Anti-ulcerogenic and antisecretory effects of Celtis iguanaea (Jacq. ) Sargent hexane leaf extract / Efeito anti-ulcerogênico e antisecretório do extrato hexânico das folhas de Celtis iguanaea (Jacq. ) Sargent

The Celtis iguanaea (Jacq.) Sargent (Cannabaceae) is one of the native species of the Cerrado region of Brazil widely used in folk medicine to treat dyspepsia. The objective of the present study was to evaluate the gastroprotective effect of the Celtis iguanaea (Jacq.) Sargent (HE) hexane leaf extract in the lesion and gastric secretion models.Antiulcerogenic activity of the Celtis iguanaea (HE) hexane leaf extract was observed with the experimental models, such as indomethacin and pyloric ligation-induced gastric ulcers. In order to evaluate the antisecretory activity of this extract, isolated Rana catesbeiana mucosa and pyloric ligation in mice were used. The HE treatment reduced the lesion index of indomethacin and pyloric ligation-induced ulcer. This extract also reduced the gastric acid secretion and total acidity (increasing the gastric pH) in mice. The secretion of H+ was reduced in the basal values (15.58 ± 1.99 µEq H+/g/15 min) when isolated Rana catesbeiana mucosa was incubated with HE. Intraduodenal administration of HE reduced the gastric secretion produced by bethanecol or histamine. The antiulcerogenic and antisecretory efficacy of HE in this study suggest anticholinergic and antihistaminergic mechanism or interruption of intracellular events that are linked to acid secretion.

Celtis iguanaea (Jacq.) Sargent (Cannabaceae) é uma das espécies nativas do cerrado brasileiro, sendo amplamente utilizada na medicina popular para o tratamento de dispepsia. O objetivo do presente trabalho foi avaliar o efeito gastroprotetor do extrato hexânico das folhas de Celtis iguanaea (Jacq.) Sargent (EH) em modelos de secreção e de lesões gástricas. A atividade antisecretória do extrato hexânico das folhas de Celtis iguanaea (EH) foi avaliada no modelo de mucosa isolada de Rana catesbeiana e pelo modelo de ligadura pilórica em camundongos. A avaliação da atividade anti-ulcerogênica do EH foi determinada no modelo de úlceras gástricas induzidas por indometacina e ligadura pilórica. Quando a mucosa de Rana catesbeiana isolada foi incubada com o EH, a secreção de H+ foi reduzida em comparação com o valor basal (15,58 ± 1,99 µEq H+/g/15 min). O tratamento com o EH reduziu o índice de lesões na úlcera induzida por indometacina e ligadura pilórica. O EH também reduziu o volume de secreção, a acidez total, e aumentou o pH gástrico. A administração intraduodenal reduziu a secreção gástrica produzida por betanecol ou histamina. A eficácia anti-ulcerogênica e antisecretória do EH neste estudo, sugere um mecanismo anticolinérgico e antihistaminérgico ou interrupção de eventos intracelulares que estão ligados à secreção ácida.

Biological activity of Herissantia crispa (L) Brizicky / Atividade biológica da Herissantia crispa (L) Brizicky

O extrato metanólico bruto (EMeOH) das partes aéreas da Herissantia crispa (L.) Brizicky, planta rica em flavonóides e que não possui estudos farmacológicos, foi testada para avaliar sua atividade sob os parâmetros comportamentais e determinar a dose letal 50 (DL50) em camundongos; atividade antimicrobiana e antiulcerogênica. O EMeOH (5000 mg/kg, v.o. ou 2000 mg/kg i.p.) não alterou os parâmetros comportamentais e não causou mortes nos animais. A amostra vegetal em estudo inibiu o crescimento bacteriano. O EMeOH (750 mg/kg) apresentou atividade anti-diarréica. O EMeOH (250, 500 e 750 mg/kg) foi capaz de inibir as lesões gástricas induzidas pelo 0,3 M HCl/etanol 60 por cento em camundongos. Desta forma, pode-se concluir que a planta em estudo apresenta atividade antiulcerogênica, entretanto, se faz necessário avaliar tal atividade através de modelos mais específicos e estudar o mecanismo de ação pelo qual a amostra vegetal protege a mucosa gástrica.

The crude methanol extract (EMeOH) of the aerial parts of Herissantia crispa (L.) Brizicky, plant riches in flavonoids and without pharmacological studies, was tested to value its activity under the behaviour parameters and to determine the lethal dose (LD50) in mice; antimicrobial and antiulcerogenic activities. The EMeOH (5,000 mg/kg, v.o. or 2,000 mg/kg i.p.) did not alter the behaviour parameters and there were not mice deaths. The extract inhibited the bacterial growth. The EMeOH (750 mg/kg) showed anti-diarroeal activity. The EMeOH (250, 500 and 750 mg/kg) decreased the gastric lesions induced by 0.3 M HCl/ethanol 60 percent in mice. In conclusion, the EMeOH presents anti-ulcerogenic activity;, however it is necessary to value the antiulcerogenic activity in more specific models and to study the action mechanism by which the vegetable sample protects the gastric mucosa.

