Triagem de vários excipientes para compressão direta: uma nova perspectiva com base nas propriedades funcionais / Screening of several excipients for direct compression of tablets: a new perspective based on functional properties

Os excipientes são materiais amplamente utilizados para formular fármacos através de compressão direta. No entanto, as propriedades do pó e compressão desses materiais são afetadas pela presença de lubrificantes e ingredientes ativos. Este estudo utilizou uma metodologia para avaliar a eficácia destes materiais como agentes de compressão direta. O efeito de três lubrificantes (estearato de magnésio, ácido esteárico e talco) na compressibilidade e compactação dos materiais foi avaliado pelo índice de compressibilidade e sensibilidade do lubrificante, respectivamente. Da mesma forma, a capacidade da diluição foi avaliada com um fármaco pouco compressível como o acetaminofeno. Finalmente, a recuperação elástica dos comprimidos foi avaliada aos cinco dias após a produção. Todos os lubrificantes aumentaram a compressibilidade destes materiais e a sua fluidez. No entanto, os lubrificantes hidrofóbicos, tais como o estearato de magnésio tem um efeito negativo sobre a compactação, em especial em materiais plásticos com uma superfície lisa, como o amido 1500. O amido de arroz e de mandioca e ácido algínico apresentaram a maior recuperação elástica (> 5%), indicando uma elevada tendência para a laminação. Além disso, os materiais plásticos com alta deformação, tais como o sorbitol, e polivinilpirrolidona (PVP-K30), exibiram a melhor potencial de diluição (~10%), enquanto que o ácido algínico mostrou um valor muito elevado (~ 70%). Em termos de desempenho, o sorbitol, o PVP-K30, alginato de sódio, Avicel PH-101, e de amido pré-gelatinizado são os materiais mais adequados para a compressão direta de fármacos.

Excipients are widely used to formulate solid drug forms by direct compression. However, the powder-forming and tableting properties of these excipients are affected by the presence of lubricants and active ingredients. In this study, a screening methodology was employed to test the performance of an excipient for direct compression. The effects of three lubricants (magnesium stearate, stearic acid and talc) on the compressibility and compaction of these excipients were assessed by the compressibility index and lubricant sensitivity ratio, respectively. Likewise, the dilution potential in blends with a poorly compactible drug such as acetaminophen was also assessed. Finally, the elastic recovery of tablets was evaluated five days after production. All lubricants increased the compressibility of these excipients and improved their flowability. However, hydrophobic lubricants such as magnesium stearate had a marked negative effect on compactibility, especially in plastic-deforming and more regularly-shaped materials with a smooth surface such as Starch 1500. Alginic acid, rice and cassava starches had the largest elastic recovery (>5%), indicating a tendency to cap. Moreover, highly plastic deforming materials such as sorbitol and polyvinylpyrrolidone (PVP-K30) exhibited the best dilution potential (~10%), whereas alginic acid showed a very high value (~70%). In terms of performance, sorbitol, PVP-K30, Avicel PH-101, sodium alginate and pregelatinized starch were the most appropriate excipients for the direct compression of drugs.

Efeito antifúngico de tinturas de própolis e romã sobre espécies de Candida / Efecto antimicótico de las tinturas a partir de propóleo y pomegranate contra las especies de Candida / Antifungal effect of tinctures from propolis and pomegranate against species of Candida

A utilização de produtos naturais na odontologia tem se mostrado como uma fonte alternativa no combate às patologias orais, incluindo as infecções fúngicas, causadas, geralmente, por Candida spp. Avaliar a ação antifúngica de tinturas de própolis Apis milifera e romã Punica granatum sobre Candida albicans (ATCC 76618), Candida krusei (ATCC 6538) e Candida tropicalis (ATCC 13803). A ação antifúngica das tinturas foi avaliada pelo método da Concentração Inibitória Mínima em meio de cultura sólido Ágar Saburaud Dextrose (Difco®). Foram confeccionados poços, com 6 mm de diâmetro, destinados a inserção de 50 µL das tinturas. Foram avaliadas seis concentrações seriadas das tinturas, sendo a concentração inicial para a tintura de própolis 200 mg/mL e 300 mg/mL a concentração inicial para a tintura de romã. Posteriormente, as placas de Petri foram incubadas em estufa bacteriológica por 48 h a 37 ºC. A análise dos dados para a Concentração Inibitória Mínima foi feita através da mensuração dos halos de inibição, sendo considerados quando iguais ou superiores a 10 mm de diâmetro. Para a tintura de romã observou-se que as Concentração Inibitória Mínima sobre Candida albicans, Candida krusei e Candida tropicalis foram 9,37 mg/mL, 9,37 mg/mL e 18,75 mg/mL, respectivamente. Em relação à tintura da própolis, constatou-se que apenas em sua forma pura apresentou ação antifúngica sobre Candida krusei e Candida tropicalis, entretanto a mesma ação não foi observada sobre Candida albicans. As tinturas avaliadas apresentam ação antifúngica sobre as cepas avaliadas, exceto a tintura da própolis sobre Candida albicans(AU)

