ABSTRACT
O tamanho, a carga e a rigidez dos lipossomas dependem da composição da bicamada lipídica e do método empregado na preparação das vesículas. De acordo com suas características, lipossomas podem permanecer na circulação sangüínea por um curto espaço de tempo (alguns minutos) ou por muitas horas (alguns dias) caso sejam estáveis e não sejam reconhecidos por macrófagos. Para sua utilização como veiculadores de fármacos, os lipossomas devem ser preparados de forma a apresentar reprodutibilidade e homogeneidade na produção lote-a-lote, na estabilidade e nas características de liberação do fármaco. Nesta revisão, estão descritos os métodos mais comumente empregados na preparação das vesículas e são discutidos os principais aspectos relacionados à estabilidade e aos processos industriais
Subject(s)
Glycerophospholipids , Lipid Bilayers , Liposomes/pharmacokinetics , Coated Vesicles/metabolism , Chemistry, Pharmaceutical , Drug Stability , Sterilization/methods , Freeze Drying/methods , Quality Control , SolubilityABSTRACT
A capacidade dos lipossomas de incorporar, transportar e liberar um grande número de agentes terapêuticos favorece sua utilizaçäo nas mais variadas áreas. As principais aplicaçöes farmacêuticas estäo relacionadas ao uso dos lipossomas como veículo näo-tóxico para liberaçäo de inúmeros fármacos com diferentes características de hidrofilia e lipofilia. Outro importante aspecto é o emprego das vesículas como sistema reservatório para liberaçäo prolongada de fármacos. Ainda, os lipossomas podem ser utilizados para direcionar agentes terapêuticos para sítios intracelulares e outros tecidos específicos ou, mesmo, para evitar que o fármaco alcance determinados locais no organismo. Nesta revisäo, algumas das aplicaçöes farmacêuticas, composiçäo e propriedades das vesículas, e algumas consideraçöes farmacocinéticas säo, resumidamente, abordadas.
Subject(s)
Blister , In Vitro Techniques , Liposomes/pharmacokinetics , Pharmaceutical PreparationsABSTRACT
Avaliou-se a qualidade biofarmacotécnica de comprimidos de dipirona de 500 mg. Foram analisados 12 lotes de produtos provenientes de quatro laboratórios farmacêuticos diferentes, os quais foram submetidos a ensaios de teor, desintegração, dureza, friabilidade e peso médio. Para quantificação do fármaco foi empregada espectrofotometria UV a 240 nm. Teste e perfil de dissolução também foram realizados com a finalidade de verificar a liodisponibilidade. Comparando-se os resultados obtidos, concluiu-se que 50 por cento das formulações analisadas revelaram inequivalência frente aos parâmetros de dissolução determinados