Himatanthus drasticus: a chemical and pharmacological review of this medicinal species, commonly found in the Brazilian Northeastern region

ABSTRACT In order to compile the empirical use, as well as the chemical, pharmacological and biological aspects of Himatanthus drasticus (Mart.) Plumel, Apocynaceae, a review was carried out by searching PubMed, Google Scholar, Scientific Electronic Online Library, Web of Science, Science Direct, Scopus and Cochrane. For that, works in English, Spanish and Portuguese, preclinical studies and revisions, addressing chemical, pharmacological, biological properties and popular uses, from 1994 to 2017, were used. The therapeutic potential of the "milk-of-janaguba" (a mixture of the latex with water) became widely known for the treatment of neoplasias, mainly lung and lymphatic cancer types, in the 1970s. The available literature presents works related to the anti-inflammatory, antinociceptive, antitumor and gastroprotective properties of the latex from bark and leaves of H. drasticus. In addition, this review presents some of our own results with the triterpene-rich fraction from H. drasticus, attempting to clarify its action mechanisms at the molecular level. The antinociceptive and anti-inflammatory activities of H. drasticus are probably associated with inhibitions of inflammatory mediators, as TNF-alpha, iNOS, COX-2 and NF-kB. Most importantly, a triterpene-rich fraction also inhibited HDAC activity, and compounds with this activity have been considered as therapeutic agents with antitumor activity. In conclusion, although the literature shows several works on species of the Himatanthus genus, including H. drasticus, dealing with some bioactive compounds as triterpenes, translational studies focusing upon the clinical uses of this medicinal species are still in great need.

Justicia pectoralis, a coumarin medicinal plant have potential for the development of antiasthmatic drugs?

ABSTRACT Justicia pectoralis Jacq., Acanthaceae, is a medicinal plant found Central America. In the Northeast of Brazil, it is popularly known as "chambá" being extensively used in homemade preparations for the treatment of cough, bronchitis and asthma. The species is part of a public phytotherapy program in Brazil entitled "Farmácias Vivas", National Record of Plants of Interest to the National Health System and the National Formulary of Herbal medicines. This paper aims to critically review the available scientific literature regarding the health promoting effects of J. pectoralis var. stenophylla. The traditional uses, phytochemistry, pharmacological activities, toxicology, quality control and potential interactions with conventional drugs were included in the present review. Botanical, chemical and pharmacognostical studies stablished several parameters useful for quality control of plant drug, extracts and phytomedicine from aerial parts of J. pectoralis using as markers two bioactive coumarins. A wide range of evidence have demonstrated the anti-inflammatory, anti-nociceptive, anti-spasmodic, smooth muscle relaxant and anxiolytic effects of J. pectoralis and its chemical constituents. Pilot clinical studies showed the efficacy of a syrup preparation of J. pectoralis in the treatment of mild and moderate asthma. The pharmacological potential make these medicinal plants good candidates for the development of new phytomedicine for the treatment of asthma. However, a strong collaboration to bridge the gap between preclinical and clinical study is still necessary for the development of an effective medicine from J. pectoralis.

Avaliação da saúde bucal de crianças de escolas públicas, em cidade do Nordeste do Brasil / Oral health evaluation of children from public schools in a city of Northeastern Brazil

Objetivo: Avaliação da saúde bucal em crianças na cidadede Juazeiro mdo Norte Ceará. Materiais e Métodos: Apresença de Streptococcus mutans (SM) na saliva foidetectada com DENTALCULT II e a contagem expressa emunidades formadoras de colônias por mililitro (UFC/mL). Paraa frequência de escovação, uso do fio dental, utilização doflúor, visitas ao dentista e história familiar utilizaram-sequestionários. Resultados: Observou-se que 47% dascrianças encontravam-se em péssimas condições de saúdebucal e 64% apresentaram 107 UFC/mL de saliva. A maioriaapresentou (81%) referente a alto risco de cárie. Nosquestionários aplicados, 50% das mães afirmaram que ascrianças já haviam ido ao dentista, 25% recebido algum tipode tratamento, 58% alguma instrução sobre higiene oral e98% escovavam os dentes, pelo menos uma vez ao dia.Apenas 10% utilizavam fio dental, 46% já fizeram uso doflúor e 90% mostraram uma história de cárie na família.Conclusões: Este estudo teve como finalidade conhecer osfatores de desenvolvimento da cárie, contribuindo para amelhoria das condições de vida da população infantil efornecendo subsídios para políticas públicas de saúde bucal,adequadas às necessidades desta faixa etária...

