Investigation of antioxidant activity of ethanolic extract of the bark of Caesalpinia ferrea in Swiss mice exposed to paracetamol / Investigação da atividade antioxidante do extrato etanólico da casca de Caesalpinia ferrea em camundongos Swiss expostos ao paracetamol

Aims: it was evaluated the antioxidant effect of the ethanolic extract of Caesal-pinia ferrea bark in a model of oxidative stress induced by paracetamol (PCM). Methods: male Swiss mice were subdivided into four groups (control; PCM; PCM+extract; extract; n=8) in which a dose of paracetamol (250 mg.kg-1) was administered and after 3 hours the treatment with the extract (100 mg.kg-1/day) was administered for seven days, via gavage. Oxidative stress biomarkers were determined, such as catalase, glutathione-S-transferase, reduced gluta-thione, ascorbic acid, thiobarbituric acid reactive substances and carbonylated proteins of liver, kidneys and brain and plasma parameters through the dosage of glucose, cholesterol, triglycerides, aspartate aminotransferase and alanine aminotransferase. Results: the Caesalpinia ferrea extract was able to reverse the lipid and protein damage caused by the drug in the liver tissue and caused the same effect in the renal and brain tissues in the carbonylated proteins. The extract alone decreased liver glutathione-S-transferase and increased catalase and brain glutathione-S-transferase activity, in addition to lowering glucose and cholesterol, but without altering the triglycerides. Conclusions: it was possible to conclude that the ethanolic extract of the bark of Caesalpinia ferrea has a good antioxidant activity, probably due to dose of paracetamol in the samples investigated. However, more studies are needed for a better understanding of the effects of this extract compared to the effects found in this research

Objetivos: foi avaliado o efeito antioxidante do extrato etanólico da casca de Caesalpinia ferrea em modelo de estresse oxidativo induzido por paracetamol (acetaminofeno, PCM). Métodos: camundongos Swiss machos foram subdivididos em quatro grupos (controle; PCM; PCM+extrato; extrato; n=8) nos quais foi administrada uma dose de paracetamol (250 mg.kg-1) e após três horas foi administrado o tratamento com o extrato (100 mg.kg-1/ dia) por sete dias, via gavagem. Foram determinados biomarcadores de estresse oxidativo, como catalase, glutationa-S-transferase, glutationa reduzida, ácido ascórbico, substâncias reativas ao ácido tiobarbitúrico e proteínas carboniladas do fígado, rins e cérebro, além de parâmetros plasmáticos através da dosagem de glicose, colesterol, triglicerídeos, aspartato aminotransferase e alanina aminotransferase. Resultados: o extrato de Caesalpinia ferrea foi capaz de reverter os danos lipídicos e proteicos causados pela droga no tecido hepático, e também causou o mesmo efeito nos tecidos renal e cerebral nas proteínas carboniladas. O extrato sozinho diminuiu a atividade da glutationa-S-transferase hepática e aumentou a da catalase e glutationa-S-transferase cerebral, além de diminuir a glicose e o colesterol, mas sem alterar os triglicerídeos. Conclusões: foi possível concluir que o extrato etanólico da casca de Caesalpinia ferrea apresenta uma boa atividade antioxidante, provavelmente devido à presença de taninos, tendo em vista os danos causados pela alta dose de paracetamol nas amostras investigadas. Entretanto, mais estudos são necessários para um melhor entendimento dos efeitos deste extrato frente aos efeitos encontrados nesta pesquisa

In vitro screening for growth inhibition activity on cancer cell lines of northern Chile highlands shrubs / Triagem in vitro da atividade de inibição do crescimento em linhagens celulares de câncer em arbustos das montanhas do norte do Chile

ABSTRACT: Cancer is still one of the leading causes of death worldwide. Many chemotherapeutics from plants have been tested in cancer, such as vinblastine and paclitaxel. The north of Chile, Arica & Parinacota region, is characterized by its vegetal biodiversity due to its unique geographical and climatological conditions, offering an unexplored and unique source of naturally-derived compounds. The present research has considered a screening of 26 highland herbs using an in vitro growth inhibition model in a panel of six cancer cell lines from different tissues. 5 of the 26 studied ethanolic extracts shows strong activity at least in one cell line when tested at 10 µg mL-1. We present a group of plants worthy to be evaluated as promissory extracts. This work is part of the systematic attempt to find new candidates to be used in cancer therapies.

RESUMO: O câncer ainda é uma das principais causas de morte no mundo. Muitos quimioterápicos de plantas foram testados em câncer, como vinblastina e paclitaxel. O norte do Chile, região de Arica e Parinacota, caracteriza-se por sua biodiversidade vegetal devido às suas condições geográficas e climatológicas únicas, oferecendo uma fonte inexplorada e única de compostos de origem natural. A presente pesquisa considerou uma triagem de 26 ervas das terras altas usando um modelo de inibição de crescimento in vitro em um painel de seis linhas celulares de câncer de diferentes tecidos. Cinco, dos 26 extratos etanólicos estudados, mostram forte atividade pelo menos em uma linhagem celular quando testados a 10 µg mL-1. Apresentamos um grupo de plantas dignas de serem avaliadas como extratos promissórios. Este trabalho faz parte da tentativa sistemática de encontrar novos candidatos para serem usados ​​em terapias contra o câncer.

