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1.
Braz. j. pharm. sci ; 52(1): 69-76, Jan.-Mar. 2016. tab, graf
Article in English | LILACS | ID: lil-789089

ABSTRACT

ABSTRACT Aiming to alter and/or improve permeation of active compounds in the skin, many strategies have been developed, including biophysical methods. One of the physical absorption techniques, currently known as Cryo Laser Phoresis (CLP), consists of an apparatus that emits radiation on polar or nonpolar molecules of the active substance, resulting in faster penetration when in comparison to the standard topical application. The goal of this work was to evaluate the efficacy of a method that proposes to increase cutaneous permeation of diclofenac sodium by using CLP technique. The influence on permeation was evaluated ex vivo, using Franz cell and human skin obtained from cosmetic surgery. The results were evaluated using statistical methods and data exploratory analysis: clusters, k-means and Principal Component Analysis. The results showed a larger increase in the concentration of diclofenac sodium in the dermis with the use of laser. In all samples (with or without laser application) it was observed that skin surface showed an amount of diclofenac sodium and that there was no active passage to the receptor liquid, suggesting that diclofenac sodium was not absorbed. These results indicate that CLP, when used under the conditions described in this study, is able to increase diclofenac sodium penetration and its retention into deeper layers.


RESUMO No sentido de alterar e/ou melhorar a penetração de substâncias na pele, diversas estratégias têm sido desenvolvidas, variando desde a aplicação de novos veículos e ativos encapsulados, até equipamentos que atuam por métodos biofísicos. Uma das técnicas de absorção física, atualmente conhecida como Crio Laser Forese (CLF), consiste em um aparato que emite radiação sobre moléculas polares ou apolares da substância ativa, tornando sua penetração mais rápida, se comparada à administração tópica comum. O objetivo deste trabalho foi avaliar a eficácia de um método que propõe aumentar a permeação cutânea do diclofenaco de sódio incorporado a um gel, por meio do uso da CLF. A influência sobre a permeação foi avaliada ex vivo, utilizando célula de Franz e pele humana obtida de cirurgia plástica. Os resultados foram balizados mediante aplicação de métodos estatísticos e análise exploratória de dados: clusters, k-means e Análise por Componentes Principais. Os resultados demonstraram aumento na concentração do diclofenaco de sódio na derme com o uso do laser. Em todas as amostras (com ou sem aplicação de laser), observou-se, uma quantidade de diclofenaco de sódio na superfície da pele e que não houve passagem de ativo para o líquido do receptor, sugerindo que o diclofenaco de sódio não foi absorvido. Estes resultados indicam que CLF usada sob as condições descritas neste estudo é capaz de aumentar a penetração do diclofenaco de sódio e sua retenção em camadas mais profundas da pele.


Subject(s)
Diclofenac/pharmacokinetics , Lasers/statistics & numerical data , Dermatologic Agents/pharmacokinetics , Skin/drug effects
2.
Braz. j. pharm. sci ; 50(1): 195-202, Jan-Mar/2014. tab, graf
Article in English | LILACS | ID: lil-709548

ABSTRACT

To evaluate binding potential of Prunus domestica gum in tablets formulations. Six tablet batches (F-1B to F-6B) were prepared by wet granulation method, containing Avicel pH 101 as diluent, sodium diclofenac as model drug using 10, 15 and 20 mg of Prunus domestica gum as binder and PVP K30 was used as standard binder. Magnesium stearate was used as lubricant. Flow properties of granules like bulk density, tapped density, Carr index, Hausner’s ratio, angle of repose as well as physical parameters of the compressed tablets including hardness, friability, thickness and disintegration time were determined and found to be satisfactory. The FTIR spectroscopic analysis showed that the formulation containing plant gum is compatible with the drug and other excipients used in tablets formulation. Hence the plant gum has role as a potential binder in tablets formulations. The dissolution profile showed that tablets formulations containing Prunus domestica gum 15 mg/200 mg of total weight of tablet as binder showed better results as compared to PVP K30.


Para avaliar a propriedade aglutinante da goma Prunus domestica em formulações de comprimidos, seis lotes (F-1B para F-6B) foram preparados pelo método de granulação úmida, contendo Avicel pH 101 como diluente e diclofenaco de sódio como fármaco modelo, usando 10, 15 e 20 mg de goma de Prunus domestica como agente aglutinante e PVP K30 como aglutinante padrão. O estearato de magnésio foi utilizado como lubrificante. Propriedades de fluxo dos grânulos, como a densidade, índice de Carr, razão de Hausner, ângulo de repouso, bem como parâmetros físicos dos comprimidos, incluindo o tempo de dureza, friabilidade, espessura e desintegração foram determinados e se mostraram satisfatórios. A análise espectroscópica no FTIR mostrou que a formulação contendo goma vegetal é compatível com o fármaco e outros excipientes utilizados na formulação dos comprimidos. Assim, a goma vegetal tem papel potencial como aglutinante em formulações de comprimidos. O perfil de dissolução das formulações que contêm 15 mg/200 mg do peso total do comprimido em goma de Prunus domestica como aglutinante mostrou melhores resultados comparativamente ao PVP K30.