Objective: This study evaluated 178 children from Juazeirodo Norte, Brazil, for the presence of Streptococcus mutans(SM). Methods: The DentalCult II kit was used, and the SMcounting expressed as colony forming units per 1 mL ofsaliva (CFU/mL). In order to analyze the teeth brushingfrequency, use of dental floss, fluoride, dentist appointmentsand family dental history, a questionnaire was applied to thechildren’s parents. Results: The data showed that 47%presented poor oral health conditions; 64% showed 107 CFU/mL saliva of S. mutans, and the majority (81%) were at highrisk for dental caries. According to the mothers, 50% visitedthe dentist, 25% received treatment, 58% received someinformation on oral hygiene, and 98% brushed their teeth atleast once a day. Dental floss was used by 10%, and 46%utilized fluoride. The great majority (90%) had a family historyof caries. Conclusion: The importance of this study lies in theknowledge of factors related to the onset and etiology ofcaries in childhood. Moreover, it could be used bygovernmental programs as a guide for oral health planningoriented to the needs of that population...

Chalcones from Myracrodruon urundeuva are efficacious in guinea pig ovalbumin-induced allergic conjunctivitis

The objective of the study was to verify the effects of dimeric chalcones (urundeuvines A, B, and C) from Myracrodruon urundeuva Allemão, Anacardiaceae (a Brazilian anti-inflammatory species), on an allergic conjunctivitis model. Male guinea-pigs were sensitized with two intraperitoneal injections of ovalbumin (10 μg dissolved in 0.5 mL saline and emulsified in 0.5 mL Freund's adjuvant), at days 0 and 7. At day 24, the animals were submitted to an ocular instillation (right eyes) with ovalbumin. At the next day, the animals were treated with chalcones (0.5 mg, three times a day for 7 days), 0.1 percent fluormetalone acetate (0.05 mg, as the reference drug) or saline. After anesthesia of the animals, enucleations of their corneas and conjunctivas were carried out for morphometric and histological analyses, at days 1, 3 and 7. Their radical scavenging activity and action on myeloperoxidase were also determined. We demonstrated that chalcones from M. urundeuva stem barks presented anti-inflammatory and antioxidant effects, and drastically inhibited the MPO activity, pointing them as candidates for the treatment of allergic conjunctivitis and other inflammatory conditions.

Reações adversas causadas por fármacos que atuam no sistema nervoso: análise de registros de um centro de farmacovigilância do Brasil / Adverse reaction caused by drugs acting in nervous system: records analysis of a farmacovigilance center in Brazil

CONTEXTO: A morbimortalidade por uso de medicamentos é um grande problema de saúde. As reações adversas a medicamentos podem resultar em óbito, aumento de internações hospitalares e dos custos com a saúde. OBJETIVOS: Descrever e analisar as notificações de suspeitas de reações adversas causadas por medicamentos que atuam no sistema nervoso (RAM-SN), registradas no Centro de Farmacovigilância do Ceará, de janeiro de 1997 a março de 2008. MÉTODOS: As RAM-SN foram classificadas segundo os critérios da Organização Mundial da Saúde. Uma relação de causalidade entre o fármaco administrado e a reação adversa identificada foi realizada, bem como a análise da reação quanto à gravidade. RESULTADOS: Foram registradas 176 notificações de RAM-SN. A maioria (n = 145; 82,4 por cento) ocorreu no ambiente hospitalar. O principal notificador foi o farmacêutico. As RAM-SN foram classificadas como: possíveis (n = 110), prováveis (n = 37) e definidas (n = 17). Quanto à gravidade, foram consideradas: leves (n = 21), moderadas (n = 127), graves (n = 15) e fatais (n = 1). O caso fatal foi notificado por médico e envolveu medicamentos anestésicos. Geralmente, as reações adversas observadas foram causadas predominantemente por analgésicos, anestésicos e antiepilépticos. DISCUSSÃO: Os dados demonstram o valor potencial de se ter acesso a sistemas de farmacovigilância local para registrar possíveis riscos com o uso de fármacos.