Role of micronize purified flavonoid fraction and ethanol Graptophyllum pictum extract on experimental anal ulcer healing. Study on Wistar rat / Papel da fração flavonoica purificada micronizada e do extrato etanólico de Graptophyllum Pictum em experimento de cicatrização de úlcera anal. Estudo com ratos Wistar

ABSTRACT Aim of the study To evaluate the role of micronized purified flavanoid fraction and ethanol Graptophyllum pictum extract in the treatment of anal ulcer. Method Twenty-eight Wistar rats were randomly allocated into four groups. Groups 2, 3 and 4 the anus were induced with croton oil, but was not induced on group 1. Groups 1 and 2 were treated with normal saline, while groups 3 and 4 were treated with micronized purified flavanoid fraction, and ethanol G. pictum extract, respectively. On 9th days blood sample were taken from the retro-orbital region, and Wistar was killed by cervical dislocation under ether anesthesia. The anal canal was resected up 2 cm from anal opening, weighted, photographically taken to measure the percentage of residual ulcer, and then prepared for microscopic examination. Elisa methods were done for superoxide dismutase and malondialdedhyde. The total leukocyte in the anal specimen was counted under 400 magnification power. superoxide dismutase, anal coefficient, and total leukocyte for statistical analysis were using ANOVA and LSD, while malondialdedhyde and percentage of ulcers were using Kruskal-Wallis and Mann-Whitney. Result Treatment with ethanol G. pictum extract dose of 100 mg/kg BW significantly reduces the percentage of anal ulcer, the edema, leukocyte infiltration, and malondialdedhyde, and increase the superoxide dismutase in comparison without treatment. Treatment with micronized purified flavanoid fraction did not reduce the leukocyte, anal coefficient, and percentage of anal ulcer, only increase malondialdedhyde and decrease superoxide dismutase significantly.

RESUMO Objetivo do estudo Avaliar o papel da Fração Flavonoica Purificada Micronizada e do Extrato Etanólico de Graptophyllum pictum no tratamento de úlcera anal. Método Vinte e oito ratos Wistar foram randomicamente alocados em quatro grupos. Nos grupos 2, 3 e 4, indução com óleo de cróton foi realizada no ânus, excetuando-se o Grupo 1. Os grupos 1 e 2 foram tratados com solução salina normal, enquanto os grupos 3 e 4 foram tratados com fração flavonoica purificada micronizada e extrato etanólico de Graptophyllum pictum, respectivamente. No nono dia, amostras de sangue foram colhidas da região retroorbital, e o rato Wistar sofreu eutanásia por deslocamento cervical sob anestesia com éter. O canal anal foi ressecado até 2 cm da abertura anal, ponderado e fotografado para medir a porcentagem de úlcera residual e, em seguida, preparado para exame microscópico. Os métodos superoxide dismutase e malondialdedhyde do ensaio Elisa foram realizados. A contagem total de leucócitos foi realizada na amostra anal com ampliação de 400 vezes. ANOVA e LSD foram utilizados para a análise estatística de superoxide dismutase, coeficiente anal e número total de leucócitos, enquanto os testes de Kruskal-Wallis e Mann-Whitney foram utilizados para a análise de malondialdedhyde e porcentagem de úlceras. Resultado O tratamento com o extrato etanólico de Graptophyllum pictum (100 mg/kg de peso corporal) reduz de modo significativo a porcentagem de úlceras anais, o edema, a infiltração de leucócitos e o malondialdedhyde e aumenta a superoxide dismutase, comparado ao não tratamento. O tratamento com a fração flavonoica purificada micronizada não reduziu os leucócitos, o coeficiente anal e a porcentagem de úlceras anais, apenas aumentou o malondialdedhyde e diminuiu significativamente a superoxide dismutase.

Antimicrobial efficacy of novel ethanolic extract of morinda citrifolia against enterococcus faecalis by agar well diffusion and broth dilution methods - an invitro study / Eficácia de um novo antimicrobiano etanólico de extrato de Moringa citrifolia contra Enterococcus Faecalis por meio dos métodos de difusão em ágar e de diluição em caldo ­ um estudo in vitro

Objective: The long-term success of root canal treatment is ultimately related to the effective debridement and disinfection of the root canal system. Hence, the irrigants play an important role in achieving the good penetrability and bactericidal activity. The present study was mainly aimed at evaluating the invitro antimicrobial efficacy of Novel Ethanolic Extract of Morinda Citrifolia by agar well diffusion and broth dilution methods. Material and methods: The antibacterial effect of Ethanolic Extract of Morinda Citrifolia was investigated against Enterococcus Faecalis (E. Faecalis). Agar well diffusion and broth dilution methods were used to determine the Minimal Inhibitory Concentration (MIC) and Minimum Bactericidal Concentration (MBC) Results: The MIC of Ethanolic Extract of Morinda Citrifolia extract was found to be 12.5 mg/ml and the MBC was found to be 25 mg/ml Conclusion: Novel Ethanolic Extract of Morinda Citrifolia possess antimicrobial activity against E.Faecalis. But still, future studies are needed. (AU)

Objetivo: O sucesso a longo prazo do tratamento de canais radiculares está intimamente relacionada com a efi cácia do debridamento e desinfecção do Sistema do canal radicular. Consequentemente, os irrigantes têm um importante papel na capacidade de penetração e atividade bactericida. O presente estudo teve como objetivo principal a avaliação in vitro da efi cácia antimicrobiana do novo extrato etanólico de Morinda Citrifolia por meio dos métodos de difusão em ágar ou de diluição em caldo. Material e métodos: O efeito antibacteriano do extrato etanólico de Morinda Citrifolia foi investigado contra Enterococcus Faecalis (E. Faecalis). Os métodos de diluição em ágar e de diluição em caldo foram usados para determinar a concentração inibitória minima (MIC) e concentração bactericida minima (MBC). Resultados: O MIC do extrato etanólico de Morinda Citrifolia foi obtido na concentração de 12.5mg/ml e a MBC foi de 25mg/ml Conclusão: O novo extrato etanólico de Morinda Citrifolia apresenta atividade antimicrobiana contra E.Faecalis. Porém, futuros estudos são necessários. (AU)

Atividade antimicrobiana in vitro do extrato etanólico bruto da folha da Hymenaea martiana Hayne frente às Staphylococcus spp. e avaliação de seu potencial como desinfetante em cabras / In vitro antimicrobial activity of ethanolic extract of Hymenaea martiana Hayne leaf on strains of Staphylococcus spp. and evaluation of its potential as a disinfectant in goats

