Seasonal effect on phenolic content and antioxidant activity of young, mature and senescent leaves from Anredera cordifolia (Ten. ) Steenis (Basellaceae) / Efeito sazonal no conteúdo de fenólicos e ação antioxidante de folhas jovens, maduras e senescentes de Anredera cordifolia (Ten. ) Steenis (Basellaceae)

Anredera cordifolia (Ten.) Steenis is a vine species native to Brazil that is considered an unconventional food plant and a medicinal species whose phenolic compounds exert antioxidant activity. Since the production of metabolites is determined by environmental factors and leaf maturity, it is important to track these changes in order to determine the best time to harvest. This study aimed to verify whether leaf phenology and seasonality cause variations in the amount of phenolic compounds and in the antioxidant activity of this species. The leaves were collected in different seasons between September 2018 and April 2019, and separated according to maturity: young, mature, and senescent. Daily atmospheric temperature and rainfall data were used to characterize the collection period. The total phenolic content (TPC), determined by Folin-Ciocalteu method, was significantly higher in the young leaves collected in winter, a season of lower temperatures. These leaves showed 54.4 mg of gallic acid equivalents per 100 g of dry matter (mg GAE 100 g-1DM). Other results averaged 25.6 mg GAE 100 g-1DM. The highest antioxidant activity, assessed via the 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) method, regardless of leaf phenology, was observed in leaves harvested in autumn (73.7%) and winter (71.1%), seasons with lower rainfall. Leaves harvested in summer and spring had lower antioxidant action rates (54.3 e 37.5%, respectively). There was no significant correlation between the total phenolic content and antioxidant activity. Thus, the phenolic composition of A. cordifolia, and consequently its activity on free radicals, varies seasonally in response to temperature and rainfall, and may or may not interact with the age of the leaves.

Anredera cordifolia (Ten.) Steenis é uma trepadeira nativa do Brasil considerada uma planta alimentícia não convencional e uma espécie medicinal, cujos compostos fenólicos exercem ação antioxidante. Como a produção de metabólitos é determinada por fatores ambientais e pela maturidade das folhas, é importante acompanhar essas mudanças a fim de determinar a época de colheita. Neste estudo objetivou-se verificar se a fenologia foliar e a sazonalidade ocasionam variação na quantidade de compostos fenólicos e na ação antioxidante dessa espécie. As folhas foram coletadas em diferentes estações, entre setembro de 2018 e abril de 2019, e separadas conforme a maturidade: jovens, maduras e senescentes. Os dados diários de temperatura atmosférica e pluviosidade foram usados para caracterizar o período de coleta. O conteúdo de fenólicos totais (TPC), determinado pelo método Folin-Ciocalteu, foi significativamente maior nas folhas jovens coletadas no inverno, período caracterizado por temperaturas mais baixas. Estas folhas apresentaram 54,4 mg equivalentes de ácido gálico por 100 g de matéria seca (mg GAE 100 g-1DM) . A média dos outros resultados foi de 25,6 mg GAE 100 g-1DM. A maior ação antioxidante, avaliada pelo método do radical livre 2,2-difenil-1-picrilhidrazil (DPPH), foi observada em folhas colhidas no outono (73,7%) e inverno (71,1%), independentemente da fenologia foliar. Nestes períodos a pluviosidade foi menor. Folhas colhidas no verão e na primavera apresentaram menores percentuais de ação antioxidante (54,3 e 37,5%, respectivamente). Não houve correlação significativa entre o conteúdo de fenólicos totais e a atividade antioxidante. Conclui-se que a composição fenólica de A. cordifolia e, consequentemente, sua ação sobre radicais livres, varia sazonalmente em resposta à temperatura e pluviosidade, podendo ou não interagir com a idade das folhas.

Seasonal effect on phenolic content and antioxidant activity of young, mature and senescent leaves from Anredera cordifolia (Ten.) Steenis (Basellaceae)

Abstract Anredera cordifolia (Ten.) Steenis is a vine species native to Brazil that is considered an unconventional food plant and a medicinal species whose phenolic compounds exert antioxidant activity. Since the production of metabolites is determined by environmental factors and leaf maturity, it is important to track these changes in order to determine the best time to harvest. This study aimed to verify whether leaf phenology and seasonality cause variations in the amount of phenolic compounds and in the antioxidant activity of this species. The leaves were collected in different seasons between September 2018 and April 2019, and separated according to maturity: young, mature, and senescent. Daily atmospheric temperature and rainfall data were used to characterize the collection period. The total phenolic content (TPC), determined by Folin-Ciocalteu method, was significantly higher in the young leaves collected in winter, a season of lower temperatures. These leaves showed 54.4 mg of gallic acid equivalents per 100 g of dry matter (mg GAE 100 g-1DM). Other results averaged 25.6 mg GAE 100 g-1DM. The highest antioxidant activity, assessed via the 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) method, regardless of leaf phenology, was observed in leaves harvested in autumn (73.7%) and winter (71.1%), seasons with lower rainfall. Leaves harvested in summer and spring had lower antioxidant action rates (54.3 e 37.5%, respectively). There was no significant correlation between the total phenolic content and antioxidant activity. Thus, the phenolic composition of A. cordifolia, and consequently its activity on free radicals, varies seasonally in response to temperature and rainfall, and may or may not interact with the age of the leaves.

Resumo Anredera cordifolia (Ten.) Steenis é uma trepadeira nativa do Brasil considerada uma planta alimentícia não convencional e uma espécie medicinal, cujos compostos fenólicos exercem ação antioxidante. Como a produção de metabólitos é determinada por fatores ambientais e pela maturidade das folhas, é importante acompanhar essas mudanças a fim de determinar a época de colheita. Neste estudo objetivou-se verificar se a fenologia foliar e a sazonalidade ocasionam variação na quantidade de compostos fenólicos e na ação antioxidante dessa espécie. As folhas foram coletadas em diferentes estações, entre setembro de 2018 e abril de 2019, e separadas conforme a maturidade: jovens, maduras e senescentes. Os dados diários de temperatura atmosférica e pluviosidade foram usados para caracterizar o período de coleta. O conteúdo de fenólicos totais (TPC), determinado pelo método Folin-Ciocalteu, foi significativamente maior nas folhas jovens coletadas no inverno, período caracterizado por temperaturas mais baixas. Estas folhas apresentaram 54,4 mg equivalentes de ácido gálico por 100 g de matéria seca (mg GAE 100 g-1DM) . A média dos outros resultados foi de 25,6 mg GAE 100 g-1DM. A maior ação antioxidante, avaliada pelo método do radical livre 2,2-difenil-1-picrilhidrazil (DPPH), foi observada em folhas colhidas no outono (73,7%) e inverno (71,1%), independentemente da fenologia foliar. Nestes períodos a pluviosidade foi menor. Folhas colhidas no verão e na primavera apresentaram menores percentuais de ação antioxidante (54,3 e 37,5%, respectivamente). Não houve correlação significativa entre o conteúdo de fenólicos totais e a atividade antioxidante. Conclui-se que a composição fenólica de A. cordifolia e, consequentemente, sua ação sobre radicais livres, varia sazonalmente em resposta à temperatura e pluviosidade, podendo ou não interagir com a idade das folhas.