BACKGROUND: The morbi-mortality by the use of medicines is a major health problem. The drug adverse reactions may result in death, increased hospitalizations and healthcare costs. OBJECTIVES: Describe and analyze reports of suspected adverse reactions caused by drugs that act on the nervous system (SN-ADR), registered in the database of the Pharmacovigilance Centre of Ceará, from January 1997 to March 2008. METHODS: All the NS-ADRs were classified according to criteria of the World Health Organization. The causality between the drug administered and the adverse reaction was established, as well as the analysis regarding to the severity of the reaction. RESULTS: The Centre recorded 176 notifications of RAM-SN. The most of the reactions occurred in the hospital. The main reporter was the pharmacist. All the RAM-SN were classified as possible (n = 110), probable (n = 37) and definite (n = 17). With regard to severity, the NS-ADRs were considered: light (n = 21), moderate (n = 127), serious (n = 15) and fatal (n = 1). The fatal case was reported by physician, and involved anesthetic drugs. In general the adverse reactions observed were caused predominantly by analgesics, anesthetics and antiepileptics. DISCUSSION: The data demonstrate the potential values of accessing to a local system of pharmacovigilance to report possible risks with the use of nervous system drugs.

Êxtase (MDMA): efeitos farmacológicos e tóxicos, mecanismo de ação e abordagem clínica / Ecstasy (MDMA): pharmacological and toxic effects, mechanism of action and clinical management

CONTEXTO: O 3,4-metilenodioximetanfetamina (MDMA, êxtase) é um derivado da anfetamina, cujo consumo por jovens tem aumentado. OBJETIVOS: Conduzir uma revisão de literatura sobre os aspectos farmacológicos e fisiopatológicos do MDMA, incluindo o mecanismo de ação que possa explicar os efeitos neurotóxicos e a toxicidade aguda e a longo prazo. MÉTODOS: Revisão da literatura usando as palavras-chave: 3,4-methylenedioxymethamphetamine, ecstasy, neurotoxicity, intoxication, drug abuse, por intermédio do MEDLINE e LILACS. A busca incluiu todos os artigos publicados no período entre 1985 e 2007. RESULTADOS: Ainda existem muitas questões sem respostas sobre a farmacologia do êxtase e a fisiopatologia dos efeitos tóxicos dessa substância. A simples descrição do mecanismo de ação é insuficiente para explicar todos os efeitos induzidos pelo êxtase. O mecanismo exato responsável por mediar os efeitos tóxicos do MDMA sobre os neurônios da serotonina precisa ser elucidado. CONCLUSÕES: Existem poucas informações na literatura sobre a farmacologia e o mecanismo de ação do MDMA que possam explicar os efeitos neurotóxicos e outros efeitos fisiopatológicos. São necessários mais estudos para que o profissional de saúde possa obter informações e conhecimentos a fim de combater os efeitos terríveis do êxtase na população jovem vulnerável.

BACKGROUND: The consumption of the amphetamine derivative 3,4-methylenedioxymethamphetamine (MDMA, ecstasy) by young people increased in the past years. OBJECTIVES: To conduct a literature review on the pharmacology of MDMA and particularly with respect to the putative mechanism of action implicated in the acute and long-term toxicity and neurotoxic effects. METHODS: A literature review using the key words: 3,4-methylenedioxymethamphetamine, ecstasy, neurotoxicity, intoxication, abuse drugs was performed in the databases MEDLINE and LILACS. The search covered all articles published between 1985 and 2007. RESULTS: There were still many unanswered questions regarding the pharmacology of ecstasy and the pathophysiology of its toxic effects. The fundamental mechanism of action is insufficient to explain all effects induced by the drug. The exact mechanism responsible for mediating the toxic effects of MDMA on 5-HT neurons remain to be elucidated. DISCUSSION: There is limited information in published literature about the underlying pharmacology and mechanism of action that could account for the neurotoxic and other phathophysiological effect of MDMA.

Biocompatibility evaluation of an antibiotic paste after pulpotomy in dogs

The purpose of this study was to evaluate by histological analysis, the biocompatibility of an antibiotic paste following treatment of pulpotomies in dogs. Four male adult dogs were used and their mandibular and maxilar premolars and molars (PM3; PM4; M1; PM4;M1) of both sides were submitted to pulpotomies. The antibiotic paste (CTZ) was prepared with chloramphenicol, tetracycline, zincoxide and eugenol. After 6, 8, 9 and 10 months post-pulpotomy the dogs were sacrificed. Histological analysis of the teeth revealed an intense inflammatory process in the coronal pulp at 6 months after pulpotomy, with inflammatory cells dispersed throughout the entireapical region in this period. This process became partially reduced at 8 and 9 months after pulpotomy, and totally disappeared by the end of the experiment, at 10 months. In conclusion, the endodontic treatment with this antibiotic paste seemed to be biocompatible under the present experimental conditions. However, further clinical studies are necessary to assure that this paste is safe for use in pulpotomies in children.

