Development and in vivo evaluation of lipid-based nanocarriers containing Jatropha isabellei dry extract from the dichloromethane fraction intended for oral treatment of arthritic diseases

In this study, a dichloromethane fraction dry extract from the underground parts of Jatropha isabellei (DFJi) was used to prepare lipid nanocarriers (LNCJi) aimed at providing the oral delivery of terpenic compounds in the treatment of arthritis. The lipid nanocarriers were prepared by the spontaneous emulsification method. The lipid nanocarriers displayed sizes ranging from 180 to 200 nm and zeta potential values of around -18 mV. A high value of entrapment efficiency (> 90%) was obtained for jatrophone, which was used as the chemical marker of DFJi. LNCJi stored at 4°C were demonstrated to be stable through measurements of transmitted light after analytical centrifugation of the samples. In vitro drug release studies conducted in biorelevant dissolution media demonstrated that jatrophone release was faster from LNCJi than from free DFJi. When tested in an acute arthritis model, the LNCJi exhibited antinociceptive properties after oral administration of a 50 mg/kg dose, unlike the free DFJi, although no reduction in articular diameter was observed. These results suggest that an increase in the oral absorption of DFJi constituents may have occurred through the carrying of this fraction in LNCJi, thus improving the antinociceptive activity of this compound

Estudo de formulação de microesferas de acetobutirato de celulose com diferentes concentrações de Poloxamer 188 / Formulation study of cellulose acetate butyrate microspheres withdifferent concentrations of Poloxamer 188

Microesferas de liberação prolongada de diclofenaco de sódio (DFS) foram preparadas empregando o acetobutirato de celulose (ABC) para obtenção da matriz polimérica. Buscando modular a velocidade de liberação do fármaco, a adição de Poloxamer 188 na formulação foi testada, com diferentes proporções de ABC: Pluronic F68 (1:0; 9:1; 3:1 e 1:1). Com exceção da formulação contendo ABC e Pluronic F68 na proporção de 1:1, as outras formulações testadas conduziram à formação de partículas esféricas de tamanho micrométrico. Quando a misturaA BC: Pluronic F68 (1:1) foi empregada, ocorreu à precipitação de uma massa polimérica, sendo este efeito relacionado à elevada concentração do polímero hidrofílico na preparação. Quando comparado com as microesferas preparadas unicamente com ABC, o teor e a eficiência de encapsulação aumentaram com o acréscimo de Poloxamer 188 às formulações. Efeito semelhante foi observado na avaliação da velocidade de liberação do fármaco em meio tampão fosfato pH 7,5. Enquanto as microesferas preparadas apenas com ABC conduziram à liberação de 25% do fármaco encapsulado após 12 horas de ensaio, as microesferas preparadas com relação ABC:Pluronic 9:1 e 3:1 conduziram à liberação de 30% e 70% do fármaco, respectivamente.

Extended-release microspheres containing sodium diclofenac were prepared using the cellulose acetate butyrate (CAB) to obtain the polymer matrix. Looking modulate the rate of drug release, the addition of Poloxamer 188 at different concentrations into formulations was tested in order to obtain CAB to Poloxamer ratio of 1:0, 9:1, 3:1 and 1:1. Excepting for the formulation containing CAB and Poloxamer 1:1, the other formulations resulted in formation of spherical particles of micrometer size range. When the mixture CAB:Poloxamer (1:1) was employed, the precipitation of a polymeric mass occorred, and this effect was related to the high concentration of the hydrophilic polymer in the preparation. When compared to the microspheres prepared only with CAB, the drug content and the encapsulation efficiency increased with the addition of Poloxamer 188 in the formulations. A similar effect was observed in the evaluation of the rate of drug release in pH 7.5 phosphate buffer. While the microspheres prepared with CAB led to release of 25% of the encapsulated drug after 12 hours of testing, the microspheres prepared with CAB: Poloxamer 9:1 and 3:1 resulted in release of 30% and 70% of the drug, respectively.

Development and validation of a fluorimetric method to determine curcumin in lipid and polymeric nanocapsule suspensions

A simple, rapid, and sensitive fluorimetric method was developed and validated to quantify curcumin in lipid and polymeric nanocapsule suspensions, using acetonitrile as a solvent. The excitation and emission wavelengths were set at 397 nm and 508 nm, respectively. The calibration graph was linear from 0.1 to 0.6 µg/mL with a correlation coefficient of 0.9982. The detection and quantitation limits were 0.03 and 0.10 µg/mL, respectively. The validation results confirmed that the developed method is specific, linear, accurate, and precise for its intended use. The current method was successfully applied to the evaluation of curcumin content in lipid and polymeric nanocapsule suspensions during the early stage of formulation development.

Um método fluorimétrico simples, rápido e sensível foi desenvolvido e validado para quantificação da curcumina em suspensões de nanocápsulas lipídicas e poliméricas, usando acetonitrila como solvente. Os comprimentos de onda de excitação e emissão foram 397 nm e 508 nm, respectivamente. Nas condições testadas, a curva de calibração demonstrou-se linear na faixa de 0,1 a 0,6 µg/mL, exibindo coeficiente de correlação de 0,9982. Os limites de detecção e quantificação foram 0,03 e 0,10 µg/mL, respectivamente. Os resultados da validação confirmaram que o método desenvolvido é específico, linear, exato e preciso para o uso proposto. O presente método foi aplicado com sucesso para a avaliação do teor de curcumina nas suspensões de nanocápsulas lipídicas e poliméricas durante o estágio inicial do desenvolvimento da formulação.

Efeito da adição de polietilenoglicóis nas formulações de microesferas de acetobutirato de celulose sobre a eficiência de encapsulação da carbamazepina e morfologia das partículas / Effect of polyethylene glycols addition in microsphere formulations of cellulose acetate butyrate on efficacy carbamazepine and particles morphology encapsulation

O desenvolvimento de microesferas de carbamazepina (CBZ) de liberação prolongada tem sido realizado, empregando-se a técnica de emulsificação/evaporação do solvente e o acetobutirato de celulose (ABC70) para a obtenção da matriz polimérica. Buscando modular a velocidade de liberação do fármaco, a adição de polietilenoglicóis na fase interna da emulsão foi testada. Quando comparados com as microesferas preparadas unicamente com ABC70, o teor e a eficiência de encapsulação da CBZ, estimados após análise por CLAE, foram drasticamente reduzidos com a adição de PEG4000. Entretanto, a adição de PEG 1500 perfazendo 10 por cento da massa total de polímero não paraceu...