Este estudo objetivou avaliar a ação antimicrobiana e antisséptica do extrato etanólico bruto da folha da Hymenaea martiana (Jatobá). O estudo foi realizado no Laboratório de Microbiologia e Imunologia da UNIVASF, na cidade de Petrolina-PE. Os extratos foram preparados utilizando diferentes diluentes, sendo estes: álcool etílico absoluto e a água destilada. Em seguida, foi empregada a técnica da Concentração Inibitória Mínima (MIC) e da Concentração Bactericida Mínima (CBM). Todos os ensaios foram realizados em triplicata. A CBM média do extrato diluído em etanol foi de 358µg/µL e do extrato diluído em água destilada foi igual a 520,82µg/mL. Não houve diferença (P<0,05) quanto à inibição bacteriana para o extrato diluído em álcool etílico absoluto ou água destilada autoclavada. Ao comparar a atividade do extrato diluído em álcool etílico absoluto e a relação com a presença do gene blaZ, observou-se que os isolados negativos para o gene pesquisado apresentaram uma CBM igual a 412,3µg/mL, e, quando comparadas aos que foram positivos para o gene blaZ, que foi de 308,80µg/mL, contudo sem diferença estatística. Quanto à inibição das bactérias utilizando extrato aquoso, a atividade foi igual para as bactérias com ou sem o gene (520,82µg/mL). Desse modo, tanto o extrato diluído em álcool etílico absoluto quanto em agua destilada autoclavada demonstrou atividade antimicrobiana, sugerindo que ocorreu extração de substâncias bioativas. Em relação ao potencial antisséptico, H. martiana teve ação pareada com o cloro, contudo aquele agiu mais rapidamente, enquanto o cloro agiu de modo ideal uma hora após a aplicação; ambos os resultados destacam que o extrato etanólico bruto das folhas de H. martiana possui potencial de combate à proliferação de bactérias ambientais e infecciosas, surgindo como uma forma de prevenir a mastite.(AU)

This study aimed to evaluate the antimicrobial and antiseptic action of the crude ethanolic extract of Hymenaea martiana leaves. The study was conducted at the Laboratory of Microbiology and Immunology of UNIVASF, city of Petrolina, state o Pernambuco. The extracts were prepared using different solvents, such as absolute ethyl alcohol and distilled water. Then, Minimum Inhibitory Concentration (MIC) and Minimum Bactericidal Concentration (MBC) techniques were used. All assays were performed in triplicate. The average of MBC extract diluted in ethanol was 358µg/mL, and the extract diluted in distilled water was equal to 520.82µg/mL. There was no difference (P<0.05) and bacterial inhibition to extract diluted in absolute ethanol or autoclaved distilled water. Comparing the activity of the extract diluted in ethanol and the relation with the presence of blaZ gene, it was observed that the negative strains for there searched gene showed a MBC equal to 412.3µg/mL in relation to those that were positive for blaZ gene, that was 308.80µg/µL, and, however, there was no statistical difference. The bacterial inhibition activity using an aqueous extract was equal for the bacteria that had or not the blaZ gene (520.82µg/mL). Thus, the extract diluted in absolute ethanol in autoclaved distilled water as demonstrated antimicrobial activity, suggesting that occurred extraction of bioactive substances. Regarding the antiseptic potential, H. martiana had the same action of chlorine, although, this acted immediately, while the chlorine action happened properly an hour after the application. Both results pointed out that the crude ethanolic extract of H. martiana leaves has potential to combat the proliferation of environmental and infectious bacteria, emerging as a way to prevent mastitis.(AU)

Ethanolic extract of Passiflora edulis Sims leaves inhibits protein glycation and restores the oxidative burst in diabetic rat macrophages after Candida albicans exposure

abstract This study was conducted to evaluate the effects of the ethanolic extract of Passiflora edulis leaves on blood glucose, protein glycation, NADPH oxidase activity and macrophage phagocytic capacity after Candida albicans exposure in diabetic rats. The Passiflora edulis Sims leaves were dried to 40°C, powdered, extracted by maceration in 70% ethanol, evaporated under reduced pressure and lyophilised. The biochemical tests performed were total phenolic content (TP) as determined by the Folin-Ciocalteu assay, trapping potential DPPH assay and total iron-reducing potential. Diabetes was induced by alloxan injection. Protein glycation was determined by AGE and fructosamine serum concentrations. Extract-treated diabetic animals demonstrated lower fructosamine concentrations compared with the diabetic group. Our results suggest that ethanolic Passiflora edulis Sims leaf extraction may have beneficial effects on diabetes and may improve glycaemic control in diabetic rats.

resumo O objetivo deste estudo foi avaliar os efeitos do extrato etanólico de folhas de Passiflora edulis sobre os níveis de glicose sanguínea, glicação protéica, produção de espécies reativas de oxigênio (ERO) e capacidade fagocítica de macrófagos de ratos diabéticos. As folhas de Passiflora edulis Sims foram secas a 40 °C, trituradas e o extrato preparado por maceração em solução hidroetanólica 70% (v/v) etanol foi evaporado sob pressão reduzida e liofilizado. Os testes químicos realizados demonstraram que além da presença de compostos fenólicos, determinada pelo método de Folin-Ciocalteu, o extrato apresentou potencial sequestrante de radicais DPPH e redutor de ferro. Nos animais diabéticos foi observado aumento na glicação protéica, avaliada pela concentração de frutosaminas e de produtos de glicação avançada (AGE), e redução na produção de ERO por macrófagos frente à Candida albicans, quando comparados ao grupo controle. O tratamento dos animais diabéticos com o extrato reduziu as concentrações de frutosaminas e manteve a produção de ERO em níveis semelhantes aos observados no grupo controle. Nossos resultados sugerem que o extrato etanólico de folhas de Passiflora edulis Sims pode apresentar efeitos benéficos sobre o diabetes e melhorar o controle glicêmico em ratos diabéticos.

