Marcado con 99m de liposomas convencionales y su evaluación biológica / 99mTc-labeling and biological evaluation of conventional liposomes

Introducción. Los liposomas son sistemas supramoleculares autoensamblables preparados ad hoc, compuestos de fosfolípidos y colesterol, diseñados para transporte de fármacos o radionucleidos. El 99mTc es el radionucleido más empleado por sus propiedades físicas apropiadas para la adquisición de imágenes y estudios en pacientes en el área de medicina nuclear (emisor gamma puro con E = 140 KeV , t1/2 = 6 horas). Objetivo. Evaluar la potencialidad de liposomas convencionales marcados con 99mTc como agente de diagnóstico de procesos tumorales. Método. La composición estudiada es: fosfatidilcolina, dioleilfosfatidiletanolamina y colesterol (1.1:0.4:1 relación molar). Se utilizó como agente reductor SnF2, en diferentes cantidades para optimizar el marcado. La pureza radioquímica y eficiencia de marcado se evaluaron con sistemas cromatográficos ITLC-SG FM NaCl 0,9 por ciento, ITLC-SG FM Piridina:ácido acético:agua (3:5:1.5 v/v). Se adquirieron imágenes a 1 h post inyección de los liposomas en ratones sanos y portadores de tumor mamario espontáneo. Resultados. El liposoma marcado mostró estabilidad durante 24 h, siendo la cantidad óptima de reductor 138 ug. La mejor captación en tumor fue a 1 h post administración del radiofármaco en los estudios centellográficos. Conclusiones. El método optimizado permite obtener liposomas marcados con 99mTc en forma sencilla, eficiente y estable. Estos radiofármacos mostraron un comportamiento fiscoquímico y biológico adecuado como agentes de diagnóstico tumoral requiriéndose estudios posteriores para su confirmación.

Background. Liposomes are self-assembled supramolecular systems, composed by phospholipids and cholesterol, designed for the transportation of drugs or radionuclides. Physical properties of 99mTc (pure gamma emitter with E = 140 KeV, t1/2= 6 hours) makes it useful for scintigraphic imaging. Purpose. The goal of this study was to evaluate 99mTc labeled conventional liposomes as potential diagnostic agents for malignant lesions. Methods. The studied liposome composition was hosphatidylcholine: dioleilphosphatidylcholine: cholesterol (1.1:0.4:1molar rate). In order to optimize the labeling, SnF2 was used as reducing agent. Radiochemical purity and labeling efficiency were evaluated using ascending thin layer chromatography. Scintigraphy images were obtained at 1 hour post-injection of labeled liposomes to healthy mice and with spontaneous breast tumors. Results. Labeled liposomes showed stability during 24 hours, being 138 ug the optimal amount of reducing agent for the technique used. Conclusions. The described method allows the production of 99mTc labeled liposomes in a simple, efficient and stable way. The radiopharmaceutical showed a physicochemical and biological behavior that allows its potential use as a tumor imaging agent, although further studies are required to confirm this issue.

99mTc-Glucarato como posible trazador de lesiones de cáncer broncopulmonar / 99mTc-Glucarate as a potential novel tracer of lung cancer lesions

El cáncer broncopulmonar (CBP) es la primera causa de muerte por cáncer en el mundo. El CBP a células no pequeñas (CBPCNP) representa el 80 por ciento de la patología neoplásica pulmonar, presentándose frecuentemente al diagnóstico como localmente avanzando o metastásico. Dos tercios se presentan en etapa avanzada, inoperable, integrando la quimioterapia (QT) el tratamiento. Responden favorablemente 30 por ciento de dichos pacientes; los restantes recibirán agentes antineoplásicos sin beneficio terapéutico pero con sus efectos adversos. Ante dicha situación sería de gran relevancia clínica poder contar con una técnica funcional que permitiera evaluar la respuesta a la terapia oncoespecífica. Por tal motivo, nuestro grupo ha desarrollado un protocolo clínico para investigar la capacidad del 99mTc-Glucarato en la evaluación precoz de la respuesta a la QT en este grupo de pacientes. Para ello, es necesario demostrar previamente que las lesiones primarias y secundarias del CBPCNP pueden acumular este trazador. La presente nota clínica describe por vez primera en la literatura indexada la capacidad del 99mTc-Glucarato como marcador funcional de lesiones primarias y metastásicas del CBPCNP.