Effects of the butanol-containing fraction from leaves of Calea prunifolia H.B.K. on blood pressure and smooth muscle responses of Wistar rats / Efecto de la fracción butanólica de las hojas de Calea prunifolia H.B.K. sobre la presión arterial y la relajación muscular en ratas wistar

The butanol-containing fraction from leaves of Calea prunifolia H.B.K. was obtained in order to examine cardiovascular effects on two distinct rat preparations. The responses elicited in isolated aorta and isolated vas deferens, were examined, as were the changes in blood pressure in anesthetized and conscious Wistar rats. In addition, the effects on angiotensin-converting enzyme activity in plasma and the effects on cytosolic calcium in cardiomyocytes and uterine cells were measured. Results show that the butanol-containing fraction from C. prunifolia (0.1-100 µg/mL) relaxes phenylephrine-induced contractions in isolated aorta (CI50: 58 µg/mL), decreases the contractile response induced by noradrenaline in vas deferens, and shows a competitive antagonism profile (pA2: 4.48, m: 1024). The butanol-containing fraction from C. prunifolia also decreases blood pressure in anesthetized rats in a dose-dependent manner (1-100 mg/kg, i.v.), yet is devoid of hypotensive effects in normotensive, conscious rats. In addition, C. prunifolia does not modify the hypertensive effects induced by the nitric oxide synthase inhibitor L-NAME, and it also does not affect the angiotensin-converting enzyme plasma activity nor the cytosolic calcium in cardiomyocytes and uterine cells. According to these results, C. prunifolia relaxes smooth muscle and vascular tone, favoring the decrease in blood pressure in rats via mechanisms related to alpha adrenergic inhibition.

Se evaluó el efecto cardiovascular en ratas inducido por la fracción butanólica de las hojas de Calea prunifolia H.B.K., examinando el efecto generado en preparaciones de anillos aislados de aorta y conducto deferente, y los cambios de presión arterial en ratas wistar anestesiadas y despiertas. También se cuantificó el efecto sobre la enzima convertidora de angiotensina (ECA) en plasma y sobre el calcio citosólico en cardiomiocitos y uteromiocitos. Los resultados mostraron que la fracción butanólica de C. prunifolia (0,1-100 µg/mL) relajaba anillos de aorta contraídos con fenilefrina (CI50: 58 µg/mL) y disminuía la contracción del conducto deferente inducido por noradrenalina con un perfil de inhibición competitiva (pA2: 4.48, m: 1.024). La fracción butanólica de C. prunifolia disminuye la presión sanguínea en ratas anestesiadas en función de la dosis (1-100 mg/kg, i.v.), si bien estuvo desprovista de efectos hipotensores en ratas despiertas. C. prunifolia tampoco modificó el efecto hipertensor inducido por el inhibidor de óxido nítrico sintetasa L-NAME, ni los niveles de ECA, ni la concentración de calcio citosólico en cardio y uteromiocitos. De acuerdo con estos resultados, C. prunifolia relaja el músculo liso y disminuye el tono vascular favoreciendo la disminución de la presión arterial en ratas por medio de mecanismos vinculados con la inhibición alfa adrenérgica.

Calcium handling in a testosterone responsive skeletal muscle of the MDX mouse

Muscle necrosis in Duchenne muscle dystrophy (DMD) and in the mdx mouse has been related to abnormal calcium homeostasis associated with the lack of dystrophin. We have previously shown that the testosterone-dependent levator ani (LA) muscle of the mdx mouse develops a mild muscle wasting and fiber degeneration compared to the less hormone sensitive diaphragm (DIA) muscle, suggesting a protective effect of androgens. This study assessed the calcium handling mechanisms and cytosolic calcium concentration ([Ca2+]i) in LA muscles of mdx mice at critical stages of muscle disease. Muscle contractures induced by caffeine and 4-chloro-m-cresol (4-CmC), two activators of ryanodine channels, were recorded in LA and DIA muscles of prepubertal (1 month-old), adult (4 month-old) and aged (18 month-old) wild-type (wt) and mdx mice. [Ca2+]i was estimated with the fura-2 fluorescent dye in enzymatically dissociated LA muscle fibers of the same wt and mdx groups. Tetanus tension (TT) in the LA increased proportionately to the muscle weight (4 to 5-fold), but specific TT (TT/mg) did not differ among age-matched wt and mdx groups. Muscle contractures induced by caffeine (3-100 mM) or 4-CmC (0.1-5.0 mM) in the LA were greater in prepubertal than in adult and aged mice, but they did not differ among age-matched wt and mdx groups. The resting [Ca2+]i in mdx LA muscle fibers was not significantly affected at any age. Comparatively, dystrophic DIA presented reduced muscle strength in adult (40%) and aged (45%) mice, whereas the muscle responses to caffeine increased with age (63 to 82%), indicating changes in the Ca2+ handling mechanisms. The results indicated that muscle strength and calcium homeostasis in dystrophic LA muscle fibers were not significantly altered, confirming previous evidence of androgens’ beneficial effects on hormone-sensitive skeletal muscles.

