Estudo clínico multicêntrico sobre o efeito metabólico do contraceptivo mensal injetável contendo acetofenido de dihidroxiprogesterona 150 mg + enantato de estradiol 10 mg / A multicenter clinical trial on the metabolic effect of an injectable monthly contraceptive containing dihydroxyprogesterone acetophenide 150 mg + estradiol enanthate 10 mg

O efeito metabólico do contraceptivo mensal injetável contendo acetofenido de dihidroxiprogesterona (DHPA) 150 mg + enantato de estradiol (Een) 10 mg foi comparado ao de outros métodos anticoncepcionais comumente utilizados (pílulas contendo: etinilestradiol (EEn) 0,050 mg + levonogestrel (LNG) 0,250 mg, EE 0,030 + LNG 0,150 mg; e EE 0,030/0,040/0,030mmg + LNG 0,050/0,075/0,0125 mg; enantato de noretisterona (NEE) 200 mg via i.m.; e métodos nao-hormonais. Foram determinados os triglicerídeos séricos, colesterol HDL/LDL, cobre, ceruloplasmina, cortisol total e livre, CBG e testosterona total e livre e SHBG de usu rios crônicas. Este estudo contou com a participaçäo do total de 237 mulheres. As usuárias de métodos nao-hormonais utilizadas como controle apresentaram níveis mais altos de triglicerídeos. Os níveis de testosterona total e livre foram mais baixos em mulheres que utilizavam DHPA 150 mg + Een 10 mg e nas que tomavam pílulas anticoncepcionais (p<0,05 - 0,01). Tais alteraçöes foram levemente menores no grupo que utilizou o injetável. Os efeitos do DHPA 150 mg + EEn 10 mg sobre o colesterol HDL/LDL, cobre, ceruloplasmina, CBG, cortisol total e livre e SHBG foram raros ou inexistentes. Entretanto, com as pílulas anticoncepcionais (mesmo as de formulaçäo de baixa dosagem) ocorreram alteraçöes em todas essas vari eis, que foram altamente significativas na comparaçäo com o método injetável (p< 0,01) e com os métodos nao-hormonais (p<0,01); näo houve diferenças entre estes dois últimos métodos. Os resultados sugerem que o efeito metabólico da injeçäo mensal i.m. de DHPA 150 mg + Een 10 mg näo é superior aos dos anticoncepcionais orais comumente utilizados. Estes resultados também nao sugerem que a dose contida nesse injetável seja excessiva. Nao há qualquer evidência de que ele produza efeito cumulativo no organismo. Esses achados devem ser levados em consideraçäo com relaçäo à segurança do uso a longo prazo desse injetável.

Atividades estrogênicas do enantato de estradiol e etinilestradiol comparados a níveis clínicos / Estrogenic activities of estradiol enantate and ethinylestradiol compared at clinical level

Mulheres sadias na menopausa concordaram em receber dois tratamentos estrogênicos consecutivos: 1. 0,030 mg/d p.o. de etinilestradiol durante 21 dias; 2. uma dose única de 10 mg i.m. de enantato de estradiol (estra-1, 3, 5(10)-triene-3-ol-ß-heptanoato). Um dos componentes do Perlutal ou Topasel. Entre os dois tratamentos houve um período de um mês sem qualquer medicamentos. Os níveis séricos de prolactina, LH e FSH foram medidos em todas as mulheres através do radioimunoensaio antes do início de cada tratamento e pelo menos 14 vezes durante 31 dias. Os dois tratamentos induziram uma diminuiçäo temporária dos níveis de FSH e um aumento temporário dos níveis de prolactina. Com relaçäo a isso, o efeito do enantato de estradiol foi mais precoce, mas a qualidade e a magnitude das respostas foram semelhantes entre as duas substâncias. O perfil de evoluçäo do LH foi diferente: houve uma diminuiçäo com o enantato de estradiol, mas foi observado um aumento rápido na concentraçäo máxima no décimo sétimo dia com o etinilestradiol. Comparando os resultados obtidos, näo foram observadas diferenças estatísticas significativas entre as potências estrogênicas dos dois esquemas terapêuticos

Estudos farmacocinéticos do enantato de estradiol em mulheres na menopausa / Pharmacokinetic studies of estradiol enantate in menopausic women

Mulher sadias na menopausa receberam 10 mg i.mg i.m. de enantato de estradiol (estra-1,3,5(10)-triene-3-ol-17ß-heptanoato, um dos componentes do Perlutal ou Topasel). Os níveis séricos de estradiol foram determinados por radioimunoensaio (RIA) nos dias 1, 2, 3, 6, 8, 10, 13, 15, 17, 20, 22, 24, 27, 29, e 31 após a injeçäo da droga. Com base nesses dados, foram calculadas a constante do índice de eliminaçäo (K=0,12445 d*-1), a meia vida de eliminaçäo (t1/2=5,57d), a constante do índice de absorçäo (Kabs= 1,5050d*-1), a meia-vida de absorçäo (t1/2abs= 0,46 d) e o volume de distribuiçäo (Vd=5.087 I). Os resultados foram comparados com outros näo obtidos pelo RIA e foram discutidos a partir de um ponto de vista clínico-terapêutico