Biological evaluation of novel 6-Arylbenzimidazo [1.2-c] quinazoline derivatives as inhibitors of LPS-induced TNF- alpha secretion

This study describes the effect of novel 6-Arylbenzimidazo [1,2-c] quinazoline derivatives as tumor necrosis factor alpha (TNF-á) production inhibitors. The newly synthesized compounds were tested for their in vitro ability to inhibit the lipolysaccharide (LPS) induced TNF-á secretion in the human promyelocytic cell line HL-60. The compound 6-Phenyl-benzimidazo [1,2-c] quinazoline, coded as Gl, resulted as the most potent inhibitor and with no significant cytotoxic activity. Thus, 6-Arylbenzimidazo [1,2-c] quinazoline derivatives may have a potential as anti-inflammatory agents.

Mecanismos moleculares en la remodelación cardíaca patológica por estrés mecánico experimental / Molecular mechanisms on the pathological cardiac remodeling induced by mechanical stress

Recientes estudios han establecido que las fuerzas mecánicas producen efectos importantes en la estructura y función de los distintos tipos celulares del sistema cardiovascular. El estrés mecánico no sólo afecta las propiedades mecánicas de los cardiomiocitos sino que también a la homeostasis de otras células cardíacas y a la composición y estructura de la matriz extracelular. La estimulación mecánica crónica, clínicamente representada por la hípertensión arterial, produce el desarrollo de hipertrofia y fibrosis, procesos celulares centrales de la remodelación cardíaca patológica, ya sea en forma directa o a través de la liberación y/o producción de diversas substancias neuroendocrinas y factores de crecimiento locales. Aunque no se han identificado y caracterizado del todo aquellos elementos que sensan y transducen molecularmente dichos cambios mecánicos, en esta revisión se recopilan los últimos avances en la mecanotransducción cardíaca y su relación con el proceso de remodelación cardíaca patológica, los cuales abren nuevas expectivas farmacoterapéuticas