Vascular mechanisms of monodesmosidic triterpene saponins isolated from Passiflora quadrangularis L / Mecanismos vasculares de saponinas triterpénicas monodesmosídicas aisladas de Passiflora quadrangularis L

Background: Passiflora quadrangularis L. has antihypertensive and anxiolytic properties observed in experimental models. Objectives: The aim of this work was to establish the vascular effects exerted by two known monodesmosidic triterpene saponins, 3-O-ß-D-glucopyranosyloleanolic acid (Compound 1) (not previously described for this plant) and, 3-O-[ß-D-glucopyranosyl-(1→2)-ß-D-glucopyranosyl] oleanolic acid (Compound 2), isolated from the ethanolic extract of Passiflora quadrangularis L. leaves. Methods: The structural elucidation was achieved by Nuclear Magnetic Resonance (NMR) experiments and High-Resolution Mass Spectrometry (HRMS). Aortic rings from Wistar rats, previously stimulated with phenylephrine (PE, 1µM) and washed, were exposed to cumulatively concentrations of compound 1 and compound 2 (10 to 400 µM). Ethanolic extract from leaves of P. quadrangularis L. (10 to 320 µg/ mL) and clonidine (1nM to 100µM) were also used for comparison. Concentration response curves of compounds 1 and 2 were examined in presence and absence of: endothelium, the alpha-2 antagonist yohimbine (1 and 100 µM), the alpha non selective antagonist phentolamine (1µM), the alpha-1 antagonist prazosin (1µM) and the calcium channel blocker verapamil (10 and 100 µM). In addition, cumulatively response curve of acetylcholine (ACh, 10nM to 10µM) and sodium nitroprusside (SNP, 1nM to 100µM) were assayed in rings precontracted with compounds 1 and 2 (400 µM). Results: Compounds 1 and 2 elicited a vasoconstriction response in intact aorta rings in similar way (pEC50: 3.92±0.01 and 4.09±0.01, respectively), effect that did not change in denuded rings (pEC50: 3.90±0.01 and 4.11±0.01). The potency order (pEC50) of compounds 1 and 2 decreased according to the following: verapamil (3.53±0.01 and 3.90±0.02; p<0.05) < yohimbine (3.65±0.01 and 3.94±0.02; p<0.05) < prazosin (3.86±0.01 and 4.30±0.02) < phentolamine (4.05±0.02 and 4.05±0.01). SNP but not ACh, was able to decrease the vasopressor effect of compounds 1 and 2 (pIC50: 8.61±0.01 and 8.24 ± 0.15, respectively). Conclusions: Compounds 1 and 2 are key metabolites responsible for the ex vivo vasoconstrictor response induced by P. quadrangularis L. Activation of voltage-dependent calcium channels and/or α2-adrenergic receptors stimulation could be mechanisms implicated.

