Utilização de ciclodextrinas na formação de complexos de inclusão de interesse farmacêutico / Use of cyclodextrins to form inclusion complexes of pharmaceutical interest

As ciclodextrinas (CDs) constituem uma nova classe de excipientes farmacêuticos com capacidade para formar complexos de inclusão reversíveis com moléculas apolares. A habilidade das CDs em encapsular fármacos tem conseguido melhoras na biodisponibilidade, estabilidade e segurança de inúmeras fórmulas farmacêuticas atualmente comercializadas. Esta revisão bibliográfica compila os principais procedimentos empregados para a obtenção de complexos de inclusão em solução e em estado sólido utilizando CDs, discutindo seus diferentes aspectos. As técnicas utilizadas para caracterização e controle são analisadas criticamente quanto a suas aportações e limitações. Os aspectos relacionados à sua utilização pela indústria farmacêutica também são abordados

Cyclodextrins (CDs) have found application in a new family of pharmaceutical excipients with the ability to form reversible inclusion complexes with non-polar molecules. CDs capable of encapsulating drugs have led to improvements in the bioavailability, stability and safety of several dosage forms on the market. The main procedures employed to produce CD inclusion complexes, both in dissolved and solid forms, are brought together in this review of the literature and several aspects of these methods are examined. The techniques used in research and quality control of CD formulations are analysed critically with respect to their particular features and limitations. Aspects of their use in the drugs industry are also discussed.

Sistema de liberação prolongada a partir de comprimidos matriciais bioadesivos vaginais contendo metronidazol / Sustained release system from vaginal bioadhesive matrix tablets containing metronidazole

A vaginose bacteriana é a mais comum das infecções do trato genital feminino.O metronidazol, droga de escolha no tratamento, possui boa resposta terapêutica, mas, devido à sua toxicidade após doses contínuas, tem sua capacidade de combate e reversão da doença limitada pela efemeridade do tratamento.Desenvolveu-se a forma farmacêutica comprimido matricial bioadesivo vaginal contendo metronidazol que levou em conta, tanto a redução das quantidades administradas da droga, quanto o uso de atributos que desfavoreçam a permanência da flora patógena no meio vaginal, como a liberação prolongada e a acentuada adesão da forma à mucosa.Foram obtidos durante o estudo três formulações chamadas de lotes de bancada (LB I, LB II e LB III) com variações quali-quantitativas dos excipientes utilizados.Nos LB I e LB II utilizou-se o hidropropilmetilcelulose e carbopol como constituintes da matriz, porém no LB III foi utilizado uma composição de hidropropilmetilcelulose, etilcelulose e carbopol.As formulações apresentaram resultados dentro das especificações frente aos testes físico-químicos habituais de acordo com a Farmacopéia brasileira.Os comprimidos LB I e LB II liberaram todo seu conteúdo após seis e 12 horas, respectivamente, a partir de matrizes de caráter notadamente adesivo e ao fim dos ensaios mantiveram-se na forma de pequena estrutura gelificada.Mesmo sob essas condições, e após 48 horas de ensaio, a formulação LB III não liberou todo seu conteúdo, pode-se levar em conta a mudança da natureza dos componentes da matriz assim como a necessidade de um desenvolvimento e validação de método mais específico para dissolução