Avaliação hematológicas e bioquímicas do sangue de cães submetidas a pulpotomias com cimento de antibiótico / Hematological and biochemical evaluations of blood from dogs submitted to pulpotomies with an antibiotic sealer

Este estudo experimental avaliou os parâmetros hematológicos e bioquímicos no sangue de 7 cães machos e adultos, com peso variando de 11 a 20 kg, submetidos a pulpotomias dos dentes molares e pré-molares, utilizando-se o cimento de antibiótico composto de cloranfenicol, tetraciclina, óxido de zinco e eugenol, como obturador da câmara coronária. Foram selecionados 10 dentes hígidos de cada cão com boas condições gengivais e as pulpotomias foram realizadas sob anestesia geral. Coletou-se o sangue antes e 48 horas, 30, 60 e 90 dias após as pulpotomias, para as avaliações hematológicas e bioquímicas. Os resultados mostraram que, no exame hematológico, o único parâmetro alterado foi o referente à contagem de plaquetas cujos valores já eram reduzidos antes e após o tratamento endodôntico. O exame bioquímico manteve-se dentro dos valores de referência, no entanto, os valores médios referentes às bilirrubinas mostraram-se elevados, ao final do experimento. Concluiu-se que o uso do cimento de antibiótico, em pulpotomias realizadas em cães, parece ser destituído de efeitos tóxicos, seguindo-se a metodologia testada. Todavia, sua utilização em pulpotomias de dentes humanos decíduos, apesar de promissora, carece de maiores estudos clínicos.

The present work evaluated hematological and biochemical parameters in blood from seven male adult dogs (11 to 20 kg) submitted to molar and pre-molar pulpotomies with an antibiotic sealer. This sealer was prepared with chloramphenicol, tetracycline, zinc oxide and eugenol, and used for the obturation of the coronary pulp chamber. The pulpotomies were performed under general anesthesia, and the blood was collected before and 48 hours, 30, 60 and 90 days after that procedure, for hematological and biochemical evaluations. The hematological evaluation showed that the only altered parameter was that related to platelet count whose values were already reduced before and after the pulpar therapy. Similarly, the biochemical parameters were also maintained at normal levels, except for the bilirubin concentrations which were increased at the end of the experiment. The conclusion was that the use of the antibiotic sealer for pulpotomy, in dogs, seems to be devoid of toxicity under the experimental conditions. However, clinical studies are necessary for assuring the safety of the use of this sealer in pulpotomies in children.

Análise clínica e morfológica da conjuntivite alérgica induzida por ovalbumina e tratada com chalcona em cobaias / Clinical and morphologic analysis of allergic conjunctivitis induced by ovalbumin and treated with chalcona in guinea pigs

OBJETIVO: Verificar, do ponto de vista clínico e morfológico, o efeito da chalcona na conjuntivite alérgica induzida por ovalbumina em cobaias. MÉTODOS: Utilizaram-se 54 cobaias, albinos, machos pesando aproximadamente 400 g. Os animais foram sensibilizados por injeção intraperitoneal de ovalbumina suspensa em solução adjuvante completa de Freund. Posteriormente, a conjuntivite alérgica foi induzida por instilação de ovalbumina no saco conjuntival do olho direito. Os animais foram distribuídos em 3 grupos, conforme o tratamento proposto: chalcona, corticóide e salina. A avaliação clínica foi realizada com 5, 10 e 40 min, 7 e 24 h da indução e diariamente até o dia 7 da indução. A avaliação morfológica consistiu em avaliar edema, necrose, vascularização e exocitose nos dias 1, 3 e 7 da indução. RESULTADOS: Em todos os grupos a resposta inflamatória foi mais intensa 24 h após a indução. No grupo chalcona evidenciou-se menos sinais inflamatórios que no grupo salina. O grupo corticóide apresentou menos sinais inflamatórios quando comparados aos grupos chalcona e controle. A análise morfológica evidenciou-se que os grupos chalcona e corticóide apresentaram efeitos terapêuticos semelhantes. CONCLUSÃO: A chalcona teve efeito terapêutico na conjuntivite alérgica induzida por ovalbumina.

