ABSTRACT
Os efeitos da administração aguda da iangambina (25, 50 e 75 mg/kg, por via intraperitoneal e oral), foram estudados em vários modelos animais de comportamento (campo aberto, rota rod, nado forçado, tempo de sono induzido por pentobarbital, placa perfurada, labirinto em cruz elevado, convulsão induzida por pentilenotetrazol). Binding in vitro com diferentes concentrações de iangambina (0,5-200 μl), foram realizados para avaliar sua interação com os receptores dopaminérgicos (D1- e D2-simile), receptores muscarínicos (M1+M2)-simile e receptores serotonérgicos (5-HT2)-simile, bem como, estudo HPCL para determinar os efeitos da iangambina (25, 50 e 75 mg/kg, i.p.) após 24 horas de sua administração aguda sobre os níveis de monoaminas seus metabólicos em córtex motor e corpo estriado de camundongos. Os resultados mostraram que a iangambina induziu uma diminuição significativa na atividade locomotora e nas frequências de rearing e grooming no teste de campo aberto, indicativo de possível efeito ansiolítico. Estes resultados podem estar relacionados com o sistema dopaminérgico, desde que houve interação de iangambina com os receptores D1- e D2-simile, em corpo estriado e D2-simile em córtex motor, acompanhado de uma redução de dopamina, indicando uma provável ação antagonista dopaminérgica. A iangambina não causou alteração na coordenação motora dos animais no teste de rota road, sugerindo que a redução da atividade locomotora possa envolver ação central. Houve um aumento significativo na imobilidade dos camundongos no teste do nado forçado induzido pela iangambina. Este efeito, juntamente com a redução da dopamina, noradrenalina e serotonina induzida pela iangambina em corpo estriado, pode explicar seu efeito depressor neste modelo. Além disso, corroborando estes resultados, a iangambina potenciou o tempo de sono induzido pelo pentobarbital em camundongos, sugestivo de efeito depressor central...
Subject(s)
Animals , Mice , Anti-Anxiety Agents , Biogenic Monoamines , Lauraceae , Lignans , Models, Animal , Ocotea , Receptors, Dopamine , Pharmacology , Receptors, Muscarinic , Receptors, SerotoninABSTRACT
Buspirona (busp) é um derivado piperazinil com propriedades ansiolíticas que atua como agonista parcial nos receptores serotonérgicos (5-HT1A) e que tem afinidade por receptores dopaminérgicos D2-símile (RD2). O objetivo desse estudo foi verificar os efeitos da busp nos RD2 em corpo estriado de ratos. Ratas Wistar, fêmeas (150-200 g) foram tratadas com busp (5 e 10 mg/kg, v.o.) 1 ou 2 vezes por dia durante 7 dias. Controles receberam salina. A densidade dos receptores D2 foi determinada através de ensaios de binding em CE de rato usando [³H]-espiroperidol como radioligante. Nenhuma alteraçäo nos valores de Bmax e Kd foi observada depois da administraçäo de buspirona uma vez ao dia. Contudo, foi verificado aumento de 55 por cento na densidade dos receptores D2 após a administraçäo de buspirona 2 vezes por dia sem nenhuma alteraçäo nos valores de Kd. Os resultados mostraram que a busp interage näo somente com o sistema serotonérgico mas também com o sistema dopaminérgico