Avaliação do extrato etanólico de casca de Punica granatum (romã) na diminuição da replicação viral do BoHV-1 Colorado em embriões murinos experimentalmente infectados / Evaluation of ethanol extract of Punica granatum (Pomegranate) peel decrease in viral replication of BoHV-1 in Colorado murine embryos experimentally infected

O objetivo do trabalho foi avaliar a diminuição da replicação viral (BoHV-1 Colorado) em embriões murinos após tratamento do extrato etanólico da casca de Punica granatum (EEPg). Camundongos fêmeas Swiss com idade entre 6 e 8 semanas foram superovuladas com 0,2 mL a 5 UI de hormônios (eCG e hCG), e acasaladas com machos da mesma idade. Após 18 horas, as fêmeas sofreram eutanásia em câmara de CO2 e, através de abertura no peritônio, os zigotos foram coletados e lavados com solução de pronase 0,5%.Os zigotos foram divididos em quatro grupos: G1 (controle), G2 (expostos aos vírus BoHV-1 Colorado a 108 TCID50/mL), G3 (expostos ao EEPg) e G4 (expostos aos vírus e ao EEPg). Os grupos foram mantidos a 37,5ºC em meio TCM199 (100µL) com 10% de soro fetal bovino em estufa a 5% de CO2 e 95% de umidade. Após 24 h, analisamos a taxa de clivagem (teste exato de Fisher; p<0,05), a morfologia (por microscopia óptica), a nested-PCR e a titulação dos embriões em cocultura com células MDBK após mais 72 h do tratamento (teste de Mann-Whitney; p<0,05) e microscopia eletrônica de transmissão (ME). Os embriões murinos tratados com EEPg apresentaram resultados satisfatórios: sem alterações morfológicas, taxa de clivagem semelhante ao controle e, apesar da detecção da presença do vírus pela nested-PCR e ME, houve diminuição do título viral após tratamentos com esse extrato, o que sugere interferência desse tratamento no ciclo viral do BoHV-1 Colorado sem alterar o desenvolvimento dos embriões.(AU)

The aim of this study was to evaluate the reduction of viral replication (Colorado BoHV-1) in murine embryos after the treatment of ethanol extract of Punica granatum peel (PgEE). Swiss female mice aged 6 to 8 weeks were superovulated with 0.2 mL of the 5 UI hormones (eCG and hCG) and mated with males of the same age. After 18 hours, the females were euthanized in a CO2 chamber, and through the opening in the peritoneum, zygotes were collected and washed with 0.5% pronase solution. The zygotes were divided into four groups: G1 (control), G2 (exposed to the virus Colorado BoHV -1 to 108 TCID50/mL), G3 (exposed to PgEE) and G4 (exposed to the virus and to PgEE). The groups were maintained at 37.5ºC in TCM199 (100 mL) with 10% fetal bovine serum in an incubator at 5% CO2 and 95% humidity. After 24 h, we analyzed the cleavage rate (Fisher's exact test; p<0.05), the morphology (by light microscopy), the nested-PCR and the titration of embryos in co-culture with MDBK cells after over 72 h of treatment (Mann-Whitney test; p<0.05) and transmission electron microscopy (TEM). The murine embryos treated with PgEE showed satisfactory results: no morphological changes, cleavage rate similar to controls, despite the detection of the presence of virus by nested PCR and TEM, there was a decrease of the viral titer after the treatment with this extract, which suggests interference of this treatment in the viral cycle BoHV-1 Colorado without altering the embryo development.(AU)

Hypotensive effect and endothelium-dependent vascular action of leaves of Alpinia purpurata (Vieill) K. Schum

The aims of this study were to evaluate the chemical profile, vascular reactivity, and acute hypotensive effect (AHE) of the ethanolic extract of leaves of Alpinia purpurata (Vieill) K. Schum (EEAP). Its chemical profile was evaluated using HPLC-UV, ICP-OES, and colorimetric quantification of total flavonoids and polyphenols. The vascular reactivity of the extract was determined using the mesenteric bed isolated from WKY. AHE dose-response curves were obtained for both EEAP and inorganic material isolated from AP (IAP) in WKY and SHR animals. Cytotoxic and mutagenic safety levels were determined by the micronucleus test. Rutin-like flavonoids were quantified in the EEAP (1.8 ± 0.03%), and the total flavonoid and polyphenol ratios were 4.1 ± 1.8% and 5.1 ± 0.3%, respectively. We observed that the vasodilation action of EEAP was partially mediated by nitric oxide (·NO). The IAP showed the presence of calcium (137.76 ± 4.08 μg mg-1). The EEAP and IAP showed an AHE in WKY and SHR animals. EEAP did not have cytotoxic effects or cause chromosomic alterations. The AHE shown by EEAP could result from its endothelium-dependent vascular action. Rutin-like flavonoids, among other polyphenols, could contribute to these biological activities, and the calcium present in EEAP could act in a synergistic way.

Os objetivos deste estudo foram avaliar o perfil químico de folhas de Alpinia purpurata K. Schum (AP), assim como a reatividade vascular e o efeito hipotensor agudo (EHA) do extrato etanólico de folhas de AP (EEAP). Avliou-se o perfil químico utilizando-se HPLC-UV, ICP-OES e quantificação colorimétrica de flavonoides e polifenóis totais. A reatividade vascular foi determinada utilizando leito mesentérico isolado de ratos WKY. Curvas dose-resposta do EEAP e do material inorgânico da AP (IAP) foram realizadas em animais SHR e WKY. Determinaram-se a segurança citotóxica e mutagênica pelo teste de micronúcleos. Flavonoides tipo rutina foram quantificados no EEAP (1,8±0,03%) e flavonoide total e polifenóis foram de 4,1±1,8% e 5,1±0,3%, respectivamente. Observou-se ação vasodilatadora do EEAP, mediada parcialmente pelo óxido nítrico (·NO). O IAP revelou a presença de cálcio (137,76±4.08 μg.mg-1 de Ca). O EEAP e IAP apresentaram EHA em animais WKY e SHR. Não se observaram efeitos citotóxicos e alterações cromossômicas provocadas pelo EEAP. O EEAP mostrou um EHA que poderia resultar de ação vascular dependente do endotélio. Rutina, entre outros polifenóis e flavonoides, poderia estar contribuindo para essas atividades biológicas e o cálcio presente no EEAP, poderia agir de maneira sinérgica.

