Investigation of dual anti-HIV/HSV activity of oxoquinoline-acylhydrazone derivatives by molecular docking

Abstract Someoxoquinoline-acylhydrazonederivativesshowedactivityagainst HumanImmunodeficiency Virus type 1 (HIV-1). These compounds must also be active against Herpes Simplex Virus type 1 (HSV-1) by an inhibition mechanism where they interact with the HSV-DNA-polymerase/DNA-duplex complex. There are several treatment options for HSV-1 but there is no cure for the disease, which may represent a life risk for individuals co-infected with HIV. In this work molecular docking studies were carried out in an attempt to understand the dual activity of these oxoquinoline-acyhydrazone derivatives. The compounds were docked in two possible situations: (i) in the polymerase domain of HIV-1 Reverse Transcriptase (RT) enzyme in order to verify whether the inhibition occurs similarly to the proposed mechanism for HSV-1 inhibition, where the ligand would form a complex with the enzyme and the DNA; (ii) in the allosteric site of RT in order to verify if the inhibition occur in a similar way to non-nucleoside RT inhibitors (NNRTI). The studied compounds showed higher binding affinity to the allosteric site of RT and the results indicate that the inhibition should occur in a mechanism similar to that of NNRTI, which produces an allosteric inhibition that induces structural changes in the enzymatic active site.

Sports participation and muscle mass affect sex-related differences in bone mineral density between male and female adolescents: A longitudinal study

ABSTRACT BACKGROUND: Sports participation plays an important role in bone gain during childhood and adolescence. The aim here was to identify sex-related determinants of bone mineral density (BMD) differences between male and female adolescents, with emphasis on the role of sports participation. DESIGN AND SETTING: Longitudinal study conducted in a public university in Presidente Prudente, Brazil. METHODS: The sample comprised 48 adolescents aged 11-17 years, of both sexes, who were matched according to sex, age and sports participation. BMD was the main outcome, while muscle mass, sports participation, calendar age and biological maturation were treated as covariates. Participants were followed up after nine months. RESULTS: At baseline, BMD values were similar between the sexes. However, adjustment for covariates showed that BMD was higher among girls at all sites, with a contribution from lean soft tissue (LST) in the model (partial eta-squared, ES-r = 0.619 in upper limbs; 0.643 in lower limbs; 0.699 in spine; and 0.599 in whole body). Sports participation only explained the upper-limb variance (ES-r = 0.99). At the follow-up, the results resembled the baseline except in the lower limbs (P = 0.109), in which BMD was similar between the groups. BMD gain over time was similar between girls and boys in all segments, and baseline LST affected upper-limb and whole-body BMD accrual (ES-r = 0.396 and 0.107, respectively). CONCLUSION: Whole-body and specific-site BMD differed between baseline and follow-up. However,BMD accrual was similar between the sexes, given that muscle mass constituted the most relevant determinant of the difference between them.

Eficácia da cirurgia conservadora na diminuição da recidiva do queratocisto odontogênico e do ameloblastoma sólido convencional/multicístico / Efficacy of conservative surgery in the reduction of recurrence of the odontogenic keratocyst and solid/multicystic ameloblastoma

O queratocisto odontogênico e o ameloblastoma sólido convencional/multicístico são lesões localmente agressivas que se desenvolvem nos ossos maxilares e que possuem uma alta taxa de recidiva se não forem tratadas apropriadamente. Portanto, o principal objetivo da terapia cirúrgica é a erradicação da lesão, diminuindo a possibilidade de recidivas pós-operatórias. Essas cirurgias geralmente causam um impacto negativo na estética e função do sistema estomatognático, sendo fundamental um esforço em busca de procedimentos que não causem um dano anatômico tão grande aos pacientes e que sejam suficientemente seguros no controle de recidivas. Contudo, muitas vezes a escolha da técnica operatória se apoia em conhecimentos de relatos/séries de casos e de experiêcias individuais, havendo uma carência de dados que consolidem determinado protocolo de tratamento, gerando dúvidas na tomada de decisões clínicas. O objetivo do presente estudo é fornecer suporte científico para auxiliar na tomada de decisão sobre a implementação de determinadas técnicas cirúrgicas conservadoras no tratamento do queratocisto e do ameloblastoma sólido convencional/multicístico por meio de quatro artigos científicos cuja elaboração reuniu questões relevantes na prática clínica.