Reserve mobilization and secondary metabolites during seed germination and seedling establishment of the tree Erythrina velutina (Fabaceae) / Movilización de reservas y metabolitos secundarios durante la germinación de semillas y el establecimiento de plántulas del árbol Erythrina velutina (Fabaceae)

Introduction: The lack of knowledge on seed germination and seedling establishment is a main constraint for the restoration of degraded areas, including the tropical dry forest known as Caatinga. Objective: To assess reserve and secondary metabolite mobilization during seed germination and seedling establishment in Erythina velutina. Methods: We scarified, disinfected, imbibed, sown between towel paper, and incubated seeds under controlled conditions. We hydroponically cultivated seedlings in a greenhouse. We harvested cotyledons at seed imbibition, radicle protrusion, hypocotyl emergence, apical hook formation and expansion of cordiform leaves, first trifoliate leaf, and second trifoliate leaf. Results: Seeds contained approximately 20 % starch, 14.5 % storage proteins, 11.6 % neutral lipids, and 5.7 % non-reducing sugars on a dry weight basis. Soluble sugars were mainly consumed from hypocotyl emergence to apical hook formation, while major reserves were mobilized from apical hook formation to expansion of first trifoliate leaf. Enzymatic activity increased from mid to late seedling establishment, causing the mobilization of starch, oils, and proteins. Terpenoid-derivatives, flavonoids, phenolic acids, and alkaloids were detected. Flavonoids and phenolic acids were present at almost all stages and terpenoid-derivatives disappeared at expansion of cordiform leaves. Conclusion: Soluble sugars support early seedling growth, while starch, oils and proteins are simultaneously mobilized from mid to late establishment by amylases, lipases, and acid proteases. The cotyledons contain secondary metabolites, which may act in seedling defense. High content of reserves and presence of secondary metabolites in the cotyledons could enable E. velutina seedlings endure stress, validating their use in the restoration of degraded areas.

Introducción: La falta de conocimiento sobre la germinación de semillas y el establecimiento de plántulas es una de las principales limitaciones para la restauración de áreas degradadas, incluido el bosque seco tropical conocido como Caatinga. Objetivo: Evaluar la movilización de reservas y metabolitos secundarios durante estas etapas de desarrollo en Erythina velutina. Métodos: Las semillas fueron escarificadas, desinfectadas, embebidas, sembradas entre toallas de papel e incubadas bajo condiciones controladas. Cultivamos las plántulas hidropónicamente en un invernadero. Recolectamos los cotiledones en la imbibición de la semilla, la protrusión de la radícula, la emergencia del hipocótilo, la formación del gancho apical y la expansión de las hojas cordiformes, la primera y segunda hoja trifoliada. Resultados: Las semillas contenían 20 % de almidón, 14.5 % de proteínas de almacenamiento, 11.6 % de lípidos neutros y 5.7 % de azúcares no reductores en peso seco. Los azúcares solubles se consumieron desde la emergencia del hipocótilo hasta la formación del gancho apical. Las principales reservas se movilizaron desde la formación del gancho apical hasta la expansión de la primera hoja trifoliada. La actividad enzimática aumentó desde la mitad hasta el final del establecimiento de las plántulas, movilizando almidón, aceites y proteínas. Se detectaron derivados de terpenoides, flavonoides, ácidos fenólicos y alcaloides. Los flavonoides y los ácidos fenólicos estuvieron en casi todas las etapas y los derivados terpenoides desaparecieron en la expansión de las hojas cordiformes. Conclusión: Los azúcares solubles apoyan el crecimiento temprano de las plántulas; el almidón, los aceites y las proteínas se movilizan simultáneamente desde el establecimiento medio hasta el final por amilasas, lipasas y proteasas ácidas. Los cotiledones contienen metabolitos secundarios, que pueden actuar en la defensa de las plántulas. El alto contenido de reservas y los metabolitos secundarios en los cotiledones podría permitir que las plántulas de E. velutina toleren estrés, validando su uso en la restauración de áreas degradadas.

Trichoderma spp., una alternativa para la agricultura sostenible: una revisión

En la actualidad uno de los retos a los que se enfrentan los agricultores es producir alimentos bajo las inclemencias climáticas. Para el 2050, se estima un aumento en la demanda en producción de alimentos básicos a causa del incremento demográfico, aumentando con ello el detrimento de los recursos naturales. Dentro de las alternativas biológicas está el uso de insumos a base de microorganismos benéficos, como el género Trichoderma. Los cuales se han utilizado en los campos agrícolas para el control biológico contra un gran número de fitopatógenos. Sin embargo, aún son poco conocidas otras propiedades benéficas de este género para las plantas que coloniza y el ecosistema. Se realizó una búsqueda de artículos científicos en Academic Search Ultimate, BioOne, Acsess, Esmerald, Fuente Académica, ScienceDirect y Springer, entre 2015 y 2023, con dos excepciones de años anteriores. Se utilizó la palabra clave "Trichoderma" y aquellas relacionadas con interacciones microbianas y su aplicación agrícola. Esta revisión resume los hallazgos bibliográficos actuales de este género que muestran su alta capacidad hacia el desarrollo sostenible de los agroecosistemas. Varias investigaciones reportan su capacidad de inducir la defensa vegetal, la promoción del crecimiento y desarrollo radicular, así como la estimulación y síntesis de sustancias que contribuyen a fortalecer la fertilidad del suelo. Con ello mejora los rendimientos de los cultivos a los que se encuentra asociado. En definitiva, la aplicación de Trichoderma puede coadyuvar a disminuir los efectos negativos ocasionados por el uso de agroquímicos y fertilizantes sintéticos, contribuyendo a una producción más sostenible.

Currently, one of the most critical challenges facing farmers is the production of food under adverse weather conditions. By 2050, an increase in the production of staple foods is estimated due to demographics, thereby increasing the depletion of natural resources. Among the biological alternatives is the use of inputs based on beneficial microorganisms such as the Trichoderma genus, which have been used in agricultural fields for biological control against a large number of phytopathogens. However, other beneficial properties of this genus for the plants it colonizes, and the ecosystem are still little known. Therefore, a search for scientific articles was carried out in Academic Search Ultimate, BioOne, Acsess, Esmerald, Fuente Academic, ScienceDirect and Springer, between 2015 and 2023, with two exceptions from previous years. The keyword "Trichoderma" was used and those related to microbial interactions and their agricultural application. Therefore, this review summarizes the current bibliographic findings of this genus, that shows its high capacity towards the sustainable development of agroecosystems. Several investigations report its ability to induce plant defense, promote growth and root development, and stimulate and synthesize substances that help strengthen soil fertility. This improves the yields of the crops to which they are associated. With this, the application of Trichoderma can reduce the negative effects caused by the use of agrochemicals and synthetic fertilizers, contributing to a more sustainable production.

Potencial antiinflamatorio del plátano Musa spp. ABB para la elaboración de fitofármacos

Los plátanos pertenecientes al género Musa spp. ABB han sido utilizados para el tratamiento de la inflamación y el dolor. La búsqueda de antiinflamatorios de origen natural, más que una alternativa, constituye una terapia complementaria del tratamiento de la inflamación, ya que los antiinflamatorios no esteroideos son los más utilizados para enfermedades inflamatorias agudas o crónicas, pero a la vez presentan efectos secundarios gastrointestinales, cardiovasculares y renales, por lo que no es recomendable su uso prolongado. En este trabajo se ofrece información actualizada sobre los efectos farmacológicos y los metabolitos secundarios del grupo Musa spp. ABB, para su uso en la elaboración de un medicamento antiinflamatorio. Los procedimientos realizados incluyen el análisis documental y bibliográfico -en bases de datos- de artículos científicos, tesis doctorales y comunicaciones científicas; el registro de la información, y la elaboración del artículo científico, teniendo en cuenta la actualización de la información y los sitios donde se promueve la misma. Se han comprobado, a partir de extractos acuosos y alcohólicos de la planta, efectos farmacológicos tales como antiinflamatorio, antioxidante, analgésico, gastroprotector, inmunomodulador, antidiabético, anticancerígeno, antibacteriano, antiviral, hipolipemiante, antidiarreico, antihipertensivo, hepatoprotector, cicatrizante, antiulceroso y antifúngico. Los efectos antiinflamatorios y antioxidantes están relacionados con la presencia de fenoles, ácidos fenólicos, flavonoides, fitoesteroles y carotenos. Es muy limitado el empleo de extractos del grupo Musa spp. ABB en medicamentos, de ahí la propuesta de desarrollar una crema antiinflamatoria como alternativa o complemento para el tratamiento de múltiples enfermedades inflamatorias.