Se ha demostrado que el uso de productos naturales en Estomatología es una fuente alternativa contra las enfermedades orales, incluyendo las infecciones micóticas, generalmente causadas por Candida spp. El objetivo de este trabajo fue evaluar la acción antimicótica de las tinturas a partir del propóleo (Apis milifera) y a partir de pomegranate (Punica granatum) sobre Candida albicans (ATCC 76618), Candida krusei (ATCC 6538) y Candida tropicalis (TCC 13803). La actividad antimicótica de las tinturas fue evaluada por el método Minimum Inhibitory Concentration en Aagar Dextrosa Saburaud (Difco®). Se crearon 6 orificios con un diámetro de 6 mm para la inserción de 50 µL de tinturas. Se evaluaron 6 concentraciones seriadas donde la concentración inicial para las tinturas a partir de propóleo fue de 200 mg/mL y de 300 mg/mL como concentración inicial para la tintura a partir de pomegranate. Posteriormente, los discos de Petri fueron incubados durante 48 h a 37ºC. El análisis de los datos para Minimum Inhibitory Concentration fue realizado midiendo las zonas de inhibición, se consideró inhibición cuando es igual o mayor de 10 mm de diámetro. En el caso de la tintura de pomegranate, se comprobó que la Minimum Inhibitory Concentration en Candida albicans, Candida krusei y Candida tropicalis fueron de 9,37 mg/mL, 9,37 mg/mL y 18,75 mg/mL respectivamente. Para las tinturas a base de propóleo, la acción antimicótica fue verificada solo en la concentración pura sobre Candida krusei y Candida tropicalis, pero no fue observada en Candida albicans. Las tinturas a base de pomegranate y propóleo tuvieron actividad antimicótica sobre las cepas evaluadas, excepto en el caso de la tintura a base de propóleo sobre Candida albicans(AU)

The use of natural products in Dentistry has been shown as an alternative source against oral diseases, including fungi infections, generally caused by Candida spp. The aim was to evaluate the antifungal action of tinctures from propolis (Apis milifera) and from pomegranate (Punica granatum) on Candida albicans (ATCC 76618), Candida krusei (ATCC 6538) and Candida tropicalis (ATCC 13803). The antifungal activity of tinctures was evaluated by Minimum Inhibitory Concentration method on Saburaud Dextrose Agar (Difco®). Six wells were confectioned, with 6 mm of diameter, to the insertion of 50 µL of tinctures. Six serial concentrations were evaluated, been 200 mg/mL the initial concentration for tincture from propolis and 300 mg/mL the initial concentration for tincture from pomegranate. Later, the Petri plates were incubated in bacteriological incubator for 48 h on 37 ºC. Data analysis for Minimum Inhibitory Concentration was conducted by measurement of inhibition zones, been considered inhibited when equal or bigger than 10 mm of diameter. For tincture from pomegranate, was verified that the Minimum Inhibitory Concentration on Candida albicans, Candida krusei and Candida tropicalis were 9.37 mg/mL, 9.37 mg/mL and 18.75 mg/mL, respectively. For tinctures from propolis, the antifungal action was verified only in pure concentration on Candida krusei and Candida tropicalis, but it was not observed on Candida albicans. The tinctures from pomegranate and propolis had antifungal activity on evaluated strains, except for tincture from propolis on Candida albicans(AU)

Excipientes de medicamentos e as informações da bula / Pharmaceutical excipients and the information on drug labels

