Spray dried extract of Calophyllum brasiliense Cambés produces a potent hypoglycemic effect and improves total serum cholesterol and triglycerides in diabetic rats / El extracto secado por pulverización de Calophyllum brasiliense cambés produce un potente efecto hipoglucémico y mejora el colesterol sérico total y los triglicéridos en ratas diabéticas / O extrato seco por aspersão de Calophyllum brasiliense Cambés produz um potente efeito hipoglicemiante e melhora o colesterol total e triglicérideos em ratos diabéticos

SUMMARY Introduction: The species Calophyllum brasiliense Cambés (Calophyllaceae) is widespread throughout Central and South America. The stem bark infusion is used for lowering blood glucose. Aim: To optimize the spray dry extract ofthis plant using a D-optimal experimental design. Materials and methods: As factors were used the air-drying speed (3.5-4.5 m3/h), the feed flow rate of the suspension (5-11 mL/ min), and the inlet air temperature (90-130 °C). The dried extract was characterized by measuring the phenolics and flavonoids content, moisture, the water activity, apparent densities, flowability, and compressibility. The antioxidant activity, the inhibitory activity of lipase and alpha-glycosidase, and the antiglycant activity of the spray dried extract (SDE) were evaluated. Subsequently, the hypoglycemic activity was evaluated in rats by monitoring the blood glucose level, triglycerides, and cholesterol. Results: Inlet air temperature and feed flow rate were the factors that most affected the yield and phenolic content. SDE showed a potent antioxidant effect (IC50 1.83 μg/mL), a potent a-glycosidase (IC50 74.45 μg/mL) and pancreatic lipase (IC50 27.33 μg/mL) inhibition. A potent antiglycation effect (IC50 9.45^g/mL) was also observed. Conclusion: the SDE showed a potent hypoglycemic effect at 100 mg/kg. These results suggest that SDE could activate four important pathways that can contribute to diabetes control.

Resumen Introducción: la especie Calophyllum brasiliense (Calophyllaceae) está muy extendida en Centro y Suramérica. La infusión del tronco reduce los niveles de glucosa en sangre. bjetivo: optimizar el extracto seco por aspersión (SDE) de esta planta utilizando un diseño experimental D-óptimal. Materiales y métodos: como factores se utilizaron la velocidad del gas secante (aire, 3,5-4,5 m3/h), la temperatura de entrada del aire fue 90-130 °C y la velocidad de alimentación, 5-11 mL/min. Se determinó el contenido de fenoles y flavonoides en el extracto seco, la humedad residual, la actividad del agua, las densidades aparentes, fluidez y compresibilidad. Se evaluó la actividad antioxidante e inhibidora de lipasa y alfa-glicosidasa y la actividad antiglicante. También se evaluó la actividad hipoglicemiante midiendo glucosa en sangre, triglicéridos y colesterol. Resultados: la temperatura del aire de entrada y la velocidad de alimentación afectaron, significativamente, el rendimiento y contenido de fenoles. El SDE mostró un potente efecto antioxidante (IC50 1,83 μg/mL), una potente inhibición de a-glicosidasa (IC50 74,45 μg/mL) y de lipasa pancreática (IC50 27,33 μg/ mL). Se observó un fuerte efecto antiglicante (IC50 9,45 μg/mL). Conclusiones: el SDE mostró un potente efecto hipoglicemiante a 100 mg/kg. Estos resultados sugieren que el SDE podría actuar activando cuatro vías importantes para el control de la diabetes.

RESUMO Introdução: a espécie Calophyllum brasiliense (Calophyllaceae) é amplamente distribuída na América do Sul e Central. A infusão da casca do caule reduz os níveis de glicose no sangue. Objetivo: otimizar o extrato seco por pulverização (SDE) desta planta usando um planejamento experimental D-ótimo. Materiais e métodos: a velocidade do gás de secagem ar (3,5-4,5 m3/h), a temperatura de entrada do ar (90-130 °C) e a taxa de alimentação (5-11 mL/min) foram usados como fatores. Foi determinado o teor de fenóis e flavonóides no extrato seco, a umidade residual, a atividade de água, as densidades aparentes, a fluidez e a compressibilidade. Avaliou-se a atividade antioxidante e a atividade inibitória de lipase e alfa-glicosidase, e a atividade antiglicante do extrato seco. A atividade hipoglicêmica foi avaliada em ratos diabeticos, medindo a glicose no sangue, triglicerídeos e colesterol. Resultados: a temperatura de entrada do ar e a taxa de alimentação afetaram significativamente o desempenho e o conteúdo de fenois. O SDE mostrou um potente efeito antioxidante (IC50 1,83 μg/mL), uma significativa inibição de a-glicosidase (IC50 74,45 ig/mL) e da lipase pancreática (IC50 27,33 μg/mL). Um forte efeito antiglicante também foi observado (IC50 9,45 μg/mL). O SDE mostrou um forte efeito hipogli-cemiente à concentração de 100 mg/kg. Conclusões: Esses resultados sugerem que o SDE poderia atuar ativando quatro vias importantes para o controle do diabetes.