Antinociceptive and antiinflammatory activities of the aqueous extract and isolated Cuphea carthagenensis (Jacq.) J. F. Macbr.

The aqueous extract (AE) and isolated fraction (ppt-3) of Cuphea carthagenensis (Jacq.) J. F. Macbr (sete-sangrias) were tested using models of nociception and inflammation in mice. Oral administration (p.o.) of the AE (10 to 100 mg/kg) and fraction ppt-3 (0.1 to 10 mg/kg) reduced the acetic acid-induced writhing in mice by 40 to 50 percent and by 46 to 70 percent of control, respectively. At the same doses AE and ppt-3 did not affect the tail flick response. Fraction ppt-3 also reduced the carrageenininduced paw edema, but at a dose 1000 times higher than that inducing antinociception. The results indicated the presence in the plant of antinociceptive constituents devoid of antiinflammatory activity, with actions apparently mediated by non-opioid mechanisms.

Actividad antioxidante y ácidos fenólicos del alga marina Bryothamnion triquetrum (S G Gmelim) Howe / Antioxidant activity related to phenolic acids in the aqueous extract of the marine seaweed Bryothamnin triquetrum (S G Gmelim) Howe

El estrés oxidativo esta asociado con diferentes patologías de altas incidencias en el hombre, entonces la busqueda de antioxidantes naturales reviste una extraordinaria importancia. El objetivo del presente trabajo fue demostrar la actividad antioxidante del alga marina Bryothamnion triquetrum y los posibles compuestos que pudieran explicar esta actividad. El extracto acuoso de esta alga contiene 8.08 mg de polifenoles totales/g de extracto liofilizado y una concentración inhibitoria media ('CI IND.50') de la lipoperoxidación espontanea de 23.3µg. Se realizo un fraccionamiento con extracciones liquido-liquido, TLC'GAMA' columna de Amberlite XAD-2, monitoreado por TLC'GAMA' actividad antioxidante...

Actividad anti-inflamatoria de Urera baccifera (Urticaceae) en ratas Sprague-Dawley / Anti-inflammatory activity of Urera baccifera (Urticacceae) in Sprague-Dawley rats

On a preliminary test, anti-inflammatory and analgesic dose-related activities on rats were observed for the aqueous fraction of Urera baccifera; this extract was biossay-guided fractionated and the final aqueous fraction was used according the ethnobotanical use. Carrageenan-induced edema (n=6), was used as an assay in the fractionating process. The anti-inflammatory and antinociceptive properties of the final aqueos fraction were studied using in vivo models. For the anti-inflammatory activity rat paw edema (n=6), pleurisy induced by carrageenan (n=6) and ear edema induced by topical croton oil (n=6) models were used, and tail-flick test (n=6), abdominal constrictions induced by acetic acid (n=6), and formalin test (n=6), were used for the antinociceptive activity. The test performed showed an inhibition effect on leukocyte migration, and a reduction on pleural exudate, as well as dose-dependant peripheral analgesic activity, at a range of 25-100 mg/kg i.p. The final aqueous fraction contains most of the anti-inflammatory activity of the plant U. baccifera. A possible mechanism of action is discussed and based on the results we conclude that this plant has a potencial for both anti-inflammatory and analgesic activity at the clinical level. Key words: Urera baccifera, anti-inflammatory agent, analgesic, antinociceptive, rat paw edema, Urticaceae