Subject(s)
Plant Gums/pharmacokinetics , Prunus domestica/chemistry , Diclofenac/pharmacokinetics , Dissolution/analysis , Spectroscopy, Fourier Transform Infrared/methods , Tablets/analysis
3.
Rev. para. med ; 23(2)abr.-jun. 2009. ilus, tab, graf
Article in Portuguese | LILACS | ID: lil-589431

ABSTRACT

Objetivo: estudar a aplicação do ultrassom terapêutico com alta frequência-3MH em estudo comparativo com aplicação do ultrassom terapêutico de baixa frequência-1MHz, na indução do aumento na absorção transcutânea do diclofenaco de sódio pela pele de ratos. Método: estudo experimental utilizando 15 ratos machos, adultos, da linhagem Wistar, com peso entre 250 a 350 gramas, distribuídos em três grupos: Alta, Baixa Frequência e Controle de 5 ratos cada. Foram coletadas 4 amostras de sangue de cada animal, nos tempos de 0? antes da aplicação do ultrassom, 30?, 60? e 90? minutos após a realização da técnica específica para cada grupo. Na leitura das amostras, foi utilizado o equipamento de Cromatografia Líquida de Alta Eficiência-CLAE. Resultado: a análise foi obtida através do método não paramétrico, ANOVA de Kruskal-Wallis, não comprovando diferença estatisticamente significante entre os grupos analisados no que diz respeito a maior absorção do fármaco. Conclusão: os resultados obtidos sugerem novos estudos, que busquem aperfeiçoar o método aplicado e possa agregar maiores conhecimentos ao assunto pesquisado o que possibilitará resultados cada vez mais precisos.


Objective: to study the application of therapeutic ultrasound with high frequency-3MH in a comparative study with application of therapeutic ultrasound, low-frequency 1MHz-induced increase in transcutaneous absorption of diclofenac sodium by the skin of mice. Method: an experimental study using 15 male rats, adult male rats, weighing 250 to 350 grams were divided into three groups: High, Low Frequency Control and 5 mice each. We collected 4 blood samples from each animal at 0 'prior to the application of ultrasound, 30', 60 'and 90' minutes after the completion of specific techniques for each group. In reading the samples, we used the equipment Chromatography High Performance Liquid-HPLC. Result: the analysis was performed using the method nonparametricANOVA Kruskal-Wallis test does not confirm a statistically significant difference between the groups with regard to the greater absorption of the drug. Conclusion: the results suggest further studies that seek to improve the methodology used, and may add more knowledge to the subject researched the results will enable more precise.


Subject(s)
Animals , Male , Rats , Diclofenac/pharmacokinetics , Phonophoresis , Chromatography, Liquid , Rats, Wistar/metabolism , Skin Absorption
4.
São Paulo; s.n; 2009. 205 p. ilus, tab, graf.
Thesis in Portuguese | LILACS | ID: lil-594525

ABSTRACT

A correlação in vitro-in vivo (CIVIV) refere-se ao estabelecimento de uma relação racional entre as propriedades biológicas, ou parâmetros derivados destas, produzidos por uma forma farmacêutica e suas propriedades ou características físico-químicas. O estabelecimento desse tipo de correlação de dados pode possibilitar a substituição dos estudos in vivo, necessários à demonstração da bioequivalência, pelos estudos in vitro, no caso de alterações no processo de fabricação pós-registro. Os sistemas matriciais apresentam, como principal exemplo de material controlador da liberação, substâncias poliméricas formadoras de matrizes hidrofílicas. Hidroxipropilmetilcelulose (HPMC) é um excipiente de escolha para o preparo de matrizes hidrofílicas, devido à capacidade de formação de gel e controle da liberação. O diclofenaco de sódio (DCL) é um antiinflamatório não esteroidal com ação analgésica e antipirética. Considerando suas características físico-químicas e farmacológicas, é objetivo deste trabalho o estabelecimento de uma CIVIV para DCL incorporado em sistemas matriciais. Os comprimidos de DCL com HPMC foram desenvolvidos e submetidos aos ensaios de dissolução utilizando os aparatos 1, 2, 3 e 4 conforme as especificações farmacopeicas. Foi realizado o estudo de biodisponibilidade, seguindo as normas éticas, com as formulações selecionadas. A partir dos dados de absorção obtidos pela técnica de deconvolução e dos dados de dissolução foi estabelecida a correlação. Os resultados demonstraram que o aumento da concentração de HPMC produziu a redução da velocidade de dissolução e, dependendo da condição de estudo, estas diferenças foram mais ou menos significativas. Os comprimidos com concentração intermediária de HPMC (15 a 20%) foram mais sensíveis às alterações de formulação e das condições do ensaio de dissolução. As formulações contendo 30% de HPMC praticamente não modificaram o perfil de dissolução, mesmo com alterações na formulação e condições de estudo. No...


