Anti-inflammatory and anti-nociceptive activities of essential oil of Waltheria indica / Actividades antiinflamatorias y nociceptivas del aceite esencial de Waltheria indica

This paper reports for the first time volatile compounds, anti-nociceptive and anti-inflammatory activities of essential oils from the leaves of Waltheria indica L. (Stericullaceae) growing in Nigeria. The essential oil was hydro-distilled and characterized by gas chromatography-flame ionization detection (GC-FID) and gas chromatography coupled with mass spectrometry (GC-MS) analyses. The anti-inflammatory activity was evaluated on carrageenan induced rat paw edema while the anti-nociceptive test was based on hot plate model. The hydro-distillation afforded 0.41% (dry weight basis) of light green oil. Forty compounds representing 99.8% were identified in the oil. The main constituents of the oil were limonene (34.7%), sabinene (21.2%) and citronellal (9.7%). The anti-nociceptive property of the essential oils statically inhibited edema development (p<0.001) at a dose of 200 and 400 mg/kg independent of time of exposure. However, the 100 mg/kg Waltheria indica essential oils (WIEO) displayed a relatively low inhibition (p<0.01-p>0.5) which declines as exposure time increases. The anti-inflammatory activities shows a steady rate and non-dose dependent activity (p<0.001) up to the 3rd h of inflammation study. Conversely, a sharp reduction at the rate of p<0.5, 0.1 and 0.01 for the 100, 200 and 400 mg/kg WIEO doses respectively. Overall, the results presented sustain and establish the anti-nociceptive and anti-inflammatory properties and justifies the need for further evaluation and development of the essential oils from this plant.

Este artículo informa por primera vez de compuestos volátiles, actividades anti-nociceptivas y antiinflamatorias de aceites esenciales de las hojas de Waltheria indica L. (Stericullaceae) que crecen en Nigeria. El aceite esencial fue hidro-destilado y se caracterizó por cromatografía de gases-detección de ionización de llama (GC-FID) y cromatografía de gases junto con análisis de espectrometría de masas (GC-MS). La actividad antiinflamatoria se evaluó en el edema de pata de rata inducido por carragenano, mientras que la prueba antinociceptiva se basó en el modelo de placa caliente. La destilación hidráulica proporcionó 0,41% (en peso seco) de aceite verde claro. Cuarenta compuestos que representan el 99.8% fueron identificados en el aceite. Los principales componentes del aceite fueron el limoneno (34,7%), el sabineno (21,2%) y el citronelal (9,7%). La propiedad anti-nociceptiva de los aceites esenciales inhibió estáticamente el desarrollo del edema (p<0.001) a una dosis de 200 y 400 mg/kg independientemente del tiempo de exposición. Sin embargo, los aceites esenciales de Waltheria indica de 100 mg/kg (WIEO) mostraron una inhibición relativamente baja (p<0.01-p>0.5) que disminuye a medida que aumenta el tiempo de exposición. Las actividades antiinflamatorias muestran una tasa constante y una actividad no dependiente de la dosis (p<0.001) hasta la tercera hora del estudio de inflamación. Por el contrario, una fuerte reducción a una tasa de p<0.5, 0.1 y 0.01 para las dosis de 100, 200 y 400 mg/kg de WIEO respectivamente. En general, los resultados presentados sostienen y establecen las propiedades anti-nociceptivas y antiinflamatorias y justifican la necesidad de una mayor evaluación y desarrollo de los aceites esenciales de esta planta.

Estudio fitoquímico de hojas de Cavendishia compacta (Ericaceae) y evaluación de su actividad antiinflamatoria / Phytochemical study of leaves of Cavendishia compacta (Ericaceae) and evaluation of its anti-inflammatory activity

RESUMEN Se realizó el estudio fitoquímico de hojas de Cavendishia compacta. La separación de extractos y fracciones por cromatografías en columna, capa delgada y capa delgada preparativa, permitieron obtener una mezcla de diterpenos conformada por kaurano, rimuneno y biformeno; una mezcla de compuestos aromáticos constituida por acetofenona y benzaldehído; una mezcla de triterpenos constituida por α-amirina y β-amirina y el aislamiento de morina y miricetina. La actividad antiinflamatoria se evaluó al extracto etanólico y las fracciones de hexano, dicolorometano y acetato de etilo, utilizando el modelo de edema auricular inducido por TPA, siendo el extracto etanólico y la fracción de dicolorometano los que presentaron un efecto antiinflamatorio moderado de 49,3% y 39,8% respectivamente.

Summary The phytochemical study of leaves of Cavendishia compacta was carried out. The separation of extracts and fractions by column chromatography, thin layer and preparative thin layer allowed to obtain a mixture of diterpenes consisting of kaurane, rimunene and biformene; a mixture of aromatic compounds constituted by acetophenone and benzaldehyde; a mixture of triterpenes constituted by α -amirine and β-amirin and the isolation of morine and myricetin. The anti-inflammatory activity was evaluated to the ethanolic extract and fractions of hexane, dichloromethane and ethyl acetate using the model of atrial edema induced by TPA, being the etha-nolic extract and the fraction of dicholoromethane those that presented a moderate anti-inflammatory effect of 49.3 % and 39.8% respectivel.

Evaluación del efecto antiinflamatorio y analgésico de la asociación de los extractos de Xanthium spinosum L. y Urtica urens L. en modelo murino / Evaluation of the anti-inflammatory and analgesic effect of the association of extracts of Xanthium spinosum L. and Urtica urens L. in the murine model

La elevada incidencia de los efectos adversos provocados por el uso crónico de antiinflamatorios, ha dirigido la búsqueda de terapias alternativas o coadyuvantes basadas en la utilización de plantas medicinales. En Bolivia las especies vegetales Xanthium spinosum L. y Urtica urens L. son empleadas tradicionalmente en procesos inflamatorios. En este trabajo se investiga el efecto antiinflamatorio y analgésico de diferentes tipos de extractos: extracto acuoso, etanólico, diclorometanico, etéreo de las especies vegetales Xanthium spinosum L. y Urtica urens L. y la asociación de los extractos acuosos y etanólicos de las mismas especies vegetales, en modelos murino. Los mayores efectos de inhibición de la inflamación a una dosis de 1,5 g/kg de peso corporal se registraron a las siete horas del proceso inflamatorio para los extractos acuoso (64,8%) y etanólico (68,7%) de X. spinosum L.; el porcentaje de inhibición para el extracto acuoso y etanólico de U. urens L. fue de 57% y 51,5% respectivamente. La inhibición de la algesia fue observada en los extractos diclorometánico y etanólico de ambas especies, llegando a un máximo de inhibición de 72,8% con el extracto etanólico de U. urens L. La evaluación de la asociación de extractos acuosos de ambas especies, a una dosis de 0,75 g/kg de peso corporal de cada extracto, mostro un efecto antiinflamatorio con un porcentaje de inhibición de la inflamación de 68,95% y un porcentaje de inhibición de la algesia de 54,8%; en tanto que la asociación de los extractos etanólicos de estas especies mostró sólo efecto antiinflamatorio.