Efeitos do tratamento cronico de ratos com o extrato de Chamaecrista nictans Irwin and Barneby na eliminacao de calculos renais / Effects of chronic treatment of rats with Chamaecrista nictans Irwin and barneby on eliminition of renal calculli

Chamaecrista nictans subs. patellaria var. ramosa Irwin and Barneby (Cassia patellaria DC), tambem conhecida pelo nome popular de peninha, e uma erva daninha originaria do Brasil cujo cha e utilizado na medicina popular para eliminacao de calculos renais. O ensaio farmacologico foi feito a fim de testar o efeito do tratamento cronico com extrato fluido da planta, na urolitiase experimental em ratos atraves da inducao de calculo vesical. Os resultados indicam que o extrato fluido da peninha nao apresentou atividade antilitiasica no modelo experimental testado

Efeitos da ofloxacina no granuloma de corpo estranho induzido por fio de sutura (prolene), em ratos / Effects of ofloxacin in foreign body granuloma induced by surgical stitches (prolene)

Todo fio de sutura no organismo induz à formaçao de granuloma de corpo estranho, no qual os macrófagos predominam. Em cirurgia, a ofloxacina é freqüentemente ministrada em hospedeiro que recebeu sutura cirúrgica. Foi demonstrado in vitro que a ofloxacina inibe a topoisomerase II, que é a contraparte eucariótica da d-girase bacteriana (procariótica), a qual, por sua vez, é o alvo da atuaçao antiproliferativa da ofloxacina sobre as bactérias. Nesta pesquisa se investigou em ratos a influência da ofloxacina nos macrófagos de granuloma de corpo estranho por fios de sutura (Prolene). Os macrófagos foram contados no grupo 3 (tratado com 30 mg / Kg de ofloxacina) e no grupo 4 (90 mg / Kg), sendo comparados com o grupo 1 (nao tratado com drogas). O grupo 2 recebeu indometacina - reconhecidamente antiproliferativa para células inflamatórias - e evidenciou diminuiçao dos macrógafos. O grupo 4 (mas nao o grupo 3) teve número de macrófagos menor que o grupo 1. Concluiu-se que a ofloxacina em altas doses é antiproliferativa para macrófagos murinos in vivo.

Efeitos da indometacina na inflamaçäo induzida em ratos / Effects of indomethacin over the experimental inflammation in rats

O objetivo desta pesquisa foi quantificar a amplitude de açao, em ratos, de droga antiinflamatória nao esteróide (indometacina), largamente utilizada em cirurgia. Em ensaios clínicos há dificuldade de se quantificar essa açao em termos numéricos, sobre os quais possam ser aplicados testes estatísticos de alto poder de prova. Nesta pesquisa o efeito da indometacina foi quantificado no edema da pata de ratos induzido por carregenia, na pleurisia por carragenina, na inflamaçao crônica por pelotas de algodao implantadas na parede abdominal e no glanuloma de corpo estranho induzido por fio de polipropileno implantado no dorso. Constatou-se que a indometacina reduziu o edema da pata dos ratos tratados para 51 por cento do edema em relaçao ao grupo-controle, o volume do exsudato pleural para 50 por cento, o número de células da pleurisia para 58 por cento e o peso seco do material inflamatório no abdome para 64 por cento. No granuloma induzido no dorso, a indometacina diminuiu o número de neutrófilos para 28 por cento, de macrófagos para 55 por cento, de fibroblastos para 66 por cento e de fibras colágenas para 75 por cento. Concluiu-se que a indometacina reduz siginificativamente a amplitude da inflamaçao aguda e crônica e deve ocupar lugar de destaque no arsenal terapêutico do cirurgiao, atuando na prevençao e no tratamento dos efeitos nicovos da inflamaçao.

