Sistemas farmacêuticos gastrorretentivos flutuantes / Pharmaceutical gastro-retentive systems

Freqüentemente recorre-se à produção de sistemas gastrorretentivos para modular a liberação de fármacos a partir de sistemas farmacêuticos com vistas ao aumento do tempo de permanência do fármaco no trato gastrointestinal. Umas das estratégias mais interessantes passa pela produção de sistemas flutuantes. Estes podem ser classificados em dois grupos: sistemas flutuantes efervescentes e sistemas flutuantes não-efervecentes. Neste artigo apresenta-se uma revisão bibliográfica do que tem sido produzido nesta área nos últimos anos.

Gastro-retentive systems are often produced in order to modulate drugs release from pharmaceutical forms and in this way to increase drug residence time in the gastrointestinal tract. One of the most interesting strategies consists in the preparation of floating devices. These can be classified into two groups: effervescent systems and non-effervescent systems. A review of what has been done in the last years is presented in this article.

Preparações radiofarmacêuticas e suas aplicações / Radiopharmaceuticals and applications

Os radiofármacos são compostos, sem ação farmacológica, que têm na sua composição um radionuclídeo e são utilizados em Medicina Nuclear para diagnóstico e terapia de várias doenças. Para aplicações de diagnóstico em Medicina Nuclear utilizam-se radiofármacos que apresentam na sua constituição radionuclídeos emissores de radiação g ou emissores de pósitrons (b+), já que o decaimento destes radionuclídeos dá origem a radiação eletromagnética penetrante, que consegue atravessar os tecidos e pode ser detectada externamente. Os radiofármacos para terapia devem incluir na sua composição um radionuclídeo emissor de partículas ionizantes (a , b- ou elétrons Auger), pois a sua ação se baseia na destruição seletiva de tecidos. Existem dois métodos tomográficos para aquisição de imagens em Medicina Nuclear: o SPECT (Tomografia Computarizada de Emissão de Fóton Único), que utiliza radionuclídeos emissores g (99mTc, 123I, 67Ga, 201Tl) e o PET (Tomografia por Emissão de Pósitrons), que usa radionuclídeos emissores de pósitrons ( 11C, 13N, 15O, 18F). Os radiofármacos podem ser classificados em radiofármacos de perfusão (ou 1ª geração) e radiofármacos específicos (ou 2ª geração). Os radiofármacos de perfusão são transportados no sangue e atingem o órgão alvo na proporção do fluxo sanguíneo. Os radiofármacos ditos específicos contêm molécula biologicamente ativa, que se liga a receptores celulares e que deve manter a sua bioespecificidade mesmo após ligação ao radionuclídeo. Assim, nestes radiofármacos, a fixação em tecidos ou órgãos é determinada pela capacidade da biomolécula de reconhecer receptores presentes nessas estruturas biológicas. As preparações radiofarmacêuticas são obtidas prontas para uso, em kits frios ou em preparações autólogas. De acordo com o tipo de preparação, existe um processo de controle de qualidade próprio. A maior parte dos radiofármacos em uso clínico corresponde a agentes de perfusão...

Radiopharmaceuticals are substances without pharmacological activity that are used in Nuclear Medicine for diagnosis and therapy for several diseases. Diagnosis radiopharmaceuticals generally emit g radiation or positrons (b+), because their decay originates penetrating electromagnetic radiation that can cross the tissues and be externally detected. Therapeutic radiopharmaceuticals must include in their composition ionized particles emission nucleus (a, b- or Auger electrons), since their action is based in selective tissue destruction. There are two main methods for image acquisition: SPECT (Single Photon Emission Computerized Tomography) that uses g emission radionuclides (99mTc, 123I, 67Ga, 201Tl) and PET (Positron Emission Tomography) that uses positron emission radionuclides like 11C, 13N, 15O, 18F. Radiopharmaceuticals can be classified into perfusion radiopharmaceuticals (first generation) or specific radiopharmaceuticals (second generation). Perfusion radiopharmaceuticals are transported in the blood e reach the target organ in the direct proportion of the blood stream. Specific radiopharmaceuticals contain a biologically active molecule that binds to cellular receptors that must remain biospecific after binding to the radiopharmaceutical. For this type of radiopharmaceuticals, tissue or organ uptake is determined by the biomolecule capacity of recognizing receptors in those biological structures. Radiopharmaceuticals are produced ready to use, in cold kits or in autologal preparations. According to the preparation type there is a different quality control procedure. Most of the radiopharmaceuticals used nowadays are of the perfusion type. Research focus in the development of specific radiopharmaceuticals that can provide information, at the molecular level, of biochemical alterations associated to different pathologies...

Administração oral de peptídeos e proteínas: II. Aplicação de métodos de microencapsulação / Oral delivery system for peptides and proteins: II. Application of microencapsulation methods

A escolha de um método de microencapsulação adequado para promover o aumento da biodisponibilidade oral de fármacos peptídicos depende das características físico-químicas do fármaco a encapsular, das condições operacionais e dos polímeros utilizados. Nesta abordagem é feita uma avaliação dos diversos métodos de microencapsulação e sua aplicação na administração oral de peptídeos e proteínas. As técnicas de microencapsulação que utilizam polímeros de origem natural, não recorrendo a condições drásticas de preparação, são consideradas opções privilegiadas

Administração oral de peptídios e proteínas: III. Aplicação à insulina / Oral delivery systems for peptides and proteins: III. Application to insulin

A insulina é um peptídeo biologicamente ativo, normalmente administrado por via subcutânea, pelos obstáculos que se colocam a sua administração oral. O desenvolvimento de uma forma farmacêutica possível de ser administrada oralmente tem sido razão de uma investigação persistente, acentuada na última década, conforme é descrito. As estratégias utilizadas têm sido muito variadas, a saber, a utilização de inibidores das enzimas proteolíticas, promotores da absorção, modificação química e fórmulas farmacêuticas específicas, como sistemas de partículas, emulsões, sistemas de liberação targeting e sistemas bioadesivos. Embora ainda nenhuma abordagem tenha sido suficientemente eficaz, os resultados são encorajadores...

Administração oral de peptídios e proteínas: I. Estratégias gerais para aumento da biodisponibilidade oral / Oral delivery system for peptides and proteins: I. Approaches to improve oral bioavailability

Existem, atualmente, centenas de peptídios e proteínas com ação terapêutica. Os obstáculos inerentes à sua administração oral têm impulsionado a investigação de estratégias capazes de os ultrapassar. Nesta revisão são abordados estes dois aspectos. A microencapsulação, pela sua versatilidade, sobressai entre as demais estratégias, afirmando-se como escolha potencial na administração oral de fármacos peptídicos...

A interface entre distúrbio obsessivo-compulsivo e esquizofrenia: desafios da prática clínica / The interface between obsessive-compulsive disorder and schizopherenia: challenges of clinical practice

O trabalho discute as relações entre distúrbio obsessivo-compulsivo (DOC) e esquizofrenia, a partir do relato de oito casos clínicos. São descritos e discutidos casos de DOC em prejuízo da crítica, obsessões que parecem delírios persecutórios ou alucinações auditivas, DOC com reações psicóticas transitórias, DOC associado a distúrbio esquizotípico de personalidade e esquizofrenia com sintomas obsessivo-compulsivos.