The high incidence of adverse effects caused by the chronic use of anti-inflammatory drugs has led to the search for alternative therapies or coadjuvants based on the use of medicinal plants. In Bolivia, the plant species Xanthium spinosum L. and Urtica urens L. are traditionally used in inflammatory processes. In this work the antiinflammatory and analgesic effect of different types of extracts is investigated: aqueous, ethanolic, dichloromethane, ethereal extract of the plant species Xanthium spinosum L. and Urtica urens L. and the association of aqueous and ethanolic extracts of the same plant species, in murine models. The highest effects of inhibition of inflammation at a dose of 1.5 g/kg of body weight were recorded seven hours after the inflammatory process for the aqueous (64.8%) and ethanolic (68.7%) extracts of X. spinosum L .; the percentage of inhibition for the aqueous and ethanolic extract of U. urens L. was 57% and 51.5% respectively. The inhibition of algesia was observed in the dichloromethane and ethanolic extracts of both species, reaching a maximum of 72.8% inhibition with the ethanolic extract of U. urens L. The evaluation of the association of aqueous extracts of both species, at a dose of 0.75 g/kg of body weight of each extract, showed an anti-inflammatory effect with a percentage of inhibition of inflammation of 68.95% and a percentage of inhibition of algesia of 54.8%; whereas the association of the ethanolic extracts of these species showed only anti-inflammatory effect.

Solidago chilensis Meyen (Asteraceae), a medicinal plant from South America: a comprehensive review: ethnomedicinal uses, phytochemistry and bioactivity / Solidago chilensis Meyen (Asteraceae), una planta medicinal de América del Sur: una revisión integral: usos etnomedicinales, fitoquímica y bioactividad

Solidago chilensis Meyen (Asteraceae) is a medicinal and aromatic herb widely distributed in South America. From 2000 to the present numerous articles on this species have been published, mainly in the last decade where the pharmacological studies and articles on its secondary metabolites have risen sharply. S. chilensis has potential beneficial effects on human health, particularly as an anti- inflammatory because of its high flavonoid content. This work describes the research carried out on this species with emphasis on biological and phytochemical studies.

Solidago chilensis Meyen (Asteraceae) es una hierba aromática y medicinal, ampliamente difundida en Sudamérica. A partir del año 2000 se publicaron numerosos estudios sobre esta planta, particularmente en la última década donde se incrementó sensiblemente el estudio de sus propiedades farmacológicas y de la química de sus metabolitos secundarios. Es una planta con propiedades potencialmente beneficiosas para la salud humana, destacándose particularmente por su actividad antiinflamatoria que puede ser atribuida al elevado contenido en flavonoides. En este trabajo revisamos exhaustivamente los antecedentes de esta planta desde un enfoque cronológico, con énfasis en los estudios biológicos y fitoquímicos.

Búsqueda de compuestos bioactivos en Erythrina crista-galli infectada con Phomopsis sp / Search for bioactive compounds in Erythrina crista-galli infected with Phomopsis sp

Una de las estrategias alternativas utilizadas para encontrar nuevas moléculas bioactivas es investigar otros organismos que habitan en los biotopos, y se presta especial atención a las interacciones ambientales entre sí y las plantas que podrían producir aún una mayor cantidad de metabolitos secundarios. Dentro de estos microorganismos, los endófitos son considerados una importante fuente de nuevos metabolitos secundarios de explotación potencial para usos médicos, agrícolas o por otras áreas industriales. En este trabajo la investigación se centró en la búsqueda de compuestos bioactivos de Erythrina crista-galli infectada con un hongo endofítico. Se recolectaron muestras de E. crista-galli de los alrededores de la Provincia de Buenos Aires y de todas estas muestras se aisló e identificó al endófito como perteneciente al género Phomopsis. Se estudiaron las actividades antimicrobiana y antiinflamatoria de los extractos de E. crista-galli relacionadas con algunos de sus usos tradicionales. El extracto acetónico de las ramas jóvenes presentó actividad antibacteriana sobre Bacillus brevis y B. subtilis y antiinflamatoria in vivo (en edema de oreja de ratón) e in vitro (en macrófagos activados por lipopolisacáridos). Del extracto acetónico con actividad antimicrobiana se aislaron e identificaron dos compuestos, daidzeína y coumestrol, y se identificó genisteína por cromatografía contra testigos. La concentración inhibitoria mínima de daidzeína, coumestrol y genisteína frente a B. brevis fue de 137,81, 16,33 y 64,81 µM, respectivamente. En el extracto acetónico con actividad antiinflamatoria se identificaron, por cromatografía contra testigos, daidzeína, genisteína, coumestrol, biochanina A y formononetina. Genisteína, coumestrol y biochanina A presentaron una dosis efectiva 50, de 0,14, 0,54 y 0.75 µg/ml, respectivamente, en el modelo de edema en oreja de ratón. Para evaluar la influencia del endófito en el metabolismo secundario de E. crista-galli se obtuvieron plantines de cultivo. No se pudieron obtener plantines libres de hongo con los tratamientos aplicados. Se sobreinfectó un lote de plantines con Phomopsis sp. y se cuantificó su contenido de coumestrol (0,04 %) y daidzeína (0,05 %) en comparación con el de un grupo control (0,01 % y 0,02 %, respectivamente). Del extracto acetónico de los plantines sobreinfectados se aisló e identificó un glicósido de isorhamnetina. (AU)

