Determination of acute median lethal concentration and sublethal effects on AChE activity of Gymnotus carapo (Teleostei: Gymnotidae) exposed to trichlorfon / Determinação da concentração letal média e efeitos subletais da atividade AchE de Gymnotus carapo (Teleostei: Gymnotidae) exposto ao triclorfon

Trichlorfon (TRF) is a pesticide widely used in aquaculture to control fish ectoparasites. This pesticide is an inhibitor of acetylcholinesterase, an essential enzyme for termination of nerve impulses. High rates of TRF use generate risks to the environment and human health. In the environment, pesticides can affect the local fauna and generate an ecological breakdown. There are several studies performed with fish production; however, gaps are created for native fish with other commercial values. The tuvira (Gymnotus carapo) is a fish native to Brazilian fauna and has great commercial importance in sport fishing. The present study aimed to determine the lethal concentration of trichlorfon (Masoten) in Gymnotus carapo and its sublethal effects on the enzyme AChE. In this study, the acute toxicity (the concentrations to kill 50% of the fish LC50) of TRF in tuviras (Gymnotus carapo) and acetylcholinesterase inhibition in liver and muscle tissue of tuviras submitted to sublethal concentrations were evaluated. For the acute assay, concentrations of 0.0, 5.0, 7.5, 15, 22.5, 30, 37.5 and 45 mg L-1 were used for a period of 96 h. After the acute exposure period, a LC50 of 6.38 mg L-1 was determined. In the sublethal assay, concentrations of 0.0, 0.238, 0.438 and 0.638 mg L-1 were used, based on 10% of the LC50, over a period of 14 days. Two collections were performed: one at seven days and the other at the end (day 14). Inhibition of acetylcholinesterase in the liver was only shown (p < 0.05) for the treatment with 0.638 mg L-1 after 14 days of exposure. At seven days, muscle activity showed a significant difference only for the treatments 0.438 and 0.638 mg L-1, compared with the treatment 0.238 mg L-1 and control. At 14 days of exposure, only the treatment 0.638 mg L-1 showed significant differences in relation to the other groups, thus showing that enzyme recovery had occurred. The value found in the acute test allowed the conclusion that TRF presents moderately toxic characteristics to Gymnotus carapo. The toxicity parameter values calculated in the present study assisted in estimation of maximum allowable limits in bodies of water when combined with test data from other non-target organisms.(AU)

O triclorfon (TRC) é um pesticida muito utilizado na aquicultura para o controle de ectoparasitos de peixes. Este pesticida é um inibidor da acetilcolinesterase, uma enzima essencial para a finalização de impulsos nervosos. As altas concentrações utilizadas de TRC geram riscos ao meio ambiente e à saúde humana. No ambiente, os pesticidas podem afetar a fauna local e gerar um colapso ecológico. Existem vários estudos com peixes de produção, no entanto, há lacunas para peixes nativos com outros valores comerciais. A tuvira (Gymnotus carapo) é um peixe nativo da fauna brasileira e possui grande importância comercial na pesca esportiva. O presente trabalho, delineado para determinar a concentração letal de triclorfon (Masoten) em Gymnotus carapo e seus efeitos subletais na enzima AChE, avaliou a toxicidade aguda (concentrações para matar 50% dos peixes CL50) do TRC em tuviras (Gymnotus carapo) e a inibição da acetilcolinesterase no fígado e tecido muscular de tuviras. Para o ensaio agudo, foram utilizadas concentrações de 0,0, 5,0, 7,5, 15, 22,5, 30, 37,5 e 45 mg L-1por um período de 96 horas. Após o período de exposição aguda, foi determinado uma CL50 de 6,38 mg L-1. No ensaio subletal, foram utilizadas concentrações de 0,0, 0,238, 0,438 e 0,638 mg L-1, com base em 10% do CL50, durante um período de catorze dias. Foram realizadas duas colheitas: uma aos sete dias e a outra ao final (décimo quarto dia). A inibição da acetilcolinesterase no fígado foi demonstrada apenas (p <0,05) para o tratamento com 0,638 mg L-1 após catorze dias de exposição. Aos sete dias, a atividade muscular mostrou diferença significativa apenas para os tratamentos 0,438 e 0,638 mg L-1, em comparação com o tratamento 0,238 mg L-1 e controle. Aos catorze dias de exposição, apenas o tratamento 0,638 mg L-1 apresentou diferenças significativas em relação aos demais grupos, demonstrando a recuperação enzimática. O valor encontrado no teste agudo permitiu concluir que o TRC apresenta características moderadamente tóxicas para Gymnotus carapo. Os valores dos parâmetros de toxicidade calculados no presente estudo permitiram o estabelecimento da estimativa dos limites máximos permitidos em corpos d'água quando combinados com dados de testes de outros organismos não-alvo.(AU)