The term in vitro-in vivo correlation (IVIVC) refers to the establishment of a rational relationship between the biological properties, or a parameter derived from a biological property produced by a dosage form, and a physicochemical characteristic or property of the same dosage form. The establishment of IVIVC enables the substitution of in vivo studies for in vitro studies to evaluate bioequivalence, e.g. in case of post-approval changes. Matrix tablets employ mainly hydrophilic polymers to control drug release. Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) is an excipient of choice for preparation of hydrophilic matrices, due to its gel formation and controlled drug release capacities. Sodium diclofenac (SD) is a non-steroidal anti-inflammatory drug with analgesic and antipyretic effects. Considering its physicochemical and pharmacological characteristics, the objective of this work is to establish an IVIVC for HPMC matrix tablets containing SD. HPMC matrix tablets with SD were formulated and submitted to dissolution testing using apparatus 1, 2, 3 and 4 in accordance with pharmacopoeial specifications. The bioavailability study was carried out under ethical guidelines, using the selected formulations. The correlation was obtained by plotting absorption data, obtained from diclofenac plasmatic curves through a deconvolution technique, against dissolution data. The results showed that the increase of HPMC concentration produces a decrease of the drug dissolution rate and these differences were more or less significant, depending on the study conditions. Tablets with intermediate HPMC concentrations (15 to 20%) were more sensitive to changes in dissolution conditions. Formulations containing 30% HPMC do not present changes in dissolution profiles, even when the formulation or the study conditions change. Formulations F1, F2A, F3 and Voltaren® 50 mg as reference product were used in the bioavailability study to establish IVIVC. The linear correlation between...


Subject(s)
Diclofenac/pharmacokinetics , Diclofenac/pharmacology , In Vitro Techniques , Drug Carriers/analysis , Drug Delivery Systems/methods , Biological Availability , Dissolution/analysis , Structure-Activity Relationship , Tablets
5.
São Paulo; s.n; 13 abr. 2007. 116 p. ilus, tab, graf.
Thesis in Portuguese | LILACS | ID: lil-464459

ABSTRACT

Matrizes hidrofílicas de diclofenaco sódico e de cetoprofeno foram preparadas por meio de compressão direta ou granulação úmida seguida de compressão, utilizando-se hipromelose para modular a dissolução do fármaco. Foram também obtidos péletes de liberação prolongada de cetoprofeno, mediante extrusão-esferonização e revestimento, em leito fluidizado, com Kollicoat® EMM 30D. Um planejamento fatorial 22 foi usado para elucidar os efeitos de variáveis de formulação sobre os perfis de liberação do fármaco a partir dos sistemas em estudo, determinados empregando-se os métodos da pá e/ou Bio-Dis. No caso dos comprimidos matriciais, os efeitos do grau de viscosidade e concentração de hipromelose foram investigados. Para os péletes, avaliou-se os efeitos da granulometria e ganho de peso em revestimento. A influência do pH sobre a liberação do fármaco a partir dos sistemas preparados foi também estudada, usando-se meios de dissolução com pH 1,2-7,2. Os métodos ANOVA e teste de Tukey (comparação estatística entre porcentuais de fármaco dissolvido e/ou eficiência de dissolução), f1, f2 e Weibull foram usados para caracterizar e comparar os perfis de dissolução. O grau de viscosidade e concentração de hipromelose influenciaram a liberação de diclofenaco sádico e cetoprofeno a partir das matrizes em estudo, sendo a concentração do polímero o fator principal que governou o processo. A granulação alterou os perfis de dissolução de cetoprofeno em relação às matrizes obtidas por compressão direta, diminuindo a velocidade e modificando o mecanismo de liberação. No caso dos péletes, o ganho de peso em revestimento foi o parâmetro que exerceu maior efeito sobre a liberação do cetoprofeno, enquanto a granulometria apenas influenciou os perfis de dissolução dás formulações com maior ganho de peso em revestimento. A liberação do fármaco a partir dos sistemas em estudo aumentou com a elevação do pH, o que ocorreu devido à solubilidade pH-dependente do cetoprofeno e diclofenaco sódico.