Efecto protector del champú conteniendo extracto etanólico de corteza y brotes tiernos de Colletia spinosissima J. Gmelin (TACSANA) sobre la irritación inducida en piel de ratas / Protective effect of shampoo containing ethanolic extract of bark and tender shoots of Colletia spinosissima J. Gmelin (TACSANA) on the irritation induced in skin of rats

Objetivo: Evaluar el efecto protector del champú conteniendo extracto etanólico de corteza y brotes tiernos de Colletia spinosissima J. Gmelin (tacsana), en la irritación inducida en la piel de ratas. Es un estudio experimental, desarrollado en el laboratorio de Farmacología de la Facultad de Farmacia y Bioquímica, Universidad Mayor de San Marcos, Lima-Perú. Material y Metodologia: se utilizaron 30 ratas Holtzman (15 hembras y 15 machos), en un peso promedio de 142 - 100 g; asignados en forma aleatoria en cinco grupos de estudio: champú I 50 mg/kg, champú II 250 mg/kg, champú III 500 mg de Colletia spinosissima, champú comercial y champú base (control). En el extracto se determinó la presencia de metabolitos secundario: saponinas, taninos, flavonoides, alcaloides, carbohidratos. Resultados: in vivo se demostró la actividad protectora antiinflamatoria de la planta (50%), p< 0,05 y cicatrizante (50%) p < 0,05 en la piel de ratas, comprobado mediante estudios histológicos de la piel, y sin dermosensibilización, con la formación de fibras de colágeno; reparación de tejidos epiteliales y desaparición de los signos inflamatorios. In vitro se ha observado que la planta en 1 ug/mL induce una reducción del radical DPPH de 71,02%, comparativamente a vitamina C (27,53%) y al trolox (66,93%). Conclusiones: El extracto etanólico de la corteza y brotes tiernos de Colletia spinosissima presenta efectos antiinflamatorios y cicatrizantes sobre la piel de ratas, siendo mejor en dosis de 500 mg/kg; es antioxidante in vitro con mayor actividad que vitamina C y Trolox; no presenta toxicidad en ratas.

Comparative study of anti-inflammatory activity and qualitative-quantitative composition of triterpenoids from ten genotypes of Ugni molinae / Estudio comparativo de la actividad antiinflamatoria y composición química cualitativa y cuantitativa de triterpenoides de diez genotipos de Ugni molinae

The aim of this study was to assess the differences in qualitative-quantitative composition of triterpenoids and total phenolic contents, together with anti-inflammatory activity of Ugni molinae leaves obtained from ten genotypes. The ethyl acetate (EAE) and ethanol extracts (ETE) were obtained and analyzed. The plant genotypes were grown under same soil and climate conditions and under same agronomic management; the leaves were also harvested under the same conditions. Anti-inflammatory activity was evaluated by mice ear edema induced by 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate (TPA) at a single dose of 200 mg/kg BW of each extract. Composition of triterpenoids and total phenolic contents was determined by HPLC-DAD and Folin-Ciocalteu method, respectively. Ugni molinae leaves of different plant genotypes exhibited significant differences in regard to their anti-inflammatory activity, as well as in qualitative-quantitative composition of triterpenoids and total phenolic content.

El objetivo de este estudio fue establecer las diferencias en la composición cualitativa y cuantitativa de triterpenoides y en los contenidos totales de fenoles, junto con la actividad antiinflamatoria de las hojas de Ugni molinae provenientes de diez genotipos. Los extractos de acetato de etilo (EAE) y etanólicos (ETE) fueron obtenidos y analizados. Los genotipos fueron cultivados bajo las mismas condiciones edafo-climáticas y con el mismo manejo agronómico; las hojas fueron cosechadas bajo las mismas condiciones. La actividad antiinflamatoria fue evaluada en ratones a los que se les indujo un edema en la oreja mediante la aplicación del 12-O-tetradecanoilforbol-13 acetato (TPA) y los extractos fueron evaluados a una dosis única de 200 mg/kg de peso corporal. La composición en triterpenoides y los contenidos de fenoles totales fueron determinados por CLAE-DAD y por el método de Folin-Ciocalteu, respectivamente. Las hojas provenientes de los diferentes genotipos de U. molinae, exhibieron significativas diferencias en sus actividades antiinflamatorias, así como, en el contenido cualitativo y cuantitativo de triterpenoides y en el contenido de fenoles totales.

Estudio fitoquímico y actividad antiinflamatoria de hojas, flores y frutos de Bejaria resinosa Mutis ex L. (Pegamosco) / Phytochemical study and anti-inflammatory activity of leaves, flowers and fruits of Bejaria resinosa Mutis ex L. (pegamosco)

Introducción: Bejaria resinosa Mutis ex L. es una especie vegetal conocida en Colombia como pegamosco; es empleada por diferentes comunidades para atrapar insectos y para el tratamiento de dolencias respiratorias; además, es una especie que cuenta con escasos estudios desde el punto de vista químico y biológico. Objetivos: contribuir al estudio fitoquímico de las hojas, flores y frutos de B. resinosa (Ericaceae) y evaluar su actividad antiinflamatoria. Métodos: hojas, flores y frutos por separado fueron extraídos por maceración en frío con éter de petróleo y etanol 96 por ciento; estos extractos se fraccionaron por partición líquido/líquido y métodos cromatográficos; su actividad antiinflamatoria se evaluó utilizando el modelo murino de edema auricular inducido por 13-acetato de 12-tetradecanoilforbol (TPA). La elucidación estructural de los compuestos aislados se llevó a cabo mediante las técnicas de CG-EM y RMN (experimentos 1H, 13C, COSY, J-MOD, HSQC y HMBC). Resultados: la separación de los extractos y fracciones por cromatografías en columna, en capa delgada y preparativa, permitieron obtener una mezcla de compuestos tipo triterpeno compuesta por germanicol, -amirina y -amirina y el aislamiento de lupeol, salicilato de metilo, 3,5,7,3´,4´ pentahidroxiflavona (quercetina), 3,5-dihidroxi-6,7,8-trimetoxiflavona y 3,5,7,3´,4´ pentahidroxiflavanol. Se encontró que la fracción que contiene la mezcla de triterpenos y la quercetina fueron las que presentaron un efecto antiinflamatorio mayor al 65 por ciento. Conclusiones: el estudio fitoquímico de la especie vegetal B. resinosa permitió establecer similitud en cuanto a la composición química de los diferentes órganos ya que se encontraron metabolitos secundarios comunes para hojas flores y frutos como la mezcla de triterpenos, lupeol y quercetina; además se logró establecer que la mezcla de triterpenos y la quercetina son fuertes agentes antiinflamatorios, pues redujeron significativamente el edema causado por el TPA en la oreja del ratón con porcentajes de inhibición cercanos a los presentados por el fármaco de referencia, indometacina(AU)