Atividade antioxidante de Piper arboreum, Piper dilatatum e Piper divaricatum / Antioxidant activity of Piper arboreum, Piper dilatatum, and Piper divaricatum

Os óleos essenciais de P. arboreum, P. dilatatum e P. divaricatum foram obtidos por hidrodestilação e analisados por CG-DIC e CG-EM. Extratos etanólicos foram preparados por extração exaustiva. A atividade antioxidante de óleos e extratos foi avaliada por meio do método de sequestro de radicais livres usando 2,2-difenil-1-picril-hidrazila. Os teores de óleos essenciais foram de 0,98%, 1,50% e 0,99% para P. arboreum, P. dilatatum e P. divaricatum, respectivamente. Esses óleos demonstraram riqueza em sesquiterpenos, sendo os principais componentes: biciclogermacreno (28,7%) e ß-copaen-4-α-ol (13,3%) para P. arboreum; germacreno D (16,7%), α-alaskeno (18,9%) e viridiflorol (12,5%) para P. dilatatum; e germacreno D (9,4%), valenceno (11,1%) e γ-cadineno (11,0%) para P. divaricatum. No teste de atividade antioxidante, com base nas percentagens de sequestro de radicais, foram determinados a concentrações efetivas (CE50) e o Índice de Atividade Antioxidante (IAA). Os seguintes valores de CE50 e IAA foram encontrados: ácido ascórbico (usado como referência) 226,84 µg.mL-1 e 5,30; extrato de P. arboreum 239,60 µg.mL-1 e 4,90, e extrato de P. dilatatum 367,70 µg.mL-1 e 3,20, respectivamente. A metodologia utilizada para a atividade antioxidante mostrou-se inadequada para o extrato da P. divaricatum. Os óleos essenciais não apresentaram atividade antioxidante significativa, entretanto, os extratos etanólicos de P. arboreum e de P. dilatatum apresentaram atividade antioxidante expressiva.

were obtained by means of hydrodistillation and analyzed by GC-FID and GC-MS. The ethanolic extracts were prepared by exhaustive extraction. The antioxidant activity of the oils and extracts were evaluated by applying the free radical scavenging method using the 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl radical. The yields of the essential oils were 0.98%, 1.50% and 0.99% for P. arboreum, P. dilatatum and P. divaricatum, respectively. The oils are rich in sesquiterpenes, and the main components of P. arboreum are the bicyclogermacrene (28.7%) and ß-copaen-4-α-ol (13.3%); of P. dilatatum, the germacrene D (16.7%), α-alaskene (18.9%) and viridiflorol (12.5%); and of P. divaricatum, the germacrene D (9.4%), valencene (11.1%) and γ-cadinene (11.0%). The antioxidant activity test, based on the percentages of radical scavenging, determined the effective concentrations (CE50) and the Antioxidant Activity Index (AAI). The following CE50 and AAI values were found: 226.84 µg.mL-1 and 5.30 for ascorbic acid (used as the reference), 239.60 µg.mL-1 and 4.90 for P. arboreum, and 367.70 µg.mL-1 and 3.20 for P. dilatatum. The antioxidant evaluation using this methodology is not applicable for the P. divaricatum extract. These essential oils did not present a significant antioxidant activity. However, the ethanolic extracts of P. arboreum and P. dilatatum did show a strong antioxidant

Reduced bioavailability of cyclosporine A in rats by mung bean seed coat extract

Mung bean seed coat (MBSC) is a healthcare product in Asian countries. The aim of this study was to investigate the effect of an MBSC ethanol extract on the bioavailability of cyclosporine A (CsA) in rats. Rats were orally dosed with CsA alone or in combination with MBSC ethanol extracts (500 mg/kg, p.o.). The blood levels of CsA were assayed by liquid chromatography with an electrospray ionization source and tandem mass spectrometry (LC-MS/MS). The everted rat intestinal sac technique was used to determine the influence of MBSC on the absorption of CsA. The results reveal that combined CsA intake with MBSC decreased the Cmax, AUC0-t, t1/2z and MRT0-t values of CsA by 24.96%, 47.28%, 34.73% and 23.58%, respectively (P<0.05), and significantly raised the CL/F by 51.97% (P<0.01). The in vitro results demonstrated that significantly less CsA was absorbed (P<0.05). The overall results indicate that after being concomitantly ingested, MBSC reduced the bioavailability of CsA, at least partially, in the absorption phase.

O tegumento da semente de feijão-mungo (MBSC) é um produto para tratamento de saúde em países asiáticos. O objetivo deste estudo foi investigar o efeito de extrato etanólico de MBSC na biodisponibilidade da ciclosporina A (CVsA) em ratos. Administrou-se aos ratos CsA sozinha ou em associação com extrato etanólico de MBSC (500 mg/kg, p.o.), por via oral. Os níveis sanguíneos de CSA foram determinados por cromatografia a líquido com ionização por electrospray, associada à espectrometria de massas (LC-MS/MS). Utilizou-se a técnica de inversão do saco intestinal de rato para determinar a influência do MBSC na absorção de CsA. Os resultados revelaram que a ingestão combinada de CsA e MBSC diminuiu os valores de Cmax, AUC0-t, t1/2z e MRT0-t de CsA em 24%, 47,28%, 34,73% e 23,58%, respectivamente (P<0.05), e aumentou, significativamente, CL/F em 51,79% (P<0.05). Os resultados in vitro demostraram que, significativamente, menos CsA foi absorvida (P<0.05). Os resultados totais indicaram que após ser concomitantemente ingerida, a MBSC reduziu, ao menos parcialmente, a biodisponibilidade de CsA, na fase de absorção.