Plantains belonging to the genus Musa spp. ABB have been used for the treatment of infection and pain. The search for anti-inflammatories of natural origins, more than an alternative, is a complementary therapy for the treatment of inflammation, since non-steroidal anti-inflammatories are the most used for acute or chronic inflammatory diseases, but at the same time they present gastrointestinal, cardiovascular and renal side effects, so their prolonged use is not recommended. In this paper, updated information is provided on the pharmacological effects and secondary metabolites of the Musa ssp. ABB group, for its use in elaborating an anti-inflammatory drug. The procedures carried out include documental and bibliographic analysis -in databases-of scientific articles, doctoral theses and scientific communications; the information record and preparation of the article taking into account the information updating and the sites where it is supported. From aqueous and alcoholic extracts of the plant, the following effects were proven: anti-inflammatory, antioxidant, analgesic, gastro-protective, inmuno-modulator, antidiabetic, anticancer, antibacterial, antiviral, lipid-lowering, antidiarrheal, antihypertensive, hepatoprotective, healing, anti-ulcerative and antifungal. The anti-inflammatory and antioxidant effects are related to the presence of phenols, phenolic acids, flavonoids, phytosterols and carotenes. The use of Musa spp. ABB group in drugs is very limited, therefore the proposal of developing an anti-inflammatory cream to treat multiple inflammatory diseases.

Atividade in vitro de extratos e frações de Copernicia prunifera (Arecaceae) contra bactérias de importância clínica em saúde pública / In vitro activity of extracts and fractions of Copernicia prunifera (Arecaceae) against bacteria of clinical importance in public health / Actividad in vitro de extractos y fracciones de Copernicia prunifera (Arecaceae) frente a bacterias de importancia clínica en salud pública

Introdução: O aumento contínuo da resistência bacteriana aos antibióticos convencionais é um problema de importância global. Encontrar produtos como alternativas terapêuticas naturais é essencial. As plantas medicinais possuem uma composição química muito rica, que podem ser estruturalmente otimizadas e processadas em novos antimicrobianos. Objetivo: Avaliar o potencial antibacteriano frente a microrganismos humanos potencialmente patogênicos do extrato etanólico e frações de Copernicia prunifera. Metodologia: A triagem fitoquímica de plantas foi realizada usando métodos de precipitação e coloração e a atividade antibacteriana utilizando o método de difusão em disco e microdiluição em caldo contra cepas padronizadas de Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa e Staphylococcus aureus. Resultados: A triagem fitoquímica revela a presença de taninos, flavonoides, esteroides, triterpernóides, saponinas e alcaloides. Os extratos etanólico e frações da casca do caule e folhas tiveram atividade inibitória contra S. aureus e K. pneumonie com zona de inibição que variou de 7,0±1,73 a 9,33±0,58 mm pelo método de difusão em disco. Pelo método de microdiluição em caldo os extratos foram satisfatórios somente contra K. pneumoniae (CIM = 125 a 1000 µg/mL) S. aureus, P. aeruginosa e E. coli se mostraram resistentes aos testes (CIM > 1000 µg/mL). Conclusão: Esses resultados fornecem uma base para futuras investigações em modelos in vivo, para que os compostos de C. prunifera possam ser aplicados no desenvolvimento de novos agentes antimicrobianos contra K. pneumoniae.

Introduction: The continuous increase in bacterial resistance to conventional antibiotics is a problem of global importance. Finding products as natural therapeutic alternatives is essential. Medicinal plants have a very rich chemical composition, which can be structurally optimized and processed into novel antimicrobials. Objective: To evaluate the antibacterial potential against potentially pathogenic human microorganisms of the ethanolic extract and fractions of Copernicia prunifera. Methodology: Phytochemical screening of plants was performed using precipitation and staining methods and antibacterial activity using the disk diffusion and broth microdilution method against standardized strains of Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa and Staphylococcus aureus. Results: Phytochemical screening reveals the presence of tannins, flavonoids, steroids, triterpernoids, saponins and alkaloids. The ethanolic extracts and fractions of stem bark and leaves had inhibitory activity against S. aureus and K. pneumonie with zone of inhibition ranging from 7.0±1.73 to 9.33±0.58 mm by disc diffusion method. By broth microdilution method the extracts were satisfactory only against K. pneumoniae (MIC = 125 to 1000 µg/mL) S. aureus, P. aeruginosa and E. coli were resistant to the tests (MIC > 1000 µg/mL). Conclusion: These results provide a basis for further investigation in in vivo models, so that compounds from C. prunifera can be applied in the development of new antimicrobial agents against K. pneumoniae.

Introducción: El continuo aumento de la resistencia bacteriana a los antibióticos convencionales es un problema de importancia mundial. Es esencial encontrar productos como alternativas terapéuticas naturales. Las plantas medicinales tienen una composición química muy rica, que puede optimizarse estructuralmente y transformarse en nuevos antimicrobianos. Objetivo: Evaluar el potencial antibacteriano frente a microorganismos humanos potencialmente patógenos del extracto etanólico y fracciones de Copernicia prunifera. Metodología: Se realizó el cribado fitoquímico de las plantas mediante los métodos de precipitación y tinción y la actividad antibacteriana mediante el método de difusión en disco y microdilución en caldo frente a cepas estandarizadas de Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa y Staphylococcus aureus. Resultados: El cribado fitoquímico revela la presencia de taninos, flavonoides, esteroides, triterpernoides, saponinas y alcaloides. Los extractos etanólicos y las fracciones de la corteza del tallo y las hojas presentaron actividad inhibitoria contra S. aureus y K. pneumonie con una zona de inhibición que osciló entre 7,0±1,73 y 9,33±0,58 mm por el método de difusión en disco. Por el método de microdilución en caldo, los extractos sólo fueron satisfactorios frente a K. pneumoniae (CMI = 125 a 1000 µg/mL). S. aureus, P. aeruginosa y E. coli fueron resistentes a las pruebas (CMI > 1000 µg/mL). Conclusiones: Estos resultados proporcionan una base para futuras investigaciones en modelos in vivo, de modo que los compuestos de C. prunifera puedan aplicarse en el desarrollo de nuevos agentes antimicrobianos contra K. pneumoniae.

Phytochemical screening of Cordia glabrata (MART.) A.DC. extracts and its potential antioxidant, photoprotective, antimicrobial and antiviral activities / Triagem fitoquímica de extratos de Cordia glabrata (MART.) A.DC. e sua potencial atividade antioxidante, fotoprotetora, antimicrobiana e antiviral

Abstract Species of the genus Cordia have shown biological activities, such as anti-inflammatory, analgesic, antioxidant, antiviral, and antifungal activities. The species Cordia glabrata (MART) A.DC. Has no information concerning its phytochemical profile and possible biological activities. Thus, this study aimed to evaluate this profile in ethanolic extracts of young, adult and senescent leaves, as well as their antioxidant, photoprotective, antimicrobial, and virucidal potentials. Phytochemical analysis was performed by TLC (thin-layer chromatography) and showed the presence of flavonoids, tannins, and terpenes. The evaluation by UPLC-MS/MS (Ultra performance liquid chromatography - tandem mass spectrometer) evidenced the presence of caffeic (3.89 mgL-1), p-cumaric (6.13 mgL-1), and ferulic (0.58 mgL-1) acids, whilst, in GC/MS (Gas chromatography-mass spectrometry) analysis there was a greater amount of palmitic (51.17%), stearic (20.34%), linoleic (9.62%), and miristic (8.16%) fatty acids. The DPPH (2,2-Diphenyl-1-picrylhydrazyl) and ABTS+ (2′-Azino-bis(3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid)) radicals were used to verify the potential antioxidant activity, observing a better activity for the leaf extract in the adult phenological stage: 54.63 ± 1.06 µgmL-1 (DPPH) and 44.21 ± 1.69 mM (ABTS). The potential photoprotective activity of the extracts was determined by spectrophotometry and the in vitro values of SPF (Sun Protection Factor) in young and adult leaves (5.47 and 5.41, respectively) showed values close to the minimum SPF of 6.0 required by ANVISA (Brazilian Health Regulatory Agency). It was not observed an antimicrobial activity for Staphylococcus aureus with a minimum inhibitory concentration of 2000 μgmL-1, however the anti-herpetic assay against the Herpes simplex virus type 2 (HSV-2) showed a potent virucidal activity at the tested concentrations with CV50 value <0.195 μgmL-1 and a Selectivity Index (SI = CC50 / CV50) greater than 448. The results obtained in this study suggest that extracts of leaves of C. glabrata in their adult phenological stage have potential antioxidant, photoprotective and virucidal activity, considering in vitro test results.

