Sapogeninas de Chenopodium quinoa Willd como activadores potenciales de AMPKß2 para la homeostasis independiente de insulina

La isoforma AMPKß2 (proteína quinasa activada por AMP) favorece la homeostasis glucémica a través de un mecanismo independiente de insulina. Muchos "importagogos" de glucosa como SC4 actúan como activadores de AMPK, pero su consumo prolongado se asocia a efectos indeseables. Objetivo: en este trabajo se utilizó el acoplamiento molecular para analizar la posible interacción entre sapogeninas y AMPK. Métodos: se ha procedido a la preparación de los blancos proteicos, preparación de los ligandos y el acoplamiento molecular. Resultados: los resultados mostraron que ocho sapogeninas presentes en Chenopodium quinoa interactúan en el mismo sitio de unión que SC4 correspondiente al sitio ADaM de AMPK. Estas interacciones puntuaron valores de ΔG que oscilan entre -6,2 y -7,7 kcal/mol, siendo el ácido serjánico la sapogenina con el ΔG más bajo. La adición de grupos hidrofílicos como -OH y -COOH en la estructura química del ácido serjánico mejoró su afinidad de unión a la isoforma AMPKß2 abriendo la posibilidad de generar fármacos semi-sintéticos a partir de compuestos naturales con mayor actividad biológica y mejor especificidad.

The AMPKP2 (AMP-activated protein kinase) isoform promotes glycemic homeostasis through an insulin-independent mechanism. Many glucose "importers" such as SC4 act as AMPK activators, but their prolonged consumption is associated with undesirable effects. Objetive: in this work, molecular docking was used to analyze the possible interaction between sapogenins and AMPK. Methods: the preparation of the protein blanks, preparation of the ligands and molecular coupling have been carried out. Results: the results showed that eight sapogenins present in Chenopodium quinoa interact at the same binding site as SC4 corresponding to the ADaM site of AMPK. These interactions scored ΔG values ranging from -6.2 to -7.7 kcal/mol, with Serjanic acid being the sapogenin with the lowest ΔG. The addition of hydrophilic groups such as -OH and -COOH in the chemical structure of Serjanic acid improved its binding affinity to the AMPKß2 isoform opening the possibility of generating semi-synthetic drugs from natural compounds with higher biological activity and better specificity.

EVALUACIÓN DEL EFECTO SANITIZANTE DE UN EXTRACTO BIODEGRADABLE OBTENIDO DE LA ESPECIE Solanum marginatum, DE USO ETNOBOTÁNICO EN BOYACÁ / EVALUATION OF THE SANITIZER EFFECT OF A BIODEGRADABLE EXTRACT OF ETHNOBOTANICAL USE IN BOYACÁ, OBTAINED FROM THE Solanum marginatum SPECIES

Las plantas del género Solanum, dentro del que se encuentra el "lulo de perro" (Solanum marginatum), especie considerada una maleza, contienen saponinas, las cuales tienen propiedades de emulsionar la grasa, similares al jabón. Esta característica fue aprovechada para evaluar el poder sanitizante del extracto alcohólico del fruto, en calidad de limpiador biodegradable, de gran utilidad en la industria. El potencial sanitizante del limpiador preparado se evaluó según el procedimiento descrito por Carrascal, Páez y Burbano (1998), y se encontró como condiciones óptimas de efectividad antimicrobial: una concentración del 10% y un tiempo de contacto de 6 minutos sobre microorganismos bacilos gram negativos, que presentan un máximo de inhibición de 99,58%. Al comparar la efectividad del producto obtenido contra la de dos conocidos sanitizantes comerciales (Mat-98® y Germigel®), se encontró una respuesta similar. Por hidrólisis del crudo de saponina se liberaron las sapogeninas presentes, los cristales obtenidos se analizaron por espectroscopía infrarroja y se les determinó el punto de fusión, coincidiendo los resultados con la Hecogenina.

