La administración del antagonista GABA A bicuculina previene los efectos de la administración del agonista 5-HT 1A 8-OH-DPAT en las propiedades discriminativas de la anfetamina / Administration of GABA A receptor antagonist bicuculline prevents the effects of administration of 5-HT 1A receptor agonist on the discriminative properties of amphetamine

Resumen En esta investigación se evaluaron los efectos de la administración sistémica del antagonista GABAA bicuculina sobre los efectos del agonista 5-HT1A 8-OH-DPAT en las propiedades discriminativas de la anfetamina (ANF) utilizando el condicionamiento de aversión a los sabores. Los resultados mostraron que ni el 8-OH-DPAT, ni la bicuculina, sustituyeron la señal discriminativa de la ANF. Sin embargo, la administración del 8-OH-DPAT disminuyó la señal discriminativa de la ANF, y la administración de la bicuculina, previa a la administración del 8-OH-DPAT más una dosis de ANF, previno el efecto del 8-OH-DPAT sobre la señal discriminativa de la ANF. Estos datos apoyan la hipótesis de que las conductas relacionadas con la adicción a las drogas, como la ANF, involucran diferentes sistemas de neurotransmisión como la DA, la 5-HT y el GABA.

Abstract In this research, the effects of systemic administration of the GABAA receptor antagonist bicuculline on the effects of 5-HT1A receptor agonist 8-OH-DPAT on the discriminative properties of the AMPH using the conditioned taste aversion procedure were evaluated. The results showed that neither 8-OH-DPAT nor bicuculline administration did not substitute for AMPH. However, the 8-OH-DPAT administration decreased the discriminative signal of AMPH and the bicuculline administration, prior to the 8-OH-DPAT administration plus a dose of AMPH prevented the effect of the 8-OH-DPAT on discriminative signal of AMPH. These data support the hypothesis that addiction-related behaviors of drugs such as AMPH involve several neurotransmitter systems such as DA, 5-HT and GABA.

Efecto de la restricción física: sobre el papel de los receptores 5-HT1A en la proliferación linfocitaria / Effect of phisical restraints: the role of the 5-HT1A in lymphocyte proliferation

El estrés afecta el sistema inmunológico, sin embargo, no hay reportes sobre receptores de serotonina en linfocitos. Se estudiaron los receptores 5-HT1A y la proliferación linfocitaria de ratas macho adultas luego de restricción física. Fueron colocadas en cajas de Plexiglass durante 5 horas diarias por 1, 3 ó 5 días. Se extrajo sangre cardíaca, se aislaron los linfocitos por gradiente de densidades y adhesión al plástico; se cultivaron con el agonista 8-hidroxi-di-n-propil-aminotetralina(8-OH-DPAT) ó el antagonista N-(2-(4-(2-metoxifenil)-1-piperazinetil)-N-(2-piridinil) ciclohexanocarboxamida (WAY-100635) de los receptores 5-HT1A y del mitógeno concanavalina A. La proliferación se midió con sales de tetrazolio. La 8-OH-DPAT no afectó la proliferación. El WAY-100635 disminuyó la proliferación. La restricción física aumentó la sensibilidad al efecto del WAY-100635, lo cual podría deberse a cambios en la expresión o a una modulación funcional de los receptores por efecto del estrés, como se ha reportado previamente en cerebro de rata.

Stress affects the immune system, however, little is known about the effects on specific modifications of lymphocytes serotonin receptors. The effects of restraint stress on the role of 5-HT1A receptors in lymphocyte proliferation were evaluated in male adult rats. They were placed in Plexiglass boxes, during 5 daily hours for 1, 3 or 5 consecutive days. Next day a blood sample was obtained by cardiac punction. Lymphocytes were isolated by density gradient and adhesionto plastic. They were cultured with agonist 8-hydroxy-di-n-propyl-aminotetralin (8-OH-DPAT) or antagonist N-(2-(4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl) ethyl)-N-(2-pyridiyl) cyclohexanecarboxamide (WAY-100635) of 5-HT1A receptors and the mitogen concanavalin A. Proliferation was measured by tetrazolium salts. 8-OH-DPAT did not modify cell proliferation; WAY-100635 diminished it. Restraint stress increased the susceptibility to effect of WAY-100635. These results suggest changes in the expression or functional modulation of 5-HT1A receptors in lymphocytes by stress, similar to previous reports on serotonergic system in rat brain.

Triptanes / Triptans

La migraña es un trastorno frecuente que genera altos costos directos e indirectos a los sistemas de salud. En su fisiopatología intervienen factores genéticos, ambientales, neurofisiológicos y bioquímicos. Los triptanes son agonistas de la 5HT-1 y constituyen la terapia abortiva más importante de la migraña, sus principales mecanismos de acción son: vasoconstricción, inhibición neuronal periférica, e inhibición de la transmisión de impulsos a través de las neuronas de segundo orden del complejo trigeminocervical. En esta revisión se analizan las características farmacológicas y se hace una comparación de la eficacia clínica de los diferentes triptanes, su seguridad, sus efectos adversos, los costos del tratamiento y el impacto que tienen en la productividad laboral.

Migraine is a common disorder that generates direct and indirect costs to health systems. In the pathiphysiology of migraine there are involved genetic, environmental, neurophysiological, and biochemical factors. Triptans are 5HT-1 receptor agonists and they constitute the most important abortive therapy for migraine, their main mechanisms of action are: vasoconstriction, peripheral neuronal inhibition, and inhibition of the transmission of impulses through the second order neurons in the trigeminocervical complex. This review provides a comparison between the clinical effectiveness of the different triptans and discusses their pharmacological characteristics, adverse effects, security, the costs of the treatment and their impact on the labor productivity.