Introduction: Bejaria resinosa Mutis ex L. is a plant species known as pegamosco in Colombia. It is used by several communities to catch insects and to treat respiratory disorders. Few chemical and biological studies have been conducted about this species. Objectives: Contribute to the phytochemical study of leaves, flowers and fruits of B. resinosa (Ericaceae) and evaluate its anti-inflammatory activity. Methods: Leaves, flowers and fruits were extracted separately by cold maceration with petroleum ether and 96 percent ethanol. The extracts obtained were fractioned using liquid / liquid partition and chromatographic methods. Their anti-inflammatory activity was evaluated with the mouse model of ear edema induced by 12-tetradecanoyl phorbol 13-acetate (TPA). Structural characterization of the compounds isolated was based on GC-MS and NMR techniques (experiments 1H, 13C, COSY, J-MOD, HSQC and HMBC). Results: Separation of extracts and fractions by thin-layer and preparative column chromatography made it possible to obtain a mixture of triterpene compounds made up of germanicol, α-amyrin and ß-amyrin, and isolate lupeol, methyl salicylate, 3,5,7,3´,4´ pentahydroxyflavone (quercetin), 3,5-dihydroxy-6,7,8-trimetoxyflavona and 3,5,7,3´,4´-pentahydroxyflavanol. It was found that the fraction containing the mixture of triterpenes and quercetin had an anti-inflammatory effect above 65 percent. Conclusions: The phytochemical study of the plant species B. resinosa revealed similarities between the chemical composition of the different organs, since common secondary metabolites were found in leaves, flowers and fruits, such as the mixture of triterpenes, lupeol and quercetin. It was also established that the mixture of triterpenes and quercetin is a strong anti-inflammatory agent, for it significantly reduced the mouse ear edema caused by TPA with inhibition percentages close to those of the drug of reference indometacin(AU)

Identificación de metabolitos secundarios de Anredera vesicaria (Yuca hiedra) / Identification of secondary metabolites from Anredera vesicaria (Yuca Hiedra)

INTRODUCCIÓN: Anredera vesicaria es una planta muy empleada en la región oriental de Cuba para tratar inflamaciones provocadas por golpes y fracturas, sin embargo, no existen datos de su composición química que justifiquen su uso como antiinflamatorio. OBJETIVO: identificar metabolitos secundarios de interés medicinal en las hojas, tallos y rizomas de Anredera vesicaria. MÉTODOS: a la biomasa recolectada se le aplicó un proceso de lavado, desinfección, secado y pulverización. Un ejemplar fue identificado y consignado en la serie Catasús, número 2601. Muestras aéreas y subterráneas se sometieron a extracciones con agua y etanol usándose ultrasonido. A los extractos se les realizó tamizaje fitoquímico, cuyos resultados fueron corroborados por cromatografía de capa delgada y espectroscopía ultravioleta e infrarroja. RESULTADOS: se identificaron carbohidratos, fenoles, flavonoides, cumarinas, alcaloides, triterpenos, mucílagos y saponinas. En el extracto etanólico de las hojas se encontró la mayor diversidad de metabolitos secundarios, sin embargo, en los rizomas hay mayor abundancia de fenoles, esteroides y mucílagos. A partir de los rizomas se aisló un sólido blanco amorfo que fue identificado como ácido oleanólico. CONCLUSIONES: la abundancia de triterpenos y mucílagos en Anredera vesicaria podría contribuir con su actividad antiiflamatoria.

INTRODUCTION: Anredera vesicaria is a plant very used in the East of Cuba to treat inflammations provoked by blows and fractures, however, data of the chemical composition that justify its use as antiinflamatory don't exist. OBJECTIVE: To Identify secondary metabolites with medicinal interest in the sheets, stems and rhizomes from Anredera vesicaria. METHODS: To the recollected biomass was applied a process of washing, disinfection, drying and pulverization. A sample was identified and consigned in the Catasús series, with number 2601. Aerial and subterranean samples submitted extractions with water and ethanol themselves using ultrasound. To the extracts were carried out the phytochemical screening whose results were corroborated by thin layer chromatography and ultraviolet and infrared spectroscopy. RESULTS: Carbohydrates, phenols, flavonoids, coumarins, alkaloids, triterpenes, mucilages and saponines were identified. In the ethanolic extract from leaves it was found the biggest diversity of secondary metabolites, however, in the rhizomes there are bigger abundance of phenols, steroids and mucilages. Starting from rhizomes was isolate an amorphous white solid which was identified as oleanolic acid. CONCLUSIONS: The abundance of triterpenes and mucilages in Anredera vesicaria could to contribute with their anti-inflamatory activity.

Avaliação do uso de flavonoides no tratamento da inflamação / Evaluación del uso del flavonoides en el tratamiento de la inflamación / Evaluation of the flavonoides use in the treatment of the inflammation

A inflamação é considerada uma forma de defesa do nosso organismo, podendo ser desencadeada por vários estímulos. Entretanto, em determinadas situações a resposta pode ser exacerbada e contínua, tornando‒se prejudicial. Os fármacos utilizados atualmente no tratamento dos processos inflamatórios possuem efeitos adversos, sendo os compostos vegetais uma alternativa ao uso destes medicamentos. Um destes compostos são os flavonoides, que apresentam uma série de propriedades farmacológicas, destacando-se a atividade anti-inflamatória. Para a execução deste trabalho foi realizada uma pesquisa nas bases de dados do Google Acadêmico, Scientific Electronic Library Online (SciELO) e Biblioteca Virtual em Saúde (BVS), o recorte temporal usado na pesquisa compreende os anos de 2008 a 2014 e as palavras‒chave utilizadas foram flavonoides, inflamação, flavonoides na inflamação, mediadores inflamatórios e atividade dos flavonoides. Objetiva‒se apresentar diferentes estudos que avaliam a atividade dos flavonoides na inflamação, enfatizando sua ação em mediadores químicos específicos como as citocinas, óxido nítrico e metabólitos do ácido araquidônico. Observa‒se a capacidade dos flavonoides de modular estas substâncias químicas. Quercetina, miricitrina, apigenina, epicatequina, entre outros flavonoides regulam a atividade de enzimas e a síntese de mediadores químicos, responsáveis pela ativação e perpetuação do processo inflamatório, sendo esta a principal maneira com que combatem esta doença(AU)