Conteúdo de fenólicos, flavonoides totais e atividade antioxidante de amostras de própolis comerciais / Phenolic and flavonoid content and antioxidantactivity of commercial propolis samples

In this study we determined some of the physical and chemical characteristics of propolis from the district of Santa Maria in southern Brazil. The samples were obtained from pharmacies and health food stores in that city. The chemical composition, with respect to phenolics and flavonoids, and antioxidant activity were tested and compared. The high antioxidant activity of pure extracts (aqueous or ethanolic) was explained by the phenolics and flavonoids content, confirming the close relationship between these compounds and the preventive action against free radicals. The six samples analyzed possessed from 70.60 mg to 539.10 mg of phenolics (expressed in mg gallic acid / g of propolis extract) and from 48.95 mg to 114.50 mg of flavonoids (expressed in mg quercetin / g of propolis extract). The aqueous extract showed the highest contents of flavonoids and phenolics and the highest antioxidant activity, measured as chelating activity. The results obtained with aqueous propolis extract were satisfactory for future application in food.

Neste trabalho foram determinadas algumas características físico-químicas de própolis de Santa Maria- RS. Foram analisadas seis amostras comerciais obtidas em farmácias e lojas de produtos naturais na cidade citada. A composição química, quanto aos fenólicos e flavonoides totais, assim como a atividade antioxidante, foi testada e comparada. A alta atividade antioxidante dos extratos puros (ou diluídos) foi explicada pelo teor dos flavonoides e fenólicos totais, confirmando a relação desses compostos na ação preventiva contra radicais livres. As seis amostras comerciais analisadas possuíram de fenólicos 70,60 mg a 539,10 mg (expresso em mg de ácido gálico/g de extrato de própolis) e de flavonoides 48,95 mg a 114,50 mg (expresso em mg de quercetina/g de extrato de própolis). A atividade antioxidante maior foi do extrato aquoso, tanto pela inibição do radical DPPH quanto pela atividade quelante. No extrato aquoso de própolis obteve-se resultados satisfatórios para uma futura aplicação em alimento.

Avaliação da inibição da acetilcolinesterase por extratos de plantas medicinais / Evaluation of acetylcholinesterase inhibition by extracts from medicinal plants

Neste trabalho foi avaliada a atividade inibitória da acetilcolinesterase (AChE) pelo método de Ellman, modificado por Rhee, de extratos aquosos e etanólicos de oito plantas utilizadas na medicina popular da região Nordeste do Brasil. O extrato aquoso de E. velutina não apresentou atividade inibitória enquanto o extrato aquoso de Maytenus rigida apresentou baixa atividade inibitória (percentual de inibição de 4%). Detectou-se atividade inibitória moderada com o extrato aquoso de P. piperoides (percentual de inibição de 40 %), enquanto o extrato de V. agnus-castus L. inibiu 74% da atividade da AChE, caracterizando-se como potente atividade inibitória. A avaliação da inibição da AChE com os extratos etanólicos demonstrou que os extratos de Sideroxylon obtusifolium, Erythrina velutina, Vitex agnus-castus, Phoradendron piperoides, Chrysobalanus icaco, Bauhinia cheilantha e Orbignya phalerata não apresentaram atividade inibitória. Baixa atividade inibitória foi observada com os extratos etanólicos de Maytenus rigida (percentual de inibição de 7%) e de Hyptis fruticosa (percentual de inibição de 11%). O extrato etanólico de Moringa oleifera apresentou atividade inibitória moderada, inibindo 47% da atividade dessa enzima. Nenhum dos extratos etanólicos testados apresentou atividade inibitória potente da AChE. Os resultados dos estudos de inibição da acetilcolinesterase permitem concluir que o extrato aquoso de V. agnus-castus L. mostrou-se o mais eficaz quanto a inibição da AChE. Este resultado reforça a necessidade da continuidade do estudo desse extrato, de forma a realizar a partição do extrato e a purificação das frações para isolar a molécula responsável pela inibição observada.

In this study, we evaluated the inhibitory activity against acetylcholinesterase (AChE) according to Ellman's method, modified by Rhee, for ethanol and aqueous extracts from eight plants used in folk medicine in the northeast region of Brazil. E. velutina aqueous extract did not have inhibitory activity, while Maytenus rigida aqueous extract showed low inhibitory activity (percentage of inhibition of 4%). Moderate inhibitory activity was detected for Phoradendron piperoides aqueous extract (percentage of inhibition of 40%), while V. agnus castus L. extract inhibited 74% AChE activity, characterized as a potent inhibitory activity. Evaluation of AChE inhibition by ethanol extracts indicated that the extracts from Sideroxylon obtusifolium, Erythrina velutina, Vitex agnus-castus L., Phoradendron piperoides, Chrysobalanus icaco, Bauhinia cheilantha and Orbignya phalerata did not show inhibitory activity. A low inhibitory activity was observed for ethanol extracts from Maytenus rigida (percentage of inhibition of 7%) and Hyptis fruticosa (percentage of inhibition of 11%). Moringa oleifera ethanol extract showed moderate inhibitory activity, inhibiting 47% of the activity of this enzyme. None of the tested ethanol extracts showed potent inhibitory activity against AChE. Results of the studies of acetylcholinesterase inhibition allow the conclusion that V. agnus-castus L. aqueous extract showed to be most effective in inhibiting AChE. This result reinforces the need for continued study of this extract in order to make the partition and the purification of fractions to isolate the molecule responsible for the observed inhibition.

Anticonvulsant effect of the ethanol extract of Caesalpiniapulcherrima (L.) Sw., Fabaceae, leaves / Efeito anticonvulsivante do extrato etanólico das folhas de Caesalpinia pulcherrima (L.) Sw., Fabaceae

In this study, ethanol extract of Caesalpinia pulcherrima (L.) Sw., Fabaceae, leaves (CPEE) was investigated for anticonvulsant effect against maximal electroshock (MES) and pentylenetetrazole (PTZ) induced seizures in rats and mice at dose levels 200 and 400 mg/kg, i.p. respectively. Diazepam (3 mg/kg, i.p.) was used as a standard anticonvulsant drug for comparison. CPEE was found to be safe up to the dose of 4000 mg/kg in mice, when administered intraperitoneally. The extract at 400 mg/kg dose produced significant (p<0.01) anticonvulsant effect w.r.t. control against PTZ-induced clonic seizures. In MES-induced seizure model, there were no significant alterations in the onset as well as duration of hind limb extension seizures as compared to control at a dose of 200 mg/kg when administered intraperitoneally. However, the extract (CPEE, 400 mg/kg i.p.) significantly (p<0.01) delayed the onset as well as decreased the duration of hind limb extension seizures (HLES) as compared to control. However, the extract, CPEE, percentage protection of the animals was increased at higher dose (200 mg/kg) in both the models. The results of the study suggest that ethanol extract of Caesalpinia pulcherrima (L.) Sw. leaves possess anticonvulsant effect.

