Formulation design and evaluation of Cefuroxime axetil 125 mg immediate release tablets using different concentration of sodium lauryl sulphate as solubility enhancer

Cefuroxime axetil immediate release tablets were formulated by direct compression method with different percentages of sodium lauryl sulphate (SLS) such as 0.5, 1.0, 1.5 and also without SLS. Resulting batches of tablets were evaluated by both pharmacopeial and non-pharmacopeial methods to ascertain the physico-mechanical properties. Dissolution test were carried out in different medium like 0.07 M HCl, distilled water, 0.1M HCl of pH 1.2 and phosphate buffers at pH 4.5 and 6.8 to observe the drug release against the respective concentration of SLS used. Later, test formulations were compared by f1 (dissimilarity) and f2 (similarity) factors using a reference brand of cefuroxime axetil. Significant differences (p<0.05) in dissolution rate were recorded with the change in concentration of SLS in different media. Test formulation T3 containing 1% SLS was found to be best optimized formulation based on assay, disintegration, dissolution and similarity and dissimilarity factors.

Formularam-se comprimidos de liberação imediata à base de cefuroxima axetil, pelo método de compressão direta, com diferentes percentagens de lauril sulfato de sódio (LSS), tais como 0,5, 1,0, 1,5, e também sem SLS. Os lotes resultantes dos comprimidos foram avaliados por ambos os métodos da farmacopeia e não farmacopeicos para determinar as propriedades físico-mecânicas. O teste de dissolução foi realizado em meios diferentes, como HCl 0,07 M, água destilada, HCl 0,1 M com pH 1,2 e os tampões fosfato (pH 4,5 e 6,8) para observar a liberação do fármaco contra a correspondente concentração de LSS utilizado. Em seguida, as formulações de teste foram comparadas por fatores f1 (dissimilaridade) e f2 (similaridade), utilizando uma marca de referência de cefuroxima axetil. Diferenças significativas (p<0,05) na taxa de dissolução foram registradas com a mudança na concentração de LSS em diferentes meios de dissolução. A formulação T3 contendo LSS a 1% foi considerada a melhor formulação otimizada com base nos ensaios de desintegração, dissolução e fatores de semelhança e dissimilaridade.

Development and validation of dissolution method for carvedilol compression-coated tablets

The present study describes the development and validation of a dissolution method for carvedilol compression-coated tablets. Dissolution test was performed using a TDT-06T dissolution apparatus. Based on the physiological conditions of the body, 0.1N hydrochloric acid was used as dissolution medium and release was monitored for 2 hours to verify the immediate release pattern of the drug in acidic pH, followed by pH 6.8 in citric-phosphate buffer for 22 hours, to simulate a sustained release pattern in the intestine. Influences of rotation speed and surfactant concentration in medium were evaluated. Samples were analysed by validated UV visible spectrophotometric method at 286 nm. 1 percent sodium lauryl sulphate (SLS) was found to be optimum for improving carvedilol solubility in pH 6.8 citric-phosphate buffer. Analysis of variance showed no significant difference between the results obtained at 50 and 100 rpm. The discriminating dissolution method was successfully developed for carvedilol compression-coated tablets. The conditions that allowed dissolution determination were USP type I apparatus at 100 rpm, containing 1000 ml of 0.1N HCl for 2 hours, followed by pH 6.8 citric-phosphate buffer with 1 percent SLS for 22 hours at 37.0 ± 0.5 ºC. Samples were analysed by UV spectrophotometric method and validated as per ICH guidelines.

O presente estudo descreve o desenvolvimento e a validação de método de dissolução para comprimidos revestidos de carvedilol. O teste de dissolução foi efetuado utilizando-se o aparelho para dissolução TDT-06T. Com base nas condições fisiológicas do organismo, utilizou-se ácido clorídrico 0,1 N como meio de dissolução e a liberação foi monitorada por 2 horas para se verificar o padrão de liberação imediata do fármaco em condições de pH baixo, seguidas por pH 6,8 em tampão cítrico-fosfato por 22 horas, para simular o padrão de liberação controlada no intestino. Avaliou-se a influência da velocidade de rotação e a concentração de tensoativo no meio. As amostras foram analisadas por método espectrofotométrico UV-visível validado, em 286 nm. O laurilsulfato sódico a 1 por cento (SLS) mostrou-se ótimo para aumentar a solubilidade do carvedilol em pH 6,8 em tampão cítrico-fosfato. A análise da variância não mostrou diferença significativa entre os resultados obtidos a 50 e a 100 rpm. O método da dissolução discriminante foi desenvolvido com sucesso para os comprimidos revestidos de carvedilol. As condições que permitiram a determinação da dissolução foram: aparelho USP tipo I a 100 rpm, contendo 1000 mL de HCL 0,1 N por 2 horas, seguido de pH 6,8 com tampão cítrico-fosfato, com 1 por cento de SLS por 22 horas a 37,0 ± 0,5 ºC. Amostras foram analisadas por método espectrofotométrico e validadas pelas normas ICH.