Propriedades farmacológicas do extrato etanólico de Eremanthus erythropappus (DC. ) McLeisch (Asteraceae) / Pharmacological properties of the ethanol extract from Eremanthus erythropappus (DC. ) McLeisch (Asteraceae)

O presente trabalho investigou as propriedades antinociceptiva, antiinflamatória e antiulcerogênica do extrato etanólico dos galhos de E. erythropappus. Foram realizados os testes de contorções abdominais induzidas por ácido acético; tempo da lambida da pata induzida por formalina; placa quente; edema de pata induzido por carragenina; lesões ulcerativas induzidas por indometacina e etanol. As doses de 50, 100 e 200 mg/kg inibiram as contorções em 43,07 por cento, 69,34 por cento e 70,07 por cento, respectivamente. O tempo da lambida da pata foi reduzido em ambas as fases nas doses testadas, enquanto o tempo de latência da placa quente teve efeito significativo na dose de 200 mg/kg. O edema de pata foi reduzido em 23,81 por cento (100 mg/kg) e 47,62 por cento (200 mg/kg). O índice ulcerativo das lesões induzidas por indometacina foi reduzido na dose de 100 mg/kg e 200 mg/kg, enquanto a dose de 200 mg/kg teve efeito significativo sobre o volume e o pH do suco gástrico. O índice ulcerativo e o volume do suco gástrico, induzidos por etanol, foram reduzidos na dose de 200 mg/kg, enquanto o pH do suco gástrico aumentou nas doses de 100 e 200 mg/kg. Os resultados indicam que o extrato etanólico de E. erythropappus avaliado pode constituir alvo potencial para uso em terapias da dor, da inflamação e de úlcera.

The present work investigated the antinociceptive, anti-inflammatory and antiulcerogenic activities of Eremanthus erythropappus ethanol extract. The tests were carried out by acetic acid writhing, paw licking induced by formalin, hot plate, indomethacin- and ethanol-induced ulcer. The doses of 50, 100 and 200 mg/kg inhibited the contortions in 43.07, 69.34 and 70.07 percent, respectively. Both phases of paw lick were reduced at the tested doses, while reaction time at hot plate had significant effect at 200 mg/kg. The paw edema was decreased in 23.81 percent (100 mg/kg) and 47.62 percent (200 mg/kg). The index of ulceration induced by indomethacin was reduced at the doses of 100 and 200 mg/kg, while 200 mg/kg decreased the gastric volume and pH. The index of ulceration and gastric volume induced by ethanol was reduced at 200 mg/kg, while the pH increased at 100 and 200 mg/kg. The results indicate that the ethanol extract from E. erythropappus may constitute a potential target for the use in therapies of the pain, inflammation and ulcer.

Evaluation of the toxicity and antiulcerogenic activity of the ethanol extract of Maytenus obtusifolia Mart. leaves / Avaliação da toxicidade e atividade antiulcerogênica do extrato etanólico das folhas de Maytenus obtusifolia Mart

Maytenus obtusifolia é utilizada na medicina popular para o tratamento de úlceras graves, inflamações gerais e câncer. Apesar da importância etnofarmacológica desta espécie, nenhum estudo foi realizado para avaliar a sua toxicidade e atividade antiulcerogênica. Neste estudo, nós avaliamos a toxicidade e propriedade antiulcera do extrato etanólico das folhas de Maytenus obtusifolia (MO-EtOH). O MO-EtOH (10-1000 µg/mL) mostrou baixa toxicidade para as larvas de A. salina com CL50 maior que 1000 µg/mL. O MO-EtOH (2000 mg/kg, p.o.) nγo alterou o peso corporal e peso dos órgãos dos camundongos, mas foi observado um aumento no consumo de água dos machos e uma diminuição do consumo alimentar das fêmeas. Durante o estudo não foram observadas mortes e nem alterações macroscópicas nos órgãos dos camundongos. MO-EtOH (62,5, 125, 250 e 500 mg/kg) e lansoprazol (30 mg/kg) reduziram significativamente o índice ulcerativo para 65,58 ± 8,74, 43,00 ± 9,53, 15,50 ± 7,56, 54,75 ± 8,88 e 36,13 ± 9,55, respectivamente, em comparação com salina 82,13 ± 12,48. Em conclusão, o MO-EtOH apresentou baixa toxicidade e atividade antiulcerogênica, o que confirma o uso popular de M. obtusifolia.

