New Ringer's lactate gel formulation on nasal comfort and humidification / Nova formulação de Ringer lactato gel no conforto e umidificação nasal

Abstract Introduction: The use of saline irrigation for nasal washes is a well established procedure in the treatment of sinonasal inflammation and infection. In addition to saline solutions, Ringer's lactate is also an efficient option for nasal washes and humidification. Objective: To assess the comfort, humidification and tolerance regarding stinging sensation, provided by sodium chloride nasal gel at the concentrations of 4.5 mg/g and 6.0 mg/g through questionnaires answered by the patients. Methods: A total of 60 patients, 56 females, aged between 22 and 66 years old (mean age of 47) and 4 males, aged between 36 and 66 years (mean age of 49), were included in the study for a period of 17 days (±2 days) treatment. The patients were monitored by a general practitioner throughout the study period. They were instructed to apply each product in both nostrils twice a day during a 7-day period (±2 days). The patients were evaluated prior to the use of the first product at visit 0 (V0), after 7 days of treatment (±2 days) at visit 1 (V1), after 3 days of product discontinuation at visit 2 (V2) and after 7 days (±2 days) of treatment with the second product, in visit 3 (V3). Results: A significant difference (5% significance) was observed regarding comfort and stinging sensation between the two different concentrations; comfort was higher and stinging was lower with the 6.0 mg/g concentration gel. No difference in humidification was observed between the two treatments. Conclusion: Ringer's lactate at the concentration of 6.0 mg/g was superior to that at 4.5 mg/g for parameters comfort and stinging sensation. No statistical difference was observed between the two products regarding nasal humidification.

Resumo Introdução: O uso de soluções salinas para lavagem nasal está consagrado no tratamento de quadros inflamatórios e infecciosos nasossinusais. Além das soluções salinas, o ringer lactato é uma importante opção tanto para lavagem quanto para a hidratação nasal. Objetivo: Avaliar a tolerabilidade (ardência e conforto) e umidificação do produto gel nasal cloreto de sódio 4,5 mg/g em relação ao ringer lactato 6,0 mg/g, por meio de questionários respondidos pelos pacientes. Método: Foram incluídos 60 pacientes, 56 mulheres (22-66 anos; média: 47 anos) e quatro homens (36-66 anos; média: 49 anos) foram incluídos no estudo de 17 dias (± 2 dias) de tratamento. Os pacientes foram supervisionados por um clínico geral durante todo o período do estudo. Os pacientes usaram os produtos com uma borrifada em cada narina duas vezes ao dia, durante sete dias (± 2 dias). As formulações foram avaliadas antes do uso do primeiro produto na visita 0 (V0), após sete dias (± 2 dias) de tratamento na visita 1 (V1), após três dias de interrupção do primeiro tratamento na visita 2 (V2) e após sete dias (± 2 dias) de uso do segundo produto na visita 3 (V3). Resultados: Foi observada diferença significante para o conforto das vias nasais, (significância de 5%), na comparação entre os tratamentos nos atributos de conforto e ardência. O conforto das vias nasais foi superior e a ardência inferior para o gel nasal ringer lactato 6,0 mg/g em comparação ao gel cloreto de sódio 4,5 mg/g. Não foi observada diferença significante para a umidificação entre os tratamentos. Conclusão: O gel ringer lactato 6,0 mg/g foi superior ao produto gel cloreto de sódio 4,5 mg/g nos quesitos conforto e ardência. Não foi observada diferença estatisticamente significante entre os tratamentos em relação à umidificação das vias nasais.

Characterization of mucoadhesive nasal gels containing midazolam hydrochloride prepared from Linum usitatissimum L. mucilage

Nasal drug delivery systems prepared from natural materials are gaining importance in the field of pharmaceutical technology. Mucilage isolated from Linum usitatissimum L. (LUM) seeds was reported to be an effective natural mucoadhesive agent. The present study deals with a comparison of various characteristics of nasal gels containing midazolam hydrochloride (HCl) prepared from mucoadhesive agent extracted from Linum usitatissimum L. seeds and synthetic polymers like HPMC and Carbopol 934P in terms of texture profile analysis, mucoadhesive strength, and in vivo drug absorption profiles. It was observed that gels formulated with the natural mucilage showed better results than the synthetic gels in all aspects like hardness, adhesiveness, cohesiveness and mucoadhesive strength. The absolute bioavailability of midazolam hydrochloride from the natural gel was 97.55 percent whereas that of synthetic gels was 57.33 percent and 76.81 percent respectively.

Sistemas de liberação nasal preparados com produtos naturais estão ganhando importância no campo da tecnologia farmacêutica. A mucilagem isolada de sementes de Linum usitatissimum L. (LUM) mostrou-se agente mucoadesivo eficaz. O presente estudo trata da comparação de várias características de géis nasais contendo cloridrato de midazolam preparados com agente mucoadesivo extraído das sementes de Linum usitatissimum L. e com polímeros sintéticos, como HPMC e Carbopol 943P, com relação ao perfil de textura, força mucoadesiva e perfis de absorção do fármaco in vivo. Observou-se que os géis formulados com mucilagem natural apresentam melhores resultados do que os sintéticos em todos os aspectos, como dureza, adesão, coesão e força mucoadesiva. A biodisponibilidade absoluta do cloridrato de midazolam a partir do gel natural foi de 97,55 por cento, enquanto que nos géis sintéticos foi de 57,33 por cento e 76,81 por cento, respectivamente.