Sudden death caused by trichlorfon poisoning in Korean native cattle / 대한수의학회지

Two 12-month-old cattle with anthelmintics containing trichlorfon the day before death presented to the Animal and Plant Quarantine Agency for diagnosis. In necropsy, they revealed enlargement of the spleens, redness of mucosa and serosa in stomachs and intestines, and friable kidneys. Histopathologically, hemorrhages in the spleens, omasums, abomasums, and intestines as well as renal tubular necrosis were observed. Trichlorfon was detected at above the lethal dose in the ruminal contents. Based on these findings, we diagnosed this case as death caused by trichlorfon poisoning.

Intoxicação aguda por triclorfon em caprinos tratados com a dose terapêutica / Acute poisoning by trichlorfon in goats given a therapeutic dose

O presente estudo descreve um surto de intoxicação por triclorfon em caprinos, que receberam pela via oral, a dosagem terapêutica do princípio ativo em questão (100mg/kg), provenientes da Universidade Estadual de Maringá, campus de Umuarama, PR. Cinquenta e três ovinos foram tratados com a mesma formulação/solução e não se observou nenhum efeito colateral nos animais referente ao tratamento com triclorfon. Das 20 cabras medicadas, cerca de 40 minutos após a administração do triclorfon, oito apresentaram os clássicos sinais clínicos de ataxia, decúbito externo-lateral, sialorreia, tremores, constrição das pupilas, dispneia com ruídos, micção e defecação involuntária, paresia espástica, timpanismo e lacrimejamento. Quase que imediatamente após a detecção destes sinais, as oito cabras foram medicadas com sulfato de atropina 1% 0,5mg/kg mais fluidoterapia. Cinco destes animais tiveram de receber nova dosagem de sulfato de atropina uma hora após a primeira aplicação, em função de alguns sinais clínicos, como tremores musculares, ainda estarem presentes. De 48 a 72 horas após a administração do triclorfon, três destes cinco animais vieram a óbito. Na necropsia, foi possível observar mucosas cianóticas, congestão de fígado, baço e rins, vasos mesentéricos congestos, vesícula biliar repleta, enfisema pulmonar, parênquima pulmonar avermelhado. Os resultados encontrados neste trabalho chamam atenção que o surto aconteceu em cabras adultas, que apresentavam boas condições clínicas e acima de tudo, receberam a dosagem terapêutica recomendada em bula pelo fabricante. Talvez isso possa indicar alguma sensibilidade mais elevada desta espécie animal à dosagem recomendada em bula do triclorfon (100mg/kg) para caprinos.

The present study describes an outbreak of trichlorfon poisoning in goats from the State University of Maringá, campus Umuarama/PR that received orally the therapeutic dose of the active ingredient in question (100mg/kg). Fifty-three sheep had been treated with the same formulation/solution and no side effects were observed in any of these sheep medicated with triclorfon. But from 20 goats medicated with trichlorfon, eight goats showed, about 40 minutes after its administration, the classic clinical signs of ataxia, external lateral decubitus, drooling, tremors, constricted pupils, noisy dyspnea, involuntary urination and defecation, spastic paresis, bloat and tearing. Almost immediately after the detection of these signals, eight goats were medicated with 1% atropine sulfate (0.5mg/kg and fluid). Five of these goats received a second dose of atropine sulfate one hour after the first application because of some clinical signs such as muscle tremor still being present. Forty-eight to 72 hours after administration of trichlorfon, three of those five goats died. At necropsy we observed cyanotic mucous membranes, congestion of liver, spleen, kidneys and mesenteric vessels, filled gallbladder, emphysema, and reddish lungs. The results of this study call attention to the outbreak that occurred in adult goats in good clinical conditions and, above all, that they received the therapeutic dosage recommended on the manufacture label. This suggests a higher sensitivity of the species to the recommended dose of trichlorfon (100mg/kg) for goats.

