Functionality of innovative and generic celluloses in metronidazole formulations / Funcionalidade de celuloses inovadores e genéricos em formulações de metronidazol

The wide variety of excipients available calls for evaluation of their functionality, in this case of the pharmaceutical performance of microcrystalline celluloses and sodium cross-linked carboxymethylcelluloses from different sources. This evaluation includes parameters such as powder flow, compactibility, ejection pressure and dissolution from fast-release tablets as well as from floating granules and controlled-release tablets. In a previous study, the excipient Carmacel® presented better disintegration properties compared to Croscarmellose®. However, the evaluation showed better compactibility performance for Croscarmellose®. These characteristics were observed using pure excipients. Nevertheless, these advantages have not been confirmed in tests employing immediate-release or modified-release formulations containing metronidazole. Regarding microcrystalline celluloses, the present comparative evaluation between pure Alfacel ® types 101 and 102 and pure Avicel® types 101 and 102 showed better compactibility performance for the latter. However, for metronidazole formulations, this advantage was not evident in the innovative excipient. Notwithstanding, this study revealed better compactibility performance of microcrystalline cellulose type 101. In terms of powder flow properties, Avicel® and Alfacel® showed similar performance. However, the results revealed better powder flow employing microcrystalline cellulose type 102 for both excipients. Based on the results obtained, it can be concluded that the employment of innovative and generic excipients have both advantages and disadvantages. The observed differences however, tend to disappear as the excipients are diluted in a formulation, thereby equalizing their influence on product performance.

A variedade de excipientes disponível no mercado requer adequada seleção desses no que se refere à sua funcionalidade, como no caso de celuloses microcristalinas (Avicel® 101 e 102 e Alfacel® 101 e 102) e de carboximetilceluloses de sódio reticuladas (Croscarmellose® e Carmacel®), provenientes de diferentes fontes. Assim sendo, o desempenho farmacotécnico desses excipientes deve ser avaliado quanto ao fluxo e característica de compactação do pó, à pressão de expulsão do núcleo, ao perfil de dissolução de comprimidos de liberação imediata e modificada assim como de grânulos flutuantes. Em um trabalho anterior, o excipiente Carmacel® apresentou melhores propriedades de desintegração quando comparado ao Croscarmellose®, porém, no que se refere à característica de compactação a avaliação revelou melhor desempenho para o Croscarmellose®. Tais características foram observadas empregando apenas os excipientes. Porém, tais vantagens não foram confirmadas nos ensaios empregando as formulações de liberação imediata ou de liberação modificada contendo metronidazol. No que se refere às celuloses microcristalinas, a avaliação comparativa entre Alfacel® puro dos tipos 101 e 102 e Avicel® puro dos tipos 101 e 102 revelou melhor desempenho desse último quanto à característica de compactação, no entanto, para as formulações contendo metronidazol não foi possível demonstrar tal vantagem para o excipiente inovador. Porém, o estudo revelou melhor desempenho quanto à característica de compactação da celulose microcristalina do tipo 101. Quanto às propriedades relativas ao fluxo de pó, o Avicel® e o Alfacel® apresentaram desempenho semelhante. Porém, o estudo revelou melhor fluxo de pó no emprego da celulose microcristalina do tipo 102, para ambos os excipientes. Considerando os resultados obtidos, pode-se concluir que o emprego dos excipientes inovador e genérico apresentam vantagens e desvantagens. No entanto, as diferenças observadas tendem a desaparecer em função da diluição desses na formulação, equalizando, dessa forma, sua influência no desempenho do produto.

Evaluación de actividades enzimáticas de Fusarium spp., aislados de lesiones en humanos, animales y plantas / Avaliação das atividades enzimáticas de Fusarium spp. Isolados a partir de lesões em humanos, animais e plantas / Assessment of enzymatic characterization of Fusarium spp. isolated from human, animal, and plant rounds

Objetivo. Determinar actividades amilolíticas, celulolíticas, lipolíticas, pectinolíticas y proteolíticas en 32 aislamientos de Fusarium spp. de origen humano, animal y vegetal. Materiales y métodos. Las actividades enzimáticas se determinaron a nivel cualitativo, por medio de la medición de halos de hidrólisis en placas de agar con el respectivo sustrato, y a nivel cuantitativo se realizó un cultivo líquido para determinar la degradación del respectivo sustrato por medio de técnicas colorimétricas. Resultados. Todos los aislamientos presentaron actividades enzimáticas a nivel cualitativo, excepto las amilolíticas y lipolíticas. La determinación a nivel cuantitativo fue posible para las enzimas evaluadas, a excepción de las lipasas. Conclusión. La determinación de los perfiles enzimáticos amilolíticos, celulolíticos, pectinolíticos y proteolíticos de cada uno de los aislamientos evaluados pertenecientes al género Fusarium sugirió su capacidad, indistintamente de su procedencia, de degradar estos sustratos...

Assessment of enzymatic characterization of Fusarium spp. isolated from human, animal, and plant wounds. Objective. To determine amylolytic, cellulolytic, lipolytic, pectinolytic and proteolytic activities in 32 Fusarium spp. isolates from humans, animals and plants. Materials and methods. Qualitative determination of enzymatic activities was done by measuring hydrolysis halos in agar plates with their corresponding substrate. Quantitative determination was done by colorimetric techniques, using liquid culture supernatants to determine the respective substrate degradation. Results. All isolates showed enzymatic activities from a qualitative point of view, except amylolytic and lipolytic. Quantitative determination was possible for all the evaluated enzymes except lipases. Conclusion. The determination of amylolytic, cellulolytic, pectinolytic and proteolytic enzymatic profiles of each of the Fusarium isolates assessed suggests their capacity to degrade these substrates, irrespectively of their origin...

Avaliação das atividades enzimáticas de Fusarium spp. Isolados a partir de lesões em humanos, animais e plantas. Objetivo. Determinar as atividades amilolíticas, celulolíticas, lipolítica, pectinolíticas e proteolíticas em 32 isolamentos de Fusarium spp. de origem humana, animal e vegetal. Materiais e métodos. As atividades enzimáticas foram determinadas a nível qualitativo medindo os halos de hidrólise em placas de agar com o substrato respectivo e a nível quantitativo realizou-se uma cultura líquida para determinar a degradação do substrato respectivos por meio de técnicas colorimétricas. Resultados. Todos os isolados apresentaram uma atividade enzimática a nível qualitativo, exceto as amilolíticas e lipolíticas. A determinação a nível quantitativo foi possível para as enzimas testadas, exceto para as lipases. Conclusão. A determinação de perfis enzimáticos amilolíticos, celulolíticos, pectinolíticos e proteolíticos de cada um dos isolados testados pertencentes ao gênero Fusarium, sugeriu sua capacidade, independentemente da sua origem, para degradar estes substratos...