ABSTRACT
Euterpe oleracea Mart. is a palm tree popularly known as açai, which is primarily found in northern Brazil. The açai's fruits contain anthocyanins, a class of polyphenols to which antioxidant properties have been attributed. The aim of this work was to develop O/W sunscreens emulsions containing açai glycolic extract (AGE) and to evaluate both their physical stability and photoprotective efficacy. Emulsions containing AGE and sunscreens were formulated using different types and concentrations of polymeric surfactant (acrylates/C 10-30 alkyl acrylate crosspolymer and sodium polyacrylate). The influence of two rheology modifiers (polyacrylamide (and) C13-14/isoparaffin (and) Laureth-7 and Carbomer) on the stability was also investigated. Physical stability was evaluated by preliminary and accelerated studies. Emulsions with 1.0% sodium polyacrylate were stable and exhibited non-newtonian pseudoplastic behavior and thixotropy. Photoprotective efficacy was evaluated by in vivo Sun Protection Factor (SPF) and determination of Protection Factor of UVA (PF-UVA). When AGE was added to the sunscreen emulsion, no significant increase in the in vivo SPF value was observed. The emulsion containing AGE showed PF-UVA = 14.97, 1.69 of the SPF/PF-UVA ratio and a critical wavelength value of 378 nm, and may therefore be considered a sunscreen with UVA and UVB protection.
Euterpe oleracea Mart. é uma palmeira popularmente conhecida como açaí, encontrada no norte do Brasil. O fruto do açaí apresenta em sua composição antocianinas, uma classe de polifenóis à qual é atribuída propriedade antioxidante. Os objetivos desse trabalho foram desenvolver emulsões fotoprotetoras O/A contendo extrato glicólico de açaí (AGE), avaliar a estabilidade física e avaliar a eficácia fotoprotetora. Emulsões contendo AGE e filtros solares foram formuladas utilizando diferentes tipos e concentrações de tensoativo polimérico (acrilates/C 10-30 alquil acrilato polímero cruzado e polilacrilato sódico). A influência de dois modificadores reológicos (poliacrilamida (e) C13-14/isoparafina (e) Laureth-7 e Carbomer) na estabilidade foi avaliada. A estabilidade física das emulsões foi avaliada por meio de estudos de estabilidade preliminar e acelerada. Emulsões com 1,0% poliacrilato sódico foram estáveis, exibiram comportamento não-newtoniano pseudoplástico e tixotrópico. A eficácia fotoprotetora foi avaliada pelo teste in vivo de Fator de Proteção Solar (FPS) e pela determinação do Fator de Proteção UVA (FP-UVA). Quando adicionado o AGE na emulsão contendo filtros solares, não se observou aumento significativo no valor do FPS. A emulsão contendo o AGE apresentou FP-UVA=14,97, a razão FPS/FP-UVA = 1,69 e o comprimento de onda crítico igual a 378 nm, podendo ser considerado um protetor solar com proteção UVA e UVB.
Subject(s)
Sunscreening Agents/analysis , Emulsions/pharmacology , Euterpe/classification , Emulsions/pharmacologyABSTRACT
The objective of present study is to develop oral colon specific pH dependant microcapsule of NSAID Drug Naproxen, to release drug in the colon and minimize or avoid local side effect by avoiding drug release in the upper git. Naproxen is encapsulated with Eudragit S 100 using O/W emulsion-solvent evaporation technique. Compatibility study was performed by I.R., D.S.C., X.R.D study. Microcapsules were evaluated for angle of repose, bulk density, tapped density, Carr’s index, particle size, drug loading, in-vitro drug release. The prepared microcapsules were white, free-flowing, and spherical in shape and particle size was in the range of 240.40-560.81μm. The drug-loaded microcapsules showed 69.88% to 98.73%. drug entrapment, angle of repose in the range of 28º.07” to 35 º.53”, bulk and tapped densities in the range of 0.4000 gm/cm3 to 0.4347 gm/cm3 and 0.4347gm/cm3 to 0.4787gm/cm3 respectively, Carr’s index ranges from 5.20 and 14.98. In vitro drug release studies were carried out up to 9th hr. in three different pH media, i.e., 0.1 N HCl (pH 1.2), phosphate buffer (pH 6.8 and 7.4). The drug-polymer concentration influences the particle size and drug release properties. All the formulations were following the Higuchi model of kinetic drug release.