Avaliação de risco de pesticidas aplicados no município de Arari, Maranhão, Brasil: base para programa de controle ambiental do Rio Mearim / Risk assessment of pesticides applied in Arari city, Maranhão, Brazil: basis for the environmental control program in Mearim river

Os objetivos deste trabalho foram avaliar a toxicidade aguda do sulfato de cobre e do triclorfon para três espécies de Daphnia (D. similiis, D. magna e D. laevis) na presença ou ausência de sedimento. Os valores de CE estimados para D. magna foram de 0,3496 mg de sulfato de cobre/L com sedimento e 0,0447 sem sedimento, para D. similiis 0,2859 com sedimento e 0,0426 sem sedimento e para D. laevis 0,1437 com sedimento e 0,1094 sem sedimento. A CE (50-48H) estimada para a D. magna foi de 299,70 ng de triclorfon/L com sedimento e 0,70 sem sedimento, para D. similiis 381,62 com sedimento e 0,52 sem sedimento e para D. laevis 282,72 com sedimento e 0,92 sem sedimento. O triclorfon mostrou-se mais tóxico que o sulfato de cobre para as tres espécies estudadas, sendo que a presença de sedimento diminuiu a toxicidade de ambos para as tres espécies na ausência de sedimento, a Daphnia laevis (espécie nativa do Brasil) pode ser usada como organismo-teste na avaliação da toxicidade aguda e crônica de inseticidas organofosforados e a base de cobre

Oxidative stress and free radical damage in patients with acute dipterex poisoning / 生物医学与环境科学（英文）

<p><b>OBJECTIVE</b>To investigate whether acute dipterex poisoning (ADP) may cause oxidative stress and free radical damage in the bodies of acute dipterex poisoning patients (ADPPs), and to explore the mechanisms by which ADP may cause oxidative stress and free radical damage.</p><p><b>METHODS</b>Fifty ADPPs and fifty healthy adult volunteers (HAVs) whose ages, gender and others were matched with the ADPPs were enrolled in a randomized controlled study, in which concentrations of nitric oxide (NO), vitamin C (VC), vitamin E (VE) and beta-carotene (beta-CAR) in plasma as well as concentration of lipoperoxide (LPO), and activities of superoxide dismutase (SOD), catalase (CAT), glutathione peroxidase (GPX) and acetylcholinesterase (AChE) in erythrocytes were determined by spectrophotometric analytical methods.</p><p><b>RESULTS</b>Compared with the average values of experimental parameters in the HAVs group, the average values of plasma NO and erythrocyte LPO in the ADPPs group were significantly increased (P<0.0001), while those of plasma VC, VE and beta-CAR as well as erythrocyte SOD, CAT, GPX and AChE in the ADPPs group were significantly decreased (P<0.0001). Bivariate correlation analysis and partial correlation analysis suggested that when NO and LPO values were increased, and VC, VE, beta-CAR, SOD, CAT and GPX values were decreased in the ADPPs, AChE value was decreased gradually in the ADPPs (P<0.001-0.0001). Reliability analysis of experimental parameters reflecting oxidative stress and free radical damage in the ADPPs showed that the reliability coefficient (8 items) alpha=0.6909, and the standardized item alpha=0.8574.</p><p><b>CONCLUSION</b>The findings in the present study suggest that ADP can cause oxidative stress and free radical damage, and inhibit markedly erythrocyte acetylcholinesterase activity in ADPPs.</p>

Relationship between acute dipterex poisoning and oxidative stress and free radical damage / 中华预防医学杂志

