ABSTRACT
Introducción: el estudio de alternativas naturales para el control vectorial es de gran importancia debido a los fenómenos de resistencia a insecticidas sintéticos encontrados en diversas especies de mosquitos. Objetivo: evaluar la actividad insecticida de aceite de trementina modificado en Culex quinquefasciatus y Aedes albopictus. Métodos: se evaluó la actividad larvicida, adulticida e inhibidora del desarrollo de este aceite, según metodologías estandarizadas. Se utilizó para el estudio una cepa de Cx. quinque fasciatus (Regla 2013) y una de Ae. albopictus (Fraga 2012). Resultados: el aceite de trementina modificado mostró actividad larvicida para Cx. quinquefasciatus y Ae. albopictus lo que se evidenció por los valores bajos de concentraciones letales que causaron el 90 por ciento de mortalidad (CL90 = 0,0054 por ciento y CL90 = 0,00115 por ciento), en orden. Al evaluar la actividad adulticida se obtuvo el 100 por ciento de derribo a los 30 minutos de los individuos expuestos de ambas cepas a la concentración de 60 mg/mL. Al exponer larvas a sus respectivas CL90 del aceite de trementina modificado, se observó en Cx. quinque fasciatus una mortalidad 2 veces mayor en la fase de larva que en la fase de pupa. Durante los primeros 5 días la mortalidad fue mayor en los estadios pupa y adulto en Ae. Albopictus.Sin embargo, los resultados difieren con Cx. quinque fasciatus en el mismo período. El sexo femenino fue prevaleciente en la mortalidad pupal. La mayor mortalidad en adultos se observó en machos, por lo que ocurrió una desproporción en los sexos de los sobrevivientes. Conclusiones: los resultados encontrados avalan y permiten recomendar el aceite de trementina modificado como un insecticida de origen natural para el control de Ae. albopictus y Cx. quinque fasciatus(AU)
Subject(s)
Humans , Turpentine/therapeutic use , Vector Control of DiseasesABSTRACT
Introducción: la diosgenina y sus derivados se han descrito como potentes inhibidores de la proliferación en varias líneas tumorales. Sin embargo otras moléculas relacionadas estructuralmente con dichos derivados, se han reportado como candidatos terapéuticos y otras de ellas se incluyen en alimentos de consumo humano. Objetivo: el presente trabajo evalúa el efecto sobre la viabilidad celular de una nueva serie de espiroesteroides sintéticos derivados de la diosgenina, en células tipo neurales PC12. Métodos: la viabilidad de los cultivos de PC12 se determinó mediante el ensayo de MTT y se calcularon descriptores moleculares teóricos como la lipofilicidad (logP virtual) y la superficie de área polar (SAP), con el objetivo de establecer relaciones estructura-actividad. Resultados: nuestros resultados demuestran que solo el acido taurodesoxicólico disminuye de manera significativa la viabilidad celular. Más aun, dicha molécula presenta valores menores y mayores de logP virtual y SAP, respectivamente, respecto al resto de los esteroides de la serie. Conclusiones: los resultados anteriores avalan el estudio del acido taurodesoxicólico como potencial inhibidor de la proliferación celular y al resto de las moléculas de la serie como candidatos neuroprotectores a evaluar en esta misma línea celular y dosis de tratamiento
Introduction: diosgenin and its derivatives have been described as potent anti-proliferative compounds in several tumor cell lines. However, other structurally-related compounds are reported to exert neuroprotective activity and are also included in food for human consumption. Objective: to evaluate the effect of a novel series of diogesin-derived synthetic spirosteroids on cellular viability of neuron-like PC12 cell line. Methods: cellular viability was determined by the MTT assay along with some theorical molecular descriptors, such as lipophilicity and polar surface area, in order to establish the structure-activity relationships. Results: the results demonstrated that only taurodeoxycholic acid significantly decrease PC12 cell culture viability. Moreover, this molecule presents lower virtual logP values and higher polar surface area values than the rest of spirosteroid series. Conclusions: those results endorse future studies of taurodeoxycholic acid as a potential anti-tumor candidate and of the rest of the molecules in this series as potential neuroprotective agents to be evaluated in this PC12 cell line and similar therapeutic dose
Subject(s)
Cell Survival , Cytotoxicity, Immunologic , Diosgenin/analogs & derivatives , Taurodeoxycholic AcidABSTRACT
La planta Cannabis sativa L. o cáñamo ha captado desde tiempos antiquísimos la atención del hombre en el campo de la salud y terapéutica humanas y todavía, a inicios del siglo XXI, continúa despertando polémicas en la comunidad científica como fuente natural y en el estudio y aplicación de sus derivados. Desde el punto de vista fitoquímico se han descrito más de 70 derivados de tipo canabinoide farmacológicamente activos sobre el sistema nervioso central. En la actualidad se han generado valiosísimas fuentes de información que relacionan la especie botánica Cannabis sativa L. y sus metabolitos secundarios con la medicina (tratamiento terapéutico), farmacología (modelos experimentales) y química sintética (diseño y generación de nuevas estructuras), las cuales avalan la importancia del estudio de esta planta, sus extractos, metabolitos y precursores como fuente de agentes terapéuticos. Por tal motivo se presenta una revisión de la información existente sobre las potenciales implicaciones terapéuticas de sistemas moleculares canabinoidales (endógenos, naturales y sintéticos) en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas del sistema nervioso central, que incluye: conceptos de tipos de canabinoides, sistemas de receptores canabinoides CB1 y CB2 y evidencias preclínicas de los efectos neuroprotectores de canabinoides desde 1970 hasta el 2005.
Cannabis sativa L. or cáñamo has focused man's attention for its therapeutical and medical application since ancient times, and yet, at the beginning of XXI century, this plant continues being polemic for the scientific community as a natural source and in the study and application of its derivatives. More than 70 cannabinoid compounds with pharmacological action on the central nervous system have been phytochemically described. At present, a great amount of valuable information and experimental data have been generated that correlate Cannabis sativa and its secondary metabolites with medicine (therapeutic treatment), pharmacology (experimental animal models) and synthetic chemistry (design and generation of new structures), showing the importance of the study about this plant, its extracts, metabolites and bio-precursors of therapeutic agents. Taking these points into consideration, this article reviews the therapeutic implications of cannabinoid systems (endogenous, natural, and synthetic) on the neurodegenerative diseases of the central nervous system, including concepts of cannabinoid types, cannabinoid CB1 and CB2 receptor systems and preclinical studies devoted to the neuroprotective effects of the cannabinoids from 1970 to 2005.