Diclofenac sodium and ketoprofen hydrophilic matrices were prepared by direct compression or wet granulation followed by compression, using hypromellose to modulate the drug dissolution. Sustained release ketoprofen pellets were also obtained by extrusion-spheronization and fluidized bed coating with Kollicoat® EMM 30D. A 22 factorial design has been used to elucidate the effects of formulation variables on the drug release profiles from the systems in study, determined using the paddle method and Bio-Dis. In the case of matrix tablets, the effects of the viscosity grade and concentration of hypromellose were investigated. For the pellets, the effects of granulometry and weight gain were evaluated. The influence of the pH value on the drug release from the prepared systems was also studied, using pH 1,2-7,2 dissolution media. ANOVA and Tukey's test (statistical comparison between percentages of drug dissolved and/or dissolution efficiency), f1, f2 and Weibull methods were used to characterize and compare the dissolution profiles. The concentration and viscosity grade of hypromellose influenced the ketoprofen and diclofenac sodium release from the studied matrices, being the polymer concentration the main factor that has governed the process. Granulation has modified the dissolution profiles of ketoprofen in relation to the matrices obtained by direct compression, reducing the rate and modifying the mechanism of drug release. In the pellets case, weight gain was the main factor that has influenced the ketoprofen release, while ganulometry has only influenced the dissolution profiles of the formulation with the highest weight gain. Drug release from the systems under study increased with the increase of the pH value of the medium because of the diclofenac sodium and ketoprofen pH-dependent solubility.


Subject(s)
Ketoprofen/pharmacokinetics , Diclofenac/pharmacokinetics , Technology, Pharmaceutical , Gastrointestinal Tract/metabolism , Biological Availability , Dissolution , Solubility
6.
Omdurman Journal of Pharmaceutical Sciences. 2006; 1 (2): 125-34
in English | IMEMR | ID: emr-79863

ABSTRACT

In vitro release profiles were studied for the controlled- release Diclofenac sodium matrix tablets [MT2O. MT33. MT34], in comparison with Voltaren Retard r [V.R.], a well-known Diclofenac sodium enteric-coated tablet from Novartis. The percentage release of Diclofenac sodium was studied in gradient pHs [1.2, 2.1, 4.2, 5.5, 6.5, 6.7, and 7.2] in accordance with gastro-intestinal tract [git] pHs, which are varying from pH 1 to pH 8. Drug release kinetics of these formulations was also evaluated


Subject(s)
Tablets, Enteric-Coated , Diclofenac/pharmacology , Diclofenac/pharmacokinetics , Pharmaceutical Preparations , Drug Implants
7.
Mansoura Journal of Pharmaceutical Sciences. 2003; 19 (1): 60-72
in English | IMEMR | ID: emr-63402

ABSTRACT

A simple [extraction less], rapid and sensitive reversed phase high-performance liquid chromatographic method, with ultraviolet detection at 280 nm, was developed to measure diclofenac sodium in plasma at concentrations suitable for bioavailability studies. Flufenamic acid was used as internal standard and the separation was performed at ambient temperature on a mg-Bondapak C18 column. The mobile phase consisted of a mixture of acetonitrile and 0.05 M phosphate buffer [1:1 v/v]. The pH of the mixture was adjusted to 3.5 using phosphoric acid. The limit of quantitation of diclofenac sodium was 0.05 mug/ml and the time for separation of each sample was no longer than 6.5 minutes at a flow rate of 2 ml/minute. The study of the inter- and intra-day precision and relative recovery study proved that the suggested method is accurate, sensitive and reproducible. The method was applied to test the bioavailability of the enteric coated diclofenac sodium tablets [Voltaren] in Beagle dogs


Subject(s)
Diclofenac/pharmacokinetics , Chromatography, High Pressure Liquid , Biological Availability , Pharmacokinetics , Calibration
8.
DARU-Journal of Faculty of Pharmacy Tehran University of Medical Sciences. 2002; 10 (1): 17-22
in English | IMEMR | ID: emr-59102
9.
RBCF, Rev. bras. ciênc. farm. (Impr.) ; 36(2): 233-40, jul.-dez. 2000. tab, graf
Article in Portuguese | LILACS | ID: lil-289828

ABSTRACT

Foram avaliadas as propriedades biofarmacêuticas in vitro de amostras provenientes de três fabricantes - A (cápsulas), B e C (comprimidos), três lotes de cada, contendo 100 mg de diclofenaco sódico de liberação modificada. Para cápsulas e comprimidos foram realizados ensaios de peso médio, desintegração, uniformidade de conteúdo, teor e perfil de dissolução e também de dureza para comprimidos. O fármaco foi quantificado por espectrofotometria no UV a 278 nm. Apenas os lotes A3, B1 e B2 atenderam aos limites especificados para o teor (85 a 115 por cento). Os produtos A e B liberaram, após seis horas de ensaio, porcentagens do fármaco abaixo das especificações descritas na literatura, que se confirmam na eficiência de dissolução...