Antecedentes: Passiflora quadrangularis L. tiene propiedades antihipertensivas y ansiolíticas observadas en modelos animales. Objetivos: El objetivo de este trabajo fue establecer los efectos vasculares ejercidos por dos conocidas saponinas triterpénicas monodesmosídicas: el ácido 3-O-ß-D glucopiranosiloleanólico (Compuesto 1) (no descrito previamente para esta especie vegetal) y el ácido 3-O-[ß-D-glucopiranosil- (1→2)-ß-D-glucopiranosil]oleanólico (Compuesto 2), aisladas del extracto etanólico de las hojas de Passiflora quadrangularis L. Métodos: La elucidación estructural se llevó a cabo mediante experimentos de Resonancia Magnética Nuclear (NMR) y determinaciones de Espectrometría de Masas de Alta Resolución (HRMS). Los anillos aórticos de ratas Wistar, previamente estimulados con fenilefrina (PE, 1 µM) y lavados, fueron expuestos a concentraciones acumulativas del compuesto 1 y compuesto 2 (10 a 400 µM). El extracto etanólico de las hojas de P. quadrangularis L. (10 a 320 µg / ml) y clonidina (1 nM a 100 µM) se utilizaron para la comparación. Las curvas de concentración respuesta de los compuestos 1 y 2 se examinaron en presencia y ausencia de: endotelio, el antagonista alfa-2 yohimbina (1 y 100 µM), el antagonista alfa no selectivo fentolamina (1 µM), el antagonista alfa-1 prazosina (1 µM) y el bloqueador de canales de calcio verapamilo (10 y 100 µM). Además, la curva de concentraciones acumulativas de acetilcolina (ACh, 10 nM a 10 µM) y nitroprusiato de sodio (SNP, 1 nM a 100 µM) se ensayó en anillos pre-contraídos con los compuestos 1 y 2 (400 µM). Resultados: Los compuestos 1 y 2 provocaron una respuesta de vasoconstricción en los anillos de aorta intactos de manera similar (pEC50: 3.92 ± 0.01 y 4.09 ± 0.01, respectivamente), este efecto no cambió en los anillos denudados (pEC50: 3.90 ± 0.01 y 4.11 ± 0.01). El orden de potencia (pEC50) de los compuestos 1 y 2 disminuyó de la siguiente manera: verapamilo (3.53 ± 0.01 y 3.90 ± 0.02; p <0.05) < yohimbina (3.65 ± 0.01 y 3.94 ± 0.02; p <0.05) < prazosina (3.86 ± 0.01 y 4.30 ± 0.02)

Serotonergic-like profile of 4-propyl-2hbenzo[h]-chromen-2-one (FCS-304) in mice and rats / Perfil de tipo serotoninérgico de 4-propil-2h-benzo[h]-cromen-2-ona (FCS-304) en ratones y ratas

Background: 4-propil-2H-benzo[h]-cromen-2-ona (FCS-304) is a semisynthetic coumarin with MAO-A inhibitory activity and positive results in forced swimming and tail suspension test in mice, but until now, it has not been studied in other screening antidepressant models in mice and rats. Objectives: The aim of this work was to assess the serotonin like effect of FCS-304 in the 5-hydroxytryptophan (5-HTP) test in mice, in the behavioral despair test in rats, and in the reserpine test in rats. Methods: Potentiation of 5-HTP (100 mg/kg, i.p.), induced head twitches were assessed in mice, previously treated with FCS-304 (50-75-150 mg/kg, p.o.). The behavioral despair test was performed in rats treated with FCS-304, recording the immobility time attained by the animals subjected to forced swimming. Antagonism of reserpine-induced ptosis was examined in rats, assessing the level of palpebral closure. Imipramine (30 mg/kg, p.o.) and vehicle (canola oil) served as positive and negative controls, respectively. Results: FCS-304 significantly potentiated 5-HTP induced head twitches in mice, in a dose dependent manner. In rats, FCS-304 significantly decreased the immobility time in the behavioral despair test and antagonized reserpine induced ptosis. Conclusions: These results add support to propose that FCS-304 could elicit antidepressant effects related to MAO-A inhibitory activity.

Antecedentes: 4-propil-2H-benzo[h]-cromen-2-ona (FCS-304) es una cumarina semisintética inhibidora de MAO-A con efectos positivos en las pruebas de nado forzado y suspensión por la cola en ratones, sin embargo, hasta ahora no se había estudiado en otros modelos de tamizado antidepresivo en ratones y ratas. Objetivos: el objetivo de este trabajo fue evaluar el efecto de tipo serotoninérgico de FCS-304 en la prueba de potenciación de 5-hidroxitriptofano (5-HTP) en ratones, y su respuesta en la prueba de desesperanza conductual en ratas y en la prueba de reserpina en ratas. Métodos: se evaluó la potenciación de las sacudidas de cabeza inducidas por 5-HTP (100 mg/kg, i.p.), en ratones tratados con FCS-304 (50-75-150 mg/Kg, v.o.). La prueba de desesperanza conductual se realizó en ratas tratadas con FCS-304, expuestas a nado forzado. El antagonismo de la ptosis palpebral inducida por reserpina se examinó en ratas determinando el grado de apertura ocular. Imipramina (30 mg/kg, v.o.) y el vehículo (aceite de canola, 0,1 mL/10 g), sirvieron como controles positivo y negativo, respectivamente. Resultados: FCS-304 incrementó significativamente el recuento de sacudidas de cabeza inducidas por 5-HTP en ratones, en función de la dosis. En ratas, FCS-304 fue efectiva para disminuir el tiempo de inmovilidad en la prueba de desesperanza inducida por nado forzado y el grado de ptosis palpebral inducido por reserpina. Conclusiones: estos resultados dan soporte para proponer que FCS-304 ejercería efectos de tipo antidepresivo relacionados con la inhibición de MAO-A.

