Efectos inhibitorios de compuestos fenólicos de plantas sobre la actividad enzimática y citotoxica inducida por una fosfolipasa A2 de veneno de serpiente / Inhibitory effects of plant phenolic compounds on enzymatic and cytotoxic activities induced by a snake venom phospholipase A2

Los compuestos fenólicos han mostrado inhibir los efectos tóxicos inducidos por proteínas de veneno de serpiente. En éste trabajo, nosotros demostramos que el ácido gálico, el ácido ferúlico, el ácido cafeico, el propilgalato y el epigalocatequingalato inhiben la actividad enzimática de una fosfolipasa A2 (PLA2) usando yema de huevo como sustrato. Los valores de IC50 están entre 0,38 – 3,93 mM. Los compuestos mencionados también inhiben la actividad enzimática cuando un sustrato sintético es usado. Además, estos compuestos polifenólicos disminuyen el efecto citotóxico inducido por la fosfolipasa A2 miotóxica, el epigalocatequingalato exhibe la mejor capacidad inhibitoria con 90,92 ± 0,82%, mientras que el ácido ferúlico muestra la menor actividad inhibitoria con 30,96 ± 1,42%. Con el fin de determinar los posibles mecanismos de acción de los compuestos fenólicos, realizamos estudios de modelamiento molecular. Todos los polifenoles muestran puentes de hidrogeno con el sitio activo de la enzima; además el epigalocatequingalato presenta una unión más fuerte con la PLA2 que los otros compuestos. Adicionalmente, un análisis preliminar de relación estructura actividad muestra una correlación entre los valores de IC50 y el área superficial polar topológica (p = 0,0491, r = -0,8079 (-0,9878 a -0,2593)), la cual indica el área superficial requerida por cada molécula para unirse a la enzima. Además, nuestros resultados muestran al propilgalato y el epigalocatequingalato como dos nuevos productos naturales con potencial antimiotóxico. La aplicación tópica de estos polifenoles en el sitio de mordedura podría llevar a la prevención de la miotoxicidad; sin embargo, posteriores investigaciones in vivo serían necesarias para confirmar los resultados in vitro.

Búsqueda de alternativas terapéuticas para el accidente ofídico en residuos agroindustriales de frutas tropicales / Research of therapeutic alternatives for snakebite in agroindustry residues of tropical fruits

Este estudio pretende demostrar que residuos de la agroindustria, como son las semillas de Vitis vinífera y Citrus sinensis, y la almendra de Mangifera indica, poseen capacidad neutralizante de algunos efectos enzimáticos inducidos por los venenos de Bothrops asper y Porthidium nasutum; además, actividad inhibitoria del crecimiento de algunos microorganismos de la flora normal de los colmillos y la boca de las serpientes; es así como se determina que los extractos de M. indica y V. vinífera poseen buena capacidad inhibitoria de la actividad de fosfolipasa A2 dependiente de la dosis, y una mayor potencia neutralizante hacia tal actividad del veneno de P. nasutum. Frente al efecto proteolítico inducido por el veneno de las dos víboras, V. vinífera presenta los mejores porcentajes de inhibición dependiendo de la cantidad de extracto utilizado. Sobre la actividad coagulante del veneno de B. asper, M. indica y V. vinífera logran prolongar el tiempo de coagulación hasta ~ 31 y 13 veces respectivamente, el tiempo de l correspondiente control positivo.M. indica y V. vinífera inhiben el crecimiento de Escherichia coli y Staphylococcus aureus. Por el contrario, el extracto etanólico de las semillas de C. sinensis no presenta resultados de inhibición muy prometedores.