Subject(s)
Analysis of Variance , Anti-Inflammatory Agents, Non-Steroidal , Diclofenac/pharmacokinetics , Pharmaceutical Preparations/metabolism , Prostaglandin Antagonists , Absorption , Biological Availability , Biopharmaceutics , Spectrophotometry, Ultraviolet
10.
Indian J Exp Biol ; 2000 Sep; 38(9): 895-900
Article in English | IMSEAR | ID: sea-63119

ABSTRACT

This study was designed to investigate the influence of volatile oil pretreated skin on in vitro permeation from films containing ionized and dodecylamine ion-paired diclofenac sodium (DS). The involvement of skin cholesterol was investigated to determine its possible role in enhancing the permeation of ion-paired DS. Cardamom oil produced the maximum (10 x) in vitro permeation enhancement for ion-paired DS. The carrageenan induced rat paw oedema reduction (up to 12 hr) by cardamom oil was comparable to that of diclofenac injection (s c). Leaching of cholesterol from excised skin in addition to increased partition coefficient following volatile oil skin pretreatment appears to be responsible for in vitro permeation enhancement of DS. Whereas, a mild barrier perturbation effect due to altered cholesterol levels following pretreatment with volatile oils appears to increase the permeation of ion-paired DS across viable skin, thereby producing significant reduction of carrageenan induced paw oedema.


Subject(s)
Administration, Cutaneous , Animals , Anti-Inflammatory Agents, Non-Steroidal/pharmacokinetics , Biomarkers/analysis , Cholesterol/metabolism , Diclofenac/pharmacokinetics , Edema/chemically induced , Epidermis/metabolism , Male , Oils, Volatile/pharmacology , Permeability , Rats , Rats, Inbred Strains , Rats, Wistar , Skin/metabolism , Skin Absorption/drug effects , Solubility , Pharmaceutical Vehicles/pharmacokinetics
11.
Arab Journal of Pharmaceutical Sciences. 2000; 1 (7): 65-78
in English | IMEMR | ID: emr-53407

ABSTRACT

The controlled release formulation of sodium diclofenac have become increasingly important in the therapy as a means of reducing dosing frequency, hence improving patient compliance, better therapeutic effect and less side effects. This work was aimed to develop the controlled release sodium diclofenac granules prepared with different techniques. Various methods of granulation were used to prepare the granules of matrix tablets: a wet granulation with isopropanol, a granulation with molten cetyl alcohol and a repetitive wet granulation with cetyl alcohol solution in the isopropanol, then the granules were compressed using a rotative tabletting machine. Drug release profiles of made formulations were investigated using a USP XXIII apparatus [basket] at 100 rpm and various p/h buffer media. [PH=2.5,PH=4.5,PH=6.8]. The effect of preparation's methods and various excipients used [cetyl alcohol, Avicel PH 102, Emcompress and magnesium stearate] on sodium diclofenac dissolution from controlled release hydrophobic matrix tablets were studied. It was found that the repetitive granulation with molten cetyl alcohol, repetitive wet granulation with cetyl alcohol solution, magnesium stearate, and cetyl alcohol caused a decrease in dissolution rate, but the wet granulation with isopropanol Avicel PH 102 increased the dissolution rate.The stability tests were carried out according to WHO accelerated study procedures. The formulations studied showed that the potency of prepared controlled release tablet formulations decreased after three months of incubation under stress condition [elevated temperature and humidity], and revealed faster drug release profiles


Subject(s)
Diclofenac/administration & dosage , Diclofenac/pharmacokinetics , Technology, Pharmaceutical
12.
Rev. mex. reumatol ; 13(3): 144-9, mayo-jun. 1998. tab, graf
Article in Spanish | LILACS | ID: lil-241062