Anquilose da articulação têmporo-mandibular em criança: relato de caso clínico / Temporomandibular joint ankylosis in children: case report

Anquilose da articulação temporo mandibular (ATM) pode ser definida como a fusão das superfícies articulares da mandíbula com o crânio, resultando em severos problemas para seus portadores. Os fatores causais mais comuns são: trauma, infecção e doença sistêmica. Diversos sistemas de classificação têm sido propostos, dentre eles o estabelecido por Sawhney (1986), que divide essa patologia em 4 estágios. Diversas formas de tratamento têm sido empregadas, tais como artroplastia em gap, artroplastia interposicional e reconstrução articular. Kaban estabeleceu um protocolo de tratamento para pacientes pediátricos, muito utilizado na atualidade, apresentando boas taxas de sucesso. O objetivo do trabalho foi relatar um caso de uma criança com anquilose bilateral da ATM, tratada seguindo esse protocolo, com sucesso em seu objetivo de restaurar a função mandibular, apesar da possibilidade de procedimentos complementares futuros para finalização do caso.

Ankylosis can be defined as a fusion of the articular surfaces of the jaw to the skull, resulting in severe problems for its sufferers. The most common causal factors are trauma, infection and systemic disease. Several classification systems have been proposed, among them established by Sawhney (1986), which divides this disease into four stages. Several forms of treatment have been employed, such as gap arthroplasty, interpositional arthroplasty and joint reconstruction. Kaban established a treatment protocol for pediatric patients widely used today with good success rates. The aim of the study was to report a case of a child with bilateral ankylosis, treated according to this protocol with success in the goal to restore jaw function despite the possibility of future additional procedures for completion of the case.

Vertical bone augmentation of posterior mandibular region: a description of two surgical techniques / Aumento ósseo em altura da região mandibular posterior: descrição de duas técnicas cirúrgicas

ABSTRACT Correction of severe vertical bone deficiency in the posterior region of mandibular alveolar ridge requires surgical management if implants are scheduled and cannot have primary stability. The aim of the present study is to report two cases; one treated with alveolar osteogenesis distraction and the other with segmental osteotomy with autologous graft interposition, by describing the surgical steps as well as show the results and experiences acquired with these techniques. We opted for these methods to reconstruct the posterior mandibular region after remarkable vertical bone loss based mainly by the height and thickness of the remaining bone. Alveolar osteogenic distraction is highly advisable when vertical deficiency is severe, and if these cases are treated with the segmental osteotomy and autologous graft interposition, complications as graft failure, necrosis and resorption are more prone to occur due to insufficient vascularization. After bone maturation and bone neoformation secondary to alveolar osteogenic osteogenic distraction and segmental osteotomy with autologous graft interposition, respectively, the two presented case reports were able to securely receive dental implants. In cases of vertical bone loss of the posterior mandibular region, both surgeries currently represent the best choice for bone gain prior dental implants placement for oral rehabilitation, without technical challenges, although biological evidence to assure the superiority of one technique over the other must be further investigated.