Neste estudo, foi investigada o efeito anticonvulsivante do extrato etanólico das folhas de Caesalpinia pulcherrima (L.) Sw., Fabaceae (CPEE), utilizando convulsões induzidas por eletrochoque máximo (MES) e pentilenetetrazol (PTZ), em ratos e camundongos, nas doses 200 e 400 mg/kg, i.p., respectivamente. Diazepam (3 mg/kg, i.p.) foi usado como uma droga anticonvulsivante padrão. O extrato (CPEE) foi seguro até a dose de 4000 mg/kg em camundongos, quando administrado por via intraperitoneal. O extrato de 400 mg/kg produziu efeito anticonvulsivante contra induções por PTZ de forma significativa (p<0,01). Em modelo de convulsão induzida por MES, não houve alterações significativas no início, bem como a duração das crises de extensão dos membros pélvicos em relação ao controle na dose de 200 mg/kg quando administrada por via intraperitoneal. No entanto, o extrato (CPEE, 400 mg/kg i.p.), de forma significativa (p<0,01), atrasou o início, como também diminuiu a duração das crises de extensão dos membros posteriores (HLES) em relação ao controle. O extrato (CPEE) aumentou a percentagem de proteção dos animais em dose maior (200 mg/kg) em ambos os modelos. Os resultados do estudo sugerem que o extrato etanólico de folhas de Caesalpinia pulcherrima (L.) Sw. possui efeito anticonvulsivante.

Central activities of hydroalcoholic extract from Lafoensia pacari A. St.-Hil. stem bark / Atividades centrais do extrato de Lafoensia pacari A. St.- Hil. da casca do caule

Lafoensia pacari A. St.-Hil. can be found from Amapá to Rio Grande do Sul states, and also in Paraguay and Bolivia. It is popularly known as pacari or mangava-brava and is used to promote weight loss, as an anti-thermal or tonic, to treat gastritis, ulcers, scarring, itching, discouragement, and cancer. In the open field tests, the hydroalcoholic extract from L. pacari stem bark (HEP) decreased the number of rearings, number of invaded squares, and increased immobility time compared to control animals. In the pentobarbital-induced sleep time test, HEP decreased latency time to sleep and increased sleeping time. In the rota-rod test, no changes in the studied parameters were observed. In the elevated plus maze, HEP increased the percentage time and percentage entries in the open arms, indicating that this extract exerts an anxiolytic-like activity.

Lafoensia pacari A. St.-Hil., uma espécie vegetal presente no Brasil, do Amapá ao Rio Grande do Sul, no Paraguai e na Bolívia, é popularmente conhecida como pacari ou mangava-brava e é utilizada como emagrecedor, cicatrizante, antitérmico, tônico e para tratar gastrite, úlcera, coceira, desânimo e câncer. No teste do campo aberto, o tratamento com o extrato hidro-alcoólico de pacari (HEP) reduziu o número de rearings e o número de quadrados invadidos além de aumentar o tempo de imobilidade dos animais em relação ao controle. No sono induzido por pentobarbital sódico o tratamento com HEP causou redução na latência e aumento na duração do sono. No rota-rod, o tratamento com HEP não alterou os parâmetros observados. No teste de labirinto em cruz elevado, com o tratamento com HEP foi observado aumento do percentual do tempo de permanência e de entradas nos braços abertos, caracterizando uma atividade tipo ansiolítica.

Antimicrobial activity of Mimosa tenuiflora (Willd.) Poir. from Northeast Brazil against clinical isolates of Staphylococcus aureus / Atividade antimicrobiana de Mimosa tenuiflora (Willd.) Poir. do Nordeste do Brasil, contra isolados clínicos de Staphylococcus aureus

Mimosa tenuiflora is a native plant of Northeast Brazil where it is popularly known as ''jurema-preta'' and it is widely used in folk medicine. In this work the anti-Staphylococcus aureus activity of ethanol extract of M tenuiflora was evaluated by determination of minimum inhibitory concentration (MIC) of clinical isolates by the agar dilution method, and by time-kill assay using a reference strain. MIC values against 30 isolates were 0,18 mg/mL (16/30) or 0,36 mg/mL (14/30, and also the reference strain). In the reference strains, at concentrations up to 4x MIC, only bacteriostatic effect was observed, but at 8x MIC a fast bactericidal effect was observed.

A Mimosa tenuiflora é uma planta nativa da região Nordeste do Brasil onde é conhecida como jurema-preta sendo amplamente utilizada na medicina popular. No presente trabalho a atividade anti-Staphylococcus aureus do extrato etanólico da M. tenuiflora foi avaliada pela determinação da concentração inibitória mínima (CIM), pelo método da diluição em agar, em 30 isolados clínicos e pela cinética de inativação com a linhagem referência. Os valores da CIM foram 0,18 mg/mL em 16 isolados e 0,36 mg/mL nos demais, bem como na linhagem referência. A cinética de inativação mostrou apenas efeito bacteriostático nas concentrações do extrato até aquela correspondente a 4x CIM e um rápido efeito bactericida na concentração correspondente a 8x CIM.

