Experiental evaluation of brain spect using d, 1 - HMPAO 99m Tc in dogs. Anatomo-physiological implications

O d, 1-Hexametilpropileno oxima marcado com o tecnécio-99m (potência 99m Tc-HMPAO) é um importante radiofármaco usado tanto para imagens tomográficas cerebrais quanto na marcaçäo "in vitro" de leucócitos. A crescente utilizaçäo deste radiofármaco no estudo de doenças neurológicas no homem levou-nos à obtençäo de "kits" de HMPAO para ser marcado pelo tecnécio-99m. Neste trabalho apresentamos o estudo experimental efetuado com "kits" liofilizados de d, 1-HMPAO elevado à 99mTc desenvolvidos em nosos laboratórios, comparando inclusive com aqueles encontrados no comércio. As imagens cerebrais inicialmente foram feitas em coelhos, entretanto os melhores resultados foram obtidos em cäes. Assim, selecionaram-se seis cäes sem raça definida, considerados clinicamente normais para obtençäo das imagens cintilográficas do cérebro e o "washout" das regiöes de interesse (ROIs). Os estudos experimentais em animais e a considerável reduçäo do custo do radiofármaco mostrou-nos a possibilidade da utilizaçäo destes exames na clínica veterinária, especialmente de pequenos animais. Por outro lado, a perfusäo do d, 1-HMPAO elevado à 99mTc mostra que a concentraçäo do radiofármaco se faz ao mesmo tempo na regiäo do cérebro e nas fossas nasais, demonstrando a existência de estruturas iguais às da barreira hemo-encefálica nesta última regiäo

Papain-catalyzed esterification of N-tert-butyloxycarbonyl and N-benzyloxycarbonyl amino acids

1. simple method is described for the preparation of optically active N-tert-butyloxycarbonyl (Boc) and N-benzyloxycarbonyl (Z) amino acid methyl and ethyl esters by papin-catalyzed esterification. 2. N-protected amino acid (50mM) were incubated with 25 micronM papain in 1 mM sodium acetate buffer, pH 4.7, containing 50% (v/v) methanol or ethanol for 24 h at 3-C. 3. Methyl and ethyl esters of 20 Boc-and Z-amino acids were prepared in yields from 28 to 98%. Among these, the following compounds have not previously been described (yield): Boc-Cys-(Mob)-OMe (98%); Boc-Lys-(Dmc)-OMe (78%); Boc-Ser-(Bzl)-OMe (53%); Boc-Arg-(Tos)-OMe (43%); Boc-Cys-(Mob)-OEt (52%); Boc-Trp-OEt (63%); Boc-Glu-(OBzl)-OEt (39%); Boc-Phe-OEt (43%); Z-Lys-(Z)-OEt (62%); /z-Trp-OEt (46%). 4. This method is effective for the enzymatic synthesis of N-protected amino acid esters and is sespecially useful for the preparation of Boc-amino acid esters because of the extreme lability of the Boc protecting group in acid medium