Gastroprotective effects of D-002 (beeswax alcohols) and Lyprinol® on experimentally-induced gastric ulceration in rats

Introduction: D-002, a mixture of beeswax alcohols, has been effective in osteoarthritis models and for reducing osteoarthritis symptoms. Unlike the classic anti-inflammatory drugs, D-002 elicits gastroprotective rather than gastrotoxic effects. Lyprinol, used for ameliorating inflammation and arthritic symptoms, improves gastrointestinal dysfunction symptoms in osteoarthritis subjects. Both D-002 and Lyprinol inhibit cyclooxygenase and 5?lipoxygenase activities, and have been similarly effective for reducing inflammation experimentally. Objective: to compare the effects of D-002 and Lyprinol on gastric mucosa of normal and experimentally-induced ulcer rats. Methods: ulcer indexes were measured in normal rats and in rats with ethanol or pylorus ligation-induced ulcers, in which gastric volume and mucus secretion were also measured. Normal rats were randomized into a vehicle control, one acetic salicylic acid (150 mg/kg), three D-002, three Lyprinol groups; rats with ethanol-ulcers into a vehicle control, three D-002 and three Lyprinol-treated groups; and the experiment on pylorus ligation included a negative control and eight pylorus-ligated groups: one vehicle control, three D-002, three Lyprinol, one omeprazole 10 mg/kg. In all cases, D-002 and Lyprinol (50, 200 and 400 mg/kg) were given orally. Results: unlike D-002 and Lyprinol (50-400 mg/kg), acetic salicylic acid increased ulcer indexes and the incidence of ulcers versus the vehicle control. Single oral doses of D-002 (50-400 mg/kg) or Lyprinol (200 and 400 mg/kg) decreased significantly (p<0.01) and in a similar way ulcer indexes versus the ethanol-positive control. D-002 and Lyprinol (50-400 mg/kg) lowered significantly (p<0.01) and comparably ulcer indexes in rats with pylorus ligation versus the positive controls. D-002 (200 and 400 mg/kg) decreased gastric volume and increased gastric mucus secretion versus the positive control whereas only Lyprinol 400 mg/kg increased the gastric mucus secretion but without modifying the gastric volume. Omeprazole significantly reduced ulcer index (p<0.05) and gastric volume (p< 0.01), with no change in mucus secretion. Conclusion: D-002 and Lyprinol did not show gastrotoxic effects and similar efficacy in protecting against ethanol and pylorus ligation-induced gastric ulceration in rats(AU)

Introducción: el D‒002, una mezcla de alcoholes de la cera de abejas, efectivo en modelos de osteoartritis y para reducir los síntomas de la misma. A diferencia de los medicamentos antiinflamatorios clásicos el D‒002 produce efectos gastroprotectores más que efectos gastrotóxicos. El Lyprinol, usado para disminuir la inflamación y los síntomas artríticos, mejora los síntomas de disfunción gastrointestinal en sujetos con dicha enfermedad. D‒002 y Lyprinol inhiben las actividades de cyclooxigenasa y 5‒lipooxigenasa, y son similarmente efectivos para reducir la inflamación en modelos experimentales. Objetivo: comparar los efectos del D‒002 y el Lyprinol sobre la mucosa gástrica de ratas normales y de ratas con úlcera gástrica inducida experimentalmente. Métodos: se determinó el índice de úlcera en ratas normales y en ratas con úlceras gástricas inducidas por etanol e inducidas por ligadura de píloro, en las cuales se midió el volumen gástrico y la secreción de mucus. Las ratas normales se distribuyeron en un grupo control (vehículo), uno con ácido acetil salicílico (150 mg/kg), tres con D‒002 y tres con Lyprinol; las ratas con úlcera inducida por etanol en un grupo control (vehículo), tres con D‒002 y tres con Lyprinol; y el experimento con ligadura de píloro en un grupo control (vehículo), tres D‒002, tres Lyprinol y uno con omeprazol (10 mg/kg). En todos los casos, el D‒002 y el Lyprinol (50, 200 y 400 mg/kg) se administraron por vía oral. Resultados: el ácido acetil salicílico, no el D‒002 ni el Lyprinol (50‒400 mg/kg), incrementó el índice de úlceras y la incidencia de úlceras comparadas con el grupo control. Dosis orales únicas de D‒002 (50‒400 mg/kg) o Lyprinol (200 y 400 mg/kg) redujeron significativa (p<0,01) y similarmente el índice de úlceras comparado con el grupo control positivo con úlceras por etanol. El D‒002 y el Lyprinol (50‒400 mg/kg) redujeron significativamente (p<0,01) y comparablemente el índice de úlceras en ratas con ligadura de píloro comparado con el grupo control positivo. El D‒002 (200 y 400 mg/kg) redujo el volumen gástrico e incrementó la secreción de mucus gástrico respecto al grupo control positivo; mientras solo el Lyprinol 400 mg/kg aumentó la secreción de mucus gástrico pero sin modificar el volumen gástrico. El omeprazol redujo significativamente el índice de úlcera (p<0,05) y el volumen gástrico (p<0,01), sin modificar la secreción de mucus. Conclusiones: el D‒002 y el Lyprinol no presentaron efectos gastrotóxicos, y protegieron con eficacia similar de las úlceras gástricas inducidas por etanol y por ligadura del píloro en ratas(AU)