Passiflora quadrangularis L. prevents experimental hypertension and vascular remodelling in rats exposed to nitric oxide deficit / Passiflora quadrangularis L. previene la hipertensión experimental y el remodelado vascular en ratas expuestas a déficit de óxido nítrico

Background: Passiflora quadrangularis L. is among the species used in Colombian folk medicine for hypertension, but until now it has not been studied in experimental models. Objectives: To assess the capacity of P. quadrangularis L. EtOH extract to prevent the hypertension and vascular remodelling induced by nitric oxide (NO) deficit in Wistar rats. Methods: The nitric oxide (NO) synthase inhibitor L-NAME (10 mg/kg, i.p (intraperitoneal), every 48h) was administered for seven weeks to the following groups of rats: P. quadrangularis L.75, 150 and 300 mg/kg/d, p.o. (oral route); enalapril as reference agent, 10 mg/kg/d, p.o. and vehicle as control (mixture of propylene glycol 10%, glycerine 10% and polysorbate 2%). Arterial blood pressure (BP) and heart rate (HR) were measured twice a week. After sacrifice, the aortic rings were isolated, contraction was triggered with phenylephrine (PE 10-6 M) and then the relaxant response achieved with cumulative concentrations of acetylcholine (ACh, 10-10 ­ 10-5 M) or sodium nitroprusside (SNP, 10-10 ­ 10-5 M) was assessed. Histopathologic measures of thickness/lumen ratio from both the left ventricle and aorta walls, as well as phytochemical screening, were also performed. Results: As for enalapril, all doses of P. quadrangularis L. prevented the hypertension induced by L-NAME (122±1.2 versus 155±1.3 mmHg at seventh week). P. quadrangularis L. significantly increased the relaxant effect induced by ACh in isolated aorta and decreased the thickness/lumen ratio of aorta wall specimens. Conclusions: P. quadrangularis L. prevents experimental hypertension induced in rats with nitric oxide deficits improving the endothelium vasodilatation response and protecting against vascular remodelling.

Antecedentes: Passiflora quadrangularis L. es una de las especies utilizadas en medicina tradicional en Colombia para la hipertensión pero hasta el momento no se ha evaluado en modelos experimentales. Objetivos: Evaluar la capacidad del extracto etanólico de P. quadrangularis L. para prevenir la hipertensión y el remodelado vascular inducidos por déficit de óxido nítrico (NO) en ratas Wistar. Métodos: El inhibidor de la óxido nítrico (NO) sintasa L-NAME (10 mg/kg, i.p, cada 48 h) se administró durante siete semanas a los siguientes grupos de tratamiento: P. quadrangularis L. 75, 150 y 300 mg/kg/d, p.o; Enalapril como agente de referencia, 10 mg/kg/d, p.o., y vehículo como control (mezcla de propilenglicol 10%, glicerina 10% y polisorbato 2%). Se midió la presión arterial (BP) y la frecuencia cardiaca (HR) dos veces por semana. Después del sacrificio, se aislaron los anillos aórticos, se desencadenó la contracción con fenilefrina (PE 10-6 M) y la respuesta relajante con concentraciones acumulativas de acetilcolina (ACh, 10-10 ­ 10-5 M) o nitroprusiato de sodio (SNP, 10-10 ­ 10-5 M). También se realizaron estudios histopatológicos de la relación entre el espesor y el lumen tanto en el ventrículo izquierdo como en las paredes de la aorta, así como un cribado fitoquímico. Resultados: Enalapril y todas las dosis de P. quadrangularis L. evitaron la hipertensión inducida por L-NAME (122 ± 1,2 frente a 155 ± 1,3 mm Hg a la séptima semana). P. quadrangularis L. aumentó significativamente el efecto relajante inducido por ACh en la aorta aislada y disminuyó la relación entre el espesor y la luz de los especímenes en la pared de la aorta. Conclusiones: P. quadrangularis L. previene la hipertensión experimental inducida por déficit de óxido nítrico en ratas, mejorando la respuesta del endotelio y protegiendo frente al remodelado vascular.