Resumo Espécies do gênero Cordia apresentam atividades biológicas, como anti-inflamatória, analgésica, antioxidante, antiviral e antifúngica. Para a espécie Cordia glabrata (MART) A.DC., ainda não existem informações sobre seu perfil fitoquímico e possíveis atividades biológicas, deste modo, o presente estudo teve como objetivo avaliar este perfil em extratos etanólicos de folhas jovens, adultas e senescentes, bem como o potencial antioxidante, fotoprotetor, antimicrobiano e virucida. A análise fitoquímica foi realizada por CCD (Cromatografia em Camada Delgada), mostrando a presença de flavonóides, taninos e terpenos. Na avaliação por CLAE EM/EM (Cromatografia Líquida de Ultra Eficiência acoplada a Espectrometria de Massas) foi evidenciado a presença dos ácidos caféico (3,89 mgL-1), p-cumárico (6,13 mgL-1) e ferúlico (0,58 mgL-1), paralelamente, na CG/EM (Cromatografia Gasosa acoplada a Espectrometria de Massas) verificou-se maior quantidade dos ácidos graxos palmítico (51,17%), esteárico (20,34%), linoléico (9,62%) e mirístico (8,16%). Os radicais DPPH (2,2-Difenil-1-picrilhidrazil) e ABTS+ (2′-Azino-bis (ácido 3-etilbenzotiazolina-6-sulfônico)) foram utilizados para verificar o potencial antioxidante, observando-se uma atividade superior para o extrato da folha em sua fase fenológica adulta: 54,63 ± 1,06 µgmL-1 (DPPH) e 44,21 ± 1,69 mM (ABTS+). A potencial atividade fotoprotetora dos extratos foi determinada espectrofotometricamente e os valores in vitro de FPS (Fator de Proteção Solar) em folhas jovens e adultas (5,47 e 5,41 respectivamente) apresentaram valores próximos ao FPS mínimo de 6,0 exigido pela ANVISA (Agência Nacional de Vigilância Sanitária). Não foi observada atividade antimicrobiana para Staphylococcus aureus sendo a concentração inibitória mínima de 2000 μgmL-1, no entanto o ensaio anti-herpético contra o vírus Herpes simplex tipo 2 (HSV-2) mostrou uma potente atividade virucida nas concentrações testadas com um valor de CV50 <0,195 μgmL-1 e um Índice de Seletividade (IS = CC50 / CV50) maior que 448. Os resultados obtidos neste estudo sugerem que extratos de folhas de C. glabrata em seu estágio fenológico adulto apresentam potencial antioxidante, fotoprotetora e virucida, considerando os resultados de testes in vitro.

Phytochemical screening of Cordia glabrata (MART.) A.DC. extracts and its potential antioxidant, photoprotective, antimicrobial and antiviral activities / Triagem fitoquímica de extratos de Cordia glabrata (MART.) A.DC. e sua potencial atividade antioxidante, fotoprotetora, antimicrobiana e antiviral

Species of the genus Cordia have shown biological activities, such as anti-inflammatory, analgesic, antioxidant, antiviral, and antifungal activities. The species Cordia glabrata (MART) A.DC. Has no information concerning its phytochemical profile and possible biological activities. Thus, this study aimed to evaluate this profile in ethanolic extracts of young, adult and senescent leaves, as well as their antioxidant, photoprotective, antimicrobial, and virucidal potentials. Phytochemical analysis was performed by TLC (thin-layer chromatography) and showed the presence of flavonoids, tannins, and terpenes. The evaluation by UPLC-MS/MS (Ultra performance liquid chromatography - tandem mass spectrometer) evidenced the presence of caffeic (3.89 mgL-¹), p-cumaric (6.13 mgL-¹), and ferulic (0.58 mgL-¹) acids, whilst, in GC/MS (Gas chromatography–mass spectrometry) analysis there was a greater amount of palmitic (51.17%), stearic (20.34%), linoleic (9.62%), and miristic (8.16%) fatty acids. The DPPH (2,2-Diphenyl-1-picrylhydrazyl) and ABTS+ (2′-Azino-bis(3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid)) radicals were used to verify the potential antioxidant activity, observing a better activity for the leaf extract in the adult phenological stage: 54.63 ± 1.06 µgmL-¹ (DPPH) and 44.21 ± 1.69 mM (ABTS). The potential photoprotective activity of the extracts was determined by spectrophotometry and the in vitro values of SPF (Sun Protection Factor) in young and adult leaves (5.47 and 5.41, respectively) showed values close to the minimum SPF of 6.0 required by ANVISA (Brazilian Health Regulatory Agency). It was not observed an antimicrobial activity for Staphylococcus aureus with a minimum inhibitory concentration of 2000 µgmL-¹, however the anti-herpetic assay against the Herpes simplex virus type 2 (HSV-2) showed a potent virucidal activity at the tested concentrations with CV50 value <0.195 µgmL-¹ and a Selectivity Index (SI = CC50 / CV50) greater than 448. The results [...].

Espécies do gênero Cordia apresentam atividades biológicas, como anti-inflamatória, analgésica, antioxidante, antiviral e antifúngica. Para a espécie Cordia glabrata (MART) A.DC., ainda não existem informações sobre seu perfil fitoquímico e possíveis atividades biológicas, deste modo, o presente estudo teve como objetivo avaliar este perfil em extratos etanólicos de folhas jovens, adultas e senescentes, bem como o potencial antioxidante, fotoprotetor, antimicrobiano e virucida. A análise fitoquímica foi realizada por CCD (Cromatografia em Camada Delgada), mostrando a presença de flavonóides, taninos e terpenos. Na avaliação por CLAE EM/EM (Cromatografia Líquida de Ultra Eficiência acoplada a Espectrometria de Massas) foi evidenciado a presença dos ácidos caféico (3,89 mgL-¹), p-cumárico (6,13 mgL-¹) e ferúlico (0,58 mgL-¹), paralelamente, na CG/EM (Cromatografia Gasosa acoplada a Espectrometria de Massas) verificou-se maior quantidade dos ácidos graxos palmítico (51,17%), esteárico (20,34%), linoléico (9,62%) e mirístico (8,16%). Os radicais DPPH (2,2-Difenil-1-picrilhidrazil) e ABTS+ (2′-Azino-bis (ácido 3-etilbenzotiazolina-6-sulfônico)) foram utilizados para verificar o potencial antioxidante, observando se uma atividade superior para o extrato da folha em sua fase fenológica adulta: 54,63 ± 1,06 µgmL-¹ (DPPH) e 44,21 ± 1,69 mM (ABTS+). A potencial atividade fotoprotetora dos extratos foi determinada espectrofotometricamente e os valores in vitro de FPS (Fator de Proteção Solar) em folhas jovens e adultas (5,47 e 5,41 respectivamente) apresentaram valores próximos ao FPS mínimo de 6,0 exigido pela ANVISA (Agência Nacional de Vigilância Sanitária). Não foi observada atividade antimicrobiana para Staphylococcus aureus sendo a concentração inibitória mínima de 2000 µgmL-¹, no entanto o ensaio anti-herpético contra o vírus Herpes simplex tipo 2 (HSV-2) mostrou uma potente atividade virucida nas concentrações testadas [...].