ABSTRACT

La selectina-L (CD62L) juegan un papel importante en la interacción inicial leucocito-endotelio, fenómeno clave en la extravasación de células del torrente sanguíneo hacia focos inflamatorios. Recientemente se ha demostrado que ciertos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) inducen in vitro una disminución en la expresión de CD62L e inhiben la interacción de leucocitos polimorfonucleares (PMN) y células endoteliales. En el presente trabajo exploramos in vivo el efecto de diclofenaco potásico sobre expresión de CD62L por PMN. Encontramos que el diclofenaco K, a la dosis que se admistra usualmente, induce una disminución rápida y significativa en la expresión de selectina-L por PMNs de sangre periférica de individuos sanos. Este efecto tendió a desaparecer 24 horas después de la suspensión del AINE. No se observó un incremento significativo en la concentración de CD62L soluble en suero a las 48 horas del inicio de la administración de diclofenaco K. Nuestros datos indican que el efecto in vitro del diclofenaco K sobre la expresión de selectina-L por leucocitos PMN ocurre también in vivo; además, y apoyan fuertemente la hipótesis de que el diclofenaco K ejerce su efecto antiinflamatorio, al menos parcialmente, a través de inducir una disminución en el expresión de CD62L por PMN. Es necesario llevar a cabo mediciones seriadas de CD62L soluble para corroborar si efectivamente la administración de diclofenaco K no afecta los niveles sérico de esta molécula


Subject(s)
Humans , Male , Female , Adult , Blood/drug effects , Blood/immunology , Diclofenac/pharmacokinetics , Immunoglobulins/drug effects , Immunoglobulins/ultrastructure , Integrins/drug effects , Cell Adhesion Molecules , Neutrophils , Selectins
13.
Rev. Argent. Med. Deporte ; 20(64): 6-14, 1998. tab, graf
Article in Spanish | LILACS | ID: lil-217850

ABSTRACT

Se evaluaron 120 pacientes -106 niños y 14 niñas- de entre 5 y 16 años, portadores de patología musculoesquelética preponderantemente de origen traumático, como consecuencia de la práctica deportiva. Todos los pacientes recibieron como único tratamiento parches autoadherentes conteniendo 180 mg de diclofenac epolamina -DEP- equivalente a 140 mg de diclofenac aplicados en el sitio afectado. De acuerdo con la extensión de la superficie a tratar, el parche se utilizó entero o fraccionado, cortado prolijamente con tijera, de tamaño tal que cubriera en exceso la zona afectada. Los mismos se recambiaron cada 12 horas. Se evaluó clínicamente al paciente poniéndose especial énfasis en el tipo y en la localización de la lesión presentada, la intensidad del dolor mediante escala visual análoga (EVA), la presencia e intensidad del edema asociado a la lesión y la capacidad funcional del segmento afectado. Los controles se efectuaron al inicio, a las 48 horas y a los 6 y 10 días de la consulta inicial. Se valoró la mejoría del dolor desde el primer control intratratamiento. El dolor espontáneo decreció en intensidad desde un valor inicial de 6,07 ñ 0,11 (X ñ SEM) hasta 2,71 ñ 0,14 a las 48 horas de iniciado el tratamiento (p < 0,001), mientras que el provocado lo hizo desde 6,53 ñ 0,12 hasta 3,33 ñ 0,15 (p < 0,001). Al sexto día de tratamiento ambos se habían reducido un 92 y un 90 por ciento respectivamente. El dolor había mejorado o desaparecido en más del 95 por ciento de los pacientes. La eficacia global del tratamiento fue considerada buena o muy buena en el 99 por ciento de los pacientes. Ningún paciente presentó efectos adversos tanto locales como sistémicos. Los resultados obtenidos en el presente estudio sugieren que diclofenac epolamina administrado en forma de parches es una alternativa terapéutica segura y efectiva en el tratamiento de patologías musculoesqueléticas inflamatorias agudas en niños.


Subject(s)
Humans , Male , Female , Adolescent , Administration, Topical , Athletic Injuries/drug therapy , Diclofenac/pharmacokinetics , Diclofenac/therapeutic use , Gels , Muscle, Skeletal/pathology , Pain/therapy , Acetaminophen/therapeutic use , Edema/classification , Pain Measurement , Data Interpretation, Statistical
14.
Pediatr. mod ; 33(4): 208-12, abr. 1997. tab, ilus
Article in Portuguese | LILACS | ID: lil-195830

ABSTRACT

Em um estudo randomizado, comparativo e prospectivo se analizou a eficácia e a tolerabilidade de dois antiinflamatórios (nimesulide e diclofenaco potássico) e uma droga analgésica/antitérmica (dipirona) diante de processos inflamatórios do trato respiratório superior (faringites e/ou amigdalites) em uma populaçäo pediátrica. Os sinais e sintomas próprios a essas patologias foram analisados e a febre monitorizada durante um período de 24 horas. Observou-se uma melhora significativa e homogênea dos sinais e sintomas em todos os grupos de tratamento. A febre apresentou queda pronunciada após a administraçäo de nimesulide e diclofenaco e também após a administraçäo da dipirona, sendo que ocorreu uma reversäo do efeito da dipirona após algumas horas. Dois pacientes apresentaram efeitos adversos que, no caso do diclofenaco devido a intensidade, forçaram a retirada do medicamento. Os dados obtidos ressaltam a eficácia antipirética do nimesulide tal qual a da dipirona com as vantagens em tolerabilidade que näo säo encontradas com o uso de diclofenaco potássico. Assim concluímos que o nimesulide, além de uma poderosa açäo antitérmica, apresenta vantagens no combate ao processo inflamatório, principalmente com relaçäo a sua segurança.