Alpha antiadrenergic effect of Achyrocline bogotensis extract ("Vira Vira") in isolated rat aortic ring / Efecto antiadrenérgico alfa del extracto de Achyrocline bogotensis ("Vira Vira") en anillos aislados de aorta de rata

The treatment of symptoms of prostatic hyperplasia is among the traditional uses of Achyrocline bogotensis (Kunth) [N.V. "Vira Vira", Compositae] in Colombia. Pharmacological therapy for this disorder depends mainly on alpha-1 antiadrenergic agents, and the mechanism has not been studied previously using A. bogotensis. Objectives: To assess the alpha-1 antiadrenergic effect of the extract obtained from the aerial parts of A. bogotensis in isolated aortic rings from Wistar rats. Methods: The study compared the effects of the ethanol extract of A. bogotensis, prazosin (reference) and DMSO (control) in rings stimulated with phenylephrine (PE) or KCl. The capacity to reduce the PE pressor effect by the ethanol extract (pD2' value) was determined. To quantify the A. bogotensis relaxant potency, increasing concentrations of the ethanol extract (0.1 µg/mL-0.1 mg/mL), were added cumulatively to isolated aortic rings pre-contracted with PE (0.1 µM) or KCl (80 mM). To explore the possible participation of nitric oxide (NO), L-NAME (100 µM) was administered to aortic rings exposed to cumulatively increasing concentrations of PE in isolated aortic rings in the presence of the extract (10 µg/mL). Aqueous, butanol and dichloromethane fractions (10 µg/mL) obtained from the ethanol extract were assayed. Phytochemical screening was also performed. Results: Prazosin and A. bogotensis extract notably reduced the contraction induced by PE whereas their inhibitory effect in rings contracted with KCl were lower. A. bogotensis ethanol extract showed a high capacity for reducing the PE pressor response (pD´2: 5.51) as well as total efficacy for relaxing rings previously precontracted with PE. The relaxant efficacy and potency of A. bogotensis extract against rings previously contracted with KCl were notably lower. L-NAME partly reverted the inhibitory effect of A. bogotensis. Aqueous, butanol and dichloromethane fractions gave inhibitory responses lower than that obtained with the ethanol extract. Phytochemical screening of A. bogotensis extract revealed the significant presence of flavonoid and triterpene metabolites. Conclusions: These results suggest that A. bogotensis elicits a smooth muscle relaxant effect related to the alpha-1 antiadrenergic mechanism. This response is partially NO dependent and seems to be due to interactions among active metabolites likely to be of flavonoid and/or terpenoid nature.