ABSTRACT
En este trabajo se estudia el efecto de las emulsiones O/W de ácido oleico-nicotina estabilizadas con Tween 80® sobre su actividad insecticida aguda y crónica en Drosophila melanogaster. La bioactividad aguda de las emulsiones de ácido oleico-nicotina registró un tiempo letal medio (TL50 = 13 ± 3 minutos) significativamente mayor que el obtenido con la nicotina en solución acuosa (TL50 = 7 ± 1 minutos). La baja bioactividad de la emulsión de ácido oleico-nicotina presenta una alta correlación con el porcentaje de nicotina encapsulada en las gotas de emulsión. La bioactividad crónica se evaluó en el ciclo de vida de D. melanogaster, donde se observó repelencia, evidenciada por la disminución en la oviposición.
This paper studies the effect of the O/W emulsion of oleic acid-nicotine stabilized with Tween 80® on its acute and chronic insecticidal activity in Drosophila melanogaster. The oleic acid-nicotine emulsions acute bioactivity show a median lethal time (LT50 = 13 ± 3 minutes) significantly higher compared with that obtained with nicotine in aqueous solution (LT50 = 7 ± 1 minutes). Oleic acid-nicotine emulsion low bioactivity present high correlation with the percentage of nicotine encapsulated in emulsion droplets. The chronic bioactivity is assessed in the life cycle of D. melanogaster where diminution in oviposition is taken as evidence of repellency.
ABSTRACT
Emulsões óleo de oliva/água, na presença de agentes emulsionantes não-iônicos, foram avaliadas quanto à estabilidade física. Assim, prepararam-se emulsões fazendo uso de diferentes emulsionantes, sendo um hidrofílico e o outro lipofílico, nas diferentes proporções. Às emulsões mais estáveis, adicionaram-se agentes auxiliares da emulsificação, visando otimizar a estabilidade; e estudos de estabilidade foram conduzidos, submetendo as amostras em condições e períodos diversos de armazenamento. Para caracterização da estabilidade, as amostras foram examinadas macroscopicamente e submetidas às análises de pH, centrifugação, viscosidade, potencial zeta e distribuição de tamanho de partícula. Os resultados demonstraram que as emulsões óleo de oliva/água não apresentaram alteração, ou seja mantiveram-se estáveis, quanto às propriedades organolépticas, bem como físicoquímicas, quando armazenadas à temperatura ambiente e protegidas da luz. Das emulsões obtidas, as que apresentaram maior estabilidade provêm da associação de agentes emulsionantes que resultaram em equilíbrio hidrofílico-lipofílico (EHL) equivalente a 12. As emulsões provenientes da associação de agentes emulsionantes que possuem cadeias de ácidos graxos insaturados similares ao óleo de oliva produziram estabilidade máxima, demonstrando que a similaridade estrutural entre os componentes da fase oleosa e os agentes emulsionantes é essencial para a estabilidade da emulsão.
Olive oil-in-water emulsions, developed with non-ionic emulsifiers, were assessed with regard to physical stability. Emulsions were prepared with two different emulsifiers, one of which was hydrophilic and the other lipophilic, in various proportions. To improve emulsion stability, auxiliary emulsifiers were added to the stablest emulsions and stability studies were carried out, in which the samples were stored for different periods and under various conditions. To test emulsion stability, the samples were examined macroscopically and various physicochemical properties, such as pH, centrifugation, viscosity, zeta potential and particle size distribution, were assessed. The results showed that olive oil-in-water emulsions are organoleptically and physicochemically stable, when stored at room temperature and protected from the light. Out of the emulsions developed, the most stable was based on an emulsifier blend that resulted in a hydrophilic-lipophilic balance (HLB) of 12. A blend of emulsifiers with unsaturated fatty acids of similar chain length to that of olive oil produced the stablest emulsions, showing that structural similarity between the hydrocarbon moieties of the oil phase and the surfactant is essential to successful emulsion stabilization.
