Validación del método de determinación de efecto anestésico local / Validation of the measuring method of local anesthetic effect

Introducción: la determinación del tiempo de anestesia local de un medicamento o principio activo en investigación se realiza empleando un ensayo biológico. Objetivo: validar el método de determinación del tiempo de anestesia local para disponer de un método de ensayo validado para la evaluación de medicamentos genéricos con esta actividad farmacológica. Métodos: se evaluaron los parámetros de exactitud, precisión, robustez, linealidad, paralelismo y especificidad siguiendo la metodología descrita en la Regulación 41-2007 del Centro para el Control Estatal de la Calidad de los Medicamentos (CECMED) para la Validación de métodos de análisis. Resultados: en el estudio de exactitud no se observaron diferencias significativas entre los resultados al ensayar la muestra y el material de referencia. En el estudio de la repetibilidad se alcanzaron coeficientes de variación menor del 50 . No se observaron diferencias significativas entre las precisiones alcanzadas por dos analistas diferentes, en días diferentes, a tres lotes diferentes. El estudio de especificidad mostró que los excipientes o sustancias auxiliares de la formulación no interfieren en la evaluación del producto. El método resultó ser lineal en el intervalo de concentraciones de 50 a 120 por ciento con exactitud y precisión aceptable para cada dilución y mostró paralelismo. El ensayo de robustez mostró que no existen diferencias en las respuestas obtenidas al variar diferentes parámetros. Conclusiones: el método biológico resultó ser exacto, preciso, específico, lineal y robusto

Introduction: a biological test is used to measure local anesthesia time of a drug or an active principle under research. Objective: to validate the measuring method of local anesthesia time for the evaluation of generic drug with this pharmacological action. Methods: accuracy, precision, robustness, linearity, parallelism and specificity were evaluated according to the methodology described in 41-2007 Regulation of the Center for the State Control of Drug Quality (CEDMED). Results: in the accuracy test, no significant differences were observed between the results of tested sample and the reference material at the 3 tested doses. Variation Coefficients was less than 50 percent in the repeatability test. There were no significant differences between the precision values of two different analysts at different times and in three different batches. The specificity test showed that excipients or auxiliary substances in the formulation did not interfere with the evaluation of the product. The method was linear in a 50-120 percent range of concentrations, with acceptable accuracy and precision, and parallelism. The robustness test yielded no differences in the results obtained after changing various parameters. Conclusions: biological method proved to be accurate, precise, specific, linear and robust

Actividad antagonista a-adrenérgica del aceite de semillas de Cucurbita pepo L(calabaza) microencapsulado / Antagonist a-adrenergic activity of microencapsulated Cucurbita pepo L (pumpkin) seed oil

INTRODUCCIÓN: trabajos realizados en animales de experimentación administrados con aceite de semilla de Cucurbita pepo L. microencapsulado han demostrado su actividad antiandrogénica y antiinflamatoria, por lo cual ha sido recomendado su uso en el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna. También se recomienda el uso de medicamentos antagonistas adrenérgicos. OBJETIVO: evaluar la actividad antagonista a-adrenérgica del aceite de semilla de C. pepo microencapsulado obtenido en el centro. MÉTODOS: se evaluaron concentraciones del aceite microencapsulado (0,3; 1 y 3 mg/mL) sobre el conducto deferente aislado de ratas, frente a concentraciones submáximas de noradrenalina, también se realizó la curva acumulativa de noradrenalina (10-8 a 10-5 M) en ausencia y en presencia de 1 mg/mL del aceite. RESULTADOS: se pudo comprobar que el aceite microencapsulado inhibe la contracción inducida por la concentración submáxima de noradrenalina, así como la curva acumulativa de noradrenalina en presencia del aceite. CONCLUSIONES: el aceite de semilla de C. pepo microencapsulado presentó efecto antagonista a-adrenérgico a las concentraciones ensayadas en el conducto deferente aislado de ratas.

INTRODUCTION: research works performed on experimental animals administered with microencapsulated Cucurbita pepo L. seed oil, have demonstrated the antiandrogenic and antiinflammatory activity of this product, so it has been recommended for the treatment of benign prostatic hyperplasia. The use of antagonist adrenergic drugs is also recommended. OBJECTIVE: to evaluate the antagonist a-adrenergic activity of the microencapsulated C. pepo seed oil obtained in our center. METHODS: microencapsulated oil concentrations (0.3; 1 y 3 mg/mL) were evaluated on isolated deferent duct in rats against sub-maximum noradrenaline concentrations (10-8 to 10-5 M), with and without 1 mg/mL of the microencapsulated oil. RESULTS: microencapsulated C pepo seed oil was proved to inhibit the contraction induced by the sub-maximum noradrenaline concentration, as well as the cumulative curve of noradrenalin when the oil was present. CONCLUSIONS: microencapsulated C. pepo seed oil has antagonist a-adrenergic effect on tested concentrations in the isolated deferent duct of treated rats.