<p><b>OBJECTIVE</b>To study relationship between acute dipterex poisoning and oxidative stress and free radical damage.</p><p><b>METHODS</b>Eighty-two patients with acute dipterex poisoning (ADPP) and ninety-two healthy adult volunteers (HAV) were enrolled in the study with randomized controlled trial design. Plasma levels of vitamin C (VC) and vitamin E (VE), as well as level of lipoperoxide (LPO) and activities of superoxide dismutase (SOD) and acetylcholinesterase (AChE) in the red blood cells (RBC), were determined by spectrophotometry.</p><p><b>RESULTS</b>Levels of VC and VE, and activities of SOD and AChE were (37.35 +/- 9.98) micromol/L, (16.57 +/- 4.54) micromol/L, (1 785 +/- 154) U/g Hb and (213.1 +/- 57.6) U/g Hb, respectively, in the ADPP group, significantly lower than those in the HAV group, (55.34 +/- 15.98) micromol/L, (25.66 +/- 7.24) micromol/L, (2 124 +/- 185) U/g Hb and (305.3 +/- 83.6) U/g Hb, respectively. Plasma level of LPO was (35.20 +/- 5.29) nmol/g Hb in the ADPP group, significantly higher than that in the HAV group, (27.87 +/- 4.66) nmol/g Hb. Partial correlation analysis suggested that there existed negative correlation between activity of AChE in the RBC and plasma level of LPO (r = -0.274, P = 0.013) and positive correlation between activity of AChE in the RBC and plasma levels of VC and VE, and activity of SOD in the RBC (r = 0.333, P = 0.002, r = 0.269, P = 0.015 and r = 0.248, P = 0.026, respectively) in the ADPP, adjusted for age. Coefficient of reliability alpha was 0.682 (P < 0.001), with a standardized alpha of 0.868 (P < 0.001).</p><p><b>CONCLUSION</b>There exist severe oxidative stress and free radical damage in patients with acute dipterex poisoning.</p>

Chemotherapy of schistosomiasis present and past

The primary objective of chemotherapy is to cure individual patient by eradication of the infection. This eradication leads to cessation of egg deposition, which is the main pathogenic agent for the patient and community. The present generation of antischistosomal drugs provides physicians and public health practitioners with flexible, well tolerated convenient, highly efficient tools for control of schistosomal morbidity in human; in contrast, old generation of antischistosomal drugs was not

Quantitative evaluation of tuberculosis evolution in hamsters submitted to an eight-week Trichlorfon treatment and infected with Mycobacterium bovis, strain AN5

A evoluçäo da doença causada pela inoculaçäo intraperitoneal de Mycobacterium bovis (cepa AN5) foi avaliada em hamsters (Mesocricetus auratus) tratados de segundas a sextas-feiras, com doses subcutâneas de 30 mg/kg de Triclorfon, por um período de 8 semanas consecutivas. Os critérios adotados para essa avaliaçäo foram o tempo de sobrevivência após a inoculaçäo e a quantificaçäo do agente no baço, fígado, rim e pulmäo colhidos aos 1, 15, 29 e 45 dias após a inoculaçäo. Nessas oportunidades também foram realizados exames histopatológicos. Os animais do grupo tratado com Triclorfon e do grupo controle desenvolveram tuberculose progressiva. Os resultados da quantificaçäo do agente nos órgäos examinados, e do tempo de sobrevivência após a inoculaçäo, näo mostraram qualquer influência da administraçäo do Triclorfon

Monitorizaçäo biológica de trabalhadores expostos a inseticida organofosforado neurotoxicante: uma proposta de intervençäo / Biological monitoring of workers involved with triclorphon exposure

Os compostos organofosforados (OP) cujo uso é amplamente disseminado no mundo, estabelece o seu maior risco de intoxicaçäo aguda ou crônica nos países do terceiro mundo. Tanto a sua morbidade como a sua mortalidade säo sub-notificadas nestes países e tem-se tornado um problema de saúde pública. o seu mecanismo de açäo referente a instalaçäo de intoxicaçäo mais direta (aguda) é bem conhecido. Porém, os seus efeito a longo prazo só ultimamente vêm sendo considerados. Alguns OP além destes efeitos bem definidos säo capazes de promover a neurotoxicidade retardada induzida por organofosforados (NRIOP) em virtude da inibiçäo das estereases suceptível a neurotoxicante (ESNT). Propöe um programa de monitorizaçäo biológica e sugere a instituiçäo da análise laboratorial de apoio diagnóstico em indivíduos exposto ao triclorfon, um dos OP amplamente utilizado no Brasil.