Subject(s)
Emulsions , Emulsifying Agents/analysis , Vegetable FatsABSTRACT
Os objetivos deste trabalho foram desenvolver e avaliar a estabilidade física de emulsões O/A contendo óleo de pequi (Caryocar brasiliense). Emulsões O/A contendo 10,0 por cento (p/p) de óleo de pequi foram preparadas e, para promover a estabilidade, a adição de carbomer, magnesium sulfate, sodium chloride e sorbitan oleate, foram estudadas. O tipo de emulsão foi verificado pelo método de diluição e o aspecto, homogeneidade e características organolépticas avaliadas através de análises macroscópicas. Como testes preliminares foram utilizados a centrifugação, ciclo gela-degela e o estresse térmico. Para avaliar a estabilidade acelerada as amostras foram submetidas em diferentes condições de estresse e analisadas a partir do valor de pH, análises macroscópicas e comportamento reológico. As emulsões preparadas com óleo de pequi, 0,3 por cento (p/p) de Acrylates/C10-30 Alkyl Acrilate Crosspolymer e 0,2 por cento (p/p) de carbomer apresentaram-se estáveis com propriedades pseudoplásticas e tixotrópicas. As características macroscópicas e valores obtidos de pH, viscosidade aparente, índices de fluxo e de consistência da área de histerese durante a estocagem indicaram estabilidade da formulação.
The aims of this study were to development and evaluated the physical stability of O/W emulsions containing "Pequi" oil (Caryocar brasiliense). O/W emulsions containing 10.0 percent (w/w) of Pequi oil were prepared, and to improve the stability, the carbomer, magnesium sulfate, sodium chloride and sorbitan oleate were added and studied. The direction of the emulsions was evaluated by dilution method and by macroscopic analysis, the appearance, homogeneity and organoleptic properties were evaluated. The centrifugation, freeze/defrost cycles and stress thermal were used to investigate the preliminary stability. To evaluate the accelerated stability, the samples were stored at different stress conditions and evaluated the pH value, macroscopic analysis and rheological behaviour. The O/W emulsions prepared with Pequi oil, 0.3 percent (w/w) of Acrylates/C10-30 Alkyl Acrilate Crosspolymer and 0.2 percent (w/w) of Carbomer have been found to be stables. These presented pseudoplastic flow behaviour and thixotropy. The macroscopic characteristics, the pH values and the values of the apparent viscosity, both consistency and flow index and hysteresis areas during aging indicated good long-term stability of this formulation.
Subject(s)
Cosmetic Stability , Cosmetics/analysis , Emulsions/chemistry , RheologyABSTRACT
O objetivo deste trabalho foi desenvolver emulsões O/A contendo Cetoconazol 2,0% e avaliar sua estabilidade preliminar por meio da análise de suas características físicoquímicas, tais como homogeneidade, formação de agregados, floculação, cremeação ecoalescência. As emulsões foram formuladas utilizando diferentes bases autoemulsionantes, compostas por álcool cetoestearílico, álcool etoxilado, álcool graxos superiores, ácidoesteárico, lanolina e outros. As emulsões foram submetidas aos testes de centrifugação, estresse térmico e ciclo gela-degela, e suas características organolépticas e físico-químicasforam avaliadas no início e no final de cada ensaio. Todas as amostras mantiveram sua homogeneidade após o teste de centrifugação, mas somente os sistemas preparados com ceras autoemulsionáveis constituídas por álcool graxos superiores (Polawax NF®) e Copolímero de Amônio Acriloil dimetiltaurato VP, Trilauril 4 fosfato, Sesquisosterato de metil glicose, Óleo de flores de verão e Tetradibutil pentaeritritil hidroxihidrocinamato deGlicerina (Hostacerin NCB®)mantiveram sua estabilidade após testes de estresse térmico e ciclo gela-degela.