RESUMO A correção de deficiência óssea severa em altura na região posterior do rebordo alveolar da mandíbula requer tratamento cirúrgico caso a inserção de implantes dentários seja necessária e não se pode ter uma estabilidade primária. O objetivo do presente estudo é relatar dois casos; um tratado com distração osteogênica alveolar e o outro com osteotomia segmentar associada à interposição de um enxerto autógeno, descrevendo a sequência cirúrgica, bem como mostrar os resultados e as experiências adquiridas com essas técnicas. Optamos por esses métodos para reconstruir a região mandibular posterior baseados principalmente na altura e espessura óssea remanescentes. A distração osteogênica alveolar é altamente recomendável quando essa deficiência é avançada e, se esses casos são tratados com a osteotomia segmentar e interposição de enxerto autógeno, complicações como falha do enxerto, necrose e reabsorção são mais prováveis de ocorrer devido à vascularização sua insuficiente. Após os períodos de reparação e neoformação óssea secundária à distração osteogênica alveolar e à osteotomia segmentar com interposição de enxerto autógeno, respectivamente, os dois casos relatados estavam aptos a receberem seguramente os implantes dentários. Nos casos de perda óssea em altura na região mandibular posterior, ambas as cirurgias representam, atualmente, a melhor escolha para o ganho de estrutura óssea antes da colocação dos implantes dentários e reabilitação oral, sem muita complexidade quanto à técnica cirúrgica, embora ainda sejam necessário estudos posteriores para assegurar a superioridade de uma técnica em relação a outra.

Triagem fitoquímica e avaliação de propriedades biológicas do extrato alcoólico das folhas de eugenia pyriformis cambess. (myrtaceae) / Phytochemical screening and evaluation of biological properties of alcoholic extract of eugenia uvalha cambess. (myrtaceae) leaves

O extrato alcoólico (EUFO) das folhas da espécie nativa Eugenia pyriformis Cambess (Myrtaceae), popularmente conhecida como uvaia, uvalha ou uvaieira, foi avaliado no presente trabalho quanto às atividades citotóxicas, antioxidantes, antibacterianas e anticolinesterásicas, e quanto à constituição fitoquímica. O extrato EUFO mostrou baixa toxicidade pelo bioensaio de letalidade frente à náuplios de Artemia salina Leach (CL50 > 1000 µg mL-1), não sendo considerado citotóxico. As propriedades antioxidantes foram investigadas in vitro pelo método de DPPH e foram consideradas bastante significativas (IC50 = 2,8 µg mL-1), com valor bem próximo ao obtido para o controle positivo quercetina (IC50 = 1,1 µg mL-1). EUFO não mostrou atividade anticolinesterásica pelo ensaio enzimático de inibição de acetilcolinesterase, nem atividade antimicrobiana frente às bactérias Escherichia coli e Staphylococcus aureus. Estes resultados sugerem que as folhas E. pyriformis apresentam baixa toxicidade e possuem componentes com elevado potencial antioxidante, especialmente taninos e flavonoides, podendo ser indicadas em terapias de doenças relacionadas com a presença de radicais livres.

The alcoholic extract (EUFO) of leaves from the native species Eugenia uvalha Cambess (Myrtaceae), popularly known in Brazil as uvaia, uvalha or uvaieira, were evaluated in this study for the cytotoxic, antioxidant, antibacterial and anticholinesterase activities and phytochemical characterization. Its EUFO extract showed low toxicity by the lethality bioassay using Artemia salina Leach (LC50> 1000µg mL-1) and it did not show cytotoxicity. The antioxidant properties were investigated by in-vitro DPPH method and found to be very significant (CI50 = 2.8 µg mL-1), very close to the value obtained for the positive control quercetin (CI50 = 1.1 µg mL-1). The EUFO did not show anticholinesterase activity by enzyme assay of acetylcholinesterase inhibition, or antimicrobial activity against Escherichia coli and Staphylococcus aureus. These results suggest that E. uvalha leaves present low toxicity and have presence of high potential antioxidant components, particularly tannins and flavonoids, which may be indicated in disease therapies associated with the presence of free radicals. This is the first report for the antioxidant activity of E. uvalha.