Subject(s)
Humans , Male , Female , Child, Preschool , Child , Anti-Inflammatory Agents, Non-Steroidal/pharmacokinetics , Anti-Inflammatory Agents, Non-Steroidal/therapeutic use , Diclofenac/pharmacokinetics , Diclofenac/therapeutic use , Dipyrone/pharmacokinetics , Dipyrone/therapeutic use , Drug Tolerance , Respiratory Tract Infections/metabolism , Respiratory Tract Infections/drug therapy , Pharyngitis/drug therapy , Pharyngitis/metabolism , Tonsillitis/drug therapy , Tonsillitis/metabolism
15.
New Egyptian Journal of Medicine [The]. 1997; 16 (Supp. 3): 33-42
in English | IMEMR | ID: emr-46260

ABSTRACT

The present study was carried cut to study the possible cardiovascular interaction between some NSAIDs [diclofenac sodium] and some antihypertensive drugs [captopril] and the possible mechanism[s] by which these interactions occur. This study was carried out in vivo on renal hypertensive rats and in vitro on perfused heart isolated from rats. It was concluded that NSAIDs [diclofenac sodium] attenuate the antihypertensive effect of captopril in renal hypertensive anesthetized rats via the inhibition of endogenous prostagl and ins synthesis, especially that with vasodilator activity which in turn produces sodium ion retention, potentiates sympathetic activity and potentiates the action of endogenous angiotensin II


Subject(s)
Animals, Laboratory , Hypertension, Renal/veterinary , Models, Animal , Rats , Diclofenac/pharmacokinetics , Captopril/pharmacokinetics , Drug Interactions
16.
Säo Paulo; s.n; 1997. 71 p. ilus, tab. (BR).
Thesis in Portuguese | LILACS, BBO | ID: lil-203248

ABSTRACT

Objetivando avaliar aspectos da hemostasia pós-uso do cetoprofeno e do diclofenaco potássico em pacientes normo-reativos com necessidade e oportunidade de avulsäo de terceiros molares inferiores inclusos e/ou impactados, a autora apresenta, nesta tese, uma casuística de 51 (cinqüenta e um) pacientes, num estudo comparativo randomizado, os quais foram submetidos aos seguintes exames pré e pós operatórios: T.T.P.A., T.P., retraçäo de coágulo e contagem de plaquetas. Os resultados apresentaram-se dentro dos limites da normalidade e também näo foram registrados sangramentos clínicos pós-operatórios pós-uso do cetoprofeno e do diclofenaco potássico. O estudo permitiu concluir que nas posologias administradas o cetoprofeno e o diclofenaco de potássico näo interferiram nos mecanismos da hemostasia


Subject(s)
Anti-Inflammatory Agents, Non-Steroidal , Anti-Inflammatory Agents, Non-Steroidal/pharmacokinetics , Anti-Inflammatory Agents, Non-Steroidal/therapeutic use , Diclofenac , Diclofenac/pharmacokinetics , Diclofenac/therapeutic use , Hemostasis, Surgical , Ketoprofen , Ketoprofen/pharmacokinetics , Ketoprofen/therapeutic use , Surgery, Oral , Iatrogenic Disease , Tooth, Unerupted/chemistry
17.
Rev. mex. oftalmol ; 69(2): 64-8, mar.-abr. 1995. ilus, tab
Article in Spanish | LILACS | ID: lil-188182

ABSTRACT

El dolor postoperatorio en la cirugía de la queratotomía radiada puede llegar a ser intenso, por lo que se probó un antiinflamatorio no esteroideo en forma tópica para disminuirlo. En este estudio prospectivo, multicéntrico y aleatorio se tomó un grupo de 78 pacientes en los que se realizó queratotomía radiada bilateral y se instilaron dos gotas de diclofenaco al 0.1 por ciento en uno de los ojos, sirviendo el otro de control. Los resultados indican que el 59 por ciento de los ojos tratados no tuvieron dolor, contra 6 por ciento de los ojos control. Ninguno de los ojos tratados mostró dolor intenso contra 20 por ciento de los no tratados que sí lo tuvieron. No se encontró ningún efecto adverso importante atribuible al diclofenaco. Se concluye que la administración de solución de diclofenaco al 0.1 por ciento es un buen método analgésico y antiinflamatorio en el postoperatorio inmediato de la queratotomía radiada.


