ABSTRACT
Chemical constituents and biological activities of the aerial parts of Piper erecticaule C.DC. have been studied for the first time. Fractionation and purification of the extracts afforded aristolactam AII (1), aristolactam BII (2), piperolactam A (3), piperolactam C (4), piperolactam D (5), together with terpenoids of ß-sitosterol, ß-sitostenone, taraxerol, and lupeol. The structures of these compounds were obtained by analysis of their spectroscopic data, as well as the comparison with that of reported data. Acetylcholinesterase inhibitory activity revealed that compounds 1 and 3 showed strong AChE inhibitory effects with the percentage inhibition of 75.8% and 74.8%, respectively.
Se estudiaron por primera vez los constituyentes quiÌmicos y actividad bioloÌgica de las partes aeÌreas de Piper erecticaule C.DC. El fraccionamiento y la purificacioÌn de los extractos proporcionaron aristolactama AII (1), aristolactama BII (2), piperolactama A (3), piperolactama C (4), piperolactama D (5), junto con terpenoides de ß-sitosterol, ß-sitostenona, taraxerol, y el lupeol. Las estructuras de estos compuestos se obtuvieron mediante el anaÌlisis de sus datos espectroscoÌpicos, asiÌ como mediante la comparacioÌn con datos ya informados. La actividad inhibidora de la acetilcolinesterasa reveloÌ que los compuestos 1 y 3 mostraron un potente efecto inhibidor de la AChE con un porcentaje de inhibicioÌn del 75.8% y 74.8%, respectivamente.
Subject(s)
Aporphines/pharmacology , Acetylcholinesterase/drug effects , Plant Extracts/chemistry , Cholinesterase Inhibitors/pharmacology , Piper/chemistry , Alkaloids/pharmacology , Aporphines/chemistry , Terpenes/isolation & purification , Cholinesterase Inhibitors/chemistry , Indole Alkaloids/chemistry , Alkaloids/chemistry , Lactams/chemistryABSTRACT
Three phenolic aristolactams, aristolactam AII (3), velutinam (4) and piperolactam A (5), were identified from the leaves and stems of Aristolochia chilensis Bridges ex Lindl. The structures of these compounds were elucidated using a combination of HPLC-DAD, GC-MS and NMR experiments.
Tres aristolactamas fenólicas aristolactama AII(3), velutinam(4) y piperolactama A(5), se identificaron en hojas y tallos de Aristolochia chilensis Bridges ex Lindl. Las estructuras de estos compuestos se determinaron por combinación de CLAE-DAD, CG-EM y experimentos de RMN.
Subject(s)
Aristolochia/chemistry , Plant Leaves/chemistry , Lactams/analysis , Lactams/chemistry , Chromatography, High Pressure Liquid , Gas Chromatography-Mass Spectrometry , Magnetic Resonance Spectroscopy , Plant Stems/chemistryABSTRACT
La alergia a b-lactámicos es la primera causa de alergia medicamentosa en el mundo. En nuestro país, el estudio in vivo (pruebas cutááneas) realizado regularmente no se efectúa de acuerdo a patrones internacionales establecidos. Este artículo revisa el diagnóstico y manejo de estas reacciones. Las reacciones alérgicas a b-lactámicos pueden clasificarse, según su perfil temporal, en inmediatas, aceleradas y tardías, lo que se relaciona con las manifestaciones clínicas y mecanismos patogénicos. La mayor parte de las reacciones inmediatas y aceleradas son mediadas por IgE, con expresión clínica de hipersensibilidad inmediata. Entre las reacciones tardías destacan las toxidermias y exantemas máculo-papulares, mediadas probablemente por hipersensibilidad retardada. Los alergenos implicados en las reacciones de hipersensibilidad inmediata a b-lactámicos pueden ser los determinantes mayores (75 por ciento de los casos), determinantes menores o las cadenas laterales de los fármacos sospechosos. El estudio de estos pacientes incluye IgE específicas, pruebas cutáneas y pruebas de provocación. Los objetivos de estos estudios son diagnosticar reactividades cruzadas o monosensibilizaciones, y autorizar o prohibir la utilización de todos los b-lactámicos o sólo algunos de los fármacos del grupo, además de asegurar la tolerancia a fármacos alternativos.