Estado nutricional y presión arterial de adolescentes escolares / Nutritional status and blood pressure in adolescent students

Introducción. La obesidad es el principal factor de riesgo para la hipertensión arterial y se encuentra asociada a una mayor morbilidad, tanto a corto como a largo plazo.Objetivos. Comparar los indicadores antropométricos y de presión arterial en función del estado nutricional, verificar la asociación entre el estado nutricional y la presión arterial, y determinar la prevalencia de hipertensión en función del estado nutricional de adolescentes de ambos sexos.Métodos. Estudio descriptivo transversal en 499 escolares adolescentes de 11-15 años. Se valoraron las medidas de peso, estatura, índice de masa corporal (IMC), porcentaje de grasa y presión arterial. Se utilizó el IMC para clasificar en categorías (normopeso, sobrepeso y obesos) y la prevalencia de hipertensión se determinó a través de valores superiores del percentilo 95.Resultados. De acuerdo con la clasificación según el IMC, el 81% de las mujeres y el 76,5% de los varones mostraron normopeso. El 15,7% de las mujeres y el 15,5% de los varones evidenciaron sobrepeso; y el 8% de los varones y el 3,3% de las mujeres presentaron obesidad. Según la clasificación de la presión arterial, se observó hipertensión en los varones (6,4%) y en las mujeres (9%). Hubo asociación entre el estado nutricional y la presión arterial (varones: χ2= 53,48; y mujeres: χ2 = 85,21).Conclusión. Se determinó que los adolescentes con sobrepeso y obesidad presentaron mayor adiposidad corporal y presión arterial que sus similares normopesos. A su vez, se verificó una asociación entre el estado nutricional y la presión arterial en ambos sexos. La prevalencia de hipertensión fue mayor a medida que aumentaba el IMC.

Mujeres con cáncer de seno: experiencias y significados / Women with breast cancer: meaning and experiences

Se realizó un estudio de tipo cualitativo basado en 6 entrevistas y otras estrategias narrativas, aplicadas a mujeres con cáncer de seno, entre los 42 y los 66 años. Estas mujeres eran provenientes de regiones rurales de Colombia y fueron acogidas por un albergue durante su estadía en Bogotá para su tratamiento en el Instituto Nacional de Cancerología.\r\nMediante la construcción de historias de vida, el estudio revela que los diagnósticos en varios de estos casos fueron tardíos y que fueron las mismas mujeres quienes detectaron anomalías que las llevaron a consultar. Los aspectos relativos a la accesibilidad a la salud así como su precaria situación económica se destacan entre las principales limitaciones que estas mujeres han tenido que sortear. Buena parte de las participantes han sido intervenidas quirúrgicamente, mediante mastectomía, no siendo para ellas la reconstrucción del seno una prioridad. La caída del cabello afecta de manera significativa a este grupo de mujeres quienes requieren además minimizar otros efectos secundarios de la quimioterapia y la radioterapia como las afecciones del sistema digestivo y los problemas de la piel. Otras necesidades se relacionan con el tener una vida activa, recrearse y realizar actividad física. Sus familias y su espiritualidad representan sus mayores prioridades.

A qualitative study based on six interviews and other narrative strategies was performed on women with breast cancer between the ages of forty-two and sixty-six. This women came from rural regions in Colombia, and were sheltered at the Instituto Nacional de Cancerología during their visit in Bogotá for their treatment.\r\nBy recreating their lives, the study revealed that the diagnoses in several cases were too late and the women themselves were the ones who detected the anomaly that guided them to the hospital for checkup. Among the key limitations these women facedwere the lack of accessibility to the health system as well as their economic situation. Some of the patients have been surgically intervened via mastectomy, with breast reconstruction not being a priority. The loss of hairsignificantly affects this group of women whose treatment also required minimizing other secondary effects from chemotherapy and radiotherapy such as skin problems and digestive system issues. Other necessities are the need of an active life, finding entertainment,and getting physical activity. Their main priorities are their families and their spirituality.

Injeções intra-articulares de corticosteróides versus hialuronato de sódio para tratamento de desarranjos internos da articulação temporomandibular / Intra-articular injections of corticosteroids versus sodium hyaluronate for treatment of temporomandibular joint disorders

Desarranjos internos da articulação temporomandibular são distúrbios de etiologia complexa que acomete com bastante freqüência muitos indivíduos, sendo os principais procedimentos realizados para tratar de maneira paliativa estes pacientes, a injeção intra-articular de corticosteróides ou hialuronato de sódio.Objetivo: revisar a literatura comparando o risco-benefício, a real eficácia e a viabilidade do profissional Cirurgião-Dentista, em lançar mão das injeções intra-articulares de corticosteróide ou hialuronato de sódio para desarranjos internos da ATM.Conclusão: o hialuronato de sódio é terapeuticamente melhor que o corticosteróide para injeção intra-articular, o qual, em longo prazo, pode provocar uma série de efeitos deletérios ao paciente, apesar do custo financeiro da terapia com hialuronato ser muito maior...