Inflammation is considered a form of defense of our body and can be triggered by various stimuli. However, in certain situations the answer may be exacerbated and further, becoming harmful. The drugs currently used to treat inflammatory processes have adverse effects, vegetables compounds as an alternative to the use of these drugs. One of these compounds are flavonoids, which exhibit a number of pharmacological properties, especially the anti-inflammatory activity. For the execution of this study a survey was conducted in the databases Google Scholar, Scientific Electronic Library Online (SciELO) and Virtual Health Library (VHL), the time frame used in the research comprises the years 2008-2014 and the keywords used were flavonoids, inflammation, flavonoids in inflammation, inflammatory mediators and activity of flavonoids. The objective was to present different studies evaluating the activity of flavonoids in inflammation, emphasizing its action on specific chemical mediators such as cytokines, nitric oxide and arachidonic acid metabolites. The paper underlined the ability of flavonoids to modulate these chemicals. Quercetin, miricitrin, apigenin, epicatechin, and other flavonoids regulate the activity of enzymes and the synthesis of chemical mediators responsible for the activation and perpetuation of the inflammatory process, which is the main way to fight this disease(AU)

La inflamación es considerada como una defensa del organismo que se activa por diferentes estímulos; em ocasiones puede exacerbarse y causar daño. Los medicamentos actualmente usadas para tratar los procesos inflamatorios presentan efectos adversos, por lo que como una alternativa de uso se pudieran explorar algunas plantas consideradas verduras. Los flavonoides exhiben actividad antiinflamatoria entre otras propiedades farmacológicas. Para la ejecución de este estudio se revisaron las bases de datos de Google Académico, la Biblioteca Electrónica Científica en línea (SciELO) y la Biblioteca de Virtual Salud (BVS), la investigación comprende los años 2008 al 2014 y las palabras clave utilizadas fueron flavonoides, inflamación, flavonoides en la inflamación, mediadores inflamatorios y actividad de flavonoides. El objetivo era localizar estudios que evaluaran la actividad de lós flavonoides en la inflamación, con énfasis en su acción como mediadores químicos específicos como la citocinas, el óxido nítrico y metabolitos del ácido araquidónico. Se resalta la habilidad de lós flavonoides de modular estos químicos. Quercetina, miricitrina, apigenina, epicatequina entre otros flavonoides regulan la actividad de enzimas y la síntesis de mediadores químicos responsable para la activación y perpetuación del proceso inflamatorio que es la manera principal de luchar esta enfermedad(AU).

Evaluación de la actividad antiinflamatoria del extracto etanólico del fruto de Passiflora mollissima (Kunth) L.H. Bailey "tumbo serrano" y su uso como activo biológico en industria cosmética / Evaluation of the anti-inflammatory activity of the ethanolic extract of the fruit of Passiflora mollissima (Kunth) L. H. Bailey "tumbo serrano" and its use as a biological asset in the cosmetic industry

Passiflora mollissima (Kunth) L.H.Bailey "tumbo serrano" es una planta nativa peruana, utilizada en medicina tradicional por sus beneficios en la salud y valor nutricional. Presenta compuestos polifenólicos principalmente flavonoides; responsables de la capacidad antioxidante y mayoría de propiedades farmacológicas. Los objetivos del presente trabajo: determinar la actividad antiinflamatoria del extracto etanólico del fruto de Passiflora mollissima (Kunth) L.H.Bailey "tumbo serrano" utilizando el modelo experimental: edema auricular inducido por TPA y su uso como activo biológico en la industria cosmética a través de pruebas de seguridad in vitro por el método Irritection Assay System (potencial de irritación dérmica) y el método HET CAM (potencial de irritación ocular). El extracto etanólico al 20% de Passiflora mollissima (Kunth) L.H.Bailey "tumbo serrano" presentaron actividad antiinflamatoria en las dosis de 500 y 1000 µg. En las pruebas de seguridad in vitro, se observó ligero potencial irritante. Conclusiones, en las condiciones experimentales se demostró que el extracto etanólico de Passiflora mollissima (Kunth) L.H.Bailey "tumbo serrano" presentó actividad antiinflamatoria y seguridad como activo biológico en la industria cosmética.

Efectos de extractos de Neopetrosia rosariensis sobre mieloperoxidasa y elastasa con la utilización del modelo neutrófilos / Effects of extracts from Neopetrosia rosariensis on myeloperoxidase and on elastase by using the neutrophil model

Introducción: los neutrófilos son la primera línea de defensa, los cuales liberan su contenido granular, constituido entre otros por enzimas generadoras de especies reactivas del oxígeno como mieloperoxidasa y enzimas proteolíticas como la elastasa, que degradan elastina y colágeno. Objetivo: evaluar la toxicidad de los extractos de la esponja marina Neopetrosia rosariensis y su acción como inhibidores de la desgranulación del neutrófilo, e inhibición de la actividad catalítica de la elastasa de neutrófilos humanos. Métodos: se determinó la toxicidad por el método de exclusión del colorante azul de tripano. Se evaluó la desgranulación por la disminución del porcentaje de liberación de la mieloperoxidasa, y se determinó la inhibición de la actividad catalítica de la elastasa de neutrófilos humanos por la reducción de la actividad de la enzima de un sustrato específico. Resultados: los extractos presentaron baja toxicidad a las concentraciones evaluadas, con porcentaje de viabilidad celular superior al 80 por ciento, incluso a la concentración más alta utilizada (25 µg/mL). También presentaron actividad inhibitoria de la liberación de mieloperoxidasa, concentrándose el efecto en los extractos más polares (metanólico total y parcial) y la inhibición de la actividad de la elastasa en los de más baja polaridad (hexano y diclorometano parcial), a concentraciones de 10 y 25 µg/mL, acorde con la naturaleza lipofílica del sitio activo de la enzima. Conclusiones: los resultados en los extractos evaluados son promisorios, teniendo en cuenta que cada muestra representa una mezcla compleja de compuestos activos entre 10 y 25 µg/mL, lo que resulta de mucho interés para continuar con su fraccionamiento como agentes potenciales para la posible terapia de enfermedades que presentan procesos inflamatorios(AU)

