Avaliação do aumento da solubilidade aquosa do praziquantel incorporado em microesferas de poli(3-hidroxibutirato) e Eudragit® E / Evaluation of enhanced aqueous solubility of praziquantel incorporated in poly (3-hydroxybutyrate) and Eudragit® E microspheres

O praziquantel é o fármaco de escolha no tratamento da esquistossomose, porém, sua baixa solubilidade aquosa pode comprometer sua biodisponibilidade por via oral. Neste trabalho o praziquantel foi incorporado em microesferas de poli(3-hidroxibutirato) (PHB) e Eudragit® E pela técnica de emulsão-evaporação do solvente, com o intuito de melhorar sua solubilidade aquosa. As micropartículas preparadas com PHB apresentaram forma esférica e eficiência de encapsulação do fármaco de 78%. Quando preparadas com Eudragit® E/PHB na proporção de 50/50, apresentaram-se porosas e com eficiência de encapsulação de 42%. As microesferas preparadas com os polímeros na proporção de 75/25 apresentaram-se mais porosas que as anteriores e com 52% de praziquantel encapsulado. Ensaios de dissolução in vitro demonstraram melhora significativa na solubilidade aquosa do praziquantel incorporado às microesferas de Eudragit® E/PHB 75/25. O aumento da solubilidade está associado à elevada porosidade das microesferas e ao emprego do Eudragit® E como carreador hidrofílico.

Praziquantel is the drug of choice for the treatment of schistosomiasis, however, its low water solubility may undermine the oral bioavailability. In this study, praziquantel was incorporated into microspheres prepared with poly(3-hydroxybutyrate) (PHB) and a polymethacrylate (Eudragit® E), using an emulsion-solvent evaporation method, in order to improve its aqueous solubility. Microparticles prepared with PHB had spherical shape and encapsulation efficiency of 78%. When prepared with Eudragit® E/PHB at a ratio of 50/50 the microspheres were porous and encapsulated 42% of the drug, and for a ratio of 75/25 the microspheres were more porous than those of the previous formulations, with an encapsulation efficiency of 52%. Dissolution in vitro led to a significant improvement in the aqueous solubility of praziquantel incorporated into Eudragit® E/PHB 75/25 microspheres. This increased solubility is linked to the high porosity of the microspheres and the use of Eudragit® E as a hydrophilic carrier.

Avaliação de métodos de esterilização, concentração de ágar e composição de meio de cultura para propagação in vitro de Pimpinella anisum (Linn. ) – Apiaceae / Evaluation of asepsis, agar concentration and culture medium composition methods for in vitro propagation of Pimpinella anisum (Linn. ) – Apiaceae

Pimpinella anisum é uma planta popularmente utilizada como medicinal para diversas enfermidades, embora não existam estudos que comprovem sua atividade farmacológica. A espécie não apresenta metodologias conhecidas de assepsia e condições adequadas para experimentos de propagação in vitro. Para avaliar a forma mais eficiente de esterilização de sementes da espécie e melhores concentrações de ágar e sais do meio MS, foram feitos cinco testes de assepsia, bem como testes de avaliação do aumento de massa seca a partir de sementes germinadas em ágar 3g/L e 6g/L e MS nas concentrações 0%, 25%, 50%, 75% e 100%. A imersão em solução hipoclorito de sódio 2% por 20 minutos e lavagem em água destilada promoveu 100% de plântulas estéreis. O maior aumento de massa seca foi obtido com concentração de sais do meio MS de 75% e 100%, e as diferentes concentrações de ágar não influenciaram a obtenção de maior percentual de massa de plântulas cultivadas.

Pimpinella anisum, is a plant species popularly used as treatment for different diseases, although no studies exist which could prove its pharmacological activity. This species has no known methods of asepsis and adequate conditions to conduct in vitro propagation trials. To assess the most efficient method of seed sterilization and the most favorable concentration of agar and MS salts, five tests of asepsis and tests to evaluate the dry mass increase of germinated seed in 3g/L and 6g/L of agar and MS in concentrations of 0%, 25%, 50%, 75% and 100%, were carried out. The samples that were immersed in a concentration of 2% sodium hypochlorite for 20 minutes and then washed in distilled water produced 100% of sterile plantlets. The greatest increase in dry mass was obtained with 75% and 100% of MS salts. Furthermore, the different concentrations of agar did not influence the percentage of the plantlets dry mass.