Actividad expectorante de formulaciones a partir de plectranthus amboinicus (lour) spreng (orégano francés) / Expectorant activity of formulations from plectrantus amboinicus (lour) spreng (french oregano)

La administración de extracto acuoso y extracto fluido, así como de los jarabes obtenidos de los extractos, produjeron incrementos significativos de la concentración de rojo fenol en la secreción traqueobronquial de ratón. Tanto el extracto acuoso como el hidroalcohólico presentan actividad expectorante; el jarabe preparado con extracto acuoso fue efectivo a dosis de 50 mL/kg, con una dosis efectiva media de 41,91 mL/kg; el jarabe preparado con extracto fluido fue efectivo a dosis de 50 y 37,5 mL/kg, con dosis efectiva media de 34,64 mL/kg; y las tabletas de 100 mg ejercieron efecto expectorante a las dosis de 34 y 68 mg/kg. A su vez la administración aguda de tabletas de 100 mg ejerció un efecto expectorante, similar al de la bromhexina y el salbutamol...

Administration of aqueous extract and of fluid extract as well as the syrups produced from the extracts resulted in significant increase of red phenol concentration in the tracheobronchial secretion of mice. Both the aqueous and the hydroalcohol extracts have expectorant activity; the aqueous extract-made syrup was effective at 50 mL/kg dose, with an effective mean dose of 41,91 ml/kg; fluid extract-made syrup was effective at 50 and 37,5 mL/kg, being 34,64 mL/kg the effective mean dose and finally 100 mg tablets showed their expectorant action at doses of 34 and 68 mg/kg. In turn, the acute administration of 100mg tablets had the same expectorant effect as bromhexine and salbutamol...

Efecto neuroprotector de una formulación nasal de eritropoyetina con bajo contenido de ácido siálico / Neuroprotective effect of a nasal formulation of erythropoietin with low sialic acid content

La administración intranasal de eritropoyetina humana recombinante con bajo contenido de ácido siálico (rHu-EPOb) puede ser empleada como un agente neuroprotector eficaz en el tratamiento de la isquemia cerebral. En el presente trabajo fueron administradas 10 µg de rHu-EPOb 3 veces al día durante 2 días, comenzando inmediatamente antes de la inducción de la isquemia focal transitoria en ratas. Los resultados demostraron que la administración nasal de rHu-EPOb mejoró significativamente el comportamiento neurológico en animales sometidos a isquemia focal transitoria y disminuyó el área de infarto en las diferentes zonas cerebrales estudiadas. La evaluación histopatológica de la zona del hipocampo de los animales sometidos al daño neuronal, evidenció ligeras alteraciones caracterizadas por la presencia de neuronas picnóticas. Los resultados mostraron el efecto neuroprotector de la administración intranasal de una formulación a partir de rHu-EPOb en ratas sometidas a isquemia focal transitoria y confirman la necesidad de realizar estudios clínicos para evaluar el posible efecto anti-isquémico de esta formulación.

Intranasal administration of recombinant human erythropoietin (rHu-EPOb) may be used lake an effective neuroprotective agent in treatment of cerebral ischemia. In present paper 10 µg of rHu-EPOb three times/day during 2 days were administered, starting immediately before induction of a transitory focal ischemia in rats. Results showed that nasal administration of rHu-EPOb improved significantly the neurologic behavior in animals underwent to transitory focal ischemia, and decreased infarction area in the different cerebral zones studied. Histopathological assessment of hippocampus zone of animal underwent to neuronal damage, showed slight alterations characterized by presence of pycnotic neurons. Results showed the neuroprotective effect of intranasal administration of a formula from rHu-EPOb in rats underwent to transitory focal ischemia, and confirm the need of clinical studies to assess the possible anti-ischemic effect of this formula.

