Estudo da biodisponibilidade do acido acetilsalicilico e de uma nova forma de apresentacao do mesmo, a enterica revestida / Bioavailability studies of acetil salicilic acid and a ne enteric coated form

A biodisponibilidade comparada do acido acetilsalicilico simples e da forma enterica revestida foi estudada em ensaios com um grupo de dez voluntarios normais, realizados apos a ingestao oral da dose unica de 500 mg do acido acetisalicilico simples e da ingestao posterior de 650 mg da nova enterica revestida. Ambas as formas foram ingeridas por todos os individuos, garantida a diferenciacao dos resultados, com uma semana de intervalo para depuracao, entre cada um dos tipos de comprimidos tomados. Foram coletadas amostras sanguineas dos individuos com um intervalo de 24 horas e para que fossem avaliados os niveis de salicilatos no plasma atraves do metodo de alto desempenho de cromatografia liquida (HPLC). Adotou-se um modelo de compartimento unico para os estudos farmacocineticos e se encontrou identica biodisponibilidade em ambos os produtos estudados. O acido acetilsalicilico em sua forma simples proporcionou uma area sob a curva no intervalo de 24 horas (ASC 0-24)(AUC = ASC) de 819,53 mcg.ml.hr, enquanto que o comprimido enterico revestido forneceu uma area sob a curva (ASC 0-24) de 945,01 mcg.ml.hr. O comprimido enterico revestido proporcionaou niveis constantes e baixos de salicilato, os quais, embora sendo irregulares, estavam dentro do ambito dos niveis terapeuticos e que aparentemente ate poderiam assim continuar alem das 24 horas do periodo estudado. Enquanto que o acido acetilsalicilicosimples proporcionou altos niveis plasmaticos durantes as primeiras horas, porem niveis nao terapeuticos durante a maior parte do periodo de 24 horas, a forma enterica revestida proporcionou niveis terapeuticos durante a maior parte do periodo total de 24 horas. Considerando que os niveis sanguineos de 150-300 mg/l(15-30 mg/dl) estao associados com efeitos antiinflamatorios e que a meia-vida do salicilato aumenta com a dosagem e a concentracao plasmatica - o que e associado com efeitos colaterais adversos e com a toxicidade da droga - assumimos que esta forma enterica revestida e tao eficiente quanto o acido acetilsalicilico simples para o tratamento cronico, porem pode ser ainda mais segura quer quando utilizada durante o tratamento agudo, bem como quando do tratamento cronico.

Estudos farmacocinéticos com teofilina de liberaçäo lenta em voluntários normais / Pharmacokimetics studies with slow release oral teophylline in normal subjects

Em estudo duplo cego, aleatório, foi avaliado o comportamento de um preparado de teofilina de liberaçäo lenta (Teolong) administrado com dose oral única de 600 mg a voluntários normais. Foram estudadas: teofilina pela cromatologia líquida de alta eficiência (CLAE ou HPLC) antes e após intervalos variáveis da administraçäo da droga; tolerabilidade pelo questionário de efeitos colaterais e variáveis farmacocinéticas (constante de eliminaçäo - Kel; meia-vida beta - t1/2; volume de distribuiçäo - Vd; e clearance do organismo - CIB). Os resultados mostraram: ampla variaçäo interindividual da teofilinemia e na biodisponibilidade da droga. Todavia, a absorçäo do fármaco ocorreu de modo homogêneo, entre seis e oito horas, períodos de concentraçäo máxima, e sem, efeitos colaterais clínicos. Os autores lembram algumas condiçöes, como desnutriçäo, alcoolismo, etc., que poderiam influir na farmacocinética da droga e chamam a atençäo para a real necessidade da monitorizaçäo da teofilinemia durante o uso prolongado da droga