Phytochemical screening of Cordia glabrata (MART.) A.DC. extracts and its potential antioxidant, photoprotective, antimicrobial and antiviral activities

Abstract Species of the genus Cordia have shown biological activities, such as anti-inflammatory, analgesic, antioxidant, antiviral, and antifungal activities. The species Cordia glabrata (MART) A.DC. Has no information concerning its phytochemical profile and possible biological activities. Thus, this study aimed to evaluate this profile in ethanolic extracts of young, adult and senescent leaves, as well as their antioxidant, photoprotective, antimicrobial, and virucidal potentials. Phytochemical analysis was performed by TLC (thin-layer chromatography) and showed the presence of flavonoids, tannins, and terpenes. The evaluation by UPLC-MS/MS (Ultra performance liquid chromatography - tandem mass spectrometer) evidenced the presence of caffeic (3.89 mgL-1), p-cumaric (6.13 mgL-1), and ferulic (0.58 mgL-1) acids, whilst, in GC/MS (Gas chromatographymass spectrometry) analysis there was a greater amount of palmitic (51.17%), stearic (20.34%), linoleic (9.62%), and miristic (8.16%) fatty acids. The DPPH (2,2-Diphenyl-1-picrylhydrazyl) and ABTS+ (2-Azino-bis(3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid)) radicals were used to verify the potential antioxidant activity, observing a better activity for the leaf extract in the adult phenological stage: 54.63 ± 1.06 µgmL-1 (DPPH) and 44.21 ± 1.69 mM (ABTS). The potential photoprotective activity of the extracts was determined by spectrophotometry and the in vitro values of SPF (Sun Protection Factor) in young and adult leaves (5.47 and 5.41, respectively) showed values close to the minimum SPF of 6.0 required by ANVISA (Brazilian Health Regulatory Agency). It was not observed an antimicrobial activity for Staphylococcus aureus with a minimum inhibitory concentration of 2000 gmL-1, however the anti-herpetic assay against the Herpes simplex virus type 2 (HSV-2) showed a potent virucidal activity at the tested concentrations with CV50 value 0.195 gmL-1 and a Selectivity Index (SI = CC50 / CV50) greater than 448. The results obtained in this study suggest that extracts of leaves of C. glabrata in their adult phenological stage have potential antioxidant, photoprotective and virucidal activity, considering in vitro test results.

Resumo Espécies do gênero Cordia apresentam atividades biológicas, como anti-inflamatória, analgésica, antioxidante, antiviral e antifúngica. Para a espécie Cordia glabrata (MART) A.DC., ainda não existem informações sobre seu perfil fitoquímico e possíveis atividades biológicas, deste modo, o presente estudo teve como objetivo avaliar este perfil em extratos etanólicos de folhas jovens, adultas e senescentes, bem como o potencial antioxidante, fotoprotetor, antimicrobiano e virucida. A análise fitoquímica foi realizada por CCD (Cromatografia em Camada Delgada), mostrando a presença de flavonóides, taninos e terpenos. Na avaliação por CLAE EM/EM (Cromatografia Líquida de Ultra Eficiência acoplada a Espectrometria de Massas) foi evidenciado a presença dos ácidos caféico (3,89 mgL-1), p-cumárico (6,13 mgL-1) e ferúlico (0,58 mgL-1), paralelamente, na CG/EM (Cromatografia Gasosa acoplada a Espectrometria de Massas) verificou-se maior quantidade dos ácidos graxos palmítico (51,17%), esteárico (20,34%), linoléico (9,62%) e mirístico (8,16%). Os radicais DPPH (2,2-Difenil-1-picrilhidrazil) e ABTS+ (2-Azino-bis (ácido 3-etilbenzotiazolina-6-sulfônico)) foram utilizados para verificar o potencial antioxidante, observando-se uma atividade superior para o extrato da folha em sua fase fenológica adulta: 54,63 ± 1,06 µgmL-1 (DPPH) e 44,21 ± 1,69 mM (ABTS+). A potencial atividade fotoprotetora dos extratos foi determinada espectrofotometricamente e os valores in vitro de FPS (Fator de Proteção Solar) em folhas jovens e adultas (5,47 e 5,41 respectivamente) apresentaram valores próximos ao FPS mínimo de 6,0 exigido pela ANVISA (Agência Nacional de Vigilância Sanitária). Não foi observada atividade antimicrobiana para Staphylococcus aureus sendo a concentração inibitória mínima de 2000 gmL-1, no entanto o ensaio anti-herpético contra o vírus Herpes simplex tipo 2 (HSV-2) mostrou uma potente atividade virucida nas concentrações testadas com um valor de CV50 0,195 gmL-1 e um Índice de Seletividade (IS = CC50 / CV50) maior que 448. Os resultados obtidos neste estudo sugerem que extratos de folhas de C. glabrata em seu estágio fenológico adulto apresentam potencial antioxidante, fotoprotetora e virucida, considerando os resultados de testes in vitro.

Cultivo in vitro de raíces pilosas del arbusto Phyllanthus acuminatus (Phyllanthaceae) / In vitro culture of hairy roots of the shrub, Phyllanthus acuminatus (Phyllanthaceae)

Introducción: En condiciones naturales, las raíces del arbusto, Phyllanthus acuminatus, producen bajas concentraciones de metabolitos secundarios de interés medicinal. Esto abre una oportunidad para el cultivo in vitro, para aumentar la concentración de metabolitos. Objetivo: Determinar las condiciones óptimas de cultivo líquido para raíces pilosas de P. acuminatus. Métodos: Se utilizó la evaluación del crecimiento de la biomasa según porcentaje de inóculo inicial (0.50 y 0.10 %), porcentaje de nutrientes de los medios (100, 50 y 25 %) y tasa de agitación (90, 100 y 110 min-1) (N= 15 repeticiones). Resultados: Las mejores condiciones de cultivo líquido fueron: 0.10 % de inóculo inicial, nutrientes al 25 % y 90 min-1 para la tasa de agitación. Hay diferencias entre las raíces pilosas y las raíces no transformadas. Conclusiones: es factible producir raíces pilosas de P. acuminatus a gran escala, aplicando e implementando las condiciones evaluadas de porcentaje de inóculo, nutrientes en el medio y tasas de agitación utilizadas en este estudio.

Introduction: Under natural conditions, the roots of the shrub, Phyllanthus acuminatus, produce low concentrations of secondary metabolites of medicinal interest. This opens an opportunity for in vitro culture, to increase metabolite concentration. Objective: To determine the optimal liquid culture conditions for hairy roots of P. acuminatus. Methods: We used biomass growth evaluation according to initial inoculum percentage (0.50 and 0.10 %), percentage of medium nutrients (100, 50 and 25 %) and agitation rate (90, 100 and 110 min-1) (N=15 replications). Results: The best liquid culture conditions were: 0.10 % of initial inoculum, nutrients at 25 % and 90 min-1 for the agitation rate. There are differences among hairy roots and non-transformed roots. Conclusions: It is feasible to produce P. acuminatus hairy roots at a large scale, applying and implementing the evaluated conditions of inoculum percentage, nutrients in the medium and agitation rates.

Actividad antioxidante y cuantificación de fenoles y flavonoides de plantas colombianas empleadas en infecciones urinarias / Antioxidant activity and quantification of phenols and flavonoids of Colombian plants used in urinary tract infections

RESUMEN Las plantas medicinales son de interés farmacéutico, debido a que tienen diferentes propiedades biológicas, entre las que se destaca, la actividad antioxidante y, de la cual, se conoce que existe una relación con la concentración de los compuestos fenólicos, por su capacidad de reducir los radicales libres. Es así, que se propuso evaluar la actividad antioxidante y la cuantificación de fenoles y flavonoides totales, de 11 extractos etanólicos de plantas, empleadas en la medicina tradicional, para el tratamiento de infecciones urinarias (IU). Se evaluó la actividad antioxidante, por los métodos de DPPH y FRAP y se cuantificó el contenido fenólico y de flavonoides, por el método Folin-Ciocalteu y tricloruro de aluminio, respectivamente. Se encontró que, de los 11 extractos evaluados, los que presentaron el mayor contenido de estos metabolitos y de potencial antioxidante fueron: Uncaria tomentosa, Sedum praealtum y Kohleria hirsuta. Este trabajo permitió contribuir al conocimiento fitoquímico y antioxidante de plantas, usadas para tratar IU y se sugiere que U. tomentosa, S. praealtum y K. hirsuta sean objeto de futuros estudios biodirigidos, así como la evaluación de otras actividades biológicas.