Utilización de AINES y uso de IBP profilácticos en pacientes de medicina interna / The Use of NSAIDs Combined with Prophylactic Use of PPIs for Internal Medicine Patients

Introducción: los antiinflamatorios no esteroideos (AINES) son prescritos con frecuencia en la práctica médica y sus eventos adversos gastrointestinales aumentan la morbimortalidad, la cual puede disminuir utilizando profilácticamente inhibidores de la bomba de protones (IBP), misoprostol o anti H2. Objetivo: estimar la prevalencia de consumo de AINES en una población de consulta externa de Medicina Interna y, en ellos, determinar la frecuencia de prescripción profiláctica de IBP en pacientes con riesgo de sangrado gastrointestinal.Métodos: estudio prospectivo de prevalencia analítica con pacientes mayores de 18 años de la consulta externa de Medicina Interna de la Fundación Hospital San Carlos de Bogotá. Los pacientes consumidores de AINES fueron clasificados en tres grupos de riesgo de sangrado gastrointestinal con base en los factores de riesgo tradicionalmente descritos. Resultados: de 140 pacientes incluidos, el 30% tomaban AINES. El 47,6% (n=20) fueron clasificados en el grupo de bajo riesgo, el 28,5% (n=12) en el grupo de riesgo intermedio y el 23,8% (n=10) en el grupo de alto riesgo. El 47% (20 pacientes) de los que consumían AINES tomaban simultáneamente IBP. Con respecto a los grupos de riesgo, consumían IBP el 80% de alto riesgo, el 50% de riesgo intermedio y el 30% de bajo riesgo. Conclusión: en la población estudiada, la prescripción de IBP en pacientes de alto riesgo es superior a la informada en trabajos internacionales (80% versus menos del 50%). Hay formulación de IBP innecesaria en el 30% de los pacientes de bajo riesgo.

Introduction: Adverse gastrointestinal events related to non-steroid anti-inflammatory drugs (NSAIDs) which are frequently prescribed in medical practice increase morbidity and mortality. These can be reduced through prophylactic use of proton pump inhibitors proton pump (PPIs) or misoprostol anti H2. Objective: The objective of this study was to estimate the prevalence of NSAIDs use in a population of internal medicine outpatients and to determine the frequency of prophylactic prescriptions of PPIs for patients at risk of gastrointestinal bleeding. Methods: This was a prospective and analytical study of prevalence among patients over 18 years of age in the Internal Medicine outpatient service at the Hospital San Carlos in Bogota. Patients who consume NSAIDs were classified into three risk groups based on traditionally described risk factors for gastrointestinal bleeding. Results: Thirty percent of the 140 enrolled patients were taking NSAIDs. 47.6 % (n = 20) were classified in the low risk group, 28.5 % (n = 12) in the intermediate-risk group and 23.8 % (n = 10) in the high risk group. 47% (20 patients) of those taking NSAIDs were simultaneously taking PPIs. Eighty percent of the high risk group, 50% of the intermediate-risk group, and 30% of the low risk group were taking PPIs. Conclusion: PPIs were prescribed more frequently for high risk patients in this study population (80%) than has been that reported in international publications (less than 50%). The prescription of PPIs for 30% of the low risk patients is unnecessary.