The objective of this work was thedevelopment of O/W emulsions containing Ketoconazole 2.0% and to evaluate their preliminary stability by analyzing physical-chemical characteristics such as homogeneity,aggregation formation, flocculation, creaming and coalescence. The emulsions were formulated using different self-emulsifying bases, composed of cetearyl alcohol, ethoxylalcohol, higher fatty alcohol, stearic acid, lanolin and others. The O/W emulsions were evaluated by centrifugation test, thermal stress test, and freezing/defrosting cycles, and itsorganoleptic and physical-chemistry characteristics were analyzed before and after each assay. All samples maintained their homogeneity after the centrifugation test, but only the systems prepared with self emulsifying composed of higher fatty alcohol (Polawax NF®) and ammonium acryloyl dimethyl taurate copolymer, Trilauryl 4 Phosphate, methyl glucose Sesquistearate, Summer flower oleum and Glycerin tetradibutyl pentaerythritylhydroxyhydrocinnamate (Hostacerin NCB®) remained stable after the thermal stress test and freezing/defrosting cycles.
Subject(s)
Emulsions/pharmacologyABSTRACT
Development of topical dosage forms requires physical, physicochemical and chemical assays that provide, as soon as possible, the formulation with the best stability profiles. This study evaluated the stability of O/W fluid emulsions, by total flavonoids determination, expressed in rutin, containing the standardized extract of Trichilia catigua Adr. Juss (and) Ptychopetalum olacoides Bentham. Samples were evaluated for 90 days stored at 24.0 ± 2.0 ºC, 5.0 ± 0.5 ºC and 40.0 ± 0.5 ºC, following a protocol for the assessment of accelerated chemical stability assay, also known as Normal Stability Test. A sensitive UV-spectrophotometric method at 361.0 nm was previously validated for the determination of the active substance. By Normal Stability Test, the O/W fluid emulsions presented acceptable chemical stability, for at least 90 days, when the samples were stored at 24.0 ± 2.0 ºC and 5.0 ± 0.5 ºC. The storage condition at 40.0 ± 0.5 ºC has accelerated the degradation process of the total flavonoids, consequently, those O/W emulsions containing this kind of natural active substance or a similar preparation must not be stored at elevated temperatures.
O desenvolvimento de formas farmacêuticas tópicas necessita ensaios físicos, físico-químicos e químicos que selecionem rapidamente a formulação de melhor desempenho de estabilidade. Este estudo avaliou a estabilidade de emulsões O/A fluidas, por meio da determinação de flavonóides totais, expressos em rutina, contendo o extrato padronizado de Trichilia catigua Adr. Juss (e) Ptychopetalum olacoides Bentham. As amostras foram armazenadas a 24,0 ± 2,0 ºC; 5,0 ± 0,5 ºC e 40,0 ± 0,5 ºC durante 90 dias e foram avaliadas segundo o protocolo para a determinação da estabilidade acelerada, conhecida como Teste de Estabilidade Normal. A quantificação da substância ativa foi determinada por espectrofotometria na região do ultravioleta a 361,0 nm, previamente validado. Após os ensaios de estabilidade, as emulsões O/A fluidas apresentaram estabilidade adequada, pelo menos, no período de 90 dias, quando armazenadas a 24,0 ± 2,0 ºC e 5,0 ± 0,5 ºC. A condição de armazenamento a 40,0 ± 0,5 ºC acelerou a cinética de degradação dos flavonóides totais, expressos em rutina, portanto, preparações possuindo esta categoria de substância ativa natural ou formulações similares não devem ser armazenadas em temperaturas elevadas.