Efficacy of pyrantel pamoate either alone or combined with trichlorfon for control of cyathostomes of horses

Através de estudo comparativo, objetivou-se avaliar a eficiência anti-helmíntica de pamoato de pirantel, isolado ou associado ao triclorfon, no controle de estrongilídeos de equinos da raça Puro Sangue Inglês. As coproculturas realizadas antes e após os tratamentos levaram consistentemente ao encontro de populaçöes puras de ciatostomíneos com oito células intestinais. As reduçöes de ovos por grama de fezes foram avaliadas do 7§ ao 45§ dias pós-tratamento. Comparando os valores médios de OPG dos equinos tratados com pamoato de pirantel (13,2 mg/kg) associado ao triclorfon (30 mg/kg) e com pamoato de pirantel isolado (13,2 mg/kg), observou-se diferença näo significante (P<0,05) ao longo do experimento, verificando-se, 7 dias após o tratamento, reduçöes médias de OPG de quase 100 por cento e, do 7§ ao 20§ dias, reduçöes ainda superiores a 90 por cento. Os resultados indicam que os dois produtos säo eficazes na reduçäo de ovos por grama de fezes de ciatostomíneos de equinos mantidos sob condiçöes a campo

Tratamento da habronemose cutânea dos equídeos com uso intravenoso de soluçäo de Trichlorfon à 2, 5 por cento associado à aplicaçäo tópica de polímero de condensaçäo do ácido metracreosolsulfônico com metanal / Treatment of equine cutaneous habronemiasis with intravenous injections of 2, 5 per cent trichlorfon solution, together with topical application of metracreosolsulphonic acid with methanal condensation polymer

Foi avaliada a eficiência da associaçäo de soluçäo de trichlorfon à 2,5 por cento, na dose de 5mg/kg de peso corporal, aplicada por via intravenosa, semanalmente, com o uso tópico diário do ácido metacreosolsulfônico com metanal, na forma gel, no tratamento de equinos naturalmente acometidos por habronemose cutânea. Foram estudadas oito lesöes de sete equinos, machos, de diferentes raças, com idades variando entre um e doze anos. As feridas foram avaliadas, clinicamente, quanto ao período de evoluçäo, aspecto macroscópico, localizaçäo e diâmetro. Amostras do tecido lesional foram colhidas para exame histopatológico e cultura microbiológica. Foi possível determinar a presença de larva de Habronema sp em apenas um dos animais estudados. Os achados histopatológicos foram compatíveis com os relatos de habronemose cutânea e a cultura microbiológica foi negativa para bactéria e fungos. Na dose preconizada por este trabalho a associaçäo de soluçäo de trichlorfon à 2,5 por cento com o ácido metacreosolsulfônico com metanal revelou-se eficaz na reduçäo da lesäo habronemótica e reepitelizaçäo do tecido cutâneo

Age-targeted chemotherapy for control of urinary schistosomiais in endemic populations

Severity of urinary tract morbidity increases with intensity and duration of Schistosoma haematobium infection. We assessed the ability of yearly drug therapy to control infection intensity and reduce S. haematobium-associated disease in children 5-21 years old in an endemic area of Kenya. In year I, therapy resulted in reduced prevalence (66% to 22%, P < 0.001) and intensity of S. haematobium infection (20 to 2 eggs/10 mL, urine), with corresponding reductions in the prevalence of hematuria (52% to 19%, P < 0.001). There was not, however, a significant first-year effect on prevalence of urinary tract abnormalities detected by ultrasound. Repeat therapy in years 2 and 3 resulted in significant regression of hydronephrosis and bladder abnormalities (41% to 6% prevalence, P< 0.001), and further reductions in proteinuria. Repeat age-targeted therapy was associated with decreased prevalence of infection among young children (< 5yr) entering into the target age group. Two years after discontinuation of therapy, intensity of S. haematobium infection and ultrasound abnormalities remained suppressed, but hematuria prevalence began to increase (to 33% in 1989). Reinstitution of annual therapy in 1989 and 1990 reversed this trends. We conclude that annual oral therapy provides an effective strategy for control of morbidity due to S. haematobium on population basis, both through regression of disease in treated individuals, and prevention of infection in untreated subjects