Subject(s)
Adolescent , Adult , Middle Aged , Humans , Male , Female , Anti-Inflammatory Agents, Non-Steroidal/pharmacokinetics , Diclofenac/pharmacokinetics , Ophthalmologic Surgical Procedures , Pain, Postoperative/therapy , Keratotomy, Radial/methods , Ophthalmic Solutions/administration & dosage
18.
Folha méd ; 110(supl.1): 39-42, jan.-fev. 1995. ilus, tab
Article in Portuguese | LILACS | ID: lil-154043

ABSTRACT

Ensaio aberto multicêntrico reunindo 1.650 pacientes pediátricos e adultos jovens com infecçöes das vias aéreas superiores, inferiores, vias urinárias, órgäos genitais e traumatismos. Os pacientes se submeteram a um tratamento com diclofenaco resinato gotas orais, na posologia de 0,6 mg/kg de peso corporal, em duas ou três tomadas diárias, para avaliaçäo da eficácia e da tolerabilidade da medicaçäo como terapêutica concomitante nos diferentes grupos de patologias. Verificou-se uma reduçäo acentuada dos sinais e sintomas já no terceiro dia de tratamento e o resultado da avaliaçäo global foi considerada muito eficaz/ eficaz em 94,3 por cento dos casos. O tratamento teve uma duraçäo média de seis dias e os efeitos colaterais estiveram presentes em 4,4 por cento dos pacientes avaliados


Subject(s)
Humans , Male , Female , Infant , Child, Preschool , Child , Adolescent , Adult , Diclofenac/therapeutic use , Anti-Inflammatory Agents, Non-Steroidal/therapeutic use , Diclofenac/administration & dosage , Diclofenac/analogs & derivatives , Diclofenac/pharmacokinetics , Respiratory Tract Infections/drug therapy , Urinary Tract Infections/drug therapy , Multicenter Studies as Topic
19.
Arq. bras. med ; 68(4): 229-32, jul.-ago. 1994. ilus, tab
Article in Portuguese | LILACS | ID: lil-142916

ABSTRACT

Em um estudo aberto e comparativo, foram avaliadas 60 pacientes portadoras de doença inflamatória pélvica aguda. Um grupo recebeu nimesulide na posologia de 2 comprimido (100mg) duas vezes ao dia, enquanto que o outro grupo recebeu diclofenaco sódico na posologia de 1 comprimido (50mg), três vezes ao dia, durante 10 dias. Ambos os grupos foram tratados com cloridrato de doxiciclina, drágeas de 100mg duas vezes ao dia, durante 10 dias. Foi observada uma acentuada regressäo dos sinais e sintomas nos dois grupos tratados já no 3§ dia de tratamento. O efeito terapêutico avaliado no final do tratamento foi considerado como sendo Excelente e Bom em 83,4 por cento das pacientes tratadas com nimesulide e 73,4 por cento das medicadas com diclofenaco


Subject(s)
Humans , Male , Female , Adolescent , Adult , Middle Aged , Anti-Inflammatory Agents, Non-Steroidal/pharmacokinetics , Diclofenac/pharmacokinetics , Drug Evaluation , Pelvic Inflammatory Disease/drug therapy , Pelvis/physiopathology , Acute Disease , Anti-Inflammatory Agents, Non-Steroidal/adverse effects , Diclofenac/adverse effects , Pelvic Inflammatory Disease/complications , Sex
20.
Mansoura Journal of Pharmaceutical Sciences. 1993; 9 (1): 1-16
in English | IMEMR | ID: emr-28951

ABSTRACT

Sustained release W/O dry adsorbed emulsions containing diclofenac sodium were prepared. The effect of particle size, different emulsifying agents and various hydrophilic adsorbents on the sustained release characteristics of diclofenac sodium was studied. The drug release from dry adsorbed emulsions prepared with calcium stearate was slower than those prepared with Span 60. The effect of hydrophilic adsorbents on the drug release was found to be in the following order: Avical PH 101 > Aerosil 200 > Avicel RC-591. The release kinetics from the prepared particles showed that no one model was able adequately to describe the release situation. In vivo studies using human volunteers revealed a sustained release action up to 18 hours


Subject(s)
Diclofenac/pharmacokinetics , Drug Delivery Systems , Diclofenac/blood , Biological Availability
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