OBJETIVO: Avaliar a presença de conservantes, corantes, adoçantes e aromatizantes em 73 apresentações farmacêuticas de 35 medicamentos para uso oral, e as informações da bula sobre excipientes. MÉTODOS: Selecionamos 35 medicamentos, de venda livre ou sob prescrição médica, comercializados no Brasil. A amostra incluiu: analgésicos/antitérmicos, antimicrobianos, mucolíticos, antitussígenos, descongestionantes, anti-histamínicos, broncodilatadores, corticosteróides, antiinflamatórios e suplementos vitamínicos. Foram analisadas 73 apresentações desses fármacos, anotando-se as informações da bula sobre conservantes, corantes, adoçantes e aromatizantes. RESULTADOS: A bula de um medicamento (1,3 por cento) não mencionava os ingredientes inativos. Os conservantes mais encontrados nos medicamentos foram metilparabeno e propilparabeno (43 por cento e 35,6 por cento respectivamente). Os adoçantes mais usados foram: sacarose (açúcar) (53,4 por cento), sacarina sódica (38,3 por cento) e sorbitol (36,9 por cento). Vinte e um produtos (28,7 por cento) continham dois adoçantes. Predominaram os medicamentos sem corante (43,8 por cento), seguidos pelos coloridos por amarelo crepúsculo (amarelo FD&C no. 6) (15 por cento). Cinco produtos (6,8 por cento) continham mais de um corante. A tartrazina (amarelo FD&C no. 5) foi encontrada em sete formulações (9,5 por cento). Os aromatizantes mais usados foram os de frutas (83 por cento). Constatamos a freqüente omissão das bulas sobre o teor exato de açúcar dos produtos (77 por cento). Duas das quatro bulas de medicamentos contendo aspartame não mencionavam as precauções no uso por fenilcetonúricos. CONCLUSÕES: A omissão e a imprecisão das informações da bula sobre os excipientes farmacêuticos expõem os indivíduos suscetíveis ao risco de reações adversas dos conservantes e corantes. Também podem ocorrer complicações do uso inadvertido de medicamentos contendo açúcar pelos pacientes diabéticos, ou de fármacos adoçados com aspartame pelos fenilcetonúricos.

AIM: to evaluate the presence of preservatives, dyes, sweeteners and flavouring substances in 73 pharmaceutical preparations of 35 medicines for oral administration, according to drug labeling information about the excipients. METHODS: 35 medications were selected, both over-the-counter and prescription durgs, marketed in Brazil. The sample included: analgesic/antipyretic, antimicrobial, mucoregulatory, cough and cold, decongestant, antihistamine, bronchodilator, corticosteroid, antiinflammatory and vitamin medications. We collected data on 73 preparations of these drugs, according to drug labeling information regarding preservatives, dyes, sweeteners and flavourings. RESULTS: Methylparaben and propylparaben were the most common preservatives found (43 percent and 35.6 percent respectively). The most common sweeteners were: sucrose (sugar) (53.4 percent), sodium saccharin (38.3 percent) and sorbitol (36.9 percent). Twenty-one medicines (28,7 percent) contained two sweeteners. Colourless medicines predominated (43.8 percent), followed by those with sunset yellow dye (FD&C yellow no. 6) (15 percent). Five products (6.8 percent) contained more than one colour agent. Tartrazine (FD&C yellow no. 5) was present in seven preparations (9.5 percent). Fruit was the most common flavouring found (83 percent). Labelings of drugs which contained sugar frequently omitted its exact concentration (77 percent). Of the four labelings of medicines which contained aspartame, two did not warn patients regarding phenylketonuria. CONCLUSION: Omission and inacuracy of drug labeling information on pharmaceutical excipients may expose susceptible individuals to adverse reactions caused by preservatives and dyes. Complications of inadvertent intake of sugar-containing medicines by diabetics, or aspartame intake by patients with phenylketonuria may also occur.

Excipientes farmacêuticos: perspectivas dos polissacarídeos na pesquisa e desenvolvimento de novos sistemas de liberação / Pharmaceutical excipients: perspectives for polysaccharides in the research and development of new drug delivery systems

