ABSTRACT
Our research has focused on the main design features and release performances of time-dependent colon-specific (TDCS) delivery tablets, which relies on the relative constancy that is observed in the small intestinal transit time of dosage forms. But inflammatory bowel disease（IBD）can affect the transit time, and usually results in watery stool. Compared to the TDCS and wax-matrix TDCS tablet, a promising time-dependent colon-specific delivery system was investigated. In our study, a suppository-base-matrix coated tablet was evaluated. Water soluble suppository-base helps the expansion of tablet, facilitates uniform film dissolution and achives high osmotic pressure. Combining the expansion of carboxymethyl starch sodium (CMS-Na) and the moisture absorption of NaCl, the coated TDCS tablet obtained a burst and targeted drug delivery system. A very good correlation between in vitro drug release and in vivo outcome was observed. This TDCS coated tablet provides a promising strategy to control drug release to the desired lower gastrointestinal region.
Nossa pesquisa focou-se nas principais características de planejamento e de desempenho de liberação cólon-específica tempo-dependente (TDCS) de comprimidos, que leva em conta a constância relativa observada no tempo de trânsito intestinal das formas de dosagem. A doença inflamatória do intestino (IBD) pode afetar o tempo de trânsito e, geralmente, resulta em fezes aquosas. Comparando ao TDCS e a comprimidos TDCS com matriz-cerosa, investigou-se sistema promissor de liberação cólon-específica tempo-dependente. Em nosso estudo, avaliou-se comprimido revestido com matriz base de supositório. A base de supositório solúvel em água auxilia a expansão do comprimido, facilita a dissolução uniforme do filme e atinge alta pressão osmótica. Associando a expansão do carboximetil amido sódico (CMS-Na) à absorção de umidade do NaCl, o comprimido revestido TDCS originou sistema de liberação direcionado e de erupção. Observou-se correlação muito boa entre a liberação in vitro e a in vivo do fármaco. Este comprimido revestido TDCS representa estratégia promissora para o controle da liberação do fármaco na região gastrintestinal mais baixa.
Subject(s)
Suppositories/pharmacokinetics , Tablets , Tablets/classification , Colon , LoniceraABSTRACT
Levan was used as agent in the synthesis of new colon-specific polymeric matrix together with Eudragit® FS 30 D. Eudragit® FS 30 D films incorporated with levan were made by casting process and characterized to: water vapour transmission, sweeling index, differential scanning calorimetry and thermogravimetric. The levan increased the films permeability (p < 0.001) however did not influenced in the sweeling index of the formulations (p > 0.05). The thermal analyses of the films indicated a glass transition temperature approximate at 47°C and thermal decomposition at 400°C. The results indicated that there is potential for using such site-specificity blend as pharmaceutical coating material.
Levana foi utilizada na síntese de novo material polimérico cólon-específico conjuntamente com o Eudragit® FS 30 D. Filmes de Eudragit® FS 30 D aditivados de levana foram feitos pelo método de "casting process" e caracterizados quanto à transmissão de vapor de água, índice de intumescimento, calorimetria diferencial de varredura e termogravimetria. A levana aumentou a permeabilidade dos filmes (p < 0,001), entretanto não influenciou no índice de intumescimento das formulações (p > 0,05). As análises térmicas dos filmes indicaram uma temperatura de transição vítrea aproximada de 47°C e temperatura de decomposição de 400°C. Os resultados indicaram que há potencial de uso desta nova blenda sítio-específica como material de revestimento farmacêutico.