Crude ethanol extract from babassu (Orbignya speciosa): cytotoxicity on tumoral and non-tumoral cell lines

Plant-derived substances have been considered as important sources of drugs, including antineoplasic agents. Babassu mesocarp is popularly used in Brazil as a food additive, and in popular medicine against several conditions, such as inflammations, menstrual pains and leukaemia. From babassu Orbignya speciosa (Mart.) Barb. Rodr. [Arecaceae (Palmae)] epicarp/mesocarp, an ethanol extract was prepared and named OSEME, which was tested on the viability,morphology and metabolism of several cell lines, such as the leukaemic cell lines, HL-60, K562 and the latter multidrug resistant counterpart K562-Lucena 1, the human breast cancer cell line MCF-7, the mouse fibroblast cell line 3T3-L1 and fresh human lymphocytes. OSEME promoted a dose-dependent decrease on the viability of all cells. This effect was much more pronounced on the tumoral cell lines than on non-tumoral cells, a phenomenon revealed by the dose of OSEME which promotes half of maximal effect (ID50). The decrease on viability was followed by shrinkage of cells, alteration on their morphology, and a markedly nuclear condensation. Curiously, stimulation of 6-phosphofructokinase activity (6.6-times) was observed on HL-60 cells, treated with OSEME, when compared to control treated with ethanol (vehicle). These results support evidences to suggest OSEME as a promising source of novel antineoplasic agents.

Substâncias derivadas de plantas têm sido usadas como importante fonte de agentes antineoplásicos. O mesocarpo do babaçu é popularmente usado no Brasil como suplemento alimentar e na medicina popular para o tratamento de várias afecções, tais como: inflamações, cólicas menstruais e leucemia. A partir do epicarpo/mesocarpo do babaçu Orbignya speciosa (Mart.) Barb. Rodr. [Arecaceae (Palmae)] foi preparado um extrato etanólico, denominado OSEME, o qual foi incubado com as seguintes linhagens humanas leucêmicas: HL-60, K562 e a sua derivada resistente a múltiplas drogas, K562-Lucena 1; além destas, foram testadas a linhagem humana de câncer de mama, MCF-7; a linhagem de fibroblastos de camundongo, 3T3-L1 e linfócitos humanos de sangue periférico. OSEME promoveu diminuição da viabilidade em todas as linhagens celulares testadas de maneira dose-dependente. Este efeito foi mais pronunciado sobre as linhagens celulares tumorais quando comparado às não tumorais, o que foi revelado pela dose de OSEME capaz de promover metade do efeito máximo (ID50). A diminuição da viabilidade foi acompanhada por danos sobre a morfologia celular com pronunciada condensação citoplasmática e nuclear. Curiosamente, quando a linhagem HL-60 foi tratada com OSEME, foi detectado um aumento de 6,6 vezes da atividade da enzima 6-fosfofrutoquinase, quando comparado ao grupo controle (células tratadas com o veículo etanol). Esses resultados sugerem que OSEME pode ser uma promissora fonte de novos agentes antineoplásicos.

Avaliação da atividade antibacteriana de folhas de Myrtus communis L. (Myrtaceae) / Evaluation of the antibacterial activity of Myrtus communis L. (Myrtaceae) leaves

O óleo essencial e o extrato etanólico obtidos a partir de folhas de Myrtus communis foram avaliados quanto 'a atividade inibitória frente a vários microrganismos. Os halos de inibição de crescimento foram avaliados através das técnicas de "template" e difusão em disco para as linhagens de Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Escherichia coli, Bacillus subtilis e Serratia marcescens. Os resultados obtidos evidenciaram que o óleo de M. communis apresentou atividade antibacteriana superior ao extrato etanólico frente a todas as bactérias. A atividade demonstrada tanto para o óleo como para o extrato etanólico frente a algumas linhagens, foi melhor evidenciada pela técnica "template". E. coli foi resistente ao óleo e extrato etanólico testados.

We have studied the crude essential oil and crude ethanol extract from Myrtus communis leaves for possible antimicrobial activity against pathogenic bacteria. The halos of growth inhibition had been evaluated through the techniques of "template" and disk diffusion assays to the strains Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Escherichia coli, Bacillus subtilis and Serratia marcescens. The results demonstrated that M. communis oil presented superior antibacterial activity to all strains. The template assay was the best method to determine the antibacterial activity exhibited by the oil and extract to the strains. E. coli was resistant to the oil and ethanol extract tested.

Macrophage activation by Paepalanthus spp. extracts

Macrófagos são conhecidos por exercerem uma importante função de mecanismo de defesa quando estas células são estimuladas com produtos naturais e produtos bacterianos (dentre outros). Uma variedade de citocinas e compostos químicos são liberados para induzir sistema de defesa fundamental. Entre outros peróxido de hidrogênio (H2O2) tem sido identificado como moléculas tendo multifunções. Entretanto está bem estabelecido que (H2O2) está envolvido em inúmeros processos fisiológicos, como por exemplo, neurotransmissão, relaxamento da musculatura lisa ou regulação imune. Para a determinação de peróxido de hidrogênio (H2O2) em macrófago peritoneal em camundongos, determinou-se a ação imunomodulatória de extratos (etanólico e etanólico 70 por cento) obtidos de quatro espécies do gênero Paepalanthus (Eriocaulaceae) na concentração de 10 mg/mL. Os estratos etanólicos 70 por cento de capítulos de P. Hilairei, P. robustus, P. vellozioides e P. speciocus apresentaram maior liberação de (H2O2) do que os outros extratos etanólicos.

Macrophages are known to play an important role in host defense mechanisms when these cells are stimulated with natural and bacterial products (and others). A variety of cytokines and chemicals compounds are released to induce fundamental defense system. Among them hydrogen peroxide (H2O2) has been identified as molecules having multi-functions. Moreover it has been established that H2O2 is involved is a number physiological processes, e.g., neurotransmission, smooth muscle relaxation or immune regulation. By the determination of hydrogen peroxide (H2O2) in peritoneal macrophage cultures of mice, we determined the immunomodulatory action of two extracts (ethanolic and 70 percent ethanolic) obtained of the four species to the Paepalanthus genus (Eriocaulaceae) in the concentration of 10 mg/mL. The 70 percent ethanolic extracts from capitula of P. hilairei, P. robustus, P. vellozioides . and P. speciosus presented higher liberation of H2O2 than the ethanolic extracts.