Solubility enhancement of ibuprofen in the presence of hydrophilic polymer and surfactant.

Solid dispersions of ibuprofen (IBU) were prepared by solvent evaporation method using polyvinyl pyrrolidone (PVP) and/or sodium lauryl sulphate (SLS). Physicochemical properties of the various solid dispersion systems were determined by differential scanning calorimetry (DSC) and X-ray diffraction (XRD) analysis. The results from dissolution studies indicated that ternary solid dispersion systems were more efficacious than the corresponding binary ones. The increase in the dissolution rate of ibuprofen from its solid dispersions with the PVP and/or SLS used in this study could be attributed to several factors such as improved wettability, local solubilisation, and drug particle size reduction. The most effective solid dispersion was the 20:180:10 w/w IBUPVP- SLS ternary system, which allowed dissolution of 85 % drug after only 9.15 minutes (in comparison with 94.61 minutes for drug alone and 17.92 minutes for the binary system).

Cytotoxicity of endodontic irrigants containing calcium hydroxide and sodium lauryl sulphate on fibroblasts derived from mouse L929 cell line

The aim of this study was to evaluate the cytotoxicity of root canal irrigating solutions containing calcium hydroxide and sodium lauryl sulphate on fibroblasts derived from L929 cell line. Saturated calcium hydroxide aqueous solution (CH), sodium lauryl sulphate (SLS) and SLS associated with calcium hydroxide (HCT20) were diluted with sterile distilled water at 50 percent, 20 percent, 10 percent and 5 percent concentrations. Minimum essential medium (MEM) served as the control group. The cytotoxicity of the solutions was evaluated on L929 mouse fibroblast cell line, at 4 and 24 h of contact time by the 51Cr radiotracer method. Data were compared and statistical inferences were made with the chi-square test. In all analysis, significance level was set at 5 percent. CH and HCT20 showed toxicity at 50 percent concentration, while at concentrations lower than 50 percent these solutions showed cell tolerance. SLS was cytotoxic at all concentrations. In conclusion, the association of calcium hydroxide and SLS (HCT20) combines the beneficial properties of these solutions and was not harmful to the fibroblast cell line, seeming to be a suitable endodontic irrigating solution.

O objetivo desta pesquisa foi avaliar a citotoxicidade de soluções irrigadoras de canais radiculares contendo hidróxido de cálcio e lauril sulfato de sódio em linhagem de fibroblastos L929. Solução aquosa saturada de hidróxido de cálcio, lauril sulfato de sódio e HCT20 (lauril sulfato de sódio e hidróxido de cálcio) foram diluídos em água destilada em concentrações de 50 por cento, 20 por cento, 10 por cento e 5 por cento. O grupo controle foi representado por meio de cultura de células (MEM - minimum essential medium). A citotoxicidade das soluções sobre os fibroblastos foi avaliada em 4 e 24 h de contato, pelo método do cromo radioativo. Os resultados foram analisados estatisticamente pelo teste do qui-quadrado. Em todas as análises, o intervalo de confiança referente às médias entre os grupos foi estabelecido em 95 por cento. As soluções saturadas de hidróxido de cálcio e o HCT20 apresentaram toxicidade nas concentrações de 50 por cento. O lauril sulfato de sódio foi tóxico em todas as concentrações. As soluções de hidróxido de cálcio em concentrações menores que 50 por cento apresentaram tolerância celular, assim como combinadas ao lauril sulfato de sódio. Tal comportamento não foi observado na solução pura de lauril sulfato de sódio em todas as concentrações.

Study on the Pharmaceutical Effect of Surfactants on the Sucralfate Capsule / 中国药房

OBJECTIVE:To study the effect of surfactants on the pharmaceutical index of sucralfate capsule and to opti?mize its dosage used in the formula.METHODS:The sucralfate capsule was prepared with different surfactants respectively.The disintegration,dissolution and dispersibility of the preparations were determined and their stripping curves were fitted with Weibull distribution model.Different surfactants and the effects of different dosages of which on the dissolution of su?cralfates were compared.RESULT:The sodium lauryl sulphate had the biggest promotion effect on the dissolution of sucral?fate.Optimal indexes of the capsule were achieved when the addition of sodium lauryl sulphate was2%.CONCLUSION:It is advisable to adopt2%sodium lauryl sulphate as the surfactants for the sucralfate capsule.