Efecto del extracto acuoso de Aloe vera (L) N L Burm sobre indicadores lipídicos de suero de conejo / Effect of the water extract from Aloe vera (L) N L Burm on rabbit serum lipids

Introducción: trabajos realizados con extracto acuoso y gel hojas de Aloe vera (L) N L Burm, administrados a ratones en un modelo de hiperlipidemia aguda inducida con tritón, demostraron un efecto protector al incremento de los lípidos. Objetivos: estudiar el efecto de la administración a dosis repetida de extracto acuoso de A. vera sobre los indicadores lipídicos de suero de conejo. Métodos: conejos machos Nueva Zelandia fueron tratados con extractos acuosos de A. vera a las dosis de 17 y 34 mg/kg de peso corporal, sobre la base de sólidos totales durante 6 semanas, también se incluyó un grupo control sin tratamiento, el peso corporal, colesterol total, HDL-colesterol, LDL colesterol y triglicéridos fueron determinados al inicio y al final del período del experimento. Resultados: se encontró una disminución significativa del colesterol, LDL colesterol y triglicéridos en suero de los animales tratados con la dosis de 34 mg/kg de extracto acuoso al final del experimento, pero el HDL-colesterol no mostró variaciones. Conclusiones: la administración de extracto acuoso de A. vera a conejo durante 6 semanas causó una disminución significativa de los lípidos en suero.

Introduction: the research works conducted with water extract and gel from Aloe vera (L.) N. L. Burm., administered to mice in a triton-induced acute hyperlipidemia pattern, showed a protective effect against the increase of lipids. Objectives: to study the effect of administration of water extract from A. vera at repeated doses on the lipid indicators of rabbit serum. Methods: male New Zealand rabbits were treated with water extracts from Aloe vera at doses of 17 and 34 mg/kg of bodyweight, on the basis of whole solids for 6 weeks. An untreated control group was included. Body weight, total cholesterol, HDL-cholesterol, LDL cholesterol and triglycerides were determined at the beginning and at the end of the experimental period. Results: it was found that cholesterol, LDL cholesterol and triglycerides significantly decreased in serum of animals treated with 34 mg/kg dose of the water extract at the end of the experiment, however, the HDL-cholesterol did not show any variation. Conclusions: the administration of water extract from Aloe vera to a rabbit for 6 weeks significantly reduced serum lipids.

Toxicología subcrónica del extracto acuoso de Plectranthus amboinicus (Lour. ) Spreng / Subchronic toxicology of the aqueous extract of Plectranthus amboinicus (Lour. ) Spreng

Por el amplio uso de Plectranthus amboinicus (Lour.) Spreng. (orégano francés) en la población y por su posible utilización a largo plazo en las afecciones convulsivas y el tracto respiratorio, se planteó el estudio toxicológico subcrónico de un extracto acuoso (liofilizado) de las partes aéreas. Se llevó a cabo en ratas Wistar de los 2 sexos, administrados por vía oral a las dosis de 500 y 50 mg de sólidos totales liofilizados/kg de peso corporal durante 90 d; los animales fueron pesados semanalmente y al final del tratamiento se muestrearon para la determinación de los indicadores hematológicos y químicos sanguíneos, así como el estudio histológico de órganos. El comportamiento de los animales y los indicadores evaluados no fueron afectados por el tratamiento, las alteraciones microscópicas observadas en los animales fueron esporádicas con muy baja incidencia en todos los grupos. El estudio no demostró efectos tóxicos en los animales, que pudieran estar asociados a la administración repetida del extracto acuoso liofilizado de Plectranthus amboinicus.

Due to the wide use of Plectranthus amboinicus (Lour.) Spreng. (French oregano) in the population and to its possible use on the long term in the convulsive affections and the respiratory tract, it was recommended the toxicological subchronic study of an aqueous extract (freeze-dried) of the aerial parts. The study was conducted in Wistar rats of both sexes. Doses of 500 and 50 mg of freeze-dried total solids/kg of body weight were administered by oral route during 90 days. The animals were weekly weighted and at the end of the treatment they were sampled to determine the haematological and blood chemical indicators, as well as the histological study of organs. The behavior of the animals and the evaluated indicators were not affected by the treatment. The microscopic alterations observed in the animals were sporadic with a very low incidence in all groups. The study did not prove the existence of toxic effects in the animals that could be associated with the repeated administration of the freeze-dried aqueous extract of Plectranthus amboinicus.