ABSTRACT Medicinal plants are of pharmaceutical interest because they possess different biological properties, among which their antioxidant activity stands out, and therefore it is known that there is a relationship with the concentration of phenolic compounds due to their ability to reduce free radicals. Therefore, it was proposed to evaluate the antioxidant activity and the quantification of phenols and flavonoids of 11 ethanolic extracts of plants used in traditional medicine for the treatment of urinary infections (UI). The antioxidant activity was evaluated by the DPPH and FRAP methods and the phenolic and flavonoid content was quantified by the Folin-Ciocalteu and aluminum trichloride method, respectively. It was found that of the 11 extracts evaluated, those with the highest content of these metabolites and antioxidant potential were three: Uncaria tomentosa, Sedum praealtum and Kohleria hirsuta. This work made it possible to contribute to the phytochemical and antioxidant knowledge of the plants used for the treatment of UI and it is suggested that U. tomentosa, S. praealtum and K. hirsuta be the object of future bio-directed studies, as well as the evaluation of other activities biological.

Metabolites in Conocarpus erectus leaves attenuate α-amylase activity by modulating amino acid residues of α-amylase: an in vitro and docking study / Los metabolitos en las hojas de Conocarpus erectus atenúan la actividad de la α-amilasa al modular los residuos de aminoácidos de la α-amilasa: un estudio in vitro y de acoplamiento

The antioxidant activity and the inhibitory potential of α-amylase of lyophilized hydroethanolic extracts of Conocarpus erectus leaves obtained by ultrasonication were determined. The most potent extract was subjected to ultra-high performance liquid chromatography system equipped with mass spectrometer for metabolite identification. The identified metabolites were docked in α-glucosidase to assess their binding mode. The results revealed that 60% ethanolic extract exhibited highest ferric reducing antioxidant power (4.08 ± 0.187 mg TE/g DE) and α-amylase inhibition (IC50 58.20 ± 1.25 µg/mL. The metabolites like ellagic acid, 3-O-methyl ellagic acid, ferujol, 5, 2 ́-dihydroxy-6,7,8-trimethyl flavone and kaempferol glucoside were identified in the extract and subjected to molecular docking studies regarding α-amylase inhibition. The comparison of binding affinities revealed 3-O-methyl ellagic acid as most effective inhibitor of α-amylase with binding energy of -14.5911 kcal/mol comparable to that of acarbose (-15.7815 kcal/mol). The secondary metabolites identified in the study may be extended further for functional food development with antidiabetic properties.

Se determinó la actividad antioxidante y el potencial inhibidor de la α-amilasa de extractos hidroetanólicos liofilizados de hojas de Conocarpus erectus obtenidos por ultrasónicación. El extracto más potente se sometió a un sistema de cromatografía líquida de ultra alto rendimiento equipado con un espectrómetro de masas para la identificación de metabolitos. Los metabolitos identificados se acoplaron en α-glucosidasa para evaluar su modo de unión. Los resultados revelaron que el extracto etanólico al 60% exhibió el mayor poder antioxidante reductor férrico (4.08 ± 0.187 mg TE/g DE) e inhibición de la α-amilasa (IC50 58.20 ± 1.25 µg/mL. Los metabolitos como el ácido elágico, 3-O-metil elágico ácido, ferujol, 5, 2 ́-dihidroxi-6,7,8-trimetil flavona y kaempferol glucósido se identificaron en el extracto y se sometieron a estudios de acoplamiento molecular con respecto a la inhibición de la α-amilasa. La comparación de las afinidades de unión reveló 3-O-metil El ácido elágico como inhibidor más eficaz de la α-amilasa con una energía de unión de -14,5911 kcal/mol comparable a la de la acarbosa (-15,7815 kcal/mol). Los metabolitos secundarios identificados en el estudio pueden ampliarse aún más para el desarrollo funcional de alimentos con propiedades antidiabéticas.

Extraction and analysis of apoplastic phenolic metabolites in carnation roots and stems (Dianthus caryo-phyllus L) / Extracción y análisis de metabolitos fenólicos apoplásticos en raíz y tallo de clavel (Dianthus caryophyllus L) / Extração e análise do meta-bólitos fenólicos apoplásticos na raiz e caule do craveiro (Dianthus caryophyllus L)

Abstract The present study outlines the conditioning of various parameters for the efficient removal of the apoplastic fraction of carnation enriched in polar compounds, mainly phenolics. Several studies can apply the described workflow to different plant species in the particular or global analysis of those metabolites in this peripheral extracellular space. Hence, using carnation (Dianthus caryophyllus L) roots and stems, we evaluated different infiltration solutions for removing apoplastic metabolites. The best outcome was obtained by using the buffer solution NaH2PO4-Na2HPO4 0.1 M pH 6.5/NaCl 50 mM, since the highest amount of apoplastic phenolic metabolites can be obtained with the slightest contamination of intracellular compounds. The metabolites were separated using HPLC-DAD-ESI-MS, affording chromatographic profiles with reasonable quality parameters based on resolution, selectivity, and number of theoretical plates. It was possible to identify eight differential compounds (one flavone and seven flavonols), whose core moieties consisted of (iso)pratol, kaempferide, (dihydro)kaempferol, quercetin, and myricetin-type flavonoids according to the test organ and the cultivar. We deduced that identified flavonoids are related to phytoanticipin-type metabolites in carnation, such as hydroxy-methoxyflavone, di-o-benzoylquercetin, and kaempferide disalicyloylrhamnoside, which are abundantly present in the resistant cultivar. The conditions described in this work are fundamental for delving into the role of apoplastic phenolic metabolites related to the defense mechanisms of this ornamental plant.

Resumen En el presente estudio se describe el acondicionamiento de algunos parámetros con fines de obtención eficiente de extractos apoplásticos enriquecidos en compuestos polares, principalmente fenólicos. Este flujo de trabajo descrito, incluso, puede ser aplicado a diferentes especies vegetales para ser empleado en el análisis particular o global de metabolitos en este espacio extracelular periférico. Para ello, usando raíces y tallos de clavel (Dianthus cariophyllus L), se evaluaron diferentes soluciones de infiltración para la extracción de los metabolitos apoplásticos. El mejor resultado se logró con la disolución amortiguadora NaH2PO4-Na2HPO4 0,1 M pH 6,5/NaCl 50 mM, porque se obtiene la mayor cantidad de metabolitos fenólicos apoplásticos, con la menor contaminación de compuestos intracelulares. Los metabolitos se separaron mediante HPLC-DAD-ESI-MS, obteniendo perfiles cromatográficos con parámetros de calidad razonables basados en resolución, selectividad y número de platos teóricos. Con estas condiciones, fue posible identificar ocho compuestos diferenciales (una flavona y siete flavonoles), cuyas estructuras básicas comprendían flavonoides del tipo (iso)pratol, kaempférido, (dihidro) kaempferol, quercetina y miricetina, según el órgano de prueba y la variedad. Los flavonoides identificados están relacionados con metabolitos de tipo fitoanticipina en el clavel, como hidroxi-metoxiflavona, di-o-benzoilquercetina y kaempférido disaliciloilrhamnósido, abundantemente presentes en la variedad resistente. Las condiciones descritas en este trabajo son fundamentales para profundizar en el papel de los metabolitos fenólicos apoplásticos relacionados con los mecanismos de defensa de esta planta ornamental.

Resumo O presente estudo descreve o condicionamento de alguns parâmetros para a obtenção eficiente de extratos apoplásticos enriquecidos em compostos polares, principalmente fenólicos. Este fluxo de trabalho descrito pode até mesmo ser aplicado a diferentes espécies de plantas para serem usadas na análise particular ou global de metabólitos neste espaço extracelular periférico. Para isso, utilizando raízes e caules de craveiro (Dianthus cariophyllus L), diferentes soluções de infiltração foram avaliadas para a extração de metabólitos apoplásticos. O melhor resultado foi obtido com a solução tampão NaH2PO4-Na2HPO40 0.1 M pH 6.5/NaCl 50 mM, pois a maior quantidade de metabólitos fenólicos apoplásticos é extraída. Os metabólitos foram separados por HPLC-DAD-ESI-MS, obtendo-se perfis cromatográficos com parâmetros de qualidade razoáveis baseados na resolução, seletividade e número de pratos teóricos. Nessas condições, foi possível identificar oito compostos diferenciais (uma flavona e sete flavonóis), cujas estruturas básicas compreendem flavonóides do tipo (iso) pratol, kaempferida, (dihidro)kaempferol, quercetina e miricetina, de acordo com o órgão e a variedade de craveiro utilizado. Os flavonóides identificados estão relacionados a metabólitos do tipo fitoanticipinas no craveiro, como hidroxi-metoxiflavona, di-O-benzoilquercetina e kaempférido disaliciloilramnósido, abundantemente ocorridos na cultivar resistente. As condições descritas neste trabalho são essenciais para se aprofundar no papel dos metabólitos fenólicos apoplásticos relacionados aos mecanismos de defesa dessa planta ornamental.