Introduction: neutrophils are the first line of defense, releasing their granular contents made up of reactive oxygen species-generating enzymes such as myeloperoxidase and proteolytic enzymes such as elastase, which degrade elastin and collagen. Objective: to evaluate toxicity of marine sponge Neopetrosia rosariensis extracts and their action as inhibitors of neutrophil degranulation and inhibition of the catalytic activity of human neutrophil elastase. Method: the cytotoxicity was assessed by Trypan blue exclusion test of cell viability. Degranulation inhibition was evaluated by reduction of myeloperoxidase release percentage and inhibition of catalytic activity of elastase was determined by reduction of enzyme activity on specific substrate. Results: the extracts exhibited low toxicity at the evaluated concentrations, with cellular viability percentage exceeding 80 percent even at the highest concentration (25 µg/mL). They also showed inhibitory action of myeloperoxidase release, the greatest effect being concentrated on the most polar extracts (total and partial methanolic). The inhibition of the elastase activity was mostly found in the lowest polarity extracts (hexane and partial dichloromethane) at concentrations of 10 and 25 µg/mL, according to the hydrophobic character of the active site of the enzyme. Conclusions: these results of the evaluated extracts are encouraging, considering each extract represents a complex mixture of active compounds of 10-25 µg/mL. This arouses great interest to continue their fractioning as potential agents for possible therapy of inflammatory processes(AU)

Evaluación del efecto antiinflamatorio de un extracto orgánico de Allophylus cominia (L) Sw. sobre la actividad de COX-2 y FLA-2s / Evaluation of the antiinflammatory effect of an organic extract of Allophylus cominia (L) Sw. on COX-2 and sPLA-2 activity

Allophylus cominia (L) Sw (Sapindaceae), is one of the most popular Cuban medicinal plant. The aimed of this study was to explore, if the antidiabetic organic extract has also anti-inflammatory effect, considering that inflammation is correlationated with diabetes. It was evaluated in vitro inhibitory activity of chloroform extract of leaves on cyclooxygenase-2 (COX-2) and secreted phospholipase A2 (sPLA-2), which are important cellular mediators in the signaling cascade of the inflammatory process. The extract studied shown inhibitory activity on COX-2, while not shown on FLA-2s. This study provides direct evidence of the activity of A. cominia on mechanisms related to anti-inflammatory effects involving the eicosanoid cascade.

Allophylus cominia (L) Sw (Sapindáceas) es una de las plantas medicinales más afamadas de la medicina tradicional en Cuba. El objetivo de este estudio fue explorar si el extracto orgánico con actividad antidiabética tenía también efecto de tipo antiinflamatorio, considerando que la inflamación es un evento relacionado con la diabetes. En tal sentido se evaluó in vitro la actividad inhibitoria del extracto clorofórmico de las hojas de Allophylus cominia (L) Sw sobre cicloxigenasa-2 (COX-2) y fosofolipasa A2 secretada (FLA-2s), las cuales constituyen importantes mediadores celulares en la cascada de señalización del proceso inflamatorio. El extracto estudiado exhibió actividad inhibitoria sobre COX-2, mientras que no la mostró sobre FLA-2s. Este trabajo brinda evidencias directas de la actividad de A. cominia sobre mecanismos vinculados al efecto antinflamatorio que involucran la cascada de eicosanoides.

Actividad antiinflamatoria y antioxidante de Bauhinia kalbreyeri Harms en un modelo de inflamación intestinal agudo en ratas / Anti-inflammatory and antioxidant action of Bauhinia kalbreyeri Harms in an acute intestinal inflammation model used in rats

Objetivo: evaluar la actividad antiinflamatoria y antioxidante de extractos acuosos de hojas y corteza de Bauhinia kalbreyeri Harms mediante un modelo de inflamación intestinal en ratas. Métodos: se utilizaron ratas Wistar, a las cuales se les indujo inflamación intestinal aguda mediante el uso de indometacina (15 mg/kg). Los extractos se administraron por gavage (40 mg/kg) durante 7 d. Se midieron los niveles enzimáticos de glutatión peroxidasa (GPX/L de sangre), se determinó el índice de actividad de la enfermedad y se realizó una caracterización macroscópica y microscópica de las lesiones. Resultados: se determinó que la administración oral de los extractos tiene un efecto moderado sobre el modelo agudo de enteritis inducida por indometacina, con la disminución concomitante de los parámetros clínicos, patológicos e inflamatorios. Tanto el análisis histológico como el macroscópico de las muestras de animales tratados con extractos, confirmaron el efecto beneficioso ejercido por estos en el modelo de enteritis aguda inducida por indometacina, el cual se atribuye a los metabolitos secundarios presentes en la planta ya que se evidenció recuperación de la citoarquitectura, disminución en el grado de lesión y del índice de actividad de la enfermedad; así como la estabilización de los niveles de glutatión peroxidasa, que aumenta la viabilidad de las fibras de colágeno, evita el daño celular y promueve la síntesis de ADN, para iniciar la recuperación de la lesión. Conclusión: este estudio se muestra como uno de los pioneros en dilucidar la actividad antiinflamatoria y antioxidante de Bauhinia kalbreyeri en un modelo in vivo.

Objective: to evaluate the anti-inflammatory and antioxidant activity of aqueous extracts of leaves and bark from Bauhinia kalbreyeri Harms in an intestinal inflammation model applied to Wistar rats. Methods: the Wistar rats were induced acute intestinal inflammation by using indomethacin (15 mg/kg). The extracts were administered by gavage (40 mg/kg) for 7 days. The enzyme levels of glutathione peroxidase (GPX/L of blood) were measured, the rate of disease activity was estimated, and finally the lesions were macroscopically and microscopically characterized. Results: it was found that oral administration of the extracts has a modest effect on acute enteritis model induced by indomethacin, with concomitant decrease in the clinical parameters and inflammatory disease. Both the macroscopic and histological analysis of samples from the animals treated with extracts confirmed their beneficial effect on the indomethacin-induced acute enteritis model. This effect is attributed to the secondary metabolites in the plant since the experiment evidenced recovery of cytoarchitecture, lower degree of injury, reduced rate of disease activity, as well as stabilization of glutathione peroxidase levels that cause more viability of the collagen fibers, prevent cell damage and encourage DNA synthesis to start recovery from injury. Conclusions: this study seems to be one of the pioneers in elucidating the anti-inflammatory and antioxidant properties of Bauhinia kalbreyeri in an in vivo model.

ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA DE EXTRACTOS Y FRACCIONES DE Myrcianthes leucoxila, Calea prunifolia, Curatella americana Y Physalis peruviana EN LOS MODELOS EDEMA AURICULAR POR TPA, EDEMA PLANTAR POR CARRAGENINA Y ARTRITIS INDUCIDA POR COLÁGENO / ANTIINFLAMMATORY ACTIVITY OF EXTRACTS AND FRACTIONS OF Myrcianthes leucoxila, Calea prunifolia, Curatella americana Y Physalis peruviana OBTAINED FROM ON TPA-INDUCED EAR OEDEMA, CARRAGEENANINDUCED PAW OEDEMA AND COLLAGEN-INDUCED ARTHRITIS

Introducción. El empleo etnofarmacológico de plantas en el manejo de procesos inflamatorios crónicos y la necesidad su caracterización farmacológica, promueven la evaluación de actividad antiinflamatoria de sustancias en modelos in vivo. Materiales y métodos. Evaluación de extractos y fracciones de Calea prunifolia (CP), Curatella americana (CA), Myrcianthes leucoxila (ML) y Physalis peruviana (PP) sobre los modelos edema auricular por acetato de tetradecanoilforbol (TPA) en ratón albino ICR y edema plantar por carragenina en ratas Wistar, seleccionando un extracto para valorar su actividad antiartrítica en el modelo artritis inducida por colágeno en ratones DBA. Resultados. Las fracciones con mayor porcentaje de inhibición del edema en el modelo edema auricular por TPA fueron ML etanólica total (82±6%), CP rica en terpenos (81±6%) y CA rica en terpenos (81±7%) (P<0,05). No se obtuvo actividad antiinflamatoria significativa sobre el modelo edema plantar por carragenina. Se evaluó la actividad antiartrítica de la fracción rica en terpenos de ML sobre el modelo artritis inducida por colágeno, sin encontrarse efecto significativo sobre edema de patas traseras, peso corporal, escala histopatológica de severidad de artritis ni inmunohistoquímica para factor de necrosis tumoral alfa (P>0,05). Discusión. La actividad antiinflamatoria en el modelo de inflamación aguda edema auricular por TPA para los extractos y fracciones de CP, CA y ML se puede relacionar con la afectación de mediadores relacionados con fosfolipasa A2 dado el nivel de efecto similar a indometacina encontrado. La fracción terpénica de ML no mostró actividad antiartrítica ni modificó la expresión de TNF-a en el modelo de artritis crónica autoinmune empleado, por lo cual no posee actividad inmunomoduladora ni antiinflamatoria en la dosis evaluada. Conclusión: Las fracciones terpénicas de los extractos de CA y CP y los extractos metanólicos de ML mostraron una actividad antiinflamatoria significativa en el edema auricular inducida por TPA. Estos extractos tuvieron poca actividad sobre el edema inducido por carragenina en la pata. La fracción terpénica del extracto ML no presentó actividad antiartrítica en el modelo de artritis inducido por el colágeno.

Introduction. Ethnopharmacological use of plants in management of chronic inflammatory diseases and the need to have their pharmacological characterization promote the evaluation of anti-inflammatory activity over in vivo models. Materials and methods. Evaluation of extracts and fractions of Calea prunifolia (CP), Curatella americana (CA), Myrcianthes leucoxila(ML) and Physalis peruviana (PP) on auricular edema by tetradecanoylphorbol acetate (TPA)-in ICR albino mice and carrageenan-induced leg edema in Wistar rats selecting an extract to evaluate its anti-arthritic activity in collagen-induced arthritis model in DBA mice. Results. The fractions with greater edema inhibition percentage on TPA-induced ear edema included whole ethanolic fraction of ML (82±6%), CP terpenes rich fraction (81±6%) and CA terpenes rich fraction (81±7%) (P<0.05). Significant antiinflamatory activity was not obtained on the carrageenan-induced leg edema. Evaluation of antiarthritic activityof the ML terpenes rich fraction was carried out on collagen induced arthritis. Without finding any significant effect on back leg edema, corporal weight, arthritis histopathology severity scale or immunohistochemical tumoral necrosis factor alfa immunohistochemical evaluation (P>0.05). Discussion. Anti-inflammatory activity in TPAinduced acute ear edema model for CP, CA, and ML extracts and fractions can be interfered by phospholipase A2 related mediators due to similar effect with indomethacin was found. The ML terpens rich fraction neither show any anti-arthritic activity nor affected TNF-a expression on the autoimmune chronic arthritis model used, reason why it does not have immunomodulatory/anti-inflammatory effect on the evaluated dose. Conclusion. CA and CP terpenic rich fractions and ML ethanol extract showed significant anti-inflammatory activity in TPA-induced ear edema. They did have some activity in carrageenan-induced leg edema. The ML terpenic rich fraction did not have anti-arthritic activity in the collagen-induced arthritis model.