Excipientes em geral são conceituados como substâncias auxiliares diretamente envolvidas na composição das diversas formulações farmacêuticas. Constituintes de diferentes sistemas terapêuticos viabilizam o sucesso da forma farmacêutica final, apresentando características e propriedades diferentes daquelas pertinentes aos fármacos. Excipientes farmacêuticos constituem elementos de elevado destaque na formulação dos medicamentos, uma vez que, exercem efetivo papel na garantia de obtenção da forma farmacêutica adequada ao uso e ao efeito terapêutico desejado, regendo e influenciando de maneira significativa a cedência do princípio ativo contido no medicamento. Polissacarídeos são polímeros de monossacarídeos, encontrados abundantemente na natureza, a baixo custo, e devido as suas propriedades, de baixa toxicidade, biodegradabilidade, características filmogênicas, facilidade de derivatização, disponibilidade a baixo custo, têm constituído elementos de elevado interesse e destaque nas pesquisas farmacêuticas. Estes polímeros naturais encontram vasto campo de aplicação incluindo a melhoria de diversas propriedades das formulações de formas farmacêuticas sólidas tradicionais, sendo estas representadas pela facilidade de escoamento dos granulados, boa uniformidade de peso e otimização da dureza em comprimidos. Prioritariamente, encontram posição de destaque na pesquisa e desenvolvimento de novos sistemas para liberação modificada de fármacos quando aplicados nos sistemas reservatórios (revestimento farmacêutico), sistemas matriciais, ou como ôcarregadoresö macromoleculares e/ou biodegradáveis

Análise térmica - Princípios, aplicaçöes e importância em fármaco e medicamentos / Thermal Analysis - Principles, applications and relevance in drug and medicaments

Os métodos termoanalíticos permitem medir as mudanças de uma propriedade física ou química de um material, em conseqüência da temperatura. Mediante a análise térmica é possível avaliar a pureza, polimorfismo, incompatibilidades entre fármaco/fármaco, fármaco/excipientes, além de predizer a estabilidade de uma formulaçäo (Venkataram et al., 1995; Matos et al., 1998; Peres Del Comune, 1999).

Fatty acid composition of beef, pork, and poultry fresh cuts, and some of their processed products

Numerous researchers have shown that dietary fats and oils may affect blood lipid levels and the development of cardiovascular diseases, but consumers are receiving mixed messages about the percentage of fat they should consume in their diets, and they can make proper food choices only when they have the right information. Fatty acid profiles of the meat food products in the Venezuelan diet were determined. Methyl esters were analyzed by gas chromatography on a PT 10 per cent Silar-10C on Gas-Chrom Q 100/120 mesh column. Beef cuts presented a predominant presence of oleic acid (36.21 per cent), palmitic (25.67 per cent) and stearic (20.97). Oleic and palmitic acids are present in pork meat at 42.83 and 24.15 per cent respectively; with lesser quantities of stearic and higher amounts of linoleic acid than beef. Poultry products showed a high content of linoleic (19.54 per cent) and low content of stearic (8.22 per cent) acids. Pork, poultry products, and beef liver presented a considerable amount of linoleic acid 11.85 per cent, 19.54 per cent, and 12.09 per cent, respectively.

Estudos da estabilidade quimica e da absorcao "in vivo" da vitamina A em preparacoes cosmeticas para a pele / Stability chemical studies and the absorption \"in vivo\" of the vitamin A in cosmetics preparations for skin

A vitamina A tem sido muito usada em cosmeticos em funcao de suas propriedades farmacodinamicas. Atua na pele, mantendo-a em bom estado e favorecendo seu matabolismo correto. Atua sobre a epitelizacao em peles secas e asperas, bem como em ceratinizacoes consideradas anormais. A vitamina A e instavel frente ao oxigenio atmosferico e a luz, sendo de fundamental importancia a realizacao de testes de estabilidade quimica em preparacoes cosmeticas que a contem. A penetracao na pele e exigencia essencial para muitos dos efeitos biologicos das vitaminas na area de cosmeticos e principalmente em aplicacoes dermatologicas. A estabilidade e a absorcao da vitamina A na pele e influenciada pelo tipo de preparacao usada como veiculo. Assim sendo, os objetivos desta pesquisa foram investigar um veiculo que permitisse boa absorcao da vitamina A na pele e tambem a realizacao de testes de estabilidade quimica desta vitamina em preparacoes cosmeticas para pele objetivando sugerir o emprego de formulacoes (veiculos) que apresentem maior estabilidade quanto a vitamina A. O estudo foi realizado em diferentes veiculos, tais como: emulsoes O/A, A/O, gel hidrofilico e formulacoes compostas por esteres fosforicos. Os resultados obtidos confirmaram a influencia do veiculo na estabilidade e absorcao da vitamina A nas formulacoes estudadas, sendo que as preparacoes que apresentaram a melhor absorcao cutanea para a vitamina A foram as formulacoes que continham esteres fosforicos e a preparacao que proporcionou a melhor estabilidade para a vitamina A foi a emulsao A/O