50 in the range of 75.22 and 400 µg/ml and antioxidant capacity between 290.08 and 1088 µmol TE/g of extract in ORAC-FL assay. HPLC-DAD and ESI-MS analysis allowed the identification of flavonoids in the methanol extract from the leaves of C. sphaerocephala. Three steroids and nine triterpenoids were identified in the bioactive hexane extracts using HRGC.
ABSTRACT
Própolis brasileira, proveniente do estado de São Paulo, foi submetida à extração usando vários solventes, resultando em extratos com diferentes composições. Estes extratos foram submetidos à Cromatografia em Camada Delgada (CCD). Análise bioautográfica das placas de CCD permitiu identificar as frações com atividade antimicrobiana, que foram então analisadas por Cromatografia Líquida de Alta Eficiência (CLAE). Ensaios in vitro freqüentemente utilizados para avaliar a atividade de própolis frente a bactérias Gram-positivas foram comparados para determinar qual renderia os resultados mais consistentes. A atividade bactericida destes extratos foi analisada por Diluição Seriada em Tubos e por testes de Difusão em Agar. O método de Diluição em Tubos permitiu obter os resultados mais consistentes e a Concentração Bactericida Mínima dos extratos variou entre 2,5 e 20,0 mg/mL, para as espécies de bactérias Gram-positivas testadas. Os resultados do método de Difusão em Agar foram diretamente proporcionais à hidrossolubilidade dos extratos, e não avaliaram a atividade bactericida corretamente. A atividade bactericida desta amostra resultou da combinação de vários componentes, identificados por CLAE, que foram extraídos preferencialmente usando etanol 50 per center como solvente.
Subject(s)
Chromatography, High Pressure Liquid , Chromatography, Thin Layer , In Vitro Techniques , Propolis/analysis , MethodsABSTRACT
Brazilian propolis from São Paulo state was submitted to extraction using several solvents, resulting in extracts with different composition. These extracts were submitted to Thin Layer Chromatography (TLC). Bioauthographic analysis of the TLC plates identified fractions with inhibitory activity, which were then analysed by High Performance Liquid Chromatography (HPLC). In vitro assays, commonly used to evaluate the activity of propolis against Gram-positive bacteria, were compared to determine which rendered the most consistent results. The bactericidal activity of these extracts were analysed by Serial Dilution in Tubes and Agar Plate Diffusion. Serial Dilution in Tubes obtained the most consistent results, with the Minimal Bactericidal Concentration of the extracts ranging between 2.5 and 20.0 mg/mL, for the species of Gram-positive bacteria tested. The results of the Agar Plate Diffusion were directly proportional to the hydro-solubility of the extracts and did not evaluate their bactericidal activity correctly. The bactericidal activity of this sample of propolis was due to the combined effect of several components that were identified by HPLC and were best extracted using 50% ethanol as a solvent.
Própolis brasileira, proveniente do estado de São Paulo, foi submetida à extração usando vários solventes, resultando em extratos com diferentes composições. Estes extratos foram submetidos à Cromatografia em Camada Delgada (CCD). Análise bioautográfica das placas de CCD permitiu identificar as frações com atividade antimicrobiana, que foram então analisadas por Cromatografia Líquida de Alta Eficiência (CLAE). Ensaios in vitro freqüentemente utilizados para avaliar a atividade de própolis frente a bactérias Gram-positivas foram comparados para determinar qual renderia os resultados mais consistentes. A atividade bactericida destes extratos foi analisada por Diluição Seriada em Tubos e por testes de Difusão em Agar. O método de Diluição em Tubos permitiu obter os resultados mais consistentes e a Concentração Bactericida Mínima dos extratos variou entre 2,5 e 20,0 mg/mL, para as espécies de bactérias Gram-positivas testadas. Os resultados do método de Difusão em Agar foram diretamente proporcionais à hidrossolubilidade dos extratos, e não avaliaram a atividade bactericida corretamente. A atividade bactericida desta amostra resultou da combinação de vários componentes, identificados por CLAE, que foram extraídos preferencialmente usando etanol 50% como solvente.
ABSTRACT
In the present assay, the hepatoprotective activity of a sample of propolis from Rio Azul (PR) BRazil was studied using the model of acute hepatotoxicity induced by carbon tetrachloride (CCl4). The physical-chemical, chemical and toxicological profiles of the sample were also studied. The chemical analyses of the sample indicated the presence of gallic acid derivatives, 3-methoxy-4-hydroxy cinnamaldehyde as well as other unidentified compounds....
Subject(s)
Antioxidants , Propolis , Propolis/chemical synthesis , Brazil , Carbon Tetrachloride , Free Radicals , Propolis/toxicityABSTRACT
O presente trabalho investigou a constituição química e as propriedades toxicológicas e farmacológicas de uma amostra de própolis oriunda da região de Rio Azul (PR), Brasil. As análises químicas foram realizadas por cromatografia líquida de alta resolução acompanhadas do estudo físico-químico da velocidade de oxidação por permanganato de potássio. O ensaio toxicológico consistiu na determinação da toxicidade aguda em dose simples, dose letal mediana (DL50) e Screening Hipocrático em camundongos, pela administração per os da amostra. A análise da atividade antiulcerogênica foi conduzida em protocolo de úlcera induzida pela administração subcutânia de indometacina a ratos albinos. Os resultados das análises químicas indentificaram alguns compostos derivados do ácido e o 3-metoxi-4-hidroxicinamaldeído, bem como outros ainda não indentificados.Do ponto de vista toxicológico a amostra pesquisada não evidenciou efeitos deletérios sobre a função do sistema nervoso central, autônomo e atividade motora, revelando valor de DL50 superior a 5000mg.kg 1. A dose de 1,0 g.kg1 de própolis foi competente em reduzir o índice médio das lesões ulcerativas em 72,06 por cento nas unidades experimentais tratadas com a indometacina, evidenciando significante atividade antiulcerogênica.
Subject(s)
Propolis/pharmacology , Propolis/toxicity , Stomach Ulcer/therapy , IndomethacinABSTRACT
Uma amostra de própolis produzida pela abelha do tipo apis mellifera foi submetida a um processo para extração de alguns compostos farmacologicamente ativos presentes na própolis. Usou-se um extrator líquido-líquido para separação dos compostos, os quais foram identificados por cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE). Os compostos analisados foram ácidos fenólicos (p-cumárico e derivados), um flavonóide e um derivado de canferol. O processo de extração permitiu isolar o ácido 3-prenil-4-hidroxicinâmico e o ácido 3,5-diprenil-4-hidroxicinâmico para a fase aquosa ou orgânica, respectivamente.