Antimicrobial and Immunomodulatory Activities of Dried Extracts of Echinacea Purpurea

Abstract The use of Echinacea purpurea (EP), a plant native from North America, is widely diffused throughout the world, presenting many pharmacological applications, mainly for the treatment of infections of respiratory and urinary tracts. Due to the widespread commercialization of EP-based products, an effective evaluation of their pharmacological properties is essential to assure efficacy during clinical use. In this study, in vitro tests were performed to evaluate the antimicrobial activity of dried extracts of EP by the microdilution method. In addition, a phagocytosis model was employed to assess the immunomodulatory potential of the extracts. The increase in reactive oxygen species production, as well as the intracellular proliferation rate of Cryptococcus gatti after phagocytosis by macrophages in the presence of EP dried extracts were also evaluated. The analyzed samples showed no significant antibacterial activity; however, a slight antifungal activity was verified. Positive effects of EP extracts on the modulation of cellular immune response were observed in different experiments, indicating that this mechanism may contribute to the control and treatment of infections.

Estudo de bioequivalência entre duas formulações de ciprofibrato 100 mg comprimidos em voluntários sadios após administração de dose única / Bioequivalence study between two formulations of ciprofibrate 100 mg tablets in healthy volunteers after single dose administration

A comparação da biodisponibilidade de duas formulações de ciprofibrato 100 mg comprimidos (ciprofibrato 100 mg - Aché Laboratórios Farmacêuticos S/A, formulação teste, e Oroxadin® 100 mg - Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda., formulação referência) foi realizada por meio de um estudo de bioequivalência em 52 voluntários sadios. O estudo foi realizado através de um delineamento aberto, randomizado, em dose única, cruzado em dois períodos e com tempo de washout de nove semanas. As amostras de plasma foram obtidas durante um intervalo de tempo de 72 horas. As concentrações plasmáticas de ciprofibrato foram determinadas por cromatografia líquida de alta eficiência com detecção por espectrometria de massas (CLAE-MS/MS), com ionização por electrospray em modo positivo. Os parâmetros farmacocinéticos área sob a curva (ASC0-72), concentração plasmática máxima (Cmax) e tempo máximo (Tmax) foram obtidos a partir da curva de concentração plasmática do ciprofibrato versus tempo. As razões das médias geométricas com intervalo de confiança 90% após transformação logarítmica foram 89,43% (85,09% - 93,99%) para Cmax e 97,23% (94,73% - 99,79%) para ASC0-72. As formulações teste e referência são consideradas bioequivalentes se os intervalos com 90% de confiança para a média geométrica da razão teste/referência ficarem compreendidos na faixa de 80% a 125%. Dessa forma os comprimidos de ciprofibrato 100 mg testados (Aché Laboratórios Farmacêuticos S/A) foram bioequivalentes aos comprimidos de Oroxadin® 100 mg, de acordo com taxa e extenção de absorção.

Comparação da bioequivalência entre duas formulações de dicloridrato de betaistina 24 mg comprimidos em voluntários sadios após a administração de dose única / Comparison of the bioequivalence between two formulations of betahistine hydrochloride 24 mg tablets in healthy volunteers after a single dose dministration

A biodisponibilidade de uma dose única de dicloridrato de betaistina em comprimidos de 24 mg produzidos por Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A. foi comparada com o medicamento referência (à época do estudo) dicloridrato de betaistina 24 mg (Labirin®, Apsen Farmacêutica S.A.). Um estudo de dose única, randomizado, aberto, cruzado em dois períodos foi realizado em 34 voluntários brasileiros, sadios, de ambos os gêneros. Dezenove coletas de sangue foram realizadas durante 24 horas. As amostras foram mantidas congeladas até o momento de análise. As concentrações plasmáticas de ácido 2-piridilacético, um metabólito da betaistina, foram determinadas utilizando um método de CLAE-EM/EM validado. Os intervalos com 90% de confiança para concentração plasmática máxima (Cmáx) e área sob a curva (ASC0-t) foram determinados utilizando os dados após transformação logarítmica. As formulações teste e referência foram consideradas bioequivalentes se os intervalos com 90% de confiança para a média geométrica da razão teste/referência ficassem compreendidos na faixa de 80% a 125%. Os intervalos com 90% de confiança para as razões das médias geométricas para Cmáx foi 105,18% (97,31%-113,70%) e para ASC0-t foi 99,33% (95,55%-103,26%). Em conclusão, os comprimidos de dicloridrato de betaistina 24 mg testados (Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.) foram bioequivalentes aos comprimidos de Labirin® 24 mg, de acordo com taxa e extensão de absorção.

Comparison of microbiological assay and HPLC-UV for determination of fluconazole in capsules / Comparação de ensaios microbiológicos e CLAE-UV para determinação de fluconazol em cápsulas

The development of a specific agar diffusion bioassay for the quantitative determination of fluconazole formulated in capsules was carried out using a strain of Candida albicans ATCC 18804 as the test organism. A prospective validation of the method showed adequate linearity (r²=0.9995), precision (R.S.D. = 4.0 percent for intra-day and 4.5 percent for inter-day precision) and accuracy (mean recovery = 102.9 percent). High performance liquid chromatography was chosen as a comparison method for the fluconazole determination. The contents of fluconazole determined by both methods, for four capsule samples, showed a strong correlation, confirmed by Pearson's correlation coefficient value (r = 0.9884). The bioassay is a suitable method for both research and pharmaceutical industry laboratories.

Este trabalho visou ao desenvolvimento e validação de um método microbiológico por difusão em ágar para quantificação de fluconazol em cápsulas utilizando o isolado Candida albicans ATCC 18804 como reagente biológico. O método foi validado e foi verificada linearidade (r²=0,9995), precisão (D.P.R. = 4.0 por cento para precisão intra-dia e 4,5 por cento para precisão inter-dia) e exatidão (recuperação média = 102,9 por cento). Concomitantemente, foi realizado o doseamento de fluconazol nas cápsulas por meio de cromatografia líquida de alta eficiência. Os teores encontrados por ambos os métodos demonstraram alta correlação, confirmada pelo Coeficiente de Correlação de Pearson (r = 0,9884). O ensaio microbiológico desenvolvido pode ser considerado ferramenta valiosa tanto para a pesquisa científica quanto para a rotina da indústria farmacêutica.