Protótipos microbianos como candidatos a fármacos para protozooses negligenciadas / Microbial prototypes as drug candidates for neglected protozoa

Doenças tropicais negligenciadas atingem cerca de 1,7 bilhões de pessoas, gerando um forte impacto na economia e problemas na Saúde Pública. Dentre as endemias mais negligenciadas, encontra-se a doença de Chagas, que afeta cerca de 6 milhões de pessoas, e no Brasil, dispõe-se de apenas de um fármaco altamente tóxico contra a infecção. Sendo assim, existe uma necessidade urgente para novos tratamentos. A exploração farmacológica de compostos produzidos por microrganismos é de longa data e contribuiu até hoje, com diversos fármacos aprovados. O presente projeto avaliou o potencial anti-Trypanosoma cruzi de metabólitos de espécies bacterianas marinhas encontradas no litoral paulista. Para isto, foram coletados invertebrados e sedimentos marinhos e isoladas 32 espécies bacterianas, resultando em 12 microrganismos identificados por MALDI-TOF/MS ou sequenciamento genético. Os extratos orgânicos, contendo os metabólitos microbianos, foram avaliados quanto ao potencial anti-T. cruzi em tripomastigotas, apresentando valores de Concentração Efetiva 50% (CE50) entre 1,5 e 59,0 µg/mL. Duas cepas foram submetidas à abordagem One Strain Many Compounds (OSMAC), porém, não se observou aumento da potência antiparasitária. O pré-fracionamento do extrato da Olleya marilimosa, resultou em uma fração (FII) ativa contra os tripomastigotas (CE50 23 µg/mL), com ausência de citotoxicidade em fibroblastos e hemácias até 200 µg/mL. A análise em ressonância magnética nuclear (RMN 1H) e espectrometria de massas de alta resolução, demonstrou a presença de 4 ácidos graxos de cadeia iso, 1 (C19H37O2), 2 (C20H39O2), 3 (C21H41O2) e 4 (C22H43O2)...(AU)

Neglected tropical diseases affects about 1.7 billion people, generating a strong impact on the economy and problems in Public Health. Among the most neglected endemic diseases is Chagas disease, which affects about 6 million people, and in Brazil, only one highly toxic drug is available against it. Therefore, there is an urgent need for new treatments. The pharmacological exploitation of compounds produced by microorganisms is long-standing and has contributed to several approved drugs. The present project evaluated the anti-Trypanosoma cruzi potential of metabolites of marine bacterial species found on the coast of São Paulo. For this, invertebrates and marine sediments were collected and 32 bacterial species were isolated, resulting in 12 microorganisms identified by MALDI-TOF/MS or genetic sequencing. The organic extracts containing the microbial metabolites were evaluated for antiT. cruzi potential. crossed in trypomastigotes, presenting Effective Concentration 50% (EC50) between 1.5 and 59.0 µg/mL. Two strains were submitted to the One Strain Many Compounds (OSMAC) approach, however, there was no increase in antiparasitic potency. Prefractionation of Olleya marilimosa extract resulted in an active fraction (FII) against trypanomastigotes (EC50 23 µg/mL), with no cytotoxicity in fibroblasts or red blood cells up to 200 µg/mL. Nuclear Magnetic Resonance analysis (NMR 1H) and High-Resolution Mass Spectrometry demonstrated the presence of 4 iso chain fatty acids, 1 (C19H37O2), 2 (C20H39O2), 3 (C21H41O2) and 4 (C22H43O2). Using spectrofluorimetry, it was observed that FII induced a change in the permeability of the plasma membrane of the parasite. Analysis in mass spectrometry (MALDI-TOF/MS) also demonstrated changes in the protein profile of parasites after treatment. This study presented in an unprecedented way, the anti-T. cruzi potential metabolites of the marine bacteria studied. The isolation and characterization of these compounds may contribute to new pharmaceutical prototypes for Chagas disease. (AU)

Plant metabolite 5-pentadecyl resorcinol is produced by the Amazonian fungus Penicillium sclerotiorum LM 5679 / O metabólito vegetal 5-pentadecil resorcinol é produzido pelo fungo amazônico Penicillium sclerotiorum LM 5679

Since the classic studies of Alexander Flemming, Penicillium strains have been known as a rich source of antimicrobial substances. Recent studies have identified novel metabolites produced by Penicillium sclerotiorum that have antibacterial, antifouling and pharmaceutical activities. Here, we report the isolation of a P. sclerotiorum (LM 5679) from Amazonian soil and carry out a culture-based study to determine whether it can produce any novel secondary metabolite(s) that are not thus-far reported for this genus. Using a submerged culture system, secondary metabolites were recovered by solvent extract followed by thin-layer chromatography, nuclear magnetic resonance, and mass spectroscopy. One novel secondary metabolite was isolated from P. sclerotiorum (LM 5679); the phenolic compound 5-pentadecyl resorcinol widely known as an antifungal, that is produced by diverse plant species. This metabolite was not reported previously in any Penicillium species and was only found once before in fungi (that time, in a Fusarium). Here, we discuss the known activities of 5-pentadecyl resorcinol in the context of its mode-of-action as a hydrophobic (chaotropicity-mediated) stressor.

Desde os estudos clássicos de Alexander Flemming, as cepas de Penicillium são conhecidas como uma fonte rica em substâncias antimicrobianas. Estudos recentes identificaram novos metabólitos produzidos pela espécie Penicillium sclerotiorum com atividades antibacteriana, anti-incrustante e farmacêutica. Aqui, relatamos o isolamento de uma colônia de P. sclerotiorum (LM 5679) do solo amazônico e relatamos também o estudo baseado em cultura para determinar se ele pode produzir qualquer novo metabólito (s) secundário (s) que não foram relatados até agora para este gênero. Usando um sistema de cultura submerso, os metabólitos secundários foram recuperados por extrato de solvente seguido por cromatografia em camada delgada, ressonância magnética nuclear e espectroscopia de massa. Um novo metabólito secundário foi isolado de P. sclerotiorum (LM 5679); o composto fenólico 5-pentadecil resorcinol que é amplamente conhecido como um antifúngico que é produzido por diversas espécies de plantas. Este metabólito não foi relatado anteriormente em nenhuma espécie de Penicillium, e foi encontrado apenas uma vez em fungos (Fusarium). Aqui, discutimos as atividades conhecidas do 5-pentadecil resorcinol no contexto de seu modo de ação como um estressor hidrofóbico (mediado pela caotropicidade).

Plant metabolite 5-pentadecyl resorcinol is produced by the Amazonian fungus Penicillium sclerotiorum LM 5679 / O metabólito vegetal 5-pentadecil resorcinol é produzido pelo fungo amazônico Penicillium sclerotiorum LM 5679

Since the classic studies of Alexander Flemming, Penicillium strains have been known as a rich source of antimicrobial substances. Recent studies have identified novel metabolites produced by Penicillium sclerotiorum that have antibacterial, antifouling and pharmaceutical activities. Here, we report the isolation of a P. sclerotiorum (LM 5679) from Amazonian soil and carry out a culture-based study to determine whether it can produce any novel secondary metabolite(s) that are not thus-far reported for this genus. Using a submerged culture system, secondary metabolites were recovered by solvent extract followed by thin-layer chromatography, nuclear magnetic resonance, and mass spectroscopy. One novel secondary metabolite was isolated from P. sclerotiorum (LM 5679); the phenolic compound 5-pentadecyl resorcinol widely known as an antifungal, that is produced by diverse plant species. This metabolite was not reported previously in any Penicillium species and was only found once before in fungi (that time, in a Fusarium). Here, we discuss the known activities of 5-pentadecyl resorcinol in the context of its mode-of-action as a hydrophobic (chaotropicity-mediated) stressor.