The temporomandibular joint disorder, are disturbances of complex etiology that seeks very frequently many patients, being the principals procedures employed to treat as a palliative way these patients, the injection of intra-articular corticosteroid or sodium hyaluronate.Aim: review the literature comparing the risk-benefit, real efficacy and the viability of dentistry professional, to use the intra-articular injections of corticosteroid or sodium hyaluronate for the internal disordes of TMJ. Conclusion: the sodium hyaluronate is therapeutically better than the corticosteroid intra-articular, which, in a long-term, may cause many deleterious effects for the patient, in despite of the financier cost of hialuronate therapy is much higher...

Letalidade do extrato de synadenium grantii hook. F. (Euphorbiaceae) frente a caramujos biomphalaria glabrata say, 1818 (gastropoda, planorbidae) / Letalidad del extracto de synadenium grantii hook. F. (Euphorbiaceae) contra caracoles biomphalaria glabrata say, 1818 (gastropoda, planorbidae) / Lethality of synadenium grantii hook. F. (Euphorbiaceae) extract to snails biomphalaria glabrata say, 1818 (gastropoda, planorbidae)

No Brasil, o caramujo Biomphalaria glabrata Say, 1818 (Gastropoda, Planorbidae) atua como principal vetor hospedeiro intermediário do helminto trematódeo Schistosoma mansoni (Schistosomatidae), agente etiológico da esquistossomose. O combate deste hospedeiro com substâncias moluscicidas é considerado uma das formas de redução do risco de transmissão da esquistossomose. Na busca por novos produtos naturais para controlar este vetor, o presente trabalho testou os extratos de algumas espécies vegetais exóticas consideradas tóxicas: Allamanda cathartica L. (Apocynaceae), Breynia nivosa (W. Bull) Small (Phyllanthaceae), Croton floribundus Spreng. (Euphorbiaceae), Dieffenbachia picta Schott (Araceae), Euphorbia milii des Mol. var. breonii (Euphorbiaceae), Jatropha curcas L. (Euphorbiaceae), Monstera deliciosa Liebm. (Araceae) e Synadenium grantii Hook. f. (Euphorbiaceae). Apenas a espécie S. grantii apresentou atividade moluscicida (CL50 = 40,0 µg mL-1) promissora, sendo este o primeiro relato desta atividade para espécies do gênero Synadenium.

In Brazil, Biomphalaria glabrata Say, 1818 (Gastropoda, Planorbidae) snail serves as the principal intermediate vector host of Schistosoma mansoni (Schistosomatidae) trematode helminth, the etiologic agent of schistosomiasis. A way of reducing transmission risk of schistosomiasis is the combat of this host with molluscicide substances. In the search for new natural products to control this vector, the present study tested the extracts of some exotic plant species considered toxic: Allamanda cathartica L. (Apocynaceae), Breynia nivosa (W. Bull) Small (Phyllanthaceae), Croton floribundus Spreng. (Euphorbiaceae), Dieffenbachia picta Schott (Araceae), Euphorbia milii des Mol. var. breonii (Euphorbiaceae), Jatropha curcas L. (Euphorbiaceae), Monstera deliciosa Liebm. (Araceae) and Synadenium grantii Hook. f. (Euphorbiaceae). Only the S. grantii species showed molluscicide activity promising (LC50 = 40.0 mg mL-1), and this is the first report of this activity to the genus Synadenium (Euphorbiaceae).

