Validación del método analítico para el control de la calidad y estudio de estabilidad de ketotifeno colirio 0, 025 por ciento / Validation of analytical method to quality control and the stability study of 0, 025 percent eyedrops Ketotiphen

El colirio de ketotifeno se indica para aliviar los signos y síntomas de las conjuntivitis alérgicas, por ser este un potente antihistamínico H1 que muestra cierta capacidad para inhibir la liberación de histamina y otros mediadores en mastocitos. En este trabajo se desarrolló y validó un método analítico por cromatografía líquida de alta resolución, para el control de la calidad y los estudios de estabilidad del ketotifeno colirio 0,025 por ciento. El método se basó en la separación del principio activo a través una columna cromatográfica Lichrosorb RP-18 (5 µm) (250 x 4 mm), con detección ultravioleta a 296 nm, para lo cual se empleó una fase móvil compuesta por una mezcla desgasificada de metanol:buffer fosfato (75:25; pH 8,5) y se le añadió 1 mL de isopropanol por cada 1 000 mL de la mezcla anterior, con una velocidad de flujo de 1,2 mL/min. El método analítico resultó lineal, preciso, específico y exacto en el intervalo de concentraciones estudiadas

The Ketotiphen eyedrop is prescribed to relief the signs and symptoms of allergic conjunctivitis due to its potent H1 antihistaminic effect showing some ability to inhibit the histamine release and other mediators in cases of mastocytosis. The aim of present paper was to develop and validate an analytical method for the high-performance liquid chromatography, to quality control and the stability studies of 0.025 percent eyedrop Ketotiphen. Method was based on active principle separation by means of a Lichrosorb RP-18 (5 µm) (250 x 4 mm), with UV detection to 296 nm using a mobile phase including a non-gasified mixture of methanol:buffer-phosphate (75:25; pH 8.5) adding 1 mL of Isopropanol by each 1 000 mL of the previous mixture at a 1.2 mL/min flow velocity. The analytical method was linear, accurate, specific and exact during the study concentrations

Diseño de una formulación de ketotifeno 0, 025 por ciento colirio / Design of a Ketotifen formula: 0, 025 percent eyedrops

El colirio de ketotifeno se indica para aliviar los signos y síntomas de las conjuntivitis alérgicas, por ser este un potente antihistamínico H1 que muestra cierta capacidad para inhibir la liberación de histamina y otros mediadores en mastocitos. El objetivo del presente trabajo consistió en realizar el desarrollo tecnológico del colirio de ketotifeno 0,025 por ciento, de producción nacional teniendo en cuenta que es un medicamento muy utilizado en la Operación Milagro, en la cual participa la República de Cuba, para lo que se hace un diseño y los estudios de preformulación. Se estudió ademàs, las especificaciones de calidad de la formulación seleccionada, la estabilidad del producto y el tiempo de vigencia de este. Se realizó el estudio de estabilidad acelerado y por vida de estante, para lo cual se emplearon 3 lotes del producto a escala piloto. El colirio resultó estable física, química y microbiológicamente envasado en frascos de polietileno de baja densidad, por espacio de 12 meses a temperatura ambiente.

The Ketotifen eyedrops is prescribed to relieve the signs and symptoms of allergic conjunctivitis due to it is a powerful H1 antihistaminic with certain ability to inhibit the histamine release and other mediators in the case of mast cells. The aim of present paper was to perform the technological development of 0,025 percent eyedrops Ketotifen of national production considering that it is a drug very used in the Operación Milagro with participation of the Republic of Cuba and with its own design and the pre-formula. Also, we studied the selected formula specifications, the product stability and its expiry date. An accelerated stability study was conducted and by shelf life using 3 batches of pilot scale product. The eyedrops was physically, chemically and microbiologically stable when it is bottling in low-density polyethylene flasks during 12 months at room temperature.

Asma y nifedipina: estudio comparativo del efecto profilactico de la nifedipina frente al ketotifeno y placebo en asma alergica infantil / Asthma and nifedipine: comparative study of the profilactic effect of nifedipine against ketotifen and placebo in child's allergic asthma

Se presentan los resultados de un estudio doble ciego, al azar, que compara los efectos de la nifedipina, una dihidropiridina antagonista del calcio, de amplia utilizacion cardiovascular, con los del Ketotifeno y los de un placebo; cada uno de ellos fue administrado por via oral cada 12 horas, durante 4 meses, a un grupo de 20 ninos mayores de 5 anos con asma alergica de una evolucion minima de 2 anos; el estudio se llevo a cabo en el Servicio de Alergias del Hospital Universitario San Vicente de Paul, de Medellin, Colombia, entre Julio de 1984 y Diciembre de 1986. La nifedipina produjo disminucion de la frecuecnia de las crisis en 17 pacientes (85%) y de su intensidad y duracion en 16 (80%); en esta misma proporcion (80%) se disminuyo el consumo de broncodilatadores; 18 pacientes (90%) informaron efectos beneficos de la nifedipina y la mejoria, evaluada por el medico, se hallo en 14 (70%). No hubo con la nifedipina modificaciones del pulso ni de la presion arterial ni, tampoco de 14 pruebas de funcion pulmonar; los efectos secundarios fueron minimos y autolimitados. Los resultados obtenidos con la nifedipina fueron estadisticamente semejantes a los de ketotifeno y los de ambos significativamente superiores a los logrados con el placebo(p<0.05)En conclusion: la nifedipina podria ser una alternativa en le manejo del asma alergica infantil leve o moderada, dado su comportamiento similar al del ketotifeno que es de eficacia reconocida en este campo; en un futuro los antagonistas del calcio pueden llegar a ser el tratamiento de elección del paciente asmatico si..

Between July 1984 and December 1986 a double blind randomized study was conducted at the Allergy Clinic of the Hospital Universitario San Vicente de Paúl, Medellín, Colombia, in order to compare the effects of Nifedipine, Ketotifen and placebo on allergic asthma in children; each drug and the placebo were administered orally every 12 hours for a period of 4 months to a group of 20 children. The objective was to evaluate the usefulness of Nifedipine In the prophylactic management of allergic asthma in this population and to compare it with Ketotifen, a provenly efficacious drug, and placebo. AII patients were older than 5 years and had suffered the disease for more than 2 years. Nifedipine treated patients showed a reduction in the frequency of their asthmatic crisis (17 patients; 85%) and in their intensity and duration (16 patients; 80%); a similar reduction was observed In the need for bronchodilators; 18 patients (90%) reported beneficial effects with this drug and medical evaluation confirmed Improvement In 14 (70%). These results resembled those obtained with Ketotifen and both were statistically superior to placebo (p<0.05). Pulmonary function tests, pulse rate and blood pressure did not show any significant changes. Secondary effects were minimal and self-Limited. It is concluded that Nifedipine can be an alternative drug for the treatment of mild to moderate allergic asthma in children. If calcium antagonists with higher affinity for the respiratory tract and better blocking effects are synthesized they might become the elective therapeutic choice for these patients