Análisis fitoquímico preliminar y actividad antioxidante, antiinflamatoria y antiproliferativa del extracto etanólico de corteza de Zanthoxylum fagara (L.) Sarg. (Rutaceae) / Preliminary phytochemical analysis and antioxidant, antiinflammatory and antiproliferative activities of the bark ethanol extracts of Zanthoxylum fagara (L.) Sarg. (Rutaceae)

Introducción: la especie Z. fagara, que presenta múltiples usos etnobotánicos y diversidad de metabolitos secundarios, se convierte en objeto de estudio promisorio a nivel fitoquímico y(o) farmacológico. Objetivo: detectar la posible presencia de ciertos grupos de metabolitos secundarios mediante análisis fitoquímico preliminar y evaluar la actividad antioxidante, antiinflamatoria y antiproliferativa del extracto etanólico de corteza de Zanthoxylum fagara (L.) Sarg. (Rutaceae). Métodos: el extracto de corteza se sometió a un análisis fitoquímico preliminar, evaluándose mediante ensayos de actividad antioxidante (DPPH, TBARS y peroxidación inducida con FeSO4), antiinflamatoria (edema de oreja de ratón inducido con TPA) y antiproliferativa (se trataron células tumorales, y se usó proteína sulforrodamina B [SRB] en ensayo de microcultivo, se midió viabilidad y crecimiento celular). Resultados: en el extracto se detectó la presencia de alcaloides, flavonoides, taninos y terpenos, principalmente. La actividad antioxidante, a concentraciones de 10, 100 y 1 000 ppm, exhibió porcentajes de inhibición de 14,9; 84,5 y 92,5 por ciento, respectivamente (frente al DPPH); de 92,8 por ciento (a 1 000 ppm) (prueba TBARS), y de 4,2; 47,1 y 93,9 por ciento, respectivamente, en la peroxidación inducida con FeSO4. La actividad antiinflamatoria mostró 45,3 por ciento, y en el caso de la antiproliferación fue moderadamente activo contra las líneas celulares cancerosas K562, con valor de 55,5 por ciento. En otras líneas evaluadas (U251, PC-3, HCT-15, MCF-7, y SKUL) el porcentaje fue inferior a 50 por ciento. Conclusiones: se evidenció la presencia de alcaloides, flavonoides, taninos y terpenos. La capacidad antioxidante y antiinflamatoria fue representativa a concentraciones superiores a 100 ppm, mientras que la actividad antiproliferativa fue moderadamente efectiva contra líneas de células cancerosas leucémicas K562.

Introduction: the Z. fagara species having multiple ethnobotanical uses, and a variety of secondary metabolites becomes a promising object of study at phytochemical and/or pharmacological settings. Objectives: to detect the possible presence of certain groups of secondary metabolites by means of a preliminary phytochemical analysis and to evaluate the antioxidant, anti-inflammatory and antiproliferative activities of the ethanolic extract from Zanthoxylum fagara (L.) Sarg. (Rutaceae)bark. Methods: the bark extract underwent preliminary phytochemical analysis using tests to evaluate antioxidant action (DPPH, TBARS test and FeSO4-induced peroxidation), anti-inflammatory activity (using mouse ear edema induced by acetate 12-O-tetradecanoylphorbol, TPA) and antiproliferative property (in treating tumor cells, sulphorodamine B protein (SRB) in microculture assay was used in addition to measuring cell viability and growth). Results: alkaloids, flavonoids, tannins and terpenes were found in the extract. The antioxidant activity at 10, 100 and 1000 ppm concentrations, exhibited inhibition percentages of 14.9; 84.5 and 92.5 percent respectively [compared to DPPH]; 92.8 percent (1 000 ppm) [TBARS test], and 4.2; 47.1; and 93.9 percent, respectively, in the FeSO4-induced peroxidation. The anti-inflammatory activity showed inhibition percentage of 45.3 percent, and in the case of anti-proliferation, the extract was moderately active against cancer cell lines K562, being the inhibition percentage equals to 55.5 percent. In the other tested lines (U251, PC-3, HCT-15, MCF-7, and Skule) the inhibition percentage was lower than 50 percent. Conclusions: the preliminary phytochemical testing showed the presence of alkaloids, flavonoids, tannins and terpenes. Antioxidant and anti-inflammatory properties were observed at above 100 ppm extract concentrations, whereas the antiproliferative activity was moderately effective against leukemia cancer cell lines K562.

Evaluación de extractos y fracciones de plantas colombianas en modelos de inflamación aguda, subcrónica y crónica / Evaluation of acute, subchronic and chronic inflammation activity of extracts and extracts fractions of Colombian plants

Se evaluó la actividad antiinflamatoria de extractos y fracciones de Acnistus arborescens, Baccharis latifolia, Myrcianthes leucoxila, Physalis peruviana y Salvia rubescens en los modelos in vivo de inflamación edema tópico en oreja de ratón, edema plantar por carragenina en rata y bolsa de aire en ratón, con profundización en modelo de artritis por adyuvante en rata. Inicialmente se realizó el screening de un total de 34 fracciones en el modelo de edema auricular en ratón, de los cuales se seleccionaron dos de Acnistus arborescens, cuatro de Baccharis latifolia y de Myrcianthes leucoxila y dos de Salvia rubescens. Posteriormente se evaluó la actividad de dichas fracciones en el modelo de edema plantar por carragenina en rata seleccionando aquellos que mostraron mayor actividad para ser evaluados luego en el modelo de bolsa de aire en ratón. Después de esta evaluación continuaron el estudio las fracciones S2 y S7 de S. rubescens, provenientes del extracto hidroalcohólico, y AA-F de A. arborescens, que corresponde a la fracción de diclorometano. La última fase correspondió a la evaluación de S2 y AA-F en el modelo de artritis por adyuvante en ratas Wistar, que empleó el protocolo de evaluación de actividad preventiva en el desarrollo de artritis y se observó que no ejercieron dicha actividad.

Some extracts and fractions of Acnistus arborescens, Baccharis latifolia, Myrcianthes leucoxila, Physalis peruviana and Salvia rubescens were examined for antiinflammatory activity in vivo models as mice ear oedema, carrageenan induced rat paw oedema, zimosan injected-rat air pouch and Freund's adjuvant arthritis. In initial screening on mice ear oedema model were selected two of A. arborescens, four of B. latifolia and M. leucoxila and two of S. rubescens among thirty four fractions which showed greater antiinflammatory activity. Later, these fractions were evaluated in carrageenan induced rat paw oedema model and those that showed greater activity have been selected to be evaluated in the zimosan injected-mice air pouch model. S2 and S7 fractions of S. rubescens, that came from hydroalcoholic extract, and AA-F of A. arborescens, that corresponded diclorometane fraction, were those that until this phase of the study showed greater antiinflammatory activity. The last phase corresponded to the evaluation of S2 and AA-F in the model Freund's adjuvant arthritis in Wistar rats using the protocol of evaluation of preventive activity in the development of arthritis showed that did not exhibit this activity.