En Brasil, el caracol Biomphalaria glabrata Say, 1818 (Gastropoda, Planorbidae) actúa como principal vector hospedero intermediario del helmintos trematodo Schistosoma mansoni (Schistosomatidae), agente etiológico de la esquistosomiasis. El combate de este hospedero con sustancias molusquicidas es considerado una de las formas de reducción del riesgo de transmisión de la esquistosomiasis. En la búsqueda por nuevos productos naturales para el control de este vector, el presente estudio examinó los extractos de algunas especies exóticas de plantas consideradas tóxicas: Allamanda cathartica L. (Apocynaceae), Breynia nivosa (W. Bull) Small (Phyllanthaceae), Croton floribundus Spreng. (Euphorbiaceae), Dieffenbachia picta Schott (Araceae), Euphorbia milii des Mol. var. breonii (Euphorbiaceae), Jatropha curcas L. (Euphorbiaceae), Monstera deliciosa Liebm. (Araceae) y Synadenium grantii Hook. f. (Euphorbiaceae). Sólo la especie S. grantii presentó actividad molusquicida prometedores (CL50 = 40,0 ug mL-1) promisora, siendo éste el primer relato de esta actividad para especies del género Synadenium.

Composition and bulk tank somatic cell counts of milk from dairy goat herds in Southeastern Brazil / Composição e contagem de células somáticas no leite de rebanhos caprinos do Sudeste do Brasil

The milk composition and somatic cell count (SCC) are requirements for assessment milk quality and mastitis in goat herds. Studies conducted with dairy goat herds indicated that the milk composition differed among them to due to factors such as genetic, feeding, system of production, stage of lactation, year and year-season. The objective of this study was to assess SCC and other milk quality indicators (fat, protein, lactose, and total solids) for goat milk bulk tank. The influence of the herd and year-season on the milk composition as well as herd, milking system and year-season on SCC was also evaluated. Thirteen Brazilian dairy goat herds with about 1,400 dairy goats were included in the study. Six herds were milked by hand and in the remaining seven machine milking was used. Herds were sampled at weekly intervals during two lactations. A total of 913 bulk milk samples were analysed using a automated equipment. The general average percent values for fat, protein, lactose and total solids were, respectively,3.44, 2.95, 4.45 and 11.69. The effect of herd and season was significant for all milk components and bulk milk goat somatic cell count (SCC).The SCC average of all 13 herds was 779,000 cells/ml. The average SCC values of herds milked by hand and by machine were 1,121,000and 848,000 cells/ml respectively. In both groups, the SCC was lowerin the winter and higher in the autumn. Herd characteristics were responsible for higher variability on components and SCC in

A composição do leite bem como a contagem de células somáticas (CCS) são requisitos para avaliar a qualidade do leite e mastite em rebanhos caprinos. Estudos conduzidos indicaram que a composição do leite varia entre os rebanhos devido a fatores genéticos, alimentação, sistema de produção, estágio de lactação, ano e estação do ano. O objetivo do estudo foi avaliar a CCS e outros indicadores de qualidade(gordura, proteína, lactose e sólidos totais) no leite de rebanhos caprinos. A influência do rebanho e estação do ano sobre a composição bem como a influência de rebanho, tipo de ordenha e estação do ano sobre a CCS também foi avaliado. Treze rebanhos caprinos localizados no Brasil, com aproximadamente 1.400 matrizes foram incluídos no estudo, Sendo ordenhados manualmente e os outros sete com equipamento de ordenha. As amostras de leite dos rebanhos foram coletadas semanalmente durante duas lactações. O total de 913 amostras foi analisado no equipamento automatizado. A média dos valores percentuais para gordura, proteína, lactose e sólidos totais foram, respectivamente; 3,44; 2,95; 4,45 e 11,69. O efeito de rebanho e estação do ano foi significante para todos os componentes do leite e CCS. A média para CCS de todos 13 rebanhos foi 779.000 células/ml. As médias para CCS dos rebanhos ordenhados manualmente e mecanicamente foram, respectivamente, 1.121.000 e 848.000 células/ml. Em ambos grupos, a CCS foi menor no inverno e maior no outono. As características de rebanho foram responsáveis pela maior variação dos componentes e CCS no leite de rebanhos caprinos