Development and physical evaluation of Maytenus ilicifolia effervescent granules using factorial design

The medicinal plant Maytenus ilicifolia is a commonly used phytomedicine for the treatment of gastritis. The high dose required and low density of these extracts make necessary a daily intake of several capsules, hindering adherence to the medication. The purpose of this work was to develop a suitable dosage form for the administration of Maytenus ilicifolia using effervescent granules. A 23 factorial design was used to study the physical characteristics of the granules (particle size distribution, repose angle, Carr index, scanning electron microscopy and disintegration time). Moisture stability was also determined. According to the experimental design, granule size is the most important factor in determining the flow characteristics of effervescent granules. In turn, the disintegration time is controlled by the content of sodium bicarbonate present in the effervescent mixture as well as the granule size. The stability of formulations when exposed to moisture is strongly influenced by the percentage of effervescent mixture present in the vegetal granules. Precautions in handling and storage should be taken to ensure the stability of these preparations. The effervescent granules produced from Maytenus ilicifolia met the pharmacopoeial quality parameters, with appropriate mechanical and physical characteristics and proved to be a promising vehicle for plant extracts.

A planta medicinal Maytenus ilicifolia é comumente empregada como fitoterápico no tratamento da gastrite. As elevadas doses requeridas e a baixa densidade dos extratos dessa planta levam à ingestão diária de várias cápsulas do medicamento, dificultando a adesão ao tratamento. A proposta desse trabalho foi desenvolver uma forma farmacêutica adequada para administração de Maytenus ilicifolia usando granulados efervescentes. Um desenho fatorial 23 foi empregado para estudar as características físicas dos granulados (distribuição dos tamanhos de partícula, ângulo de repouso, índice de Carr, microscopia eletrônica de varredura e tempo de desintegração). A higroscopicidade das preparações também foi estudada. De acordo com o desenho experimental, o tamanho de partícula é o fator mais importante para a determinação das características de fluxo dos granulados efervescentes. Em contrapartida, o tempo de desintegração é controlado pelo conteúdo de bicarbonato de sódio presente na mistura efervescente, assim como pelo tamanho do granulado. A estabilidade das formulações quando expostas à umidade é fortemente influenciada pelo percentual de mistura efervescente presente nos granulados. Precauções de manipulação e armazenamento devem ser tomadas para garantir a estabilidade dessas preparações. Os granulados efervescentes produzidos com Maytenus ilicifolia cumprem os requisitos farmacopeicos de qualidade, com adequadas características físicas e mecânicas, provando ser um veículo promissor para extratos vegetais.

Comportamento higroscópico do extrato seco de urucum (Bixa Orellana L) / Hygroscopic behavior of annatto (Bixa Orellana L) dried extract

Neste trabalho, objetivou-se determinar a higroscopicidade do urucum na forma de extrato seco. Neste estudo foram obtidas as atividades de água do extrato seco de urucum para as temperaturas de 10 a 50ºC e teores de água entre 6 e 22% base úmida. A metodologia empregada para as determinações foi o método dinâmico em que se utilizou o equipamento Thermoconstanter Novasina TH-2. Para os resultados experimentais aplicaram-se as equações propostas por Henderson modificada por Thompson e Henderson modificada por Cavalcanti Mata e Peleg. Por meio das análises dos parâmetros encontrados concluiu-se que a equação que melhor se ajusta aos dados experimentais é a equação de Henderson modificada por Cavalcanti Mata e que as isotermas de adsorção de água do extrato de urucum seco se comportaram sigmoidalmente, sendo consideradas do tipo II.

The objective of this work was to verify the higroscopicity of annatto seeds in the dry extract form. The isotherms were determined by the dynamic method with the Thermoconstanter Novasina TH-2 equipment. The equilibrium temperatures were 10, 20, 30, 40 and 50 ºC to range of moisture content between 6 and 22%, wet basis. The equations proposed by Henderson modified by Thompson and Henderson modified by Cavalcanti Mata and Peleg were applied to the experimental data. Through the gotten parameters found concluded that the best equation to represent the experimental data is the Henderson equations modified by Cavalcanti Mata. It was also concluded that hygroscopic equilibrium isotherms of annatto seeds presented sigmoid forms, considered type II.