Lethality of triatomines (Hemiptera: Reduviidae), vectors of Chagas' disease, feeding on blood baits containing synthetic insecticides, under laboratory conditions

Ensaiou-se, em laboratorio, o efeito toxico de inseticidas sinteticos, adicionados ao sangue de carneiro desfibrinado, mantidos em temperatura ambiente, oferecidos como fonte alimentar as seguintes especies de triatomineos: Triatoma infestans, Panstrongylus megistus, Triatoma vitticeps, Triatoma pseudomaculata, Triatoma brasiliensis e Rhodnius prolixus. Os inseticidas usados, na concentracao de 1g/l, foram: HCH, DDT, Malathion e Triclorfon e a letalidade observada, ao fim de 7 dias variou, de acordo com o principio ativo. HCH foi o mais efetivo por via oral, matando 100 por cento dos insetos, exceto P. megistus (95,7 por cento) e T. pseudomaculata (94,1 por cento). Triclorfon eliminou entre 71,8 por cento (T. vitticeps) e 98 por cento (R. prolixus). Malathion ficou ligeiramente abaixo, matando entre 56,8 por cento (T. vitticeps) e 97 por cento (T. brasiliensis). DDT foi o menos efetivo, matando entre 10 por cento (T. vitticeps) e 75 por cento (T. brasiliensis). Como os testes foram feitos em temperatura ambiente, espera-se que iscas desse tipo possam ser usadas no controle de triatomineos no campo.

Polineuropatia por triclorfon: registro de um caso com estudo eletrofisiológico e histopatológico do nervo sural / Polyneuropathy by trichlorfon: report of a case with electrophysiological and histopathological study of the sural nerve

É apresentado caso de paciente agricultor que, após uso inadequado de inseticida organofosforado (triclorfon), teve sinais e sintomas de intoxicaçäo aguda e, três meses após, desenvolveu quadro de polineuropatia sensitivo-motora. O exame eletroneuromiográfico revelou alteraçöes axonais e desmielinizantes difusas. O estudo do nervo sural, em cortes semi-finos, à ultramicroscopia e à técnica de fibras isoladas revelou degeneraçäo axonal e transformaçäo grnaular do axoplasma com perda dos neurofilamentos e neurotúbulos

Praziquantel, oxamniquine, and metrifonate in the treatment of schistosomiasis in Riyadh

This study sought to compare the effectiveness and side effects of praziquantel versus oxamniquine in treating 200 patients with schistosoma mansoni infection and praziquantel versus metrifonate in treating 100 patients with S. haematobium infection. Praziquantel and oxamniquine were given in single doses of 40 mg/kg body weight and 25 mg/kg, respectively. Metrifonate was given doses of 10 mg/kg, and repeated three times at fortnight intervals. In s. mansoni infections, the cure rate was 96% for parziquantel and 91% for oxamniquine. In s. haematobium infections, the cure rate was 98% for praziquantel and 90% for metrifonate. Side effects were generally minor and temporary and were noted in 44% of patients treated with praziquantel, in 60% of patients treated with metrifonate, and in 70% of the patients treated with oxamniquine. The most common side effects were dizziness and abdominal pain. It is concluded that the drugs are effective against the species of Schistosoma present in our area. Praziquantel appears to be the drug of choice for S. haematobium. Praziquantel and low-dose oxaminquine [25 mg/kg] were comparable in their effect on S. mansoni

Activity of four organophosphorus insecticides in the mouse sperm morphology test

O efeito de 4 inseticidas organofosforados (malation, diazinon, diclorvos e triclorfon) foi avaliado em camundongos, através do teste de morfologia de espermatozóide. Os animais foram expostos aos inseticidas, por via intraperitoneal (diazinon, diclorvos e triclorfon), via dérmica (malation) e por inalaçäo (diclorvos) durante 5 dias consecutivos. Um aumento significativo na frequência de espermatozóides anômalos foi observado quando os animais foram expostos ao malation (1000 mg/Kg) ao diazinon (100 mg/Kg) e ao diclorvos, por inalaçäo (0,24 e 0,32 mg/l). Contudo, nenhum aumento significativo foi observado com relaçäo ao triclorfon e ao diclorvos quando os animais foram expostos pro via intraperitoneal