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Arch. venez. farmacol. ter ; 23(2): 166-171, 2004. graf
Article in Spanish | LILACS | ID: lil-419069

ABSTRACT

En el músculo liso traqueal, los antagonistas muscarínicos (atropina) incrementan simultáneamente los niveles basales de los nucleóticos cíclicos (AMPc, GMPc), dependiendo del tiempo y dosis con máximo a 15 min y pEC50 7.4 mas o menos 0.2. El IBMX (10 µM), inhibidor no selectivo de PDEs, induce una respuesta similar. Sin embargo, la atropina potencial los incrementos del AMPc inducidos por 10 µM Rolipram (inhibidor PDE-IV) y los del GMPc producidos por µM Zaprinast (inhibidor PDE-V), sugiriendo la inhibición de una PDE que hidrolice ambos nucleótidos. La Vinpocetina (20 µM), inhibidor de PDE-Ic no dependiente de Calmodulina, produjo una respuesta semejante al antagonista muscarínic. Además, la atropia inhibió la PDE-Ic de las membranas celulares y no afectó la PDE-I cistosólca. Los antagonistas muscarínicos actúan como "agonistas inversos" sobre los m2/m3 AChR del sarcolema, iniciando una novedosa cascada que inhibe la PDE-Ic, provocando el incremento simultáneo del AMPc y GMPc en este tejido


Subject(s)
Animals , Cattle , Muscarinic Antagonists/administration & dosage , Muscarinic Antagonists/analysis , Muscarinic Antagonists/pharmacology , Atropine , Cell Membrane , Cyclic GMP/biosynthesis , Muscle, Smooth/injuries , Nucleotides, Cyclic/antagonists & inhibitors , Sarcolemma , Pharmacology , Therapeutics , Venezuela
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