Revisão sobre a efícacia e segurança dos anti-histamínicos de primeira e segunda geração / Revision on efficacy and safety of antihistamines of first and second generation

Objetivo: Revisar a eficácia e segurança dos principais anti-histamínicos de primeira e segunda geração. Os anti-histamínicos correspondem a um grupo extenso de medicamentos que vêm apresentando grandes avanços no conhecimento de suas ações e estão entre os agentes mais utilizados na prática clínica em diversas doenças alérgicas. Método: Levantamento bibliográfico nos bancos de dados PubMed, Medline, LILACS, SCIELO e capítulos de livros nos últimos 10 anos, sendo incluídos artigos históricos. Resultados: Nessa revisão são destacadas as principais características da histamina, as diferenças entre os receptores de histamina, o desenvolvimento dos anti-histamínicos de primeira e segunda geração, sua classificação e os principais efeitos colaterais de cada grupo de anti-histamínicos. Conclusão: A presente revisão não pretende esgotar o assunto sobre eficácia e segurança dos anti-histamínicos, mas destaca a falta de estudos bem conduzidos sobre eficácia dos anti-histamínicos de primeira geração e o número crescente de metanálises sobre farmacodinâmica, potência, eficácia e segurança dos anti-histamínicos de segunda geração.

Objective: To review the efficacy and safety of the main antihistamines of first and second generation. The antihistamines represent an extensive group of drugs that are showing great advances in knowledge of their actions and are among the most common agents used in clinical practice in various allergic diseases. Method: Searches in PubMed, Medline, LILACS, SCIELO database and book chapters in the last 10 years, including historic articles. Results: This review highlights the main features of histamine, the differences between histamine receptors, development of first and second generation antihistamines, their classification, and the main side effects of each group of antihistamines. Conclusion: The present review is not intended to exhaust the subject on efficacy and safety of antihistamine, but it highlights the lack of well conducted studies of the efficacy of first-generation antihistamine and the rising number of meta-analysis of pharmacodynamics, potency, efficacy and safety of second-generation antihistamines.

Histamina, receptores de histamina e anti-histamínicos: novos conceitos / Histamine, histamine receptors and antihistamines: new concepts

As drogas com ação anti-histamínica estão entre as medicações mais comumente prescritas na prática dermatológica diária, tanto em adultos como em crianças. Este artigo aborda os novos conceitos da função dos receptores de histamina (receptores H1) e discute os efeitos anti-inflamatórios dessas drogas. A segunda geração de anti-histamínicos difere da primeira geração devido a sua elevada especificidade e afinidade pelos receptores H1 periféricos e devido a seu menor efeito no sistema nervoso central, tendo como resultado menores efeitos sedativos. Embora a eficácia dos diferentes anti-histamínicos H1 (anti-H1) no tratamento de doentes alérgicos seja similar, mesmo quando se comparam anti-H1 de primeira e de segunda geração, eles são muito diferentes em termos de estrutura química, farmacologia e propriedades tóxicas. Consequentemente o conhecimento de suas características farmacocinéticas e farmacodinâmicas é importante para a melhor prática médica, especialmente em gestantes, crianças, idosos e doentes com comorbidades.

Drugs with antihistamine action are the most commonly prescribed medication in daily dermatologic practice, both to adults and children. This article addresses new concepts of the role of histamine receptors (H1 receptors) and discusses the anti-inflammatory effects of these drugs. Second generation antihistamines differs from first generation because of their high specificity and affinity for peripheral H1-receptors. Second generation antihistamines are also less likely to produce sedation because they have less effect on the central nervous system. Although the efficacy of the various H1-antihistamines in the treatment of allergic patients is similar, even when comparing first- and second-generation drugs, these drugs are still very different in terms of their chemical structure, pharmacology and toxic properties. Consequently, knowledge of their pharmacokinetic and pharmacodynamic characteristics is essential for a better medical care, especially that offered to pregnant women, children, the elderly, and patients with comorbidities.