Actividad antiinflamatoria de compuestos liposolubes de Zingiber officinale Roscoe frente a diferentes agentes flogísticos / Anti-inflammatory activity of liposoluble compounds of Zingiber officinale Roscoe versus different inflammatory agents

Existen antecedentes del uso de un extracto oleoso con mantequilla purificada del Zingiber officinale Roscoe en el tratamiento de enfermedades alérgicas y de las vías respiratorias por parte de la población mexicana; también trabajos realizados en nuestro laboratorio demostraron un efecto protector del mismo ante el broncoespasmo inducido por histamina y en la anafilaxia pasiva cutánea experimental. Dado estos resultados se realizó la evaluación antiinflamatoria de dicho extracto en los modelos de inducción del edema plantar en rata, utilizando diferentes agentes flogísticos como dextrán, histamina, serotonina y carragenina. Las ratas fueron administradas por vía oral con el extracto oleoso de Zingiber officinale Roscoe a la dosis 6,5 mL/kg de peso corporal, una hora antes de la inducción del edema plantar, también se evaluó la ciproheptadina, difenhidramina e indometacina como controles positivos. El análisis estadístico demostró que la administración del extracto oleoso de Zingiber officinale Roscoe produce una inhibición significativa (p < 0,05) al desarrollo del edema inducido por dextrán, histamina, serotonina y carragenina.

There is a background for use of oily extract with purified butter of Zingiber officinale Roscoe in treatment of allergic diseases and of airways by Mexican people; also, tasks performed in our lab demonstrated a protective effect of it in case of bronchospasm provoked by hystamines, and in experimental cutaneous passive anaphylaxis. Since these results anti-inflammatory assessment of such extract was made in induction models of plantar edema in rat, using different flogistic agents as Dextran, Histamine, Serotonine, and Carragenine. Rats received oleic extract of Zingiber officinale Roscoe by oral route, at a dosis of 6,5 mL/kg of body weight, one hour before induction of plantar edema, also we assessed Cyproheptadine, Diphenhydramine and Indomethacin as positive controls. Statistical analysis showed that administration of oleic extract of Zingiber officinalie Roscoe produces a significant inhibition (p < 0,05) of edema development induced by Dextran, Histamine, Serotonine, and Carragenine.

Actividad de Plectranthus amboinicus (Lour) Spreng tabletas 100 mg sobre la musculatura lisa intestinal. / Activity of Plectranthus amboinicus (Lous.) Spreng 100 mg tablets on the intestinal smooth musculature

En el presente trabajo se evaluaron las tabletas de 100 mg de Plectranthus amboinicus (Lour.) Spreng. (orégano francés) sobre la musculatura lisa y su influencia en la transmisión colinérgica, para lo cual se utilizaron cobayos machos de la raza Hartley de 200-250 g de masa corporal, para la extracción de diferentes porciones de íleon. Como resultado se obtuvo que las tabletas 100 mg de P. amboinicus (Lour.) Spreng., a las diferentes concentraciones evaluadas, provocaron contracción inmediata de la musculatura lisa; el orégano francés mostró un marcado efecto antimuscarínico frente a las concentraciones inducidas por acetilcolina (ACh) de 10-6 a 10-3 M. La administración conjunta de P. amboinicus (Lour.) Spreng. 10 mg/mL y ACh 10-3 M no superó la contracción provocada por esta última de manera independiente y la atropina 3 x 10-12 M disminuyó las contracciones provocadas por las diferentes concentraciones de orégano francés y ACh 10-3 M, por lo que las tabletas evaluadas presentan tanto efecto agonista como antagonista de la transmisión colinérgica.

In the present paper, the effects of Plectranthus amboinicus (Lour.) Spreg (French origan) 100 mg tablets on the smooth musculature, as well as their influence on the cholinergic transmission were evaluated by using male Hartley guinea pigs with 200 to 250 g of body mass for extracting different portions of ileum. It was observed that the P. amboinicus (Lour.) Spreg, 100 mg tablets at the different assessed concentrations provoked an immediate contraction of the smooth musculature. The French origan showed a marked antimuscarinic effect against Acethylcholine-induced contractions (ACh) from 10-6 to 10-3 M. The combined administration of P. amboinicus (Lour.) Spreg 10 mg/mL and ACh 10-3 M did not surpass the contraction induced by the latter in a independent way, whereas atropine 3 x 10-12 M decreased the contractions produced by different concentrations of French origan and ACh 10-3 M. That is why, the evaluated tablets present an agonist and antagonist effect of the cholinergic transmission.

Efecto de Plectranthus amboinicus (Lour.) Spreng. tabletas sobre la anafilaxia pasiva cutánea, transmisión histaminérgica y adrenérgica / Effect of Plectranthus amboinicus (Lour.) Spreng tablets on the passive cutaneous anaphylaxis, histaminergic and adrenergic transmission.

