Acetylcholinesterase inhibition by somes promising Brazilian medicinal plants / Plantas medicinais brasileiras promissoras para inibição da acetilcolinesterase

A microplate assay and a thin-layer chromatography (TLC) "in situ" assay based on the Ellman assay was used to screen for acetylcholinesterase inhibitors from ethyl acetate and methanol extracts of Brazilian medicinal plants of families that, according to the literature, have traditional uses that might be connected with acetylcholinesterase inhibition. Eighteen species belonging to Convolvulaceae, Crassulaceae, Euphorbiaceae, Leguminosae, Malvaceae, Moraceae, Nyctaginaceae and Rutaceae families were tested. The most active plants were Ipomoea asarifolia (IC50 = 0.12 mg/mL), Jatropha curcas (IC50 = 0.25 mg/mL), Jatropha gossypiifolia (IC50 = 0.05 mg/mL), Kalanchoe brasiliensis (IC50 = 0.16 mg/mL) and Senna alata (IC50 = 0.08 mg/mL). The most promising extracts were the Jatropha gossypiifolia and Senna alata species assuming there were compounds with a similar activity to galanthamine, which should contain about 1 percent of an active compound, or if present at lower levels even more active compounds than galanthamine (IC50 = 0.37 x 10-3 mg/mL) should be present.

Os ensaios de microplaca e cromatografia em camada delgada com base no ensaio de Ellman foram usados para triagem de inibidores da acetilcolinesterase dos extratos acetato de etila e metanol de plantas medicinais brasileiras de famílias que, segundo a literatura, tem usos tradicionais que podem estar relacionadas com a inibição da acetilcolinesterase, enzima associada ao mal de Alzheimer. Dezoito plantas das famílias: Convolvulaceae, Crassulaceae, Euphorbiaceae, Leguminosae, Malvaceae, Moraceae, Nyctaginaceae e Rutaceae foram testadas. As espécies mais ativas foram Ipomoea asarifolia (CI₅₀ = 0,12 mg/mL), Jatropha curcas (CI₅₀ = 0,25 mg/mL), Jatropha gossypiifolia (CI₅₀ = 0,05 mg/mL), Kalanchoe brasiliensis (CI₅₀ = 0,16 mg/mL) e Senna alata (CI₅₀ = 0,08 mg/mL). Os extratos mais promissores foram os das espécies Jatropha gossypiifolia e Senna alata, assumindo a presença de compostos com atividade semelhante à galantamina que deve conter cerca de 1 por cento de um composto ativo, ou se presentes em menores níveis ainda mais compostos ativos que a galantamina (CI₅₀ = 0,37 x10^–3 mg/mL) devem estar presentes.

Screening for antifungal, DNA-damaging and anticholinesterasic activities of Brazilian plants from the Atlantic Rainforest: Ilha do Cardoso State Park / Avaliação das atividades antifúngica, no reparo do DNA e anticolinesterásica de plantas brasileiras da Mata Atlântica: Parque Estadual da Ilha do Cardoso

Crude extracts from 17 plant species collected from an Atlantic Forest regionin the State of São Paulo (Brazil) have been screened for antifungal, DNA-damaging and acetylcholinesterase inhibiting activities. Of the 34 extracts obtained from leaves and stems ofplants assayed for antifungal activity with Cladosporium sphaerospermum and C. cladosporioides 26.5% were active. However, only the extract of leaves of Cabralea canjerana showed a stronginhibition of both fungi. The DNA-damaging assay with mutant strains of Saccharomyces cerevisiae resulted in 11.7 % of the extracts being active whereas 100% of them showedselectivity for the DNA-repair mechanism of topoisomerase II. Of the 17 species analysed, 12 showed anticholinesterasic activity in TLC assay. However, only extracts from Tetrastylidium grandifolium (stems) and Sloanea guianensis (leaves and stems) inhibited acetylcholinesterase activity more than 50% in quantitative assay.

Extratos brutos de 17 espécies de plantas coletadas em região de Mata Atlântica no Estado de São Paulo (Brasil)foram avaliadas para as atividades: antifúngica, no reparo do DNA e inibição da acetilcolinesterase. Dos 34 extratos obtidos de folhas e galhos das plantas analisadas para a atividade antifúngicacom Cladosporium sphaerospermum e C. cladosporioides, 26,5% foram ativos. Todavia, apenas o extrato das folhas de Cabralea canjerana inibiu fortemente o crescimento dos dois fungos. No ensaio de reparo do DNA com linhagens mutantes de Saccharomyces cerevisiae, 11,7% dos extratos foram ativos, sendo que, 100% destes foram seletivos para o mecanismo de reparo do DNA envolvendo topoisomerase II. Das 17 espécies analisadas, 12 demonstraram atividade anticolinesterásica no ensaio qualitativo sobre cromatografi a de camada delgada (CCD). No entanto, apenas os extratos de Tetrastylidium grandifolium (galhos) e Sloanea guianensis (folhas e galhos) apresentaram atividade anticolinesterásica maior que 50% no ensaio quantitativo.

Natural products inhibitors of the enzyme acetylcholinesterase / Produtos naturais inibidores da enzima acetilcolinesterase

Alzheimer's disease (AD) is a progressive, neurodegenerative pathology that primarily affects the elderly population, and is estimated to account for 50-60 percent of dementia cases in persons over 65 years of age. The main symptoms associated with AD involve cognitive dysfunction, primarily memory loss. Other features associated with the later stages of AD include language deficits, depression, behavioural problems including agitation, mood disturbances and psychosis. One of the most promising approaches for treating this disease is to enhance the acetylcholine level in the brain using acetylcholinesterase (AChE) inhibitors. The present work reviews the literature on plants and plant-derived compounds inhibitors of enzyme acetylcholinesterase. The review refers to 309 plant extracts and 260 compounds isolated from plants, which are classified in appropriate chemical groups and model tested, and cites their activity. For this purpose 175 references were consulted.

A Doença de Alzheimer (DA) é uma patologia neurodegenerativa, progressiva, que afeta principalmente a população idosa, responsável por 50-60 por cento dos casos de demência em pessoas com mais de 65 anos de idade. Os principais sintomas associado a DA envolve deficiência orgânica cognitiva, principalmente perda de memória. Outras características associadas com os estágios avançados de DA inclui déficit na linguagem, depressão, problemas de comportamento, inclusive agitação, alterações de humor e psicose.Um dos mais promissores caminhos para tratar esta doença é aumentar o nível de acetilcolina no cérebro usando inibidores da acetilcolinesterase (AChE). Este trabalho teve como objetivo revisar a literatura das plantas e substâncias encontradas nas plantas, inibidores da enzima acetilcolinesterase. Foram levantadas 309 plantas e 260 substâncias isoladas de plantas que foram classificados em grupos químicos adequados, os modelo testados, e suas atividades. Foram consultados 175 referências.