Study of dissolution profiles and desintegration of capsules containing the dried hydroethanolic extract of Calophyllum brasiliense

Calophyllum brasiliense Cambess, Calophyllaceae, is of great interest in folk medicine and is used in the treatment of various diseases such as diabetes. Granules containing the hydroethanolic extract from the stem bark of C. brasiliense were obtained. The polyphenol content was standardized, and the average weight, disintegration, and the dissolution profiles of the capsules were determined after encapsulation. The capsules had an average weight of 574.5±8.0 mg. In vitro tests showed that the most efficient disintegration profile was in hydrochloric acid buffer (pH 1.2), with a capsule disintegration time within 9 min. The dissolution analysis showed a better uniformity of capsule content release when the test was performed in a hydrochloric acid buffer (pH 1.2), with a maximal release rate at 15 min (giving a polyphenol content of 4.38%, which corresponds to a concentration of 0.0080 mg/mL). In distilled water, the maximal release was reached at 20 min (giving a polyphenol content of 5.41%, which is equivalent to 0.0105 mg/mL). In phosphate buffer, the maximal release of capsule contents was reached at the end of the dissolution assay (30 min), with the lowest amount of released polyphenols (3.61%, which corresponds to a concentration of 0.0070 mg/mL). The encapsulated form of the hydroethanolic extract of C. brasiliense was shown to have the necessary traits of a desirable delivery agent, and the dissolution test was an effective analysis of this material's polyphenol release profile for the specific dosage form.

Relações entre as colonizações por Fungos Micorrízicos Arbusculares e teores de nutrientes foliares em oito espécies florestais da Amazônia

A large number of forestry species are found in the Amazon, several of which are of economic value, such as Abiurana (Eremoluma williamii), Andiroba (Carapa guianensis), Cardeiro (Scleronema micranthum), Cedrorana (Cedrelinga catenaeformis). Cumarú (Dipterix odorata), Jacareúba (Calophyllum angulare), Marupá (Simaruba amara) and Piquiá (Caryocar villosum). Their nutritional requirements and arbuscular mycorrhizae (AM) affinity are generally unknown when growing on acid and low fertility soils. Root, soil and leaf samples from adult plants were collected from experimental plantations growing on ultisols near Manaus, AM, Brazil. All the species presented endomycorrhizal fungi, but differed in tenns of colonization index, as well as macro and micronutrient contents of the leaves. Some statistically significant relationships were found (eight of a total of 64) between root colonization and Ca, P, Cu, Fe, Mn and Zn contents of the leaves. These relationships suggest that endomycorrhizae are contributing to plant nutrient absorption under the acid and low fertile soils in the Central Amazon.

Na Amazônia encontra-se um grande número de espécies florestais, muitas delas já com reconhecido valor econômico, como a Abiurana (Eremoluma williamií), Andiroba (Carapa guianensis), Cardeiro (Scleronema micranthum), Cedrorana (Cedrelinga catenaeformis), Cumarú (Dipterix odorata), Jacareúba (Calophyllum angulare), Marupá (Simaruba amara) e Piquiá (Caryocar villosum). Pouco se sabe sobre suas características nutricionais e infecções por micorrizas arbusculares (MA) quando em solos ácidos e de baixa fertilidade da região. Com o objetivo de obter informações neste sentido, foi realizada uma avaliação de campo com estas espécies em fase adulta. Foram coletadas amostras de solos (rizosfera), raízes e folhas das espécies, de plantios experimentais na Estação Experimental de Silvicultura Tropical do INPA, Manaus, AM, em dois solos podzólicos. Todas as espécies apresentaram infecções por MA, mas diferiram quanto às colonizações, bem como nas concentrações de macro e micronutrientes nas folhas. Foram encontradas algumas correlações significativas (oito de um total de 64) entre as colonizações por micorrizas nas raízes e os teores de Ca, P, Cu, Fe, Mn c Zn nas folhas das espécies. Estas correlações estatisticamente significativas indicam que as endomicorrizas estão contribuindo para a absorção de nutrientes pelas plantas nas condições de terra firme da Amazônia Central.