Plectranthus amboinicus (Lour.) Spreng., más conocido en nuestro país como orégano francés, es una planta a la que se le confieren una gran cantidad de propiedades terapéuticas para el tratamiento de diferentes enfermedades dentro de las que se encuentra el asma bronquial. En el presente trabajo se realizó la evaluación de las tabletas 100 mg de Plectranthus amboinicus sobre la anafilaxia pasiva cutánea y la transmisión adrenérgica e histaminérgica. Como resultado final de este trabajo pudimos comprobar que Plectranthus amboinicus tabletas de 100 mg inhibe la anafilaxia pasiva cutánea, potencia la transmisión adrenérgica e inhibe los efectos de la histamina cuando esta interactúa con los receptores H1 presentes a nivel intestinal. Podemos concluir que las tabletas de 100 mg de Plectranthus amboinicus podrían emplearse en el tratamiento de enfermedades alérgicas tipo I y con esto justificar el uso popular de la planta en el asma bronquial.

Plectranthus amboinicus (Lour.) Spreng, well-known in our country as French origan, is a plant with many therapeutical properties for the treatment of different diseases, including bronchial asthma. In the present paper, the effect of Plectranthus amboinicus tablets (100 mg) on the passive cutaneous anaphylaxis and on the adrenergic and histaminergic transmission was evaluated. As a final result of this paper, it was possible to confirm that these tablets inhibit the passive cutaneous anaphylaxis, potentiates the adrenergic transmission, and inhibits the effects of histamine when it interacts with H1 receptors present at the intestinal level. It was concluded that the Plectranthus amboinicus tablets 100 mg could be used in the type I treatment of allergic diseases, and thus justify the popular use of this plant for bronchial asthma.

Evaluación del extracto lipofílico de Cucurbita pepo L. sobre la hiperplasia prostática inducida por andrógenos / Evaluation of Cucurbita pepo L. lipophilic extract on androgen-induced prostatic hyperplasia

El aceite de semillas de calabaza ha sido ampliamente utilizado en el tratamiento de la hiperplasia prostática. En el presente trabajo se estudió el efecto del extracto lipofílico de semillas de Cucurbita pepo L (ELMSC) en el modelo in vivo de hiperplasia prostática experimental inducida por propionato de testosterona durante 15 días. Se observó que el ELMSC a las dosis de 400 y 200 mg/ kg provocó una disminución significativa del crecimiento prostático. Nuestros resultados indican que el ELMSC a dosis mayores de 200 mg/ Kg inhibe el crecimiento prostático inducido por la testosterona en el modelo experimental de hiperplasia prostática en ratas.

Oil from pumpkin seeds has been widely used in the treatment of prostatic hyperplasia. In the present paper, the effect of lipophilic extract of Cucurbita pepo L seeds (ELMSC) was studied in an in vivo model of testosterone propionate -induced experimental prostatic hyperplasia during 15 days. It was found that ELMSC at doses of 400 and 200 mg/kg caused a significant decrease of prostatic growth. Our findings showed that doses of ELMSC over 200 mg/kg inhibits the testosterone-induced prostatic growth in the experimental model of prostatic hyperplasia in rats.

Efecto de un extracto oleoso de rizoma de Zingiber officinale Roscoe (MVZ) sobre la anafilaxia pasiva cutánea y el espasmo bronquial inducido por histamina / Effect of an oleosus extract of rhizome of Zingiber officinale Roscoe (MVZ) on the cutaneous passive anaphylaxis and the bronchial spasm induced by histamine

Para demostrar las propiedades antialérgicas conferidas al MVZ, se estudió su posible influencia sobre los mediadores anafilácticos y el espasmo bronquial inducido por histamina. En la prueba de anafilaxia pasiva cutánea se emplearon ratas Wistar machos a las cuales se les administró el MVZ a la dosis de 6,5 mL/kg (4,8 g de ácidos grasos/kg) por vía oral durante 10 días, se empleó como control positivo ketotifeno 3 mg/kg, la intensidad de la anafilaxia se determinó cuantificando la cantidad de azul de Evans extravasado. El efecto protector del espasmo bronquial se determinó en cobayos Hartley machos, induciendo brococonstricción por administración intravenosa de histamina y determinando la presión bronquial; la dosis del producto empleada fue la misma que para el ensayo anterior. Como resultado de este trabajo se encontró que el MVZ inhibió la anafilaxia pasiva cutánea en ratas y la broncoconstricción inducida por 15 µg/kg de histamina por vía endovenosa. Los resultados obtenidos sugieren que el MVZ pudiera ser efectivo en el tratamiento profiláctico de enfermedades alérgicas tipo I como el asma bronquial, lo cual justificaría su uso popular en pacientes asmáticos