Maytenus obtusifolia is used in folk medicine for the treatment of serious ulcers, general inflammations and cancer. Despite of the ethnopharmacological importance of this species, no study was conducted to evaluate its toxicity and antiulcerogenic activity. In this study, we evaluated the toxicity and antiulcerogenic property of the ethanol extract of the leaves of Maytenus obtusifolia (MO-EtOH). The MO-EtOH (10-1000 µg/mL) showed low toxicity for larvae of A. salina with LC50 higher than 1000 µg/mL. The MO-EtOH (2000 mg/kg, p.o.) did not change the body and organs weight of the mice, but it was observed an increase in the water consumption of males and a decrease in the food consumption of females. During the study no deaths and no macroscopic changes in the organs were observed in the mice. MO-EtOH (62.5, 125, 250 and 500 mg/kg) and lansoprazole (30 mg/kg) significantly reduced the ulcerative index for 65.58 ± 8.74, 43.00 ± 9.53, 15.50 ± 7.56, 54.75 ± 8.88 and 36.13 ± 9.55, respectively, in comparison with saline 82.13 ± 12.48. In conclusion, the MO-EtOH showed low toxicity and antiulcerogenic activity, confirming the popular use of M. obtusifolia.

Antiulcerogenic activity of Indigofera truxillensis Kunth / Atividade altiulcerogênica de Indigofera truxillensis Kunth

The genus Indigofera (Fabaceae) is used in folk medicine to treat gastrointestinal pain. In this study, we investigated the antiulcerogenic properties of Indigofera truxillensis Kunth. Oral administration of MeOH extract did not produce any signals of acute toxicity. The antiulcerogenic activity was assessed in different models of acute gastric ulcers (100 percent ethanol, piroxicam 30 mg.kg-1, hypothermic restraint stress and pylorus ligature) in mice and rats. The animals were treated with the drugs lanzoprazole (30 mg.kg-1) or cimetidine (100 mg.kg-1) as positive controls depending on the performed model. In another experiment with ethanol-induced ulcers in rats, N-ethylmaleimide (NEM), a sulfhydryl group blocker, was also used. The MeOH extract, at doses of 250, 500 and 1000 mg.kg-1, inhibited the gastric lesions in all experiments: a) by 62 percent, 69 percent and 32 percent, respectively, in piroxicam-induced lesions, b) by 43 percent, 71 percent and 98 percent, in ethanol-induced lesions, c) by 69 percent, 64 and 89 percent, in hypothermic-restraint stress-induced lesions, d) by 73 percent, 82 percent and 84 percent, in pylorus ligature lesions. Significant changes in the total gastric acid levels were also found after intraduodenal administration of the MeOH extract in the ligated pylorus model. Pre treatment with NEM reduced partially the antiulcerogenic activity of the MeOH extract in ethanol-induced gastric lesions. This result indicates an increase in the levels of non-protein sulfhydryl groups by MeOH extract in the gastric mucosa. These results indicate that the MeOH extract has antisecretory and citoprotective effects that may be related to the presence of flavonoids detected by phytochemical analysis.

O gênero Indigofera (Fabaceae) é utilizado na medicina tradicional para distúrbios gastrintestinais. Em nosso trabalho foi investigada a propriedade antiulcerogênica da Indigofera truxillensis Kunth. A administração oral do extrato metanólico (MeOH) não produziu efeitos tóxicos. A atividade antiulcerogênica foi avaliada em diferentes modelos agudos de úlcera gástrica (etanol 100 por cento, piroxicam 30 mg.kg-1, estresse por retenção e frio e ligadura do piloro) em camundongos e ratos. Os animais foram tratados com lansoprazol (30 mg.kg-1) ou cimetidina (100 mg.kg-1), que foram utilizados como controle positivo dependendo do modelo testado. Em outro experimento com úlcera induzida por etanol em ratos, N-etilmaleimida (NEM), um bloqueador dos compostos sulfidríla, também foi utilizado. O extrato metanólico, nas doses de 250, 500 e 1000 mg.kg-1, inibiu significativamente as lesões gástricas em todos os experimentos: a) 62 por cento, 69 por cento e 32 por cento, respectivamente, nas lesões gástricas induzidas por piroxicam, b) 43 por cento, 71 por cento e 98 por cento, nas lesões gástricas induzidas por etanol, c) 69 por cento, 64 por cento e 89 por cento, nas lesões gástricas induzidas por estresse por contenção e frio, d) 73 por cento, 82 por cento e 84 por cento, nas lesões gástricas induzidas por ligadura de piloro. Alterações significativas foram observadas na concentração total de ácido gástrico após a administração via intraduodenal do extrato MeOH no modelo de ligadura do piloro. Pré-tratamento com NEM reduziu parcialmente a atividade antiulcerogênica do extrato MeOH na úlcera induzida por etanol, o que sugere um aumento nos níveis de compostos sulfidríla pelo extrato MeOH na mucosa gástrica. Os resultados indicam que o extrato MeOH possui um efeito antisecretor e citoprotetor, e que tais efeitos podem estar relacionados com a presença de flavonóides detectados por análise fitoquímica no extrato MeOH.