Antecedentes: Uno de los usos tradicionales de la especie Achyrocline bogotensis (Kunth) [N.V. "Vira Vira", Compositae] en Colombia es el tratamiento de los síntomas de la hiperplasia prostática benigna. La terapia farmacológica de este trastorno se basa principalmente en el uso de agentes que ejercen efecto anti-adrenérgico alfa-1, mecanismo no estudiado previamente en esta especie. Objetivos: Evaluar el efecto anti-adrenérgico alfa-1 del extracto de la especie Achyrocline bogotensis (Kunth) en anillos aislados de aorta de ratas Wistar. Métodos: Se comparó el efecto del extracto etanólico de A. bogotensis, prazosin (patrón) y DMSO (control) en anillos aislados de aorta de ratas Wistar estimulados con fenilefrina (PE) o KCl. Se determinó la capacidad del extracto etanólico de A. bogotensis para reducir el efecto contráctil inducido por PE (pD'2 ). Se cuantificó la potencia relajante del extracto etanólico de A. bogotensis (0.1 µg/ mL - 0.1 mg/mL) en anillos de aorta previamente contraídos con PE (0.1 µM) o KCl (80 mM). Se exploró la posible participación del óxido nítrico (NO), administrando L-NAME (100 µM) en anillos de aorta expuestos a concentraciones acumulativas de PE en presencia del extracto etanólico (10 µg/mL). También se comparó el efecto de las fracciones acuosa, butanólica y diclometanólica (10 µg/mL), obtenidas del extracto etanólico, en anillos estimulados con PE. Además, se efectuó un tamizado fitoquímico del extracto. Resultados: Prazosin y el extracto de A. bogotensis redujeron notablemente el efecto de PE mientras su efecto inhibitorio sobre la contracción inducida por KCl fue menor. El extracto etanólico mostró una ostensible capacidad para reducir el efecto contráctil inducido por PE (pD2 ´: 5.51) así como una eficacia total para relajar anillos previamente contraídos con PE. La potencia y eficacia de relajación del extracto de A. bogotensis frente a anillos previamente contraídos con KCl fue notablemente menor. L-NAME revirtió parcialmente el efecto inhibitorio del extracto de A. bogotensis. Las fracciones acuosa, butanólica y diclorometanólica arrojaron respuestas inhibitorias menores que las inducidas por el extracto etanólico. El tamizado fitoquímico del extracto de A. bogotensis mostró la presencia de metabolitos de naturaleza flavonoide y terponoide. Conclusiones: Estos resultados muestran que la especie A. bogotensis ejerce efectos relajantes sobre el músculo liso vinculados con mecanismos de tipo antiadrenérgico alfa-1. Esta respuesta depende en parte de la presencia de NO y parece deberse a la interacción de metabolitos de naturaleza flavonoide y/o terpenoide.

Assessment of the anticonvulsant activity of pyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazines obtained by synthesis / Evaluación de la actividad anticonvulsiva de pirazolo [1,5-a] [1,3,5] triazinas obtenidos por síntesis

Giving that the pyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazine system is a potential source of pharmacological agents for treatment of central nervous system disorders this work was aimed to asses anticonvulsant and acute neurotoxic effects of six molecules obtained by synthesis, using experimental models in mice. A series of six pyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazines (EAC-21, EAC-31, EAC-33, MH4a, MH4b1 and MH4c) obtained by one-step reaction from S,S-diethyl aroyl-/hetaroylimidodithiocarbonates and 5-aminopyrazoles were screened in vivo (300 mg/kg, v.o.) for their anticonvulsant activity in the maximal electroshock (MES) test in ICR mice and for acute toxicity in the rota-rod and wiring test. The structures of the obtained compounds were unambiguously established by IR, 1H and 13C-NMR spectroscopic techniques, COSY 1H-1H, HSQC and HMBC experiments, mass spectrometry and elemental analyses. Results shown that only MH4b1 showed protection against MES (p<0.05) and was devoid of gross neurotoxicity signs. Therefore, MH4b1 was chosen for additional anticonvulsant screening against MES, pentilenetetrazole, picrotoxin, strychnine and 6 Hz psychomotor seizure model, in a dose dependent manner (50, 150, 300 mg/kg, v.o.). MH4b1 also protected against 6 Hz seizure test (>150 mg/kg, v.o.). These data suggest that MH4b1 could be a source for anticonvulsant pyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazine analogs potentially useful against tonic clonic and refractory seizures.

