Development of an oral suspension containing dry extract of Aleurites moluccanus with anti-inflammatory activity

Abstract Aleurites moluccanus L. (Willd.), Euphorbiaceae, is a tree that is native to Indonesia and India. Various parts of this tree are commonly used in traditional medicine to treat pain, fever, inflammation, hepatitis, gastric ulcer and other ailments. An oral suspension containing dried extract of A. moluccanus was developed and in vivo anti-inflammatory activity was evaluated. Extract 100 and 50 mg/ml loaded oral suspensions were prepared using different suspending agents. The formulations were analysed by their appearance, pH, density, redispersion time, rate of settling, rheological behaviour, distribution of particle size and zeta potential. The dose uniformity was determined by measuring the content of total phenolic compounds expressed in swertisin by a validated HPLC method, as well as the dissolution profile. The stability of oral suspensions was analysed in accelerated studies (40 °C for 6 months). The anti-inflammatory activity was analysed using an in vivo paw oedema model. The taste and odour of the suspensions were shown to be characteristic of the extract. Carmellose sodium (CS; 0.5%) and microcrystalline cellulose and carmellose sodium mixture (MCCS; 1%) showed better physical behaviour. The content of total phenolic compounds was 1.6 mg/ml and approximately 100% of the total phenolic compounds dissolved within 10 min. During the stability study, the formulations were approved by their physical–chemical properties and were shown to lose 12–14% of total phenolic compounds at 40 °C after 6 months. Suspensions containing 50 mg/ml of standardised dried extract inhibited around 35 ± 7.6% of paw oedema. Formulations containing CS showed more anti-inflammatory activity. Suspensions containing dry extract of A. moluccanus were successfully obtained and showed physical and physical–chemistry properties that were appropriate and characteristic of this dosage form, suitable for administration in paediatric and elderly populations, making this an alternative to tablets.

Polissacarídeos biodegradáveis úteis para a preparação de sistemas de liberaçào controlada de fármacos. Parte 1: Quitosana / Biodegradable polysaccharides useful for the preparation of controlled drug delivery systems. Part 1: Chitosan

O interesse crescente por polímeros biodegradáveis tem estímulado, recentemente, a obtenção de um grande número deles. Polímeros produzidos naturalmente, como celulose, amido, quitosana, pectina e alginato, representam materiais biodegradáveis, com baixa toxicidade e de baixo custo. Entre os polissacarídeos, a quitosana vem despertando grande interesse da pesquisa industrial e acadêmica, por suas qualidades especiais de biodegradabilidade e biocompatibilidade e, por outro lado, por sua versatilidade de emprego em diversas formas físicas em diversos produtos. Um crescimento significativo no desenvolvimento de novas formas farmacêuticas capazes de liberar o fármaco de maneira controlada e vetorizada tem sido observado nestes últimos anos. Tais formas farmacêuticas buscam, principalmente, a redução da dose de fármaco administrada e da freqüência da adminstração, a diminuição dos efeitos colaterais e a maior adesão do paciente ao tratamento. O presente artigo descreve a utilização da quitosana em produtos farmacêuticos, especialmente em sistemas de liberação controlada de fármacos.

Sistemas para liberaçäo colônica: uma alternativa para a veiculaçäo de fármacos para efeito local ou sistêmico / Colonic release systems: an alternative to carry drugs for topical or systemic effect

A presença de problemas relacionados com a administraçäo sistêmica de fármacos, como biodistribuiçäo, reduzida seletividade, necessidade de altas doses para obtençäo de níveis adequados do fármaco em locais específicos, toxicidade e efeitos colaterais indesejáveis, tem levado ao desenvolvimento de sistemas capazes de direcionar o fármaco para sítios específicos no organismo. Entre os órgäos-alvo para a vetorizaçäo de fármacos encontra-se o cólon, objetivando-se a aplicaçäo para terapias locais e sistêmicas. No desenvolvimento de sistemas de liberaçäo colônica, algumas estratégias têm sido testadas, como liberaçäo dependente do pH, controlada pela degradaçäo enzimática, pelo tempo e por pressäo. Esta revisäo apresenta uma visäo geral sobre a liberaçäo colônica de fármacos e as estratégias usadas para obtençäo desses sistemas.