Inibidores da bomba protônica / Proton pump inhibitors

O uso dos inibidores da bomba protônica (IBPs) no tratamento da doença do refluxo gastroesofágico (DRGE) está bem estabelecido. Esta classe de medicamentos está indicada como primeira linha de tratamento para aliviar os sintomas e/ou cicatrizar as lesões esofágicas, sobretudo em pacientes com doença moderada a grave. Estudos randomizados e controlados têm demonstrado que os IBPs são mais eficazes que os antagonistas do receptores H2 no controle da supressão ácida do estômago. A secreção ácida nas células parietais do estômago cria um fluxo de íons, em que prótons são bombeados de fluidos intracelulares para o lúmen gástrico contra um gradiente. A engenharia enzimática responsável por este transporte ativo é a bomba H+,K+ ATPase, a qual é modulada (estimulação e inibição) por sinais moleculares neuronais e endócrinos. Os IBPs, após a ingestão antes da alimentação, ligam-se apenas às bombas ativadas. São metabolizados pelo complexo enzimático do citocromo P450, CYP 2C19 e CYP 3A4, esta característica contribui para interações medicamentosas com outros fármacos que também possuem o mesmo mecanismo de metabolização. Os IBPs, geralmente, são bem tolerados pelo organismo. Até o momento, estudos descreveram que as reações adversas mais comuns relatadas são dor de cabeça, diarreia e náusea, com incidência de < 10%, valores semelhantes quando comparados com placebo e antagonistas dos receptores H2. A terapia de supressão ácida com IBP está associada a benefícios no manejo de doenças ácido-pépticas. O sucesso desta supressão farmacológica para o processo de cicatrização de úlcera e DRGE está refletindo-se na redução de cirurgias eletivas como tratamento destas enfermidades, além da redução da gastropatia associada a utilização de AINEs...

Inibidores da bomba protônica / Proton pump inhibitors

Os estudos sobre o efeito do controle do ácido gástrico iniciaram-se há mais de 30 anos. Desde então, inúmeros ensaios clínicos bem conduzidos e metanálises mostraram que os inibidores da bomba protônica (IBP) são significativamente mais efetivos que antagonistas dos receptores H2 da histamina para a realização da supressão ácida gástrica. A secreção ácida nas células parietais do estômago cria um fluxo de íons, em que prótons são bombeados de fluidos intracelulares para o lúmen gástrico contra um gradiente. A engenharia enzimática responsável por esse transporte ativo é a bomba H+,K+ ATPase, a qual é modulada (estimulação e inibição) por sinais moleculares neuronais e endócrinos. Os IBP, após a ingestão antes da alimentação, ligam-se apenas às bombas ativadas. São metabolizados pelo complexo enzimático do citocromo P450, CYP 2C19 e CYP 3A4, esta característica contribui para interações medicamentosas com outros fármacos que também possuem o mesmo mecanismo de metabolização. Os IBP, geralmente, são bem tolerados pelo organismo. Até o momento, estudos descreveram que as reações adversas mais comuns relatadas são: dor de cabeça, diarréia e náusea, com incidência de < 10%, valores semelhantes quando comparados com placebo e antagonistas dos receptores H2. A terapia de supressão ácida com IBP está associada a benefícios no manejo de doenças ácido-pépticas. O sucesso desta supressão farmacológica para o processo de cicatrização de úlcera e DRGE está refletindo-se na redução de cirurgias eletivas como tratamento destas enfermidades, além da redução da gastropatia associada à utilização de AINEs.