Desde os estudos clássicos de Alexander Flemming, as cepas de Penicillium são conhecidas como uma fonte rica em substâncias antimicrobianas. Estudos recentes identificaram novos metabólitos produzidos pela espécie Penicillium sclerotiorum com atividades antibacteriana, anti-incrustante e farmacêutica. Aqui, relatamos o isolamento de uma colônia de P. sclerotiorum (LM 5679) do solo amazônico e relatamos também o estudo baseado em cultura para determinar se ele pode produzir qualquer novo metabólito (s) secundário (s) que não foram relatados até agora para este gênero. Usando um sistema de cultura submerso, os metabólitos secundários foram recuperados por extrato de solvente seguido por cromatografia em camada delgada, ressonância magnética nuclear e espectroscopia de massa. Um novo metabólito secundário foi isolado de P. sclerotiorum (LM 5679); o composto fenólico 5-pentadecil resorcinol que é amplamente conhecido como um antifúngico que é produzido por diversas espécies de plantas. Este metabólito não foi relatado anteriormente em nenhuma espécie de Penicillium, e foi encontrado apenas uma vez em fungos (Fusarium). Aqui, discutimos as atividades conhecidas do 5-pentadecil resorcinol no contexto de seu modo de ação como um estressor hidrofóbico (mediado pela caotropicidade).

Plant metabolite 5-pentadecyl resorcinol is produced by the Amazonian fungus Penicillium sclerotiorum LM 5679

Abstract Since the classic studies of Alexander Flemming, Penicillium strains have been known as a rich source of antimicrobial substances. Recent studies have identified novel metabolites produced by Penicillium sclerotiorum that have antibacterial, antifouling and pharmaceutical activities. Here, we report the isolation of a P. sclerotiorum (LM 5679) from Amazonian soil and carry out a culture-based study to determine whether it can produce any novel secondary metabolite(s) that are not thus-far reported for this genus. Using a submerged culture system, secondary metabolites were recovered by solvent extract followed by thin-layer chromatography, nuclear magnetic resonance, and mass spectroscopy. One novel secondary metabolite was isolated from P. sclerotiorum (LM 5679); the phenolic compound 5-pentadecyl resorcinol widely known as an antifungal, that is produced by diverse plant species. This metabolite was not reported previously in any Penicillium species and was only found once before in fungi (that time, in a Fusarium). Here, we discuss the known activities of 5-pentadecyl resorcinol in the context of its mode-of-action as a hydrophobic (chaotropicity-mediated) stressor.

Resumo Desde os estudos clássicos de Alexander Flemming, as cepas de Penicillium são conhecidas como uma fonte rica em substâncias antimicrobianas. Estudos recentes identificaram novos metabólitos produzidos pela espécie Penicillium sclerotiorum com atividades antibacteriana, anti-incrustante e farmacêutica. Aqui, relatamos o isolamento de uma colônia de P. sclerotiorum (LM 5679) do solo amazônico e relatamos também o estudo baseado em cultura para determinar se ele pode produzir qualquer novo metabólito (s) secundário (s) que não foram relatados até agora para este gênero. Usando um sistema de cultura submerso, os metabólitos secundários foram recuperados por extrato de solvente seguido por cromatografia em camada delgada, ressonância magnética nuclear e espectroscopia de massa. Um novo metabólito secundário foi isolado de P. sclerotiorum (LM 5679); o composto fenólico 5-pentadecil resorcinol que é amplamente conhecido como um antifúngico que é produzido por diversas espécies de plantas. Este metabólito não foi relatado anteriormente em nenhuma espécie de Penicillium, e foi encontrado apenas uma vez em fungos (Fusarium). Aqui, discutimos as atividades conhecidas do 5-pentadecil resorcinol no contexto de seu modo de ação como um estressor hidrofóbico (mediado pela caotropicidade).

Microorganisms: the secret agents of the biosphere, and their key roles in biotechnology / Micro-organismos: os agentes secretos da biosfera, e seus papéis determinantes na biotecnologia

Abstract We present a survey of projects that have been funded by FAPESP under the BIOTA-Microorganisms program. These projects generated a wide variety of results, including the identification of novel antibacterial-producing microorganisms, the characterization of novel microbial enzymes for industrial applications, taxonomic classification of novel microorganisms in several environments, investigation of the soil and mangrove microbial ecosystems and its influence on endangered plant species, and the sequencing of novel metagenome-assembled genomes. The results surveyed demonstrate the importance of microorganisms in environments that play important roles in human activities as well as the potential that many of these microorganisms have in contributing to biotechnological applications crucial for human survival in the 21st century.

Resumo Apresentamos um levantamento comentado de projetos financiados pelo programa BIOTA-Micro-organismos. Estes projetos geraram uma variada gama de resultados, incluindo a identificação de novos micro-organismos produtores de compostos antibacterianos, a caracterização de novas enzimas microbianas para usos industriais, classificação taxonômica de novos micro-organismos presentes em diversos ambientes, investigação de ecossistemas microbianos em solos e mangues e sua influência sobre plantas ameaçadas, e o sequenciamento de vários novos genomas microbianos derivados de metagenomas. Os resultados descritos demonstram o papel-chave de micro-organismos em ecossistemas importantes para atividades humanas, assim como o potencial que vários desses micro-organismos tem de contribuir para aplicações biotecnológicas cruciais para a sobrevivência humana no século 21.

Blood metabolites and fecal starch as indicators of feed efficiency of beef cattle in the feedlot / [Metabolitos sanguíneos e amido fecal como indicadores da eficiência alimentar do gado de corte em confinamento]

The use of blood metabolites (BM), fecal starch (FS), and apparent digestion of starch, (ATTSD) as indicators of feed efficiency (FE) in beef cattle in the feedlot was studied. Fourteen bulls were used, originating in an industrial cross, without a defined racial group, with mean body weight of 284.86kg, individually fed, being evaluated in a 42-day confinement system. After the evaluation, the animals were divided into two groups according to the individual FE: high feed efficiency (HE) and low feed efficiency (LE). There was a difference between the groups in the variables FE, feed conversion (FC), final weight (FW), and daily weight gain (DWG). The FE had a positive correlation with DWG, FC, and FW. There was no difference between the groups for the variables BM, FS, and ATTSD, nor was there any correlation between these variables and FE. Considering the feed cost, the HE animals proved more profitable. BM, FS, and ATTSD did not statistically show potential to be used as indicators of FE, despite the evidence of numerical differences of these variables between the different groups, tendency of correlations with FE, and discriminating function with potential assertiveness.(AU)

Foi estudada a utilização dos metabólitos sanguíneos (BM), do amido fecal (FS) e da digestão aparente do amido (ATTSD) como indicadores de eficiência alimentar (FE) em bovinos de corte em confinamento. Utilizaram-se 14 touros, originários de cruzamento industrial, sem grupo racial definido, peso corporal médio de 284,86kg, alimentados individualmente, sendo avaliados em sistema de confinamento por 42 dias. Após a avaliação, dividiram-se os animais em dois grupos, de acordo com a FE individual: alta eficiência alimentar (HE) e baixa eficiência alimentar (LE). Houve diferença entre os grupos nas variáveis FE, conversão alimentar (FC), peso final (FW) e ganho de peso diário (DWG). A FE teve correlação positiva com DWG, FC e FW. Não houve diferença entre os grupos para as variáveis BM, FS e ATTSD, tampouco houve correlação entre essas variáveis e a FE. Considerando-se o custo alimentar, os animais HE mostraram-se mais lucrativos. BM, FS e ATTSD não mostraram, estatisticamente, potencial para serem utilizados como indicadores de FE, apesar da evidência de diferenças numéricas dessas variáveis entre os diferentes grupos, tendência de correlações com a FE e de função discriminante com potencial assertividade.(AU)