Dado el interés que el sistema pirazolo[1,5-a][1,3,5]triazina tiene como fuente potencial para la obtención de agentes farmacológicos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso central, en este trabajo se efectuó el cribado anticonvulsivante y el efecto neurotóxico agudo de seis moléculas derivadas de este sistema, en ratones ICR. La serie de compuestos denominados EAC-21, EAC-31, EAC-33, MH4a, MH4b1 y MH4c, obtenidas por la reacción de S,S-dietil aroil-/heteroilimidoditiocarbonatos y 5-aminopirazoles se evaluó in vivo (300 mg/kg, v.o.) en la prueba de convulsiones inducidas por electrochoque y en las pruebas de actividad neurotóxica aguda del eje rodante y del alambre. La estructura de estos compuestos se determinó por técnicas de infrarrojo, espectroscopia de 1H, 13C-NMR, COSY 1H-1H, experimentos de HSQC y HMBC, espectrometría de masas y análisis elemental. Los resultados mostraron que el compuesto MH4b1 confirió protección frente a las convulsiones inducidas por electrochoque (p<0.05) sin producir signos de neurotoxicidad aguda. Por consiguiente, MH4b1 se escogió para las siguientes pruebas de actividad anticonvulsivante, dosis - respuesta (50, 150, 300 mg/kg, v.o.): electrochoque, pentilenetetrazol, picrotoxin, estricnina y el modelo de convulsión psicomotora de 6 Hz. MH4b1 mostró efectos protectores en función de la dosis frente a las pruebas de convulsión por electrochoque (>150 mg/kg) y convulsión de 6 Hz (300 mg/kg, v.o.). Estos resultados sugieren que MH4b1 podría constituirse en fuente anticonvulsivante del sistema pirazolo[1,5-a][1,3,5]triazina eventualmente útil para el tratamiento de las crisis tónicas clónicas generalizadas y las crisis refractarias.

Molecular Diagnostics of Porcine Stress Syndrome Susceptibility Associated with the Arg615Cys Mutation Using Real-Time PCR with Fluorescent Hybridization Probes / Molecular Diagnostics of Porcine Stress Syndrome Susceptibility Associated with the Arg615Cys Mutation Using Real-Time PCR with Fluorescent Hybridization Probes

Objective : The purpose of the presera study was to devélop a molecular genotyping method test by using a real time PCR hybridization probé and applying it to the analysis of C1843T mutations of the Sus scrofa RYR1 gene. Animáis population Three PSS-susceptible and PSS non-susceptible crossbred swine races were used for the experiments: Pietrain X Landrace Belga, Pietrain X Large White and Pietrain X Duroc. Methods: We have devéloped a genotyping method by using a hybridization probé and applied it to the analysis of C1843T mutations of the RYR1 gene, associated with PSS susceptibility. Genotyping results obtained by hybridization probé strategies were confirmed by restriction analysis and sequencing. In addi-tion, phenotype/genotype correlation analyses were devéloped by using the in vitro contracture test and confirmed the in vivo hálothane-succinylcholine challenge. Results: The real-time PCR with fluorescent hybridization probé methodology was designed to identify ho-mozygous PSS-resistant, PSS-susceptible animáis as well as heterozygous carriers. All cases genotyped by fluorescent hybridization probes were in agreement with PCR restriction enzyme digestión and sequencing and showed a 100% concordance between the in vivo and in vitro porcine stress syndrome (PSS) susceptibility results. Conclusions and clinical relevance: The real-time PCR with fluorescent hybridization probé method described here provides a rapid, easily interpretable and réliáble tool for genotyping the C1843T (Arg615-Cys) polymorphism of the RYR1 gene. This new methodology may be useful in the wide-scale genotyping of PSS-susceptibility and genetic selection.