Efeitos da ofloxacina na inflamaçäo induzida em ratos / Effects of ofloxacin over the induced inflammation in rats

O objetivo desta pesquisa foi investigar a eventual açao antiinflamatória do antibiótico ofloxacina, em ratos. O efeito da ofloxacina foi pesquisado no edema experimental de pata por carragenina e por dextrana, na pleurisia por carragenina, na inflamaçao crônica por pelotas de algodao implantadas na parede abdominal e no granuloma de corpo estranho por fio de polipropileno implantado no dorso. Costatou-se que a ofloxacina nao influenciou a evoluçao da inflamaçao, exceto por inibir (em altas doses) a proliferaçao de células inflamatórias mononucleares do granuloma de corpo estranho formado pela presença de fio de polipropileno. Concluiu-se que a ofloxacina tem açao antiproliferativa sobre células inflamatórias de ratos.

Cardiac glycosides isolated from the Indian-snuff, Maquira sclerophylla Ducke

The hydroalcoholic extract of the powdered bark of the Indian-snuff Maquira sclerophylla Ducke was purified by column chromatography in silica-gel and the major cardenolide isolated from preparative TLC was identified by 1H-NMR, 1 2 C-NMR and IR analyses. The spectra showed that the active substance has strophanthidin as aglicone.

Investigaçäo farmacológica do extrato aquoso de folhas/caules de Achyrocline satureioides (LAM.) DC., compositae (Marcela) / Pharmacological research of aquous extracts from leaves/stems of Achyrocline satureioides (LAM) DC., composital (Marcela)

Achyrocline satureioides (Lam.) DC., Compositae, vulgarmente conhecida como "marcela", é uma planta amplamente utilizada em medicina popular no sul do Brasil por suas propriedades digestivas, colagogas, antiespasmódicas, carminativas, eupépticas e emenagogas. O presente trabalho foi desenvolvido com o objetivo de analisar o extrato bruto das folhas/caules da A. satureioides (Lam.) DC., em diversos modelos experimentais. Os resultados obtidos evidenciam que o extrato aquoso das folhas/caules de A. satureioides (Lam.) DC. possui atividade colinolítica e miorrelaxante. Além disso, sugerem um efeito sedativo central quando testado nas doses de 250 e 500 mg/kg, via oral e i.p. Em conjunto, os resultados obtidos justificam o emprego do infuso de folhas/caules da "marcela" pela medicina popular

Estudos farmacológicos preliminares dos extratos da Casearia sylvestris Swartz / Preliminary pharmacological studies of Casearia Sylvestris Swartz extracts

O "chá de bugre", Casearia sylvestris Swartz tem sido, popularmente, usado com várias finalidades. Mais recentemente lhe tem sido atribuído características abortivas. Essa possibilidade levou-nos a avaliar a toxicidade dos extratos brutos de suas folhas, e os efeitos no útero, sobre a motilidade espontânea e as contraçöes induzidas pela ocitocina. A dose letal média do extrato aquoso a quente é de 1,792g de resíduo, por quilo de peso, para camundongos albinos. Com a soluçäo aquosa do extrato etanólico observamos, "in vitro", na motilidade espontânea uterina de ratas, aumento da freqüência de contraçäo e do tônus basal e diminuiçäo da amplitude de contraçäo; na curva dose-reposta à ocitocina, diminuiçäo da resposta máxima e aumento da dose efetiva média. O extrato aquoso a frio produziu, na motilidade espontânea uterina, aumento de todos os parâmetros observados; na curva dose-resposta à ocitocina, também aumentou a resposta máxima, diminuindo, entretanto, sua dose efetiva média. Os resultados sugerem que os extratos de folhas de C. sylvestris säo capazes de modificar a atividiade uterina, "in vitro". Esses dados poderiam explicar o uso obortivo

Presença da acetilcolina no fruto da Solanum melongena L / Presence of acetylcholine in fruits of Solanum melongena

Apresentam-se os resultados do estudo do efeito colinomimético dos extratos aquosos do fruto de Solanum melongena L., Solanaceae, vulgarmente conhecida no Brasil como berinjela roxa. A presença de acetilcolina nos extratos foi determinada através do teste de pressäo arterial do rato, de preparaçöes de musculatura lisa e estriada e ainda de ensaios de incubaçäo do extrato com plasma humano. Os efeitos observados foram seletivamente bloqueados por atropina ou galamina e potenciados com prostigmina