Plants of the genus Solanum, within which the "Lulo perro" (Solanum marginatum) is found and is considered as a weed species, contain saponins which have fat emulsifying properties similar to soap. This feature was used to evaluate the sanitizing power of the alcoholic extract of the fruit as a biodegradable cleaner which is very useful for industrial purposes. The sanitizing potential of the cleaner preparation was assessed using the procedure described by Carrascal, Páez y Burbano (1998), and it was found to have optimum antimicrobial effectiveness conditions: a 10% concentration and a 6 minute contact time over gram negative bacilli microorganisms which represent a maximum inhibition of 99 58%. When comparing the effectiveness of the product against two well-known commercial sanitizers. (Mat-98® and Germigel®), a similar response was found. Using crude hydrolysis of saponin, present sapogenins were released, the crystals obtained were analyzed using infrared spectroscopy, and melting point was determined. These results coincided with the Hecogenin.

Saponinas esteroidales de la planta Agave brittoniana (Agavaceae) con actividad contra el parásito Trichomona vaginalis

Steroidal saponins from the plant Agave brittoniana with activity against the parasite Trichomona vaginalis. The genus Agave (Agavaceae), includes more than 300 species; around 16 of them show an homogeneous distribution throughout Cuba. Agave brittoniana (ssp. brachypus), is an endemic subspecies that grows in the central region of the country and its leaves are traditionally used in the treatment of parasitic diseases. The parasite Trichomonas vaginalis causes the disease known as trichomoniasis, that infects the genital tract. To test in vitro the plant against Trichomona vaginalis, the dried and powdered leaves were extracted three times with ethanol-water (7 : 3) by maceration at room temperature. The solvent was removed under reduced pressure and the extract was suspended in distilled water, defatted with n-hexane, and extracted with water-saturated n-butanol. After solvent removal, a portion of the n-butanol extract was hydrolyzed. After extraction with ethyl acetate the hydrolysis products were compared with authentic sapogenins samples using thin layer chromatography (TLC). Most of the sapogenins (yuccagenin and diosgenin) were isolated and their structures were confirmed. using nuclear magnetic resonance (NMR) experiments. The n-butanol extract was subjected to a separation process through column chromatography to obtain five fractions. After multiple separation processes by reversed phase high performance liquid chromatography (HPLC), the most active one produced one refined fraction that contained two saponins with the same aglycone (diosgenin) and one yuccagenin based saponin. Best results of the activity were obtained with the yuccagenin derived glycoside. Rev. Biol. Trop. 56 (4): 16451652. Epub 2008 December 12.

El género Agave, familia Agavaceae, tiene más de 300 especies, con aproximadamente 16 distribuidas en toda Cuba. Una de ellas, el Agave brittoniana Trel. (ssp. brachypus), es una subespecie endémica y sus hojas son tradicionalmente utilizadas en el tratamiento de enfermedades parasitarias. Se realizaron estudios "in vitro" de la actividad de productos de esta planta frente a Trichomona vaginalis. Las hojas secas y pulverizadas fueron extraídas tres veces con una mezcla de etanol-agua (7: 3) mediante maceración a temperatura ambiente. El disolvente fue evaporado a presión reducida y el extracto fue suspendido en agua destilada, desengrasado con n-hexano, y extraído con n-butanol saturado con agua. Luego de una extracción con acetato de etilo, los productos de la hidrólisis fueron comparados con patrones de sapogeninas mediante la cromatografía de capa fina (CCD). Aislamos las sapogeninas mayoritarias (yuccagenina y diosgenina) y confirmamos sus estructuras utilizando técnicas de resonancia magnética nuclear. Por otra parte, el extracto n-butanólico fue sometido a un proceso de separación biodirigido mediante cromatografía de columna, obteniéndose cinco fracciones. Después de múltiples separaciones, la más activa rindió una fracción purificada con dos sapogeninas con el mismo aglicón (diosgenina) y un glicósido de yucagenina. Los mejores resultados de esta actividad fueron obtenidos con el glicósido derivado de la yucagenina.