Actividad farmacológica sobre el sistema nervioso central del extracto etanólico y de la fracción alcaloidal de Valeriana pavonii / Pharmacological activity on central nervous system of the ethanolic extract and the alcaloidal fraction of Valeriana pavonii

En este trabajo se estudió el efecto farmacológico ejercido sobre el sistema nervioso central de una fracción de compuestos de naturaleza alcaloidal obtenidos de Valeriana pavonii. Esta especie se utiliza indistintamente en nuestro medio para los mismos fines de V. officinalis pese a que difieren en su composición química, particularmente en la presencia de compuestos de tipo alcaloidal, aspecto que puede implicar diferencias importantes en sus perfiles farmacodinámico y toxicológico. El estudio mostró que esta fracción posee efectos de tipo anticonvulsivante (modelo de convulsión por electroshock) y antidepresivo (prueba de desesperación conductal inducida por nado forzado) con respuestas mayores que las provocadas por el extracto etanólico. Además, no evidenció actividad sedante, a diferencia del extracto etanólico, propiedad que se adjudica a otro grupo de constituyentes, como flavonoides y terpenoides. Estos resultados apoyan el uso etnobotánico de esta especie, y destacan el papel que metabolitos de tipo alcaloidal parecen desempeñar en los efectos que sobre el sistema nervioso central ejerce V. pavonii.

Fracción alcaloidal obtenida de Valeriana pavonii Poepp con actividad anticonvulsivante / Alcaloidal fraction obtained from Valeriana pavonii Poepp with anticonvulsant activity

El extracto etanólico y una fracción alcaloidal obtenidos de Valeriana pavonii, presentaron actividad protectora (40 y 70 porciento respectivamente) contra las convulsiones inducidas por electroshock, modelo murino experimental de las crisis tipo tónico clónico en el humano. A través del análisis fitoquímico preliminar del extracto etanólico se determinó la presencia alcaloides, flavonoides, esteroides y/o terpenos como sus principales metabolitos secundarios. La fracción alcaloidal fue caracterizada y los métodos espectroscópicos utilizados permitieron establecer que los compuestos presentes contienen grupos funcionales de carácter aromático y alifático. Estos estudios señalan que la composición química de V. pavonii, difiere de la de Valeriana officinalis, pese a que comparte con ella usos etnobotánicos similares relacionados con actividad depresora sobre el sistema nervioso central. La protección conferida por la fracción alcaloidal de V. pavonii apoya el uso etnobotánico de esta especie y abre la posibilidad de servir como base para la obtención de moléculas con carácter neuroprotector

Efectos sobre el sistema nervioso central del extracto etanólico y fracciones de Hygrophila tyttha Leonard / Effects of the ethanolic extract fractions obtained from Hygrophila tyttha Leonard on the CNS

Se evaluó en ratones albinos ICR el perfil de actividad que sobre el sistema nervioso central ejercen el extracto etanólico y las fracciones acuosa, clorofórmica, metanólica y hexánica obtenidas de Hygrophila tyttha (Acanthaceae. NV: amansamachos). Para tal fin se utilizaron pruebas destinadas a detectar posible actividad ansiolítica (laberinto en cruz elevado), antidepresiva (nado forzado), anticonvulsivante (pentilentetrazol, electroshock) e hipnótica (potenciación de sueño inducido por pentobarbital). Se efectuó un estudio fitoquímico bioguiado para determinar las fracciones con mayor actividad. La fracción clorofórmica, a juzgar por los altos índices de protección obtenidos en el modelo del electroshock ( 90 porciento) y el patrón de respuesta mostrado en la prueba del laberinto en cruz elevado (comparable a diazepam), posiblemente aglutina la mayor proporción de metabolitos activos. Según el análisis fitoquímico, éstos pueden corresponder a compuestos tipo cumarinas, flavonoides, esteroides y/o terpenos y saponinas. A la luz de estos resultados se encuentra justificación al uso etnobotánico de esta especie y se destaca el potencial de Hygrophila tyttha como fuente natural de posibles compuestos con aplicación terapéutica en trastornos de ansiedad y convulsivos