Buspirona aumenta a densidade de receptores dopaminérgicos D2- símile em corpo estriado de rato / Buspirone increases D2-like dopaminergic receptor density in rat corpus striatum

Buspirona (busp) é um derivado piperazinil com propriedades ansiolíticas que atua como agonista parcial nos receptores serotonérgicos (5-HT1A) e que tem afinidade por receptores dopaminérgicos D2-símile (RD2). O objetivo desse estudo foi verificar os efeitos da busp nos RD2 em corpo estriado de ratos. Ratas Wistar, fêmeas (150-200 g) foram tratadas com busp (5 e 10 mg/kg, v.o.) 1 ou 2 vezes por dia durante 7 dias. Controles receberam salina. A densidade dos receptores D2 foi determinada através de ensaios de binding em CE de rato usando [³H]-espiroperidol como radioligante. Nenhuma alteraçäo nos valores de Bmax e Kd foi observada depois da administraçäo de buspirona uma vez ao dia. Contudo, foi verificado aumento de 55 por cento na densidade dos receptores D2 após a administraçäo de buspirona 2 vezes por dia sem nenhuma alteraçäo nos valores de Kd. Os resultados mostraram que a busp interage näo somente com o sistema serotonérgico mas também com o sistema dopaminérgico

Adaptaçäo de um teste de "screening" para a detecçäo de demência / Screening test application for detection of dementia in the elderly

O presente trabalho apresenta os resultados da aplicaçäo do teste IMC, de Informaçäo, Memória e Concentraçäo, em uma amostra de idosos do Lar Torres de Melo em Fortaleza, Ceará. O teste foi adaptado de Hachinski de modo a atender as características sócio-econômicas e culturais da populaçäo testada. Dos 71 pacientes examinados, 37 ou 52,1% foram considerados como dementes pelo exame neurológico. Estas cifras näo indicam risco nem tampouco prevalência, em virtude de se tratar de amostra näo aleatória, em populaçäo de idosos internados. Com a aplicaçäo do IMC-modificado, objetiva-se dispor de um instrumento dotado de razoável sensibilidade-especificidade e que poderá ser útil como método auxiliar na detecçäo de demência em grupos específicos

Acetylcholinesterase activity and molecular forms during the development of the chick brain

A atividade acetilcolinesterásica foi determinada em fraçöes subcelulares de cérebro de embriäo de galinha em vários estágios de desenvolvimento através de métodos bioquímicos e histoquímicos. A atividade enzimática foi determinada a partir do 3§ dia de incubaçäo e neste estágio a fraçäo S2 (enzima solubilizada) apresentou atividade acetilcolinesterásica significativamente mais elevada em relaçäo à outras fraçöes. A fraçäo S2 também apresentou uma maior atividade enzimática em relaçäo a raçäo S1 (enzima solúvel) no 1§ dia após a eclosäo do ovo. Os estudos de filtraçäo em gel separaram a atividade actilcolinesterásica em 2 formas moleculares. Houve predominância da forma de peso molecular menor na fraçäo S1 e da forma de peso molecular maior na fraçäo S2 após 7 dias de incubaçäo. Somente a forma mais pesada foi detectada na fraçäo S1 após 3 dias de incubaçäo, enquanto ambas as formas foram detectadas na fraçäo S2 neste estágio de desenvolvimento. Os dados histoquímicos estäo em concordância com os estudos bioquímicos salientando a estreita correlaçäo entre a atividade acetilcolinesterásica e os processos de maturaçäo do Sistema Nervoso Central do embriäo da galinha em desenvolvimento

Atividade acetilcolemesterásica em encéfalos humanos / Acetylcholinesterase activity in human brain

Estudou-se a atividade acetilcolinesterásica (AChE 3.1.1.7) em várias áreas do encéfalo humano adulto nas fraçöes S1 (enzima solúvel) e S2 (enzima solubilizada). As concentraçöes enzimáticas mais elevadas foram detectadas no neostriado (9,2 micron moles ATC/mg proteina/h). Atividades enzimáticas menores foram obtidas no paleocerebelo, neocerebelo e paleo-estriado (3,3; 3,8 e 3,6 micron moles ATC/mg proteina/h), seguidos pelo arquicerebelo e neocórtex sensitivo (1,3 e 1,6 micron moles ATC mg proteina/h). Por outro lado, as menores concentraçöes enzimáticas foram observadas a nível de neocórtex motor, paleocórtex e arquicórtex que apresentaram uma atividade de 0,5; 0,5 e 0,9 micron moles ATC/mg proteina/h). Os valores de Km aparente foram de 1,4 x 10**-4M e 2 x 10**-4M para as fraçöes S1 e S2 respectivamente, obtidos de neoestriado. O cromatograma da fraçäo S1, submetida à filtraçäo, em Sepharose 6B mostrou 3 picos com atividade AChE sugerindo a presença de 3 espécies moleculares com pesos em torno de 417.000, 112.000 e 40.000 daltons