In order to show the antiallergic properties conferred to MVZ, it was studied its posible influence on the anaphylactic mediators and the bronchial spasm induced by histamine. In the test of cutaneous passive anaphylaxis there were used Wistar male rats that were orally administered MVZ at a dose of 6.5 mL/kg (4.8 of fatty acids/kg) during 10 days. Ketotifen 3 mg/kg was used as a positive control. The intensity of anaphylaxis was determined by quantifying the amount of extravasated Evans blue.The protective effect of bronchial spasm was determined in Hartley male guinea pigs by inducing brochoconstriction through the intravenous administration of histamine and estimating the bronchial pressure. The dose of the product used was the same as that of the previous assay. As a result, it was found that MVZ inhibited the cutaneous passive anaphylaxis in rats and the bronchoconstriction induced by 15 µg/kg of histamine by endovenous route. The outcomes suggest that the MVZ may be effective in the prophylactic treatment of type 1 allergic diseases, such as bronchial asthma, which would justify its popular use in asthmatic patients

Efecto del MVZ sobre la artritis inducida por adyuvante completo de Freund y ensayo de tolerancia / Effect of MVZ on arthritis induced by complete Freund's adjuvant and tolerance assay

Se evaluó el efecto antiartrítico inducido por administración subplantar de adyuvante completo de Freund en ratas, de una solución oleosa de jengibre (MVZ) . Los animales fueron sometidos a diferentes tratamientos y se les determinó el porcentaje de inflamación. También se realizó un ensayo de tolerancia para lo cual se emplearon ratones albinos sometidos a un ayuno de 4 h y posteriormente se administró por vía oral 1 mL/20 g de MVZ, se registraron los síntomas tóxicos y se realizó el examen macroscópico de los órganos principales al final del estudio. El MVZ a las dosis ensayadas inhibió la inflamación inducida, la dosis de 6,5 mL/kg de la sustancia de ensayo a los 30 días posteriores a la administración de adyuvante completo de Freund, presentó un efecto antiinflamatorio superior al mostrado por el tenoxicam a la dosis de 2,5 mg/kg. En el ensayo de tolerancia realizado, el MVZ no provocó signos de toxicidad, mortalidad, ni alteraciones macroscópicas de los órganos principales

Efecto del extracto acuoso liofilizado de Ocimun tenuiflorum L. sobre la anafilaxia pasiva cutánea, espasmo y tonicidad bronquial / Effect of the frozen dried aqueous extract of Ocimun tenuiflorum L. on passive cutaneous anaphylaxis, spasm and bronchial tonicity

Para demostrar las propiedades antialérgicas conferidas a Ocimum tenuiflorum L., se estudió su posible influencia sobre los mediadores anafilácticos y el espasmo bronquial inducido por histamina, así como su posible efecto broncodilatador. En la prueba de anafilaxia pasiva cutánea se emplearon ratas Wistar machos a las cuales se les administró el extracto en dosis de 250, 500 y 1000 mg/kg por vía oral durante 10 días. Se empleó como control positivo ketotifeno 3 mg/kg, la intensidad de la anafilaxia se determinó cuantificando la cantidad de azul de Evans extravasado. El efecto broncodilatador y protector del espasmo bronquial se determinó en cobayos Hartley machos, induciendo brococonstricción por administración intravenosa de histamina y determinando la presión bronquial. Como resultado de este trabajo se encontró que el extracto acuoso liofilizado de Ocimum tenuiflorum L. inhibió la anafilaxia pasiva cutánea y no presentó efecto protector del espasmo bronquial inducido por histamina, tampoco demostró propiedades broncodilatadoras en el modelo farmacológico empleado

Efecto cicatrizante de la crema de extracto etanólico de cera de caña / Cicatrizing effect of the cream of ethanolic extract from sugar cane wax

Objetivo: evaluar la actividad cicatrizante de formulaciones semisólidas elaboradas con diferentes concentraciones de extracto etanólico de cera de caña (2,5, 5, 10, 20, 30 y 40 por ciento) en ratones con heridas en el área dorsal escapular. Se utilizó la crema de pantenol al 5 por ciento como control positivo.Métodos: se realizaron heridas de 2 cm2 en el área dorsal escapular de ratones de 30 g de peso corporal. La aplicación de la sustancia a evaluar se realizó diariamente durante un período de 21 días, y se observó, también en este período, el tiempo de aparición, caída de la costra y cicatrización del área. Al finalizar el tratamiento, los animales fueron sacrificados para la toma de fragmentos de piel regenerada y su posterior procesamiento y evaluación histológica, con lo cual se hizo una clasificación de la maduración de la dermis en 3 grados y 7 estadios a partir de la presencia de fibroblastos de mayor a menor grado relacionada con las fibras colágenas, vasos de neoformación, presencia o no de folículos pilosebáceos e infiltrado de células redondas. Los animales que alcanzaron clasificaciones de estadios 6 ó 7 fueron considerados como respuesta positiva para el cálculo de la dosis efectiva cincuenta.Resultados: se encontró una relación dosis-efecto cicatrizante en el rango de concentraciones desde 2,5 hasta el 10 por ciento del extracto etanólico de cera de caña en la formulación, no así para las cremas que contenían de 20 a 40 por ciento donde la acción fue disminuyendo a medida que se incrementaba el extracto. La dosis efectiva cincuenta de la formulación fue de 5,1 por ciento.Conclusiones: las formulaciones de cremas que contenían 5 y 10 por ciento de extracto etanólico de cera de caña mostraron los mejores efectos cicatrizantes de heridas en ratones, comparables a los alcanzados con la crema de pantenol al 5 por ciento

Evaluación del extracto acuoso liofilizado de Boerhavia erecta L. sobre la transmisión colinérgica e histaminérgica / Evaluation of the frozen-dried aqueous extract from Boerhavia erecta L. on the cholinegic and histaminergic transmission

Se evaluó el extracto acuoso liofilizado de Boerhavia erecta L. sobre la transmisión colinérgica e histaminérgica, se emplearon cobayos Hartley para la extracción de porciones de íleon que fueron estimulados con histamina y acetilcolina con y sin la presencia del extracto, también se provocó un previo bloqueo de los receptores histaminérgicos y colinérgicos presentes en el órgano para después estimular el mismo con el extracto de B. erecta. En todos los casos se determinó la amplitud de las contracciones del órgano; los registros se realizaron mediante un transductor isotónico acoplado a un polígrafo Nihon Kodhen. El extracto acuoso liofilizado de B. erecta a concentraciones entre 0,1 mg/mL y 1 mg/mL no presentó actividad antimuscarínica y si mostró efecto antihistamínico in vitro. El extracto de B. erecta a concentraciones entre 1 y 10 mg/mL administrada de forma conjunta con acetilcolina 3x10-3 M provocó una contracción mayor que las inducidas por la B. erecta administrada de forma independiente y menor que la provocada por la acetilcolina, un comportamiento similar se obtuvo tras la administración conjunta de B. erecta e histamina 10-5 M. Cuando los receptores muscarínicos e histamínicos fueron bloqueados con atropina y difenhidramina respectivamente y posteriormente se añadió B. erecta, las contracciones provocadas por esta última fueron menores que las provocadas por el extracto sin previo bloqueo de los receptores. Estos resultados indicaron que el extracto acuoso de B. erecta. tiene tanto efecto agonista como antagonista para la histamina en dependencia de la concentración a la que se utilice y no presenta actividad antimuscarínica

Actividad antiulcerosa y toxicidad aguda oral de celulosa microcristalina suspensión al 12 por ciento / Antiulcer activity and oral acute toxicity of microcrystalline cellulose suspension 12 por ciento

La celulosa microcristalina ha sido usada recientemente en el tratamiento de la gastritis alcalina por reflujo biliar duodenogástrico. Se realizó un estudio toxicológico y se evaluó el efecto antiulceroso de celulosa microcristalina suspensión al 12 por ciento en ratas. La determinación de la toxicidad aguda oral se realizó mediante el ensayo de dosis límite, mediante la administración de una dosis de 2 000 mg/kg a animales de uno y otro sexos. El efecto protector sobre la mucosa gástrica se evaluó sobre lesiones inducidas por taurocolato de sodio y se ensayaron las dosis de 240, 360 y 540 mg/kg de la suspensión. Como resultado en el estudio toxicológico, no se produjo mortalidad para la dosis ensayada, por lo que se clasificó la sustancia como no tóxica. Mientras que las diferentes dosis empleadas para el efecto antiulceroso disminuyeron el número y la intensidad de las lesiones significativamente de manera dosis dependiente. La dosis efectiva media fue de 356,8 mg/kg. Tales hallazgos permiten sugerir que el efecto protector de celulosa microcristalina suspensión al 12 por ciento podría estar dado por una inactivación de los ácidos biliares o por una alteración en la cantidad o composición de la capa de moco que recubre la mucosa gástrica

Incremento de la actividad timolítica del clobetasol en forma liposomal / Increase of the hemolytic activity of clobetasol in liposomal form

Se realizó la evaluación comparativa de la acción timolítica de una jalea de clobetasol en forma liposomal en relación con una jalea de clobetasol libre de una formulación convencional, para lo cual se emplearon ratas adrenolectomizadas. Se aplicó el método de 6 puntos para la determinación de su potencia biológica y se pudo demostrar que la forma liposomal de la jalea de clobetasol tiene una acción 2,35 veces superior a las formulaciones de jalea de clobetasol libre. Esto permite disminuir la dosificación del clobetasol de la formulación liposomal

Actividad antiinflamatoria de extractos de derivados de la caña de azúcar / Antiinflammatory activity of extracts from sugar cane derivatives

Se emplearon ratas Wistar en el edema agudo de la pata inducido por inyección subplantar de 0,1 mL de carragenina para evaluar la actividad antiinflamatoria de extracto estanólico de la cera de caña seco (EECC) 500 y 1 000 mg/kg, extracto etanólico de la cera de caña extraído en la proporción 1:5 (EECC5) y 1:10 (EECC10) muestra fresca, 200 mg/kg, extracto etanólico obtenido de la cachaza (EECH) 500 y 1 000 mg/kg, cera cruda (CC) 200 mg/kg y aceite de cachaza sin solvente (ACH) 2,5 y 5,0 mL/kg; las sustancias sólidas se prepararon al 20 (por ciento) en propilenglicol y en todos los casos se utilizó la administración intraperitoneal 30 min antes de la inducción del edema. Se tuvo como resultado que tanto la cera cruda como los extractos etanólicos secos y los frescos mostraron disminución significativa del edema de la pata de la rata inducido por carragenina. En el caso de la cachaza solo el extracto etanólico y el aceite ensayados a las dosis de 500 mg/kg y 2,5 mL/kg de peso corporal respectivamente no mostraron disminución significativa del edema. Los resultados anteriores indicaron que las sustancias antiinflamatorias se encuentran en mayor proporción en la cera y es posible utilizar la relación cera:etanol 1:5 para obtener estas

Efecto sobre la motilidad intestinal y toxicidad aguda oral del extracto fluido de Ocimum gratissimum L: (Orégano cimarrón) / Effect of fluid extract from Ocimum gratissimum L: (Wild origan) on intestinal motility and oral acute toxicity

Se determinó la actividad antagonista sobre la motilidad intestinal y la toxicidad aguda oral del extracto fluido de Ocimum gratissimum L., con menstruo al 70 porciento. Se evaluó su efecto sobre íleon aislado de cobayo, que se estimuló con una concentración submáxima de acetilcolina (5,45 x 10-6 mg/mL) e incubó durante 10 min con las sustancias de prueba, en las concentraciones de 121, 242, 364 Fg/mL de sólidos totales. La toxicidad aguda oral se realizó en ratones mediante la determinación de la dosis letal media (DL50) y se realizó la evaluación macroscópica de órganos y tejidos, así como la determinación del peso de órgano relativo al finalizar el estudio. Se encontró que el Ocimum gratissimum L. en las dosis ensayadas provoca una inhibición de 37,21; 62,25 y 94,31 porciento de la respuesta contráctil de acetilcolina; la DE50 obtenida se corresponde con 180 Fg/mL de sólidos totales. Los valores de la DL50 del extracto y el vehículo fueron 21,44 y 20,78 (mL/kg) respectivamente, el primero se corresponde con 2 081 mg/kg sobre la base de los sólidos totales. Los resultados mostraron que el extracto antagonizó la respuesta contráctil inducida por acetilcolina sobre el íleon aislado de cobayo y la toxicidad encontrada se debe a la presencia de alta concentración del vehículo empleado en el extracto. Se considera como un producto no tóxico (DL50 > 2 000 mg/kg ).

Evaluación farmacológica de Medazepam, tabletas de 10 mg / Pharmacologic evaluation of 10 mg medazepam tablets

Se evaluó el comportamiento, la actividad sedante y la actividad anticonvulsivante en ratones tratados con medazepam, tabletas de 10 mg, en relación con el similar comercial de procedencia italiana. Los estudios realizados demuestran que la actividad exploratoria, el efecto anticonvulsivante, así como